LIPTONORM

Material activ: Atorvastatina
Când ATH: C10AA05
CCF: Medicamente hipolipemiante
ICD-10 coduri (mărturie): E78.0, E78.2
Când CSF: 16.01.01
Producător: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit alb, rotund, lenticular; pentru a sparge alb sau aproape alb.

Excipienți: carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmeloză, stearat de magneziu, hidroxipropil, Dioxid de titan, polietilen glicol.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, rotund, lenticular; pentru a sparge alb sau aproape alb.

Excipienți: carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmeloză, stearat de magneziu, apă.

Compoziția de coajă: hidroxipropil (gipromelloza), Dioxid de titan, polietilen glicol, izopropanol, DCM.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, rotund, lenticular; pentru a sparge alb sau aproape alb.

Excipienți: carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmeloză, stearat de magneziu, hidroxipropil, Dioxid de titan, polietilen glicol.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, rotund, lenticular; pentru a sparge alb sau aproape alb.

Excipienți: carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmeloză, stearat de magneziu, apă.

Compoziția de coajă: hidroxipropil (gipromelloza), Dioxid de titan, polietilen glicol, izopropanol, DCM.

7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Hipolipemiante de statină. Mecanismul principal de acțiune este inhibarea activității atorvastatinei al HMG-CoA reductazei, enzimă, catalizează conversia HMG-CoA la acid mevalonic. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Acești receptori leagă particule LDL și le elimina de la plasma de sange, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Droguri suprima sinteza isoprenoids, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Sub influența atorvastatină imbunatateste dependente de endoteliu vasodilatație. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoproteinei B, TG. Aceasta cauzează creștere a HDL-C și apolipoproteinei A.

Действие препарата, obișnuit, dezvoltă prin 2 săptămâni de, а максимальный эффект достигается через 4 a săptămânii.

Farmacocinetica

Absorbție

Ingestia de droguri absorbţia este mare. Timp pentru a ajunge la C_max plasma – 1-2 h .

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (pe 25% și 9% respectiv), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Revealed o relație liniară între gradul de absorbție a medicamentului și doza.

Biodisponibilitatea este 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Distribuire

Legarea de proteine plasmatice- 98%.

Medie V_d este 381 L.

Metabolism

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 a forma metaboliți activi farmacologic (orto- paragidroksilirovannyh și derivații, продуктов β-окисления). Efectul inhibitor al medicamentului raportata reductaza HMG-CoA aproximativ 70% este determinată de activitatea metaboliților circulanți și rămâne cca 20-30 h .

Deducere

T_1/2 este 14 h .

Excretată în bilă următoarele hepatică și / sau extrahepatică metabolism (Ea nu suferă circuit enterohepatic pronunțată).

Mai Puțin 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

C_max femeile up 20%, AUC ниже на 10%, C_max у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 ori mai mare, AUC в 11 ori mai mare, decât la pacienții cu funcție hepatică normală.

Concentrația de atorvastatină atunci când este utilizat în seara de mai jos, decât în ​​dimineața, aproximativ 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Mărturie

- Hipercolesterolemie primara;

-amestecat hiperlipidemie;

— geterozigotnaâ şi hipercolesterolemie homozigotă familială (в качестве дополнения к диетотерапии).

Dozare regim

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, indiferent de masă.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 timp / zi. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 săptămâni. Doza zilnică maximă - 80 mg 1 recepție.

La primar (ereditare heterozigot și polygenic) hipercolesterolemie (Tipul IIa) și hiperlipidemia mixtă (TIP IIb) tratamentul este inițiat cu o doză inițială recomandată, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Doza zilnică maximă este de 80 mg.

La Hipercolesterolemie familiala homozigota диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® Doza zilnică 80 mg 1 timp / zi.

În pacienții cu insuficiență hepatică препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® nu este necesar.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: > 2% – insomnie, amețeală; < 2% – durere de cap, Sindromul astenic, indispoziție, somnolență, coșmaruri, amnezie, parestezii, perifericheskaya neuropatie, labilitate emoțională, ataxie, Paralizie Bell, hiperkinezie, depresiune, giperesteziya, pierderea conștienței.

Din simțurile: ambliopie, tinitus, uscăciune a conjunctivei, ccomodation, sângerare în ochi, surditate, glaucom, parosmija, pierderea gustului, disgeuzie.

Sistemul cardiovascular: > 2% – dureri în piept; < 2% – emoție, vasodilatație, migrenă, hipotensiune posturală, creșterea tensiunii arteriale, flebită, aritmie, anghină.

Sistemul respirator: > 2% – bronșită, rinită; < 2% – pneumonie, dispnee, astm bronsic, nas sângera.

Din sistemul digestiv: > 2% – greață, arsură, constipație sau diaree, meteorism, gastralgie, Dureri de stomac, Anorexie sau creșterea apetitului, gură uscată, râgâială, disfagie, vărsături, stomatită, esofagita, glosită, leziuni erozive și ulcerative ale mucoasei bucale, gastroenterită, hepatită, pečenočnaâ cum, cheilită, ulcer duodenal, pancreatită, icter colestatic, funcție hepatică anormală, sângerări rectale, sol, dreapta krovotochivosty, tenesmus.

Pe partea aparatului locomotor: > 2% – artrită; < 2% – crampe ale mușchilor picioarelor, ʙursit, tendosynovyt, miozita, miopatie, artralgii, mialgie, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle hipertonicitate, contracturi articulare.

Din sistemul hematopoietic: anemie, limfadenopatie, trombocitopenie.

Din sistemul urinar: > 2% – infecții urogenitale, edem periferic; Mai puțin 2% – dizurija (incl. thamuria, nicturie, incontinenta urinara sau retenție urinară, nevoia urgentă de a urina), jad, hematuria, nefrourolitiaz.

Pe partea sistemului reproductiv: < 2% – sângerări vaginale, metrorragija, epididimita, scăderea libidoului, impotență, ejaculare anormală.

Reacțiile dermatologice: < 2% – alopecie, dermatoxerasia, crescut transpirație, eczemă, seboree, echimoze, petesii.

Reacții alergice: < 2% – mâncărime, erupții cutanate, dermatita de contact; rar - urticarie, angioedem, umflarea feței, fotosensibilitate, anafilaxie, eritem multiform exudative, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell).

Din parametrii de laborator: < 2% – Creșterea ser CPK, creșterea AP, albuminurie, creșterea ALT sau AST.

Metabolism: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, creștere în greutate, agravarea gutei.

Pe partea sistemului endocrin: < 2% – ginecomastie, mastodinija.

Contraindicații

- Boli hepatice în fază activă (incl. hepatită cronică activă, hepatita alcoolica cronică);

— повышение активности печеночных трансаминаз (mai mult decât 3 ori în comparație cu CAH) de origine necunoscută;

- Insuficiență hepatică (Clasele A și B în clasificarea Child-Pugh);

- Ciroza de diverse etiologii;

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, dezechilibru electrolitic sever, tulburări endocrine și metabolice, alcoolism, hipotensiune, infecții acute severe (sepsis), неконтролируемых судорогах, interventii chirurgicale extinse, Atunci când prejudiciul.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® în Femeile de varsta fertila, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® întrerupe, cel puțin, o lună înainte de sarcina planificată.

Precauții

Funcția hepatică trebuie monitorizată înainte de tratament, prin 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, și periodic, de exemplu,, fiecare 6 Luni. Modificări în activitatea enzimelor hepatice se observă în primul 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Pacientii, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Când, dacă valorile ALT sau AST peste 3 ori LSVN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Pacientii cu mialgii difuze, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 ori comparativ cu FHG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, derivați de acid fibric, Eritromicină, claritromicină, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (doze, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, care prezintă semne sau simptome de dureri musculare, letargie sau slăbiciune, în special în timpul primelor luni de tratament și la doze mai mari de oricare dintre preparatele.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, şi în prezenţa factorilor de risc pentru dezvoltarea de insuficienţă renală acută din cauza rabdomioliză (de exemplu,, острой тяжелой инфекции, hipotensiune, intervenții chirurgicale majore, leziune, Tulburări metabolice și endocrine severe, și dezechilibru electrolitic).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, mai ales dacă este însoțită de stare de rău și febră.

Utilizarea la Pediatrie

Безопасность и эффективность Липтонорма^® în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an nu a investigat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, necesită mai multă atenție, nu au fost raportate.

Supradozaj

Simptomele: pot crește efectele secundare.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, tratament simptomatic, Măsuri, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Antidot Spetsificheskiy necunoscut.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Ca Atorvastatina semnificativ asociat cu proteinele plasmatice de sânge, Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibrați, Eritromicină, claritromicină, imunosupresoare, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Antiacidele reduce concentrația de atorvastatină pe 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® doza 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® doza 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, pe 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. În acest sens, pacientii, принимающим Липтонорм^® warfarina, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® poate duce la concentrații crescute de atorvastatină în plasmă. В связи с этим пациенты, luarea de droguri, Tu ar trebui să evite consumul acestui suc.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, месте при температуре не выше 25°C. Termen de valabilitate - 2 an.