LOPIREL

Material activ: Clopidogrel
Când ATH: B01AC04
CCF: Antiplachetar
ICD-10 coduri (mărturie): I20.0, I21, I63, I74, I82
Când CSF: 01.12.11.06.01
Producător: Actavis Group hf. (Islanda)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate Culoare roz, rotund, lenticular, Gravate “Eu” pe una din fețe.

Excipienți: lactoză, celuloza microcristalina, krospovydon (Tip A), gliceril dibegenat, talc, Opadry II 85 G34669 Pink (alcool polivinilic, talc, Dioxid de titan (E171), macrogol 3350, lecitină (E322), oxid de fier vopsea roșie (E172)).

7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antiplachetar, inhibitor specific și puternic al agregării plachetare. Ea are acțiune vasodilatig. Selectiv reduce legarea receptorilor ADP asupra trombocitelor și receptor de activare GPI Ib / IIIa prin acțiunea ADP, scădere, astfel, agregarea plachetara. Acesta reduce agregarea plachetelor, indusă de alți agoniști, împiedicându-le de la activarea lansat ADP, Ea nu a afectat activitatea PDE. Acesta se leaga ireversibil de receptorii plachete ADP, care rămân impermeabil la ADP stimularea ciclului de viață (despre 7 zi).

Inhibarea agregării plachetare observate în 2 h după administrare (40% inhibiție) doză inițială 400 mg. Efectul maxim (60% suprimarea de agregare) dezvoltă prin 4-7 zile de utilizare continuă la o doză de 50-100 mg / zi. Efectul antiagregant plachetar dureaza întreaga perioadă a vieții de trombocite (7-10 zi).

În prezența leziunilor vasculare aterosclerotice previne dezvoltarea aterotromboza indiferent localizarea vascular (cerebrovasculare, Leziunile cardiovasculare sau periferice).

Farmacocinetica

Absorbție

Absorbție vыsokaya, biodisponibilitate ridicată; Concentrația plasmatică este scăzută și de 2 h după administrare nu ajunge la limita de măsurare (0.025 ug / l).

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 94-98%.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat. Metabolit – derivat inactiv unui acid carboxilic. După administrarea pe cale orală în doze repetate 75 mg C_max metabolit în plasma sanguină este de aproximativ 3 mg / l și se realizează prin 1 h .

Deducere

Raportul știri - 50%, prin intestin – 46% (în timpul 120 ore după injectarea). T_1/2 principalul metabolit după administrarea unice și repetate de 8 h . Concentrațiile de metaboliți excretat prin rinichi – 50%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

După ce a luat medicamentul la o doză 75 mg / zi, concentrația de principalul metabolit din plasmă este mai mic la pacienții cu afecțiuni renale severe (CC 5-15 ml / min), in comparatie cu pacientii cu boala renala de severitate moderată (KK de la 30 la 60 ml / min) și persoane sanatoase.

Mărturie

Prevenirea evenimentelor aterotrombotice:

- La pacienții, infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, boală arterială periferică sau;

- La pacienții cu sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără undă Q-pe o electrocardiograma), în asociere cu acid acetilsalicilic.

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul 75 mg 1 timp / zi, indiferent de masa.

Tratamentul trebuie să înceapă în termen de câteva zile înainte 35 zi la pacienți infarct miocardic și 7 zile înainte de 6 luni la pacienții după accident vascular cerebral ischemic.

Pacienții cu sindrom coronarian acut fără supradenivelare de segment ST (angină pectorală instabilă sau infarct miocardic fără undă Q-pe o electrocardiograma) Lopirelom începe tratamentul cu o singură doză 300 mg, și apoi a continuat în doza de 75 mg 1 timp / zi (cu o doză de acid acetilsalicilic 75-325 mg / zi). Durata optimă a tratamentului nu a fost stabilită. Eficient este tratamentul până la 12 Luni, efect maxim prin 3 luni de la inițierea tratamentului.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: deseori (>1/100, <1/10), uneori (>1/1000, <1/100), rareori (>1/10 000, <1/1000), rareori (<1/10 000).

CNS: uneori – durere de cap, amețeală, parestezii; rareori – confuzie, halucinații, disgeuzie.

Din sistemul digestiv: deseori – dispepsie, durere abdominală, diaree; uneori – greață, gastrită, meteorism, constipație, vărsături, ulcer peptic; rareori – colită (incl. ulcerativă sau limfocitară), pancreatită.

Din hepatobiliara: rareori – hepatită, creșterea transaminazelor hepatice.

Din sistemul hematopoietic: uneori – leucopenie, reducerea numărului de granulocite neutrofile și eozinofile, reducerea numărului de trombocite; rareori – trombocitopenie tyazhelaya (conta trombocite ≤30-10⁹/L), granulocitopenie, agranulocitoză, anemie aplasticheskaя și anemie / pancitopenie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: uneori – creșterea timpului de sângerare; rareori – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 caz de 200 000 pacienți); deseori – sângerare de diferite localizare și intensitate. Cele mai multe cazuri de sângerare observate în cursul lunii prima de tratament (în special intracraniană, gastro-intestinale și hemoragie retroperitoneala); cazuri grave de sângerare a pielii (purpura), sângerare în articulațiilor și țesuturilor moi (gemartroz, hematom), sângerare ochi (conjunctivală, okulyarnыe, retinalynыe), sângerări nazale, a tractului respirator (hemoptizie, pneumorrhagia), hematurie și sângerare din rana chirurgicală.

Reacțiile dermatologice: uneori – erupții cutanate și mâncărime; rareori – erupții cutanate buloase (eritem multiform), erupție cutanată eritematoasă, lichen plan.

Reacții alergice: rareori – urticarie, reacții anafilactoide.

Sistemul cardiovascular: rareori – vasculita, hipotensiune.

Sistemul respirator: rareori – bronhospasm.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artrită.

Din sistemul urinar: rareori – glomerulonefrita, creșterea creatininei serice.

Alte: rareori – febră.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică severă;

- Sindrom hemoragic;

- Sângerare severă (incl. hemoragie intracraniana) și boli, predispun la dezvoltarea sa (ulcer gastric și ulcer duodenal la faza acută, nespetsificheskiy colita yazvennыy, tuberculoză, tumori pulmonare cu, giperfiʙrinoliz);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Perioada de Neonatalynыy;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (tk. a medicamentului include lactoză);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și / sau insuficiență renală, trauma, Preoperator; simultan cu acid acetilsalicilic, AINS (inclusiv inhibitori de COX-2), varfarinom, agenți trombolitici, geparinom, ingibitorami glicoproteinei IIb / IIIa.

Precauții

La pacienții cu infarct miocardic acut cu-segment ST tratament altitudine clopidogrel nu trebuie inițiat în primele câteva zile după infarct miocardic.

În absența datelor clinice, clopidogrelul nu este recomandat pentru utilizare la accident vascular cerebral ischemic (Mai puțin 7 zi).

Odată cu dezvoltarea de sangerare in timpul tratamentului cu acest medicament ar trebui să realizeze imediat o hemoleucograma (APTT, numărul de trombocite, Testelor funcției plachetare) și activitatea funcțională a ficatului.

Ca și în cazul altor medicamente antitrombotice, clopidogrelul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu un risc crescut de sângerare (în special gastro-intestinale și intraoculare) din cauza unei accidentări, proceduri sau condiții chirurgicale, iar în cazul utilizării combinate a clopidogrel cu acid acetilsalicilic, AINS, geparinom, inhibitori ai glicoproteinei IIb / IIIa sau trombolitice.

Marcată de cazuri grave de sângerare la pacienții, clopidogrel, împreună cu acidul acetilsalicilic sau acid acetilsalicilic și heparina.

Crește timpul de sângerare clopidogrel, Prin urmare, pacienții trebuie avertizați cu privire la, că, pentru a opri apare în fundal de droguri (ca monoterapie, în asociere cu acid acetilsalicilic) sângerare ia o lungă perioadă de timp, trebuie să spuneți medicului dumneavoastră despre fiecare caz de sângerare. Pacienții ar trebui să informeze, de asemenea, medicul dentist și despre a lua droguri, în cazul intervenției chirurgicale viitoare sau în cazul în care medicul prescrie un nou medicament pentru pacient.

În cazul intervențiilor chirurgicale, dacă efectul antiagregant plachetar nu este de dorit, tratamentul cu clopidogrel trebuie întrerupt 7 zile înainte de intervenția chirurgicală.

Monitorizarea atentă a pacienților pentru semne de sângerare, inclusiv sângerare ascuns, în special în timpul primelor săptămâni de tratament și / sau după proceduri cardiologice invazive sau intervenții chirurgicale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

De droguri nu are nici un efect asupra capacității de a conduce vehicule și nu reduce rata de reacții psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: poate crește timpul de sângerare.

Tratament: dacă este necesar, creșterea rapidă a sângerare vigoare corectarea timp de clopidogrel poate fi eliminat transfuzii de trombocite. Nu există antidot specific

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană a clopidogrel și warfarină poate crește intensitatea sângerării (această asociere nu este recomandată).

Acidul acetilsalicilic nu modifică efectul inhibitor al clopidogrelului asupra induse de ADP a agregării plachetare, ce clopidogrelul a potențat acțiunea acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare, induse de colagen. Cu toate acestea, Administrarea simultană într-o doză de acid acetilsalicilic 500 mg 2 ori / zi nu a determinat o creștere semnificativă a timpului de sângerare, alungit datorită clopidogrel. Nu este instalat de securitate prelungit utilizarea simultană a aspirina si clopidogrel, Cu toate acestea, clopidogrelul și acidul acetilsalicilic poate fi utilizată simultan la un an.

Conform unui studiu clinic, efectuat la voluntari sănătoși, utilizarea concomitentă de clopidogrel și heparină nu necesită ajustarea dozelor și acesta din urmă nu afectează efectul antiplachetar al clopidogrel, Cu toate acestea, siguranța unei astfel de combinații nu a fost încă stabilită (dacă această combinație necesită prudență).

Siguranța aplicarea simultană a clopidogrel cu trombolitice nu sunt instalate (dacă această combinație necesită prudență).

Într-un studiu clinic, efectuat la voluntari sănătoși, aplicarea în comun a clopidogrel și naproxen, o creștere a numărului de hemoragie gastro-intestinală ascunse. Cu toate acestea, din cauza lipsei de studii clinice ale interacțiunii de droguri cu alte AINS în prezent, nu a stabilit, dacă există un risc crescut de sângerare gastrointestinală atunci când sunt aplicate la alte medicamente în acest grup (cu o combinație de clopidogrel și AINS este necesară prudență).

Interacțiuni farmacodinamice clinic semnificative cu clopidogrel în asociere cu atenolol și / sau nifedipina nu este dezvăluită.

Activitatea farmacodinamică Lopirela practic neschimbat în timp ce utilizarea de pentobarbital, tsimetidinom sau эstrogenami.

Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau ai teofilinei nu sunt schimbate atunci cand sunt combinate cu clopidogrel.

Antacidnye nu înseamnă izmenâût absorbție de clopidogrel.

Date, obținute în studii cu microzomi hepatici umani, depune mărturie, că clopidogrelului poate inhiba activitatea izoenzimelor CYP2C9. Ca urmare, ea poate crește concentrația plasmatică a unor medicamente, cum ar fi fenitoina și tolbutamida, deoarece acestea sunt metabolizate prin intermediul CYP2C9. Rezultatele studiului CAPRIE, dovezi cu privire la siguranța și tolbutamida, fenitoina, în colaborare cu clopidogrel.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2.5 an.