Pregabalin

Când ATH: N03AX16

Acțiune farmacologică

Antiepileptice; asociate cu extra subjedinica (A2-Delta proteine) dependente de tensiune Ca2 + canale în sistemul nervos central, care contribuie la durere şi protivosudorozhnogo acţiuni. Reducerea frecvenţei de convulsii începe în prima săptămână de.

Farmacocinetica

Aportul prandial – rapid, scade în ratia alimentara. Biodisponibilitatea – despre 90%, Nu doză. Tcmax – 1 h (o singură dată şi re-utilizare). TCSS (Când aveţi de a reaplica) – 24-48 h . Mananca reduce Cmax 25-30%, şi creşte la TCmax 2.5 h . Volumul de distribuție – 0.56 l / kg. Farmacocinetica într-o gamă de dozele recomandate are un caracter liniar; variabilitatea inter individuală mai mică 20%; în reconsiderarea aplicarea farmacocinetică să fie previzibilă pe baza datelor de o singură doză. Acesta se leagă de proteinele plasmatice, practic, nu metabolizmu (metabolitul principal – N-metilirovannoe derivat de pregabalin). Au existat semne de racemization S-enantiomer de pregabalin în R-enantiomer. Plasmă şi rinichi klirens sunt direct proporţionale cu klirensu creatinina. Dupa 4 ore de hemodializa sesiune droguri concentraţiei în plasmă este redusă 50%. Clearance-ul de droguri la pacienţii peste 65 ani scade, care reflectă o vârstă reduce clearance-ul creatininei. T1 / 2 – 6.3 h . Excretat prin rinichi în formă nemodificată (98%) şi N-metilic derivat de pregabalin (0.9%).

Mărturie

Durere neuropata, epilepsie (în politerapii), tulburare de anxietate generalizată, fibromialgie.

Contraindicații

Hipersensibilitate, copilărie (la 17 an), lactație; pentru formele dozate, care conține lactoză – Intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapa, sindrom de malabsorbţie a glucozei/galactozei.

Îngrijire C

Insuficiență renală, diabet, sarcină.

Dozare regim

Interior, indiferent de masă, Doza zilnică – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admitere. Durere neuropata: doza inițială – 150 mg / zi; In functie de efectul obtinut si tolerabilitate prin 3-7 zile doza creste la 300 mg / zi, Dacă este necesar, chiar prin 7 zi – până la o doză maximă de 600 mg / zi. În epilepsie: doza inițială – 150 mg / zi; In functie de efectul obtinut si tolerabilitate prin 7 zile doza creste la 300 mg / zi, prin 7 zi – până la o doză maximă de 600 mg / zi. În insuficienta renala doza culese pe baza de clearance-ul creatininei: Dacă clearance-ul creatininei 60 mL/min si mai iradiere – 150 mg / zi, maxim – 600 mg / zi, multitudinea de primire – 2-3 ori; Dacă clearance-ul creatininei 30-60 mL/min doza iniţială – 75 mg / zi, maxim – 300 mg / zi, multitudinea de primire 2-3 ori; Dacă clearance-ul creatininei 15-30 mL/min doza iniţială – 25-50 mg / zi, maxim – 150 mg / zi, multitudinea de primire 1-2 ori; Atunci cand clearance-ul creatininei mai mic 15 mL/min doza iniţială- 25 mg / zi, doza maximă – 75 mg / zi, multitudinea de primire – 1 timp. În hemodializă, Dupa fiecare sedinta de 4 ore, aloca suplimentar doza iniţială – 25 mg / zi, la maximum – 100 mg / zi. Pacientii peste 65 ani pot necesita reducerea dozei în declin de funcţia renală. Tratament a încetat treptat pentru cel puţin 1 a săptămânii. În fibromialgie zilnic doza variază de la 300 la 600 mg.

Efecte secundare

Frecvență: foarte frecvente (Mai mult 1/10), frecventa (Mai mult 1/100 Mai puțin 1/10), rar (Mai mult 1/1 000 Mai puțin 1/100), puțini (Mai puțin 1/1000).

Din sistemul nervos: foarte frecvente – amețeală, somnolență; frecventa – ataxie, tulburări de concentrare, coordonare, tulburări de memorie, tremur, dizartrie, parestezii, euforie, confuzie, scăderea libidoului, iritabilitate; rar – anomalie cognitive, gipesteziya, încălcare a câmpurilor de vedere, nistagmo, dizartrie, mioclauniceskie convulsii, slăbirea reflexe, dischinezie, hiperactivitate psihomotorie, ameţeli în poziţie verticală, gipersteziya, pierderea gustului, senzaţie de înţepătură pe mucoasele si pielea, tremur intencionnyj, stupoare, leșin, depersonalizare, anorgazmija, anxietate, depresiune, ažitaciâ, starea de spirit labilitate, consolidarea insomnie, deprimare, dificultăţi în găsirea cuvintelor, halucinații, vise neobișnuite, creșterea libidoului, atacuri de panica, apatie; rareori – gipokinez, parosmija, scris un spasm, lansare, entuziasmat de spirit.

Din simțurile: frecvente-neclare viziune, diplopie; rar – acuitate vizuală redusă, ochi iritați, astenopie, se usuce membranele mucoase ale ochiului, umflatura ochi, crescut lăcrimare; puțini – Sparks pâlpâitoare în faţa ochilor, iritarea ochilor, midriaz, oscillopsiâ (vibratiile sentiment subiectiv considerate elemente), percepţia adâncime de vedere, pierderea vederii periferice, kosoglazie, accesoriu de percepţia vizuală a luminozităţii, hiperacuzie.

Sistemul cardiovascular: rar – tahicardie, "mareele"; puțini – AV блокада am ст., tahicardie sinusală, sinusovye aritmie, sinusovaya bradicardie, scădere sau creştere a tensiunii arteriale, extremități reci.

Sistemul respirator: rar – dispnee, uscăciunea mucoasei nazale; puțini – nazofaringit, tuse, congestie nazala, nas sângera, rinită, sforăit, sentimentul de "etanşeităţii" în gât.

Din sistemul digestiv: frecventa – gură uscată, creșterea poftei de mâncare, vărsături, constipație, meteorism; rar – hyperptyalism, reflux hastroэzofahealnыy, scăderea sensibilităţii în cavitatea bucală, anorexie; puțini – ascita, disfagie, pancreatită.

Din partea hematopoieza: puțini – neutropenie.

Cu sistemul genito-urinar: frecventa – disfuncție erectilă; rar – dizurija, incontinență urinară, ejaculare întârziată, disfuncție sexuală; puțini – oligurija, insuficiență renală, menoreâ, dureri de piept, descărcare de gestiune de la sân, dismenoree, hipertrofie mamară.

Pe partea aparatului locomotor: rar – spasme musculare, umflarea articulațiilor, constrângere, crampe musculare, mialgie, artralgii, dureri de spate, durere la nivelul extremităților; puțini – spasm al muschilor gatului, durere în gât, raʙdomioliz.

Alte: frecventa – fatigabilitate, umflarea periferice şi generalizate, sentiment de "intoxicaţie", tulburări de mers; rar – astenie, sete, senzație de apăsare în piept, majorarea și reducerea greutății corporale, Transpirație, papulleznaâ erupţie; puțini – transpirație rece, urticarie, crescut de durere atunci când anasarke, febră, frisoane.

Rezultatelor de laborator: rar – crescut alanin aminotransferazei activitate, aspartataminotransferazы, creatina, trombocitopenie; puțini – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenie.

Efectele secundare ale postmarketingovom de observare: la sistemul nervos – durere de cap. Din sistemul digestiv: rareori – umflarea limbii, greață. Pentru pielea: rareori – umflarea feței.

Supradozaj

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya, hemodializă.

Precauții

În diabetul zaharat (în cazul în care o creştere a indicelui de masă corporală pe fundalul pregabalin) necesare doze de corecţie de droguri hipoglicemiant. Tratamentul poate fi însoţită de ameţeli, somnolență, care creşte riscul de rănire la pacienţii vârstnici. Informaţii despre posibilitatea de a suprima etc. antiseizure medicamente şi fezabilitate singur nu este suficient pregabalinom. Când sarcina se aplică numai, În cazul în care beneficiile estimate la mama depăşeşte riscul la Fat. În timpul tratamentului, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepţie. În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la vehicule de conducere și de muncă activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni de droguri

Nu a evidenţiat Interacţiuni farmacocinetice cu fenitoina, karʙamazepinom, acid valproic, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Medicamente hipoglicemiant oral, Diuretic, insulină, fenobarbital, tiagabin, Topiramatul nu afectează clearance-ul de pregabalin. În aplicaţia de contraceptive orale, care conţin norethisterone şi/sau etinil estradiol, în acelaşi timp cu pregabalinom nu a schimbat farmacocinetica de ambele medicamente. Aplicaţi din nou cu oksikodonom, lorazepamom, etanol nu are un efect clinic semnificativ asupra respiraţie. Pregabalin, probabil, îmbunătăţeşte cognitiv încălcări şi funcţiile motorii, cauzate de oksikodonom. Pregabalin pot exacerba efectele etanolului şi lorazepama.