LYRICS

Material activ: Pregabalin
Când ATH: N03AX16
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Când CSF: 02.05.10
Producător: PFIZER GmbH (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule cu un alb corp şi capac alb, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 25”, pe coperta marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu alb (cu dungi negre) coajă şi capac alb, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 50”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu corpul alb şi capac portocaliu, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 75”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, oxid de fier roșu (E172).

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu un portocaliu corp şi capac portocaliu, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 100”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, oxid de fier roșu (E172).

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu un alb corp şi capac alb, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 150”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu un corp de lumina-portocaliu şi capac portocaliu deschis, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 200”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, oxid de fier roșu (E172).

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Capsule cu corpul alb şi capac portocaliu, Carcasa de cerneală neagră indicate doze şi mod de produs cod “PGN 300”, privit la fel ca marcate “Pfizer”.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc.

Compoziția capsulelor coajă: gelatină, apă, Dioxid de titan (E171), laurii de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, oxid de fier roșu (E172).

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri, ingredientul activ din care este analog cu acidul gamma-aminobutirovoj (GABA).

Deşi Mecanismul exact de acţiune al pregabalin încă neclar, S-a găsit, pregabalin care se leagă cu extra subjedinica (A₂-Delta proteine) canalele de calciu dependente de tensiune din sistemul nervos central, A asumat, Ce este obligatorie pot contribui la efectele sale de durere şi protivosudorozhnogo.

Durere neuropata

Eficacitatea pregabalin observat la pacientii cu neuropatie diabetică şi nevralgie postherpetic. Eficient în alte tipuri de durere neuropată nu a fost studiat.

Stabilit, Când primiţi pregabalin cursuri pentru 13 săptămâni pe 2 ori pe zi şi până la 8 săptămâni pe 3 ori / zi, în General, risc de reacţii adverse şi eficacitatea atunci când tehnici pentru 2 sau 3 ori pe zi sunt la fel.

Atunci când luaţi un curs de până la 13 saptamani durerea a fost scăzut în prima săptămână de, si efectul a fost menținută până la terminarea tratamentului.

Durerii indicele declinul 50% în 35% pacienți, tratate cu pregabalin, și 18% pacienți, placebo. Printre pacientii, Nici o somnolenţă, efectul de această reducere a durerii a fost observată la 33% pacienţii din grupul de pregabalin şi 18% Pacienţii de grupul placebo. Pacientii, întâmpină somnolenţă, nivelurile de răspuns au fost 48% în grupul de pregabalin şi 16% placebo.

Epilepsie

Atunci când se iau medicamente 12 săptămâni pe 2 sau 3 ori / zi marcate cu risc de reacţii adverse şi eficacitatea atunci când aceste moduri sunt aceleaşi de dozare. Reducerea frecvenţei de convulsii începe în prima săptămână de.

Farmacocinetica

Farmacocinetica de pregabalin în intervalul dintre dozele zilnice recomandate este liniară în natură, variabilitatea inter individuală mică (<20%). Întoarce de droguri Farmakokinetiku poate fi prezis pe baza date receptie unitate de doză. Prin urmare, nevoia de monitorirovanii regulat concentrațiilor de pregabalin nu are.

Absorbție

Pregabalin este absorbit rapid dupa administrare spre interior pe stomacul gol. C_max în plasmă, realizată prin 1 h ca o singură dată, şi re-utilizare. Biodisponibilitatea pregabalin ingestia este ≥ 90% şi nu depind de doză. Când aveţi de a reaplica echilibrul realizat prin 24-48 h . Absorbţia de pregabalin a fost deteriorarea sub impactul alimentelor. Perioada de timp (C)_max se reduce cu aproximativ 25-30%, şi timp pentru a C_max creste la aproximativ 2.5 h . Cu toate acestea, masa are nici un efect clinic semnificativ asupra totalul consumului de pregabalin.

Distribuire

V_d Pregabalin după aportul este aproximativ 0.56 l / kg. Medicamentul nu este asociat cu proteine plasmatice.

Metabolism

Pregabalin, practic, nu este metabolizmu. După ce a luat Garda pregabalin aproximativ 98% Tag-uri radioactive definite în urină în formă nemodificată. Proporţia de derivat metilat N de pregabalin, care este principalul metabolit de, detectate în urină, a fost 0.9% doză. Au existat semne de racemization S- enantiomer de pregabalin în R-enantiomer.

Deducere

Pregabalin este excretat în principal, rinichi sub formă nemodificată. Medie T_1/2 este 6.3 h . Clearance-ul de pregabalin din plasmă şi rinichi klirens sunt direct proporţionale cu klirensu creatinina.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Sexul are nici un efect clinic semnificativ asupra concentraţia de pregabalin plasmatică.

Încălcarea rinichi ar trebui considerate, că clearance-ul de pregabalin este direct proporţională cu klirensu creatinina. Pentru Că, că de droguri este cea mai mare parte afişată rinichi, Când renale deteriorate recomandat mai mică doză pregabalin. În afară de, Pregabalin eficient este eliminat din plasmă în hemodializă (După 4 ore de hemodializa sesiune concentrația de pregabalin în plasmă reduse de aproximativ 50%), După dializă, trebuie să atribuiţi o doză suplimentară de droguri.

Farmacocinetica de pregabalin la pacienţii cu funcţie hepatică afectată în mod specific studiat. Pregabalin, practic, nu este metabolizmu şi apare în principal în formă nemodificată cu urină, Prin urmare, ficat nu ar trebui să schimbe semnificativ concentraţia de droguri în plasmă.

În numirea droguri pentru pacienţii mai în vârstă (senior 65 an) trebuie luată în considerare, că clearance-ul de pregabalin cu vârstă tinde să reducă, care reflectă o reducere de varsta, QC. Persoanele în vârstă cu funcţia renală compromisă pot necesita doze mai mici de droguri.

Mărturie

Durere neuropata:

-tratamentul durerii neuropate la adulti.

Epilepsie:

ca un agent auxiliar la adulţi cu crampe parcial′nymi, provoacă sau nu provoacă generalizare secundară.

Dozare regim

Droguri ar trebui să fie luate în interiorul, indiferent de mese într-o doză zilnică de 150 la 600 mg 2 sau 3 admitere.

Tratament durerea neuropatică începe cu o doză 150 mg / zi. In functie de efectul obtinut si tolerabilitate prin 3-7 zile doza poate fi crescută la 300 mg / zi, şi opţional o altă 7 zi – până la o doză maximă de 600 mg / zi.

La epilepsie Tratamentul este inițiat cu doze 150 mg / zi. Având în vedere efectul si rezistenta prin 1 Săptămâna doza poate fi crescută la 300 mg / zi, si dupa inca o saptamana – până la o doză maximă de 600 mg / zi.

Dacă tratamentul cu Lyrica^® pacienţii cu durere neuropata sau epilepsie ar trebui să fie oprit, Va recomandam sa va faceti astfel treptat peste un minim de 1 a săptămânii.

Pentru pacienţii cu funcţia renală compromisă doza luat individual, ținându-se cont de QC (Tabel. 1), care se calculează cu următoarea formulă:

La Barbatii cu o greutate >60 kg:

CC (ml / min)= (greutate corporală în kg) X (140 – Vârstă în ani) /72 X creatininei sыvorotochnыy (mg / dL)

La Femei:

CC (ml / min)= valoarea de KK pentru barbati x 0.85

Pacientii, primit hemodializă, doza zilnică de pregabalin culese pe baza rinichi. Direct după fiecare sesiune de hemodializa 4 ore să numească o doza in plus (Tabel. 1).

Tabel 1. Selecţie de doze de pregabalin în funcție de rinichi

În pacienții cu insuficiență hepatică este necesară ajustarea dozei.

Pacienți vârstnici (senior 65 an) Poate fi necesară reducerea dozei de pregabalin scăderea funcţiei renale.

Efect secundar

Pe experienţa de aplicare clinică de pregabalin în mai mult 9000 pacienți, cele mai frecvente fenomene nedorite au fost ameţeli şi somnolenţă. Fenomenelor observabile erau de obicei uşoare sau moderate. Frecvenţa anularea pregabalin şi placebo datorită reacţiilor adverse a fost 13% și 7% respectiv. Principalele efecte adverse, cerând încetarea tratamentului, au fost ameţeli şi somnolenţă.

Reacţiile adverse enumerate în frecvenţă l-a depăşit în grupul placebo (mai mult de observat 1 om) şi ar putea fi legate de principalele boli și/sau terapie concomitentă. Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (>1/10), deseori (>1/100, <1/10), mai rar (>1/1000, <1/100), rareori (<1/1000).

Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie.

Metabolism: deseori – creșterea poftei de mâncare, creștere în greutate; mai rar – anorexie; rareori – gipoglikemiâ, slăbire.

De psihicul: deseori – euforie, confuzie, scăderea libidoului, iritabilitate; mai rar – depersonalizare, anorgazmija, anxietate, depresiune, ažitaciâ, starea de spirit labilitate, consolidarea insomnie, deprimare, dificultăţi în găsirea cuvintelor, halucinații, vise neobișnuite, creșterea libidoului, atacuri de panica, apatie; rareori – lansare, entuziasmat de spirit.

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori – amețeală, somnolență; deseori – ataxie, atenție afectarea, necoordonare, tulburări de memorie, tremur, dizartrie, parestezii; mai rar – anomalie cognitive, gipesteziya, defecte de vedere domeniul, nistagmo, tulburări de vorbire, mioclauniceskie convulsii, slăbirea reflexe, dischinezie, hiperactivitate psihomotorie, ameţeli în poziţie verticală, gipersteziya, pierderea gustului, senzaţie de înţepătură pe mucoasele si pielea, tremur intencionnyj, stupoare, leșin; rareori – gipokinez, parosmija, scris un spasm.

Pe partea de organul de vizibilitate: deseori – ceață, diplopie; mai rar – acuitate vizuală redusă, ochi iritați, astenopie, precum şi de uscăciune în ochi, umflatura ochi, crescut lăcrimare; rareori – Sparks pâlpâitoare în faţa ochilor, iritarea ochilor, midriaz, oscillopsiâ (vibratiile sentiment subiectiv considerate elemente), percepţia adâncime de vedere, pierderea vederii periferice, kosoglazie, accesoriu de percepţia vizuală a luminozităţii.

Autoritatea a aparatului vestibular şi auz: deseori – amețeală; rareori – hiperacuzie.

Sistemul cardiovascular: mai rar – tahicardie, maree; rareori – scădere a tensiunii arteriale, extremități reci, creșterea tensiunii arteriale, AV blocada gradul I, tahicardie sinusală, sinusovye aritmie, sinusovaya bradicardie.

Sistemul respirator: mai rar – dispnee, xeromycteria; rareori – nazofaringit, tuse, congestie nazala, nosebleed, rinită, sforăit, senzaţie de constricţie în gât.

Din sistemul digestiv: deseori – gură uscată, constipație, vărsături, meteorism; mai rar – a crescut salivație, reflux hastroэzofahealnыy, sentimentul reduce sensibilitatea în cavitatea bucală; rareori – ascita, disfagie, pancreatită.

Reacțiile dermatologice: mai rar – Transpirație, papulleznaâ erupţie; rareori – transpirație rece, urticarie.

Pe partea aparatului locomotor: mai rar – spasme musculare, umflarea articulațiilor, crampe musculare, mialgie, artralgii, dureri de spate, durere la nivelul extremităților, rigiditate în muşchii; rareori – spasm al muschilor gatului, durere în gât, raʙdomioliz.

Din sistemul urinar: mai rar – dizurija, incontinență urinară; rareori – oligurija, insuficiență renală.

Sistem reproductiv: deseori – disfuncție erectilă; mai rar – ejaculare întârziată, disfuncție sexuală; rareori – amenoree, durere în piept, descărcare de gestiune de la sân, dismenoree, hipertrofie mamară.

Din organism ca un întreg: deseori – fatigabilitate, edem periferic şi edem generalizat, senzație de intoxicare, tulburări de mers; mai rar – astenie, picătură, sete, senzație de apăsare în piept; rareori – crescut de durere atunci când anasarke, febră, frisoane.

Din parametrii de laborator: mai rar – ALT crescut, CPK, IS, scăderea numărului de trombocite; rareori – creşterea nivelului de glucoză sânge, creatininei, sânge potasiu scăderea nivelului, scăderea numărului de leucocite în sânge.

Efecte secundare, marcat cu postmarketingovom de monitorizare

CNS: durere de cap.

Din sistemul digestiv: rareori – umflarea limbii, greață.

Alte: rareori – umflarea feței.

Contraindicații

- Copilărie și adolescență până 17 ani inclusiv (Nu există date privind utilizarea);

-hipersensibilitate la substanţa activă sau orice altă componentă de droguri.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu insuficiență renală, în prezenţa unor boli ereditare rare.

Sarcina și alăptarea

Date adecvate privind utilizarea pregabalin în timpul sarcinii nu este.

IN Studiile experimentale la animale medicament furnizat un efect toxic asupra reproducerii.

În acest sens, medicamentul Lyrica^® Aveţi posibilitatea să desemnaţi de sarcină numai, În cazul în care beneficiile estimate la mama clar depăşeşte riscul potenţial pentru făt.

În aplicarea medicamentul Lyrica^® femeile de varsta reproductiva trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate.

Informaţii privind excreţia de pregabalin în laptele matern la femei.

Dar în Studiile experimentale găsite, El apare în laptele matern de şobolani.

În acest sens, în timpul tratamentului cu Lyrica^® Este recomandat sa opresc Alaptarea.

Precauții

Medicamentul nu ar trebui să fie prescrise la pacienţii cu o intoleranţă ereditară la galactoză, deficit de lactază Lapp (deficit de lactază printre unele popoare din nord), încălcarea de aspiraţie a glucozei/galactozei.

Unii pacienţi cu diabet zaharat în cazul în care câştig masă corp în mijlocul tratamentul medicamentos versuri^® pot necesita doze de corecţie de hypoglycemic medicamente.

Tratament cu Lyrica^® însoţite de ameţeli şi somnolenţă, care creşte riscul de rănire accidentală (Downs) vârstnic. Până, Totuşi, pacienţii nu apreciaza efectele posibile ale medicamentului, Acestea ar trebui să exercite prudenţă.

Informaţii despre posibilitatea de a revoca altor fonduri de protivosudorozhnykh în suprimarea crampe pregabalinom şi fezabilitate singur cu acest medicament sunt insuficiente.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranţa şi eficacitatea de droguri în copii în vârstă de 12 ani şi adolescenţi cu vârste cuprinse 12-17 an nu este setat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Versuri de droguri^® poate cauza ameţeli şi somnolenţă şi, respectiv, aptitudinea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje complexe. Pacienţii ar trebui să conduci o maşină, utilizează echipamente complexe sau efectuaţi alte activităţi potenţial periculoase, până când pacientul individual răspuns este definit de a lua droguri.

Supradozaj

Dacă supradozaj (la 15 g) nu oricare dintre reacţiile adverse descrise mai sus au fost raportate.

Tratament: efectuarea de lavaj gastric, terapie de susţinere şi, dacă este necesar, – hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Pregabalin este excretat cu urină în mare parte neschimbată, expuse la metabolismul minim la om (sub forma de metaboliti in urina de ieşire mai mică 2% doza), Nu inhiba metabolismul altor medicamente şi in vitro aceasta se leaga de proteinele plasmatice, e greu de capabil să se alăture Interacţiuni farmacocinetice.

Nici o indicaţie de pregabalin Interacţiuni farmacocinetice semnificative clinic cu fenitoina, karʙamazepinom, acid valproic, lamotriginom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom sau etanol. Stabilit, că preparatele orale gipoglikemicakie, Diuretic, insulină, fenobarbital, tiagabin şi topiramat nu are un efect clinic semnificativ asupra pregabalin clearance-ului.

În aplicaţia de contraceptive orale, care conţin norethisterone şi/sau etinil estradiol, în acelaşi timp cu pregabalinom echilibru farmacocinetica de ambele medicamente nu a schimbat.

Repetate de uz oral de pregabalin din oksikodonom, lorazepamom sau etanol nu au un efect semnificativ clinic asupra respiraţie. Pregabalin, aparent, îmbunătăţeşte cognitiv încălcări şi funcţiile motorii, cauzate de oksikodonom. Pregabalin pot intensifica efectele etanolului şi lorazepama.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an. Nu folosiţi medicamentul după data expirării.