Pregabalin

Când ATH: N03AX16

Acțiune farmacologică

Antiepileptice; asociate cu extra subjedinica (A2-Delta proteine) dependente de tensiune Ca2 + canale în sistemul nervos central, care contribuie la durere şi protivosudorozhnogo acţiuni. Reducerea frecvenţei de convulsii începe în prima săptămână de.

Farmacocinetica

Всасывание натощак – быстрое, scade în ratia alimentara. Biodisponibilitate - aprox. 90%, Nu doză. TCmax – 1 h (o singură dată şi re-utilizare). TCSS (Când aveţi de a reaplica) - 24-48 h . Mananca reduce Cmax 25-30%, şi creşte la TCmax 2.5 h . Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmacocinetica într-o gamă de dozele recomandate are un caracter liniar; variabilitatea inter individuală mai mică 20%; în reconsiderarea aplicarea farmacocinetică să fie previzibilă pe baza datelor de o singură doză. Acesta se leagă de proteinele plasmatice, practic, nu metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Au existat semne de racemization S-enantiomer de pregabalin în R-enantiomer. Plasmă şi rinichi klirens sunt direct proporţionale cu klirensu creatinina. Dupa 4 ore de hemodializa sesiune droguri concentraţiei în plasmă este redusă 50%. Clearance-ul de droguri la pacienţii peste 65 ani scade, care reflectă o vârstă reduce clearance-ul creatininei. T1/2 – 6.3 h . Excretat prin rinichi în formă nemodificată (98%) şi N-metilic derivat de pregabalin (0.9%).

Mărturie

Durere neuropata, epilepsie (în politerapii), tulburare de anxietate generalizată, fibromialgie.

Contraindicații

Hipersensibilitate, copilărie (la 17 an), lactație; pentru formele dozate, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, deficit de lactază Lapa, sindrom de malabsorbţie a glucozei/galactozei.

Îngrijire C

Insuficiență renală, diabet, sarcină.

Dozare regim

Interior, indiferent de masă, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admitere. Durere neuropata: doza inițială - 150 mg / zi; In functie de efectul obtinut si tolerabilitate prin 3-7 zile doza creste la 300 mg / zi, Dacă este necesar, chiar prin 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / zi. În epilepsie: doza inițială - 150 mg / zi; In functie de efectul obtinut si tolerabilitate prin 7 zile doza creste la 300 mg / zi, prin 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / zi. În insuficienta renala doza culese pe baza de clearance-ul creatininei: Dacă clearance-ul creatininei 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / zi, максимальная – 600 mg / zi, кратность приема – 2-3 ori; Dacă clearance-ul creatininei 30-60 mL/min doza iniţială- 75 mg / zi, максимальная – 300 mg / zi, multitudinea de primire 2-3 ori; Dacă clearance-ul creatininei 15-30 mL/min doza iniţială- 25-50 mg / zi, максимальная – 150 mg / zi, multitudinea de primire 1-2 ori; Atunci cand clearance-ul creatininei mai mic 15 mL/min doza iniţială- 25 mg / zi, doza maximă - 75 mg / zi, кратность приема – 1 timp. În hemodializă, Dupa fiecare sedinta de 4 ore, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / zi, максимально – 100 mg / zi. Pacientii peste 65 ani pot necesita reducerea dozei în declin de funcţia renală. Tratament a încetat treptat pentru cel puţin 1 a săptămânii. În fibromialgie zilnic doza variază de la 300 la 600 mg.

Efecte secundare

Frecvență: foarte frecvente (Mai mult 1/10), frecventa (Mai mult 1/100 Mai puțin 1/10), rar (Mai mult 1/1 000 Mai puțin 1/100), puțini (Mai puțin 1/1000).

Din sistemul nervos: очень частые – головокружение, somnolență; частые – атаксия, tulburări de concentrare, coordonare, tulburări de memorie, tremur, dizartrie, parestezii, euforie, confuzie, scăderea libidoului, iritabilitate; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, încălcare a câmpurilor de vedere, nistagmo, dizartrie, mioclauniceskie convulsii, slăbirea reflexe, dischinezie, hiperactivitate psihomotorie, ameţeli în poziţie verticală, gipersteziya, pierderea gustului, senzaţie de înţepătură pe mucoasele si pielea, tremur intencionnyj, stupoare, leșin, depersonalizare, anorgazmija, anxietate, depresiune, ažitaciâ, starea de spirit labilitate, consolidarea insomnie, deprimare, dificultăţi în găsirea cuvintelor, halucinații, vise neobișnuite, creșterea libidoului, atacuri de panica, apatie; редко – гипокинез, parosmija, scris un spasm, lansare, entuziasmat de spirit.

Din simțurile: frecvente-neclare viziune, diplopie; нечастые – снижение остроты зрения, ochi iritați, astenopie, se usuce membranele mucoase ale ochiului, umflatura ochi, crescut lăcrimare; редкие – мелькание искр перед глазами, iritarea ochilor, midriaz, oscillopsiâ (vibratiile sentiment subiectiv considerate elemente), percepţia adâncime de vedere, pierderea vederii periferice, kosoglazie, accesoriu de percepţia vizuală a luminozităţii, hiperacuzie.

Sistemul cardiovascular: нечастые – тахикардия, "mareele"; редкие – AV блокада I ст., tahicardie sinusală, sinusovye aritmie, sinusovaya bradicardie, scădere sau creştere a tensiunii arteriale, extremități reci.

Sistemul respirator: нечастые – одышка, uscăciunea mucoasei nazale; редкие – назофарингит, tuse, congestie nazala, nas sângera, rinită, sforăit, sentimentul de "etanşeităţii" în gât.

Din sistemul digestiv: частые – сухость во рту, creșterea poftei de mâncare, vărsături, constipație, meteorism; нечастые – гиперсаливация, reflux hastroэzofahealnыy, scăderea sensibilităţii în cavitatea bucală, anorexie; редкие – асцит, disfagie, pancreatită.

Din partea hematopoieza: редкие – нейтропения.

Cu sistemul genito-urinar: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, incontinență urinară, ejaculare întârziată, disfuncție sexuală; редкие – олигурия, insuficiență renală, menoreâ, dureri de piept, descărcare de gestiune de la sân, dismenoree, hipertrofie mamară.

Pe partea aparatului locomotor: нечастые – подергивания мышц, umflarea articulațiilor, constrângere, crampe musculare, mialgie, artralgii, dureri de spate, durere la nivelul extremităților; редкие – спазм шейных мышц, durere în gât, raʙdomioliz.

Alte: частые – утомляемость, umflarea periferice şi generalizate, sentiment de "intoxicaţie", tulburări de mers; нечастые – астения, sete, senzație de apăsare în piept, majorarea și reducerea greutății corporale, Transpirație, papulleznaâ erupţie; редкие – холодный пот, urticarie, crescut de durere atunci când anasarke, febră, frisoane.

Rezultatelor de laborator: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenie; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenie.

Efectele secundare ale postmarketingovom de observare: со стороны нервной системы – головная боль. Din sistemul digestiv: редко – отек языка, greață. Pentru pielea: редко – отек лица.

Supradozaj

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya, hemodializă.

Precauții

În diabetul zaharat (în cazul în care o creştere a indicelui de masă corporală pe fundalul pregabalin) necesare doze de corecţie de droguri hipoglicemiant. Tratamentul poate fi însoţită de ameţeli, somnolență, care creşte riscul de rănire la pacienţii vârstnici. Informaţii despre posibilitatea de a suprima etc. antiseizure medicamente şi fezabilitate singur nu este suficient pregabalinom. Când sarcina se aplică numai, În cazul în care beneficiile estimate la mama depăşeşte riscul la Fat. În timpul tratamentului, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepţie. În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la vehicule de conducere și de muncă activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni de droguri

Nu a evidenţiat Interacţiuni farmacocinetice cu fenitoina, karʙamazepinom, acid valproic, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Medicamente hipoglicemiant oral, Diuretic, insulină, fenobarbital, tiagabin, Topiramatul nu afectează clearance-ul de pregabalin. În aplicaţia de contraceptive orale, care conţin norethisterone şi/sau etinil estradiol, în acelaşi timp cu pregabalinom nu a schimbat farmacocinetica de ambele medicamente. Aplicaţi din nou cu oksikodonom, lorazepamom, etanol nu are un efect clinic semnificativ asupra respiraţie. Pregabalin, probabil, îmbunătăţeşte cognitiv încălcări şi funcţiile motorii, cauzate de oksikodonom. Pregabalin pot exacerba efectele etanolului şi lorazepama.