LIDOKAIN (Soluția pe / în)

Material activ: Lidokain
Când ATH: C01BB01
CCF: Medicamentele antiaritmice. Класс I B
Când CSF: 01.11.01.01.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluție pentru / în clar, incolor incolor sau aproape, fără miros.

Excipienți: apă d / i.

2 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Clasa IB antiaritmice, anestezic mestnый, derivat de acetanilidă. Ea are o activitate de stabilizare a membranei. Ea determină blocarea canalelor de sodiu în membranele neuronale excitabile și membranele cardiomyocytes.

Reduce durata potențialului de acțiune și perioada refractară efectivă în fibre Purkinje, suprima automatism lor. Aceasta inhibă activitatea electrică a lidocaină depolarized, site-uri aritmogene, dar un efect minim asupra activității electrice a țesuturilor normale. Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari greu schimbă contractilitatea miocardica si incetineste AV conducta. Când este utilizat ca un agent antiaritmic în / din debutul introducerii acțiunii prin 45-90 sec, durată – 10-20 m; atunci când i / m administrare debutul acțiunii prin 5-15 m, durată – 60-90 m.

Provoaca tot felul de anestezie locală: Terminal, infiltrare, provodnikovuju.

Farmacocinetica

După / m de absorbție este aproape completă. Distributie de rapid, V_d este despre 1 l / kg (la pacienții cu insuficiență cardiacă în urma). Legarea de proteinele plasmatice este dependentă de concentrația substanței active în plasmă și de 60-80%. Metabolizat în principal în ficat cu formarea de metaboliți activi, ceea ce poate contribui la manifestarea efectelor terapeutice și toxice, mai ales după perfuzie pentru 24 h sau mai mult.

T_1/2 Acesta tinde să fie bifazic cu o distribuție de fază 7-9 m. In general, T_1/2 dependentă de doză, este 1-2 și h poate fi crescută la 3 ore sau mai mult în timpul unui lung / perfuzie (Mai mult 24 h ). Excretat prin rinichi ca metaboliți, 10% în formă nemodificată.

Mărturie

În practică, cardiologie: tratamentul si prevenirea aritmiilor ventriculare (aritmie, tahicardie, tremura de frică, fibrilație), incl. în infarctul miocardic acut, atunci când sunt implantate pacemaker, când intoxicație glicozide, narkoze.

Anestezie: Terminal, infiltrare, cabluri, cerebrospinal (Epidurala) anestezie în chirurgia, obstetrică și ginecologie, Urologie, Oftalmologie, Stomatologie, Otorinolaringologie; blocarea nervilor periferici și ganglionii.

Dozare regim

Într-un adulți antiaritmice atunci când este administrat într-o doză de încărcare / în – 1-2 mg / kg pentru 3-4 m; Doza medie unică 80 mg. Atunci du-te direct la perfuzie picurare, la o rată de 20-55 pg / kg / min. Perfuzie prin picurare poate fi efectuată în timpul 24-36 h . Dacă este necesar infuzie picurare fundal poate fi repetată în doze / bolus de lidocaină 40 mg după 10 minute după prima doză de încărcare.

V / m sunt introduse de către 2-4 mg / kg, dacă este necesar, reintroducerea este posibilă prin 60-90 m.

Copiii cu privire la / la o doză de încărcare – 1 mg / kg, dacă este necesar, poate re-introducerea 5 m. Pentru continuu / v perfuzie (de obicei, după administrarea dozei de încărcare) – 20-30 pg / kg / min.

Pentru utilizare în practică chirurgicală și obstetrică, Stomatologie, Modul ORL-practică set individual, în funcție de probele, situație clinică și forma de dozare.

Doza maximă: adulții cu / într-o doză de încărcare – 100 mg, pe perfuzie picurare ulterioară – 2 mg / min; atunci când i / m administrare – 300 mg (despre 4.5 mg / kg) în timpul 1 h .

Copii în cazul dozei de re-încărcare la intervale de 5 doză totală min este 3 mg / kg; cu continuă I / perfuzie (de obicei, după administrarea dozei de încărcare) – 50 pg / kg / min.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, slăbiciune, neliniște, nistagmo, pierderea conștienței, somnolență, tulburări vizuale și auditive, tremur, Trizm, convulsii (Aceasta crește riscul de dezvoltare în contextul hipercapnie și acidoză), Sindromul “cauda equina” (paralizia picioarelor, parestezii), stethoparalysis, stop respirator, Bloc motor și sensibilă, Paralizie respiratorie (mai multe sanse de a dezvolta anestezie atunci când subarahnoidiană), amorțeală a limbii (atunci când sunt utilizate în stomatologie).

Sistemul cardiovascular: cresterea sau scaderea tensiunii arteriale, tahicardie – atunci când este administrat vasoconstrictor, perifericheskaya vasodilatație, colaps, dureri în piept.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, defecare involuntara.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie (pe membranele mucoase ale pielii și), mâncărimi ale pielii, angioedem, șoc anafilactic.

Reacții locale: anestezie spinală – dureri de spate, cu anestezie epidurala – obtinerea accidental în spațiul subarahnoidian; atunci când este aplicat topic sub Urologie – uretrit.

Alte: urinare involuntară, metgemoglobinemiâ, anestezie persistent, scaderea libidoului și / sau potența, depresie respiratorie, până la limită, gipotermiя; sub anestezie în stomatologie: amorțeală și parestezii ale buzelor și limbii, extinderea anesteziei.

Contraindicații

Sângerări abundente, șoc, hipotensiune, infectia la locul de injectare propus, vыrazhennaya bradicardie, șoc cardiogen, insuficiență cardiacă cronică severă, SSS pacienții vârstnici, Blocaj AV gradele II și III (cu excepția, când o sondă pentru a stimula ventriculele), hepatică severă.

Pentru anestezie subarahnoidiană – bloc cardiac complet, sângerare, hipotensiune, șoc, infecție loc puncție lombară, septicemie.

Sensibilitate crescută la lidocaina si alte anestezice locale de tip amidic.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii și alăptării fi utilizate numai pentru sanatate. Lidocaina este excretată în laptele matern.

În practică obstetrica utilizat cu precauție paracervicală pentru încălcări ale dezvoltării fetale, insuficiență placentară, prematuritate, perenoshennosti, gestoză.

Precauții

C necesară prudență atunci când condițiile, însoțită de o scădere a fluxului sanguin hepatic (incl. in insuficienta cardiaca cronica, boli de ficat), insuficiență circulatorie progresivă (de obicei ca urmare a bloc cardiac si soc), la pacienții grele și debilitati, la pacienții vârstnici (senior 65 an); pentru anestezie epidurală – boli neurologice, Septicemie, imposibilitatea de puncție din cauza deformare spinarii; pentru anestezie subarahnoidiană – când dureri de spate, infecții cerebrale, Tumorile benigne și maligne ale creierului, coagulopatii la diferite origini, migrenă, hemoragie subarahnoidiană, hipertensiune, hipotensiune, parestezii, psihoză, Isterie, la pacienții necooperante, imposibilitatea de puncție din cauza deformare spinarii.

Atenție se administrează lidocaină în țesutul cu vascularizatie abundenta (de exemplu,, în gât cu chirurgia tiroidei), în astfel de cazuri, lidocaină aplicate în doze mai mici.

În timp ce utilizarea de beta-blocante, cimetidina necesită o reducere a dozei de lidocaină; polimixină B – ar trebui să monitorizeze funcția respiratorie.

In timpul tratamentului inhibitori MAO nu trebuie administrat parenteral lidocaină.

Soluțiile pentru injecții, compusă din epinefrina si noradrenalina, nu sunt proiectate pentru on / în.

Lidocaina nu pot fi adăugate la transfuzii de sânge.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

După aplicarea lidocaină nu este recomandat să se angajeze în activități de, Este nevoie de concentrare ridicat de atenție și reacții psihomotorii rapide.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu barbiturice (incl. fenobarbital) poate crește metabolizarea lidocaină din ficat, Concentrațiile plasmatice scad și, astfel, reducerea eficienței sale terapeutice.

În timp ce utilizarea de beta-blocante (incl. cu propranolol, nadololom) poate crește efectele lidocaină (incl. toxic), aparent, datorită lent metabolismul în ficat.

La aplicarea simultană cu inhibitori MAO poate crește acțiunea locală lidocaina anestezic.

Într-o aplicație cu medicamente, provocând o blocadă de transmisie neuromusculare (incl. cu Suxametoniu) poate crește efectele drogurilor, provocând o blocadă de transmisie neuromusculare.

Într-o aplicație cu medicamente si sedative poate crește efecte deprimante asupra sistemului nervos central; cu aymalinu, xinidinom – poate crește acțiunea cardiodepresive; cu amiodaronă – cazuri descrise de convulsii și SSS.

Într-o aplicație cu geksenalom, tiopental de sodiu (I /) posibil depresie respiratorie.

La aplicarea simultană cu Valium toxicitate de lidocaină crescut; cu midazolam – scădere moderată a concentrației de lidocaină în plasmă; cu morfina – întărirea efectul analgezic al morfinei.

Într-o aplicație dezvoltată cu risc prenilamină de tipuri de aritmie ventriculară “piruetă”.

Există cazuri de excitație, halucinații în timp ce utilizarea de procainamidă.

Deși utilizarea propafenonă poate crește durata și crește gravitatea efectelor secundare din SNC.

Se crede, că sub efectul rifampicina poate scădea concentrația plasmatică lidocaină.

Atunci când ambele / v infuzie de lidocaina si fenitoina pot crește efectele secundare de origine centrale; descris blocada sinoatrial caz datorită lidocaina cardiodepresive acțiune aditiv și fenitoină.

Pacientii, primind fenitoina ca anticonvulsivant, posibil să se reducă concentrația de lidocaină în plasmă, datorită inducției enzimelor microzomale hepatice sub influența fenitoina.

Într-o aplicație cu cimetidina redus moderat clearance de lidocaina si creste concentratia acesteia in plasma sanguină, există riscul creșterii efectelor secundare ale lidocaină.