LORISTA ND

Material activ: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Când ATH: C09DA01
CCF: Medicamente antihipertensive
ICD-10 coduri (mărturie): I10
Când CSF: 01.09.16.05
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate la galben la galben cu o nuanţă verzuie, Oval, ușor biconcave.

Excipienți: amidon pregelatinizat, celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 4000, colorant galben de chinolină (E104), Dioxid de titan (E171), talc.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (8) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (12) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (14) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (7) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antihipertensiv combinat.

Lozartan – selectiv receptorilor antagonist angiotenzina II la₁ natura non-proteine.

In vivo și in vitro losartan și metabolit carboxi biologic activă (EXP-3174) bloca toate efecte semnificative asupra fiziologic angiotensinei II, la₁-receptorii indiferent de calea de sinteză: Aceasta duce la o creștere a activității reninei plasmatice, reduce concentrația de aldosteron din plasma sangvină.

Losartan provoacă indirect activarea AT₂-receptorii prin creșterea nivelului de angiotensina II. Losartanul nu inhibă activitatea kininazy II, enzimă, care este implicată în metabolismul bradikinina.

Reduce PR, presiunea din circulatia pulmonara; reduce postsarcina, Ea are un efect diuretic.

Previne dezvoltarea hipertrofiei miocardice, imbunatateste toleranta la efort la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Losartan 1 timp / zi a dus la o reducere semnificativă statistic a tensiunii arteriale sistolice și diastolice. În timpul zilei losartan de control uniform tensiunii arteriale, in care efectul antihipertensiv corespunde ritmul circadian naturale. Scăderea tensiunii arteriale la sfârșitul dozei acțiune a fost de aproximativ 70-80% la vârf a efectul medicamentului, prin 5-6 h după administrare. Retragerea nu este respectat; Losartan este, de asemenea, efecte semnificative clinic asupra frecvenței cardiace.

Losartan este eficient la barbati si femei, și la vârstnici (≥ 65 ani) și pacienții mai tineri (≤ 65 de ani).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый diuretic, efect diuretic care implică o încălcare a reabsorbția ionilor de sodiu, Clor, Potasiu, Magneziu, apă în nefronilor distale; retardati excreţia de ioni de calciu, Acid uric. Are proprietăți antihipertensive; acțiune hipotensivă dezvoltă ca urmare a extinderii arteriolelor. Aproape nici un efect asupra tensiunii arteriale normale. Efectul diuretic după 1-2 h , ajunge prin 4 ore si se mentine 6-12 h .

Efectul antihipertensiv începe în decurs 3-4 zi, dar în scopul de a obține un efect terapeutic optim poate solicita 3-4 a săptămânii.

Farmacocinetica

Farmacocinetica de Losartan şi hidroclorotiazidă, în timp ce aplicaţia este nici diferită de cea în aplicarea lor separată.

Lozartan

Absorbție

Bine absorbit din tractul digestiv. Luarea de droguri cu alimente nu are niciun impact semnificativ clinic asupra concentrațiilor serice sale. C_max losartan în plasmă realizat prin 1 ore de la ingestie, un C_max EXP-3174 noi se realizeaza prin 3-4 h.

Distribuire

Mai Mult 99% EXP 3174 şi Losartan asociate cu proteinele plasmatice de sânge, cea mai mare parte de albumină. V_d Losartan este 34 L. Abia penetreaza bariera sange - creier.

Metabolism

Expuse la un metabolism semnificative în primul pasaj prin ficat, formarea EXP nou metabolitului activ 3174 (14%) și un număr de metaboliți inactivi. Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%.

Deducere

Clearance-ul plasmatic al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 10 ml / s (600 ml / min) și 0.83 ml / s (50 ml / min) respectiv. Clearance-ul renal al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 1.23 ml / s (74 ml / min) și 0.43 ml / s (26 ml / min), respectiv. T_1/2 Losartan şi EXP 3174 este 2 h şi 6-21:00, respectiv. Despre 58% medicamentul este excretat în bilă, 35% -urina.

Gidroxlorotiazid

Absorbție și distribuție

Absorbit, mai ales, în duoden şi secţiunea proximale a intestinului subtire. Absorbție sostavlyaet 70% și a crescut cu 10% atunci când luate cu alimente. C_max de ser este atinsă după 1.5 - 5 h .

V_d despre 3 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 40%, se acumulează în eritrocite.

Metabolismul și excreția

Este metabolizat la nivelul ficatului.

Despre 95% medicamentul este excretat în principal, rinichi sub formă nemodificată. Clearance-ul renal de hidroclorotiazida în voluntari sănătoşi şi la pacienţii cu hipertensiune arterială este aproximativ 5.58 ml / s (335 ml / min). Hidroclorotiazida este un profil bifazic de eliminare. T_1/2 în faza inițială a 2 h , în faza finală (prin 10-12 ore după admiterea) -despre 10 h .

Mărturie

- Hipertensiune arterială (pacienți, care arată terapia combinată);

-reducerea riscului de cardiovasculare morbiditate şi mortalitate la pacienţii cu hipertensiune arterială şi hipertrofie ventriculară stângă.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă. Loristu^® ND pot fi combinate cu alte mijloace de antigipertenzivei.

La hipertensiune doza de pornire şi întreţinere – 1 Fila. (100/25 mg) 1 timp / zi. Obișnuit, medicamentul este prescris în absența unui efect terapeutic adecvat Loristy^® N (50/12.5 mg). Efectul maxim este atins în antihipertensiv 3 săptămâni de tratament. Doza zilnică maximă - 1 Fila. Loristy^® În PIB.

În cadrul CCI redusă (de exemplu,, fundalul dioretikov admiterea la doze mari) doza recomandată de plecare de Losartan la pacientii cu gipovolemiei este 25 mg 1 timp / zi. În legătură cu aceasta terapie Loristoj^® ND ar trebui să înceapă după anularea de diuretice şi corectarea hypovolemia.

În pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă renală, severitate moderată (CC 30-50 ml / min), inclusiv în dializă, nu necesită corectarea dozei inițiale.

La reduce riscul de cardiovasculare morbiditate şi mortalitate la pacienţii cu hipertensiune arterială şi hipertrofie ventriculară stângă doza standard de pornire de Losartan este 50 mg 1 timp / zi. Pacientii, nu au reuşit să ajungă la nivelul ţintă al iadului în fundal văzându-se admiterea de Losartan 50 mg / zi, necesită selecţie ale terapiei de combinație de Losartan cu doze mici de hidroclorotiazidă (12.5 mg), și, în caz de necesitate, necesitatea de a creşte doza de Losartan a 100 mg în asociere cu hidroclorotiazida doza 12.5 mg / zi, mai departe – creşterea dozei de hidroclorotiazidă, atribuirea Loristu ND pe 1 tab. / zi.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – durere de cap, sistem şi nici un sistem de ameteala, insomnie, fatigabilitate; uneori – migrenă.

Sistemul cardiovascular: deseori – hipotensiune arterială ortostatică (dozozavisimaya), palpitații, tahicardie; rareori – vasculita.

Sistemul respirator: deseori – tuse, infecții ale tractului respirator superior, faringitы, rhinedema.

Din sistemul digestiv: deseori – diaree, dispepsie, greață, vărsături, durere abdominală; rareori – hepatită, funcție hepatică anormală; rareori – creşterea activităţii enzimelor ficatului şi bilirubinei.

Pe partea aparatului locomotor: deseori – mialgie, dureri de spate; uneori – artralgii.

Din sistemul hematopoietic: rar – anemie, purpura Shenleyna-Genoa.

Din parametrii de laborator: deseori – hiperkaliemia, concentrația hemoglobinei şi hematocritului în creştere (nu semnificative clinic); uneori – creștere moderată a ureei și creatininei în ser.

Reacții alergice: uneori – urticarie, mâncărime; rareori – reacții anafilactice, angioedem (inclusiv umflarea gâtului și a limbii, cauzarea obstrucției căilor respiratorii și / sau umflarea feței, gură, gât).

Alte: deseori – astenie, slăbiciune, edem periferic, dureri în piept.

Contraindicații

- Anurija;

- Exprimat prin rinichi uman (CC<30 ml / min);

- Hiperkaliemia;

- Degidratatsiya (incl. fundalul dioretikov admiterea la doze mari);

- Ficat uman Exprimata;

- Refrakternaя gipokaliemiя;

- Hipotensiune arterială;

- Deficit de lactază;

-galactozemie sau malabsorbtion sindromul glucozei/galactozei;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

-hipersensibilitate la Losartan şi alte componente ale medicamentului;

-hipersensibilitate la derivate sulfonamida.

DIN prudență ar trebui să fie aplicate când încălcări vodno-elektrolitnogo sold tensiunea (giponatriemiya, alcaloză hipocloremică, gipomagniemiya, kaliopenia), stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic, diabet, hipercalcemie, hiperuricemie sau guta, cu un istoric de alergie (Unii pacienţi dezvoltat angioedem atunci când se iau alte medicamente, incl. Inhibitori ai ECA) si astm bronsic, Boli sistemice de sânge (incl. Atunci când SLE), concomitent cu AINS (incl. Inhibitorii COX-2).

Sarcina și alăptarea

Date cu privire la utilizarea losartanului în timpul sarcinii nu este. Perfuziei renale fetale, care depinde de dezvoltarea sistemului renină-angiotensină, începe să funcționeze în trimestrul III de sarcină. Riscul pentru făt crește dacă losartan în II și III trimestre, tk. aportul de medicamente, mod direct acționează asupra sistemului rennin-angiotenzin, în timpul al II-lea şi al III-lea trimestru de sarcina poate provoca fetale.

Dioretikov de numire nu este recomandată în timpul sarcinii în raport cu risc de icter în fătului şi nou-născutului, trombocitopenie materne. Diuretice terapie previne dezvoltarea toxicoza de sarcină.

La stabilirea sarcinii terapia Loristoj^® ND ar trebui să înceteze imediat.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Nu este nevoie pentru o selectie speciala a dozei iniţiale la pacienţii vârstnici. Medicamentul poate creşte concentraţia de uree si creatinina în plasmă de sânge de pacienţi cu stenoză de arteră renală bilaterală stenoza sau arterei renale rinichi numai.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (scăderea BCC, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagneziemie, hipokaliemie), нарушать толерантность к глюкозе, reduce excreţia de calciu şi de a provoca tranzitorii, o uşoară creştere a concentraţiei de calciu în plasma sanguină, creşterea concentraţiei de colesterol şi TG, provoacă apariția hiperuricemiei și / sau a gutei.

Losartan^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, galaktozemiej sau glucoza galactoză sindrom de malabsorbţie.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Aproape toţi pacienţii în timpul tratamentului de droguri Lorista^® ND pot efectua acţiuni, care necesită o atenţie sporită (de exemplu,, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, astfel, indirect afectează starea lor psiho-fizice. Din motive de securitate, înainte de începerea activităţii, necesită o atenție mai mare, pacienţii trebuie să evalueze mai întâi răspunsul lor la tratament.

Supradozaj

Lozartan

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, bradicardie, обусловленная парасимпатической (vagal) стимуляцией.

Tratament: diurez, Terapia simptomaticheskaya, hemodializă nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Simptomele: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Tratament: tratament simptomatic

Interacțiuni de droguri

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazol și eritromicină.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Utilizarea concomitentă de Losartan cu kalisberegatmi dioretikami (spironolactona, triamteren, amilorid), kalisoderjasimi Suplimente sau săruri de potasiu poate duce la giperkaliemii.

AINS, incl. Inhibitorii selectivi ai COX-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (inclusiv inhibitori de COX-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, inclusiv insuficiență renală acută, которая обычно обратима.

Gipotenzivny efect de Losartan, ca alte fonduri de gipotenziveh, poate fi redusă când administrat indometacin.

Gidroxlorotiazid

Daca aplici cu etanol de dioretikami tiazidnami, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

La aplicarea simultană cu Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, în special, kaliopenia.

Hidroclorotiazida reduce severitatea de răspuns la receptie aminele Pressor (de exemplu,, epinefrina, noradrenalina).

Hidroclorotiazida creşte efectul de relaxante musculare nedepoliarizutego tip de acţiune (de exemplu,, tuʙokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (Nu se recomandă utilizarea concomitentă).

AINS (inclusiv inhibitori de COX-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.