Levemir FlexPen

Material activ: Insulina detemir
Când ATH: A10AE05
CCF: Analog de insulină umană cu acțiune îndelungată
ICD-10 coduri (mărturie): E10, E11
Când CSF: 15.01.01.04
Producător: Novo Nordisk A / S (Danemarca)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluția pentru p / la introducerea clar, incolor.

Excipienți: manitol, fenol, cresol, Acetat de zinc, clorura de sodiu, fosfat disodic dihidrat, Hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă d / i.

* 1 Unitatea conține 142 mcg insulină fără sare detemir, corespunzător 1 Putere. insulină umană (PE MINE).

3 ml – spric-rucki cu mai multe doze sticle cu picurator (5) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidiabetice. Este un analog bazal solubil al insulinei umane cu acțiune îndelungată, cu un profil de activitate plan și previzibil. Produs prin biotehnologie ADN recombinant utilizând tulpina Saccharomyces cerevisiae.

Profilul de acțiune al medicamentului Levemir^® Flexpen^® semnificativ mai puțin variabil în comparație cu insulina izofană și insulina glargină.

Acțiunea prelungită a medicamentului Levemir^® Flexpen^® datorită auto-asocierii pronunțate a moleculelor de insulină detemir la locul injectării și legarea moleculelor de medicament de albumină prin intermediul unei conexiuni cu lanț lateral. Insulina detemir este administrată mai lent către țesuturile țintă periferice în comparație cu insulina izofană. Aceste mecanisme combinate cu eliberare întârziată oferă un profil de acțiune și o acțiune mai reproductibil pentru Levemir^® Flexpen^® versus insulina izofană.

Interacţionează cu specifice receptorilor zitoplazmaticescoy externe membranelor celulare pentru a forma insulino-retseptornyi, stimuleaza procesele de wärmetauscher, incl. Mai multe enzime cheie (geksokinaza, piruvat, glikiencintetaza).

Scăderea glicemiei, datorită unei creșteri a transportului intracelular, asimilarea creşterea ţesuturilor, stimularea lipogenezei, glikogenogeneza, reducerea ratei producției de glucoză hepatică.

Pentru doze 0.2-0.4 U / kg 50% efectul maxim al medicamentului apare în intervalul de la 3-4 h la 14 ore după injectarea. Durata acțiunii este de până la 24 ore, în funcție de doza, ceea ce face posibilă introducerea 1 ora / zi sau 2 ori / zi.

După administrarea SC, a fost observat un răspuns farmacodinamic, proporțional cu doza administrată (efect maxim, durată, efect general).

În cercetarea pe termen lung (≥ 6 luni) un indicator al glucozei plasmatice la jeun la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 a fost mai bine comparativ cu insulina izofană, prescris în terapia de bază / bolus. Controlul glicemic (hemoglobina glicată – HbA_1C) pe fondul terapiei cu Levemir^® Flexpen^® a fost comparabilă cu cea tratată cu insulină izofană, cu un risc mai scăzut de hipoglicemie nocturnă și fără creștere a greutății corporale în timpul utilizării Levemir^® Flexpen^®.

Profilul de control al glucozei de noapte este mai plat și mai fin în Levemir^® Flexpen^® versus insulina izofană, ceea ce se reflectă într-un risc mai mic de a dezvolta hipoglicemie nocturnă.

Farmacocinetica

Absorbție

Odată cu administrarea subcutanată, concentrațiile serice au fost proporționale cu doza administrată.

C_max realizat prin 6-8 ore după injectarea. Cu un regim zilnic de C de două ori_ss realizat după 2-3 introdus.

Variabilitatea de absorbție interindividuală este mai mică pentru Levemir^® Flexpen^® comparativ cu alte preparate bazice de insulină.

Distribuire

Medie V_d insulină detemir (despre 0.1 l / kg) indică faptul că, că o proporție mare de insulină detemir circulă în sânge.

Metabolism

Biotransformarea insulinei detemir este similară cu cea a preparatelor de insulină umană; toți metaboliții formați sunt inactivi.

Deducere

Terminalul T_1/2 după injectarea subcutanată este determinată de gradul de absorbție din țesutul subcutanat și este 5-7 ore, în funcție de doza.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Diferențe sexuale semnificative clinic în farmacocinetica Levemir^® Flexpen^® neidentificat.

Proprietățile farmacocinetice ale Levemir^® Flexpen^® au fost studiate la copii (6-12 an) și adolescenți (13-17 an) și comparat. Diferențe în proprietățile farmacocinetice comparativ cu pacienții adulți cu diabet zaharat tip 1 nu a fost găsit.

Diferențe semnificative clinic în farmacocinetica Levemir^® Flexpen^® între vârstnici și pacienți tineri, sau între pacienți cu insuficiență renală și hepatică și pacienți sănătoși, nu a fost găsit.

Mărturie

- Diabet.

Dozare regim

Levemir^® Flexpen^® destinat administrării subcutanate.

Doza de medicament este determinată individual.. Preparare Levemir^® Flexpen^® ar trebui să fie numit 1 sau 2 ori / zi pe baza nevoilor pacientului. Pacientii, care necesită utilizarea drogului 2 ori / zi pentru un control optim al nivelului de glucoză din sânge, poate fi administrat seara sau în timpul cinei, fie înainte de culcare, fie prin 12 h după doza de dimineață.

Levemir^® Flexpen^® injectat în zona coapsei, peretele abdominal anterior sau umărul. Este necesar să se schimbe locurile de injectare în regiunea anatomică, pentru a preveni dezvoltarea lipodistrofiilor.

În pacienți Seniori, și y Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică monitorizați mai atent nivelul glicemiei și ajustați doza de medicament.

De asemenea, pot fi necesare ajustări ale dozelor dacă pacientul este mai activ din punct de vedere fizic., schimbându-și dieta obișnuită sau cu o afecțiune medicală de bază.

La transferul de la insuline cu durată medie de acțiune și insuline cu acțiune prelungită la insulina Levemir^® Flexpen^® poate fi necesară ajustarea dozei și timpul de administrare. Se recomandă monitorizarea atentă a nivelului de glucoză din sânge în timpul transferului și în primele săptămâni de administrare a noului medicament. Poate fi necesară corectarea terapiei hipoglicemiante concomitente (doza și calendarul medicamentelor cu insulină cu acțiune scurtă sau doza de medicamente hipoglicemiante orale).

Condiții de utilizare a medicamentului Levemir^® Flexpen^®

Levemir^® Flexpen^®– stilou seringă cu dozator. Doza administrată de insulină variază de la 1 la 60 unitățile pot fi schimbate în etape 1 unitate. Ace NovoFine^®S până la 8 mm sau lungimi mai mici concepute pentru a fi utilizate cu Levemir^® Flexpen^®. Ace marcate cu S cu vârful scurt. Din motive de siguranță, purtați întotdeauna un dispozitiv de rezervă pentru administrarea insulinei în cazul în care FlexPen se pierde sau se deteriorează.^®.

Înainte de a utiliza Levemir^® Flexpen^® ar trebui să se asigure, că este selectat tipul corect de insulină.

Pregătirea pentru injecție: capacul trebuie îndepărtat; dezinfectați membrana de cauciuc cu un tampon, îmbibat în alcool de frecare; scoateți eticheta de protecție din acul cu capac scurt NovoFine^®S; înșurubați cu atenție acul pe Levemir^® Flexpen^®; scoateți capacele exterioare și interioare din ac (nu aruncați capacul exterior). Pentru fiecare injecție trebuie utilizat întotdeauna un ac nou.

Eliminarea preliminară a aerului din cartuș. În timpul utilizării normale a stiloului, aerul se poate acumula în ac și rezervor înainte de fiecare injecție.. Pentru a evita pătrunderea unei bule de aer și pentru a introduce doza prescrisă de medicament, trebuie respectate următoarele instrucțiuni:

-formează 2 ED de droguri;

-aranjează Levemir^® Flexpen^® vertical cu acul în sus și atingeți rezervorul ușor cu vârful degetelor de mai multe ori, astfel încât bulele de aer să se deplaseze în partea de sus a cartușului;

-ținându-l pe Levemir^® Flexpen^® ac în sus, apăsați butonul Start până la capăt; selectorul de dozare va reveni la zero;

-ar trebui să apară o picătură de insulină la capătul acului; dacă acest lucru nu s-ar întâmpla, apoi repetați procedura, dar nu mai 6 timp. Dacă insulina nu provine din ac, Aceasta indică, că stiloul este defect și nu poate fi folosit în continuare.

Doza de instalare. asigură-te, că selectorul de dozare este în poziție “0”. Formați numărul de UNITĂȚI, necesar pentru injectare. Doza poate fi ajustată prin rotirea selectorului de doză în orice direcție. Aveți grijă când rotiți selectorul de dozare în sens invers acelor de ceasornic, pentru a nu apăsa accidental butonul de pornire, pentru a evita o creștere a dozei de insulină. Setați doza, depășind numărul de unități, rămânând în cartuș, imposibil.

Introducerea medicamentului. Introduceți acul subcutanat. Pentru a face o injecție, apăsați butonul de pornire până la capăt. Când injectați medicamentul, apăsați doar butonul de pornire. După injectare, lăsați acul sub piele pentru 6 sec. Când scoateți acul, țineți butonul de eliberare complet apăsat, acest lucru va asigura administrarea întregii doze de medicament.

Îndepărtarea acului. Închideți acul cu capacul exterior și deșurubați-l de la stilou. Aruncați acul, luând precauții. Acul trebuie îndepărtat după fiecare injecție. Altfel, la o scădere a temperaturii, lichidul se poate scurge din stiloul seringii.

Personal sanitar, rudele și alți îngrijitori trebuie să respecte precauțiile generale atunci când îndepărtează și aruncă ace pentru a evita riscul lipirii accidentale a acului.

Folosit Levemir^® Flexpen^® trebuie aruncat cu acul deconectat.

Depozitare și îngrijire. Suprafața stiloului poate fi curățată cu un tampon de bumbac, îmbibat în alcool de frecare. Nu scufundați stiloul în alcool, se spală și se unge inutil. poate deteriora dispozitivul. Evitați deteriorarea stiloului seringii cu dozatorul Levemir.^® Flexpen^®.

Efect secundar

Reacții adverse, observate la pacienţii, folosind Levemir^® Flexpen^®, sunt în principal dependente de doză și se dezvoltă datorită efectului farmacologic al insulinei. Cel mai frecvent efect secundar este hipoglicemia., care se dezvoltă atunci când se injectează o doză prea mare de medicament în raport cu nevoia organismului de insulină. Se știe din studiile clinice, că hipoglicemia severă, definită ca necesitatea intervenției terților, se dezvoltă în aproximativ 6% pacienți, primind Levemir^® Flexpen^®.

Proporția pacienților, tratamentul cu Levemir^® Flexpen^®, despre care se așteaptă să dezvolte efecte secundare, evaluat ca 12%. Incidența efectelor secundare, care, conform evaluării generale, aparțin medicamentului Levemir^® Flexpen^®, în timpul studiilor clinice, prezentate mai jos.

Reacții adverse, referitoare la efectul asupra metabolismului glucidic: deseori (>1%,<10%) – gipoglikemiâ, ale cărei simptome, obișnuit, se dezvoltă brusc și pot include paloare a pielii, transpirație rece, oboseală, nervozitate, tremur, anxietate, oboseală neobișnuită sau slăbiciune, dezorientare, tulburări de concentrare, somnolență, şi-a exprimat sentimentul de foame, vedere încețoșată, Durere de cap, greață, emoție. Hipoglicemia severă poate duce la inconștiență și / sau convulsii, afectarea temporară sau ireversibilă a funcției creierului până la moarte.

Reacții locale: în 2% cazuri – reacții de hipersensibilitate locală (roșeață, umflarea și mâncărimea la locul injecției), obișnuit, sunt temporare, adică. dispare cu continuarea tratamentului; rareori (>0.1%, <1%) – lipodistrofie (ca urmare a nerespectării regulii schimbării locului de injectare în aceeași zonă).

Reacții alergice: rareori (>0.1%, <1%) – urticarie, erupții cutanate, precum și reacții generalizate – mâncărime, crescut transpirație, tulburări ale tractului gastrointestinal, angioedem, dificultăți de respirație, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale.

Pe partea de organul de vizibilitate: rareori (>0.1%, <1%) – violare de refracţie (de obicei temporară și apare la începutul tratamentului cu insulină), diabeticheskaya retinopatie (îmbunătățirea pe termen lung a controlului glicemic reduce riscul progresiei retinopatiei diabetice; cu toate acestea, intensificarea terapiei cu insulină cu o îmbunătățire bruscă a controlului metabolismului glucidic poate duce la o agravare temporară a stării retinopatiei diabetice).

Din sistemul nervos: rareori (>0.01%, <0.1%) – perifericheskaya neuropatie, care este, de obicei, reversibile. Îmbunătățirea rapidă a controlului glicemic poate fi asociată cu dezvoltarea durerii neuropatice acute, care este, de obicei, reversibile.

Alte: rareori (>0.1%, <1%) – umflătură (apar în stadiul inițial al terapiei cu insulină și sunt de obicei temporare).

Contraindicații

- Hipersensibilitate individuală la droguri.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului Levemir^® Flexpen^® în copii în vârstă de 6 an, tk. nu au fost efectuate studii clinice la acest grup de pacienți.

Sarcina și alăptarea

În prezent, nu există date privind utilizarea clinică a insulinei detemir în timpul sarcinii și alăptării..

Atunci când planificați sarcina și pe tot parcursul sarcinii, este necesar să monitorizați îndeaproape starea pacienților cu diabet zaharat și să controlați nivelul de glucoză din plasma sanguină.. Nevoia de insulina, obișnuit, scade în primul trimestru și crește treptat în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. La scurt timp după naştere nevoia de insulină, rapid a revenit la nivelul de, Asta a fost înainte de sarcină.

În timpul alăptării, poate fi necesară ajustarea dozei de medicament și a dietei..

IN Studiile experimentale nu s-au găsit diferențe la animale între efectele embriotoxice și teratogene ale insulinei detemir și ale insulinei umane.

Precauții

Reacțiile alergice generalizate pot pune viața în pericol.

Spre deosebire de alte insuline, terapie intensivă cu Levemir^® Flexpen^® nu duce la creșterea în greutate.

Riscul mai scăzut de hipoglicemie nocturnă în comparație cu alte insuline permite o selecție mai intensă a dozei pentru a atinge nivelul țintă de glucoză din sânge.

Levemir^® Flexpen^® asigură un control glicemic mai bun (pe baza glucozei plasmatice de post) în comparație cu utilizarea insulinei izofan. Lipsa dozei sau intreruperea tratamentului, în special în diabetul de tip 1, poate duce la dezvoltarea hiperglicemiei sau a cetoacidozei diabetice. Obișnuit, primele simptome ale hiperglicemiei apar treptat, timp de mai multe ore sau zile. Aceste simptome includ setea., urinare frecventă, greață, vărsături, somnolență, roşeaţă şi pielea uscata, gură uscată, pierderea poftei de mâncare, mirosul de acetonă în aerul expirat. Cu diabet zaharat 1 fără un tratament adecvat, hiperglicemia duce la dezvoltarea cetoacidozei diabetice și poate duce la deces.

Se poate dezvolta hipoglicemie, dacă doza de insulină este prea mare în raport cu necesarul de insulină.

Omiterea meselor sau exerciții fizice neplanificate pot duce la hipoglicemie.

După compensare glucide schimb, de exemplu,, cu terapie cu insulină intensificată, Pacienţii pot schimba simptomele tipice pentru ei-prevestitori de hipoglicemie, ce pacienţii trebuie să fie informat. Semne de avertizare comune pot dispărea cu diabet zaharat prelungit.

Însoțirea bolilor, mai ales infecțioase și însoțite de febră, cresc de obicei nevoia organismului de insulină.

Transferul unui pacient la un nou tip sau preparat de insulină de la un alt producător ar trebui să aibă loc sub strictă supraveghere medicală.. Atunci când schimbă concentraţia, Producător, tip, drăguț (animale, uman, analogi de insulină umană) și / sau metoda de producere a acesteia (inginerie genetică sau insulină animală) poate necesita ajustarea dozei. Pacientii, trecerea la tratament cu Levemir^® Flexpen^®, poate fi necesar să modificați doza din preparatele de insulină utilizate anterior. Pot fi necesare ajustări ale dozei după prima doză sau în primele câteva săptămâni sau luni..

Levemir^® Flexpen^® nu trebuie administrat IV, t. la. acest lucru poate duce la hipoglicemie severă.

Dacă medicamentul Levemir^® Flexpen^® se amestecă cu alte preparate de insulină, profilul de acțiune al uneia sau ambelor componente se va schimba. Amestecând Levemir^® Flexpen^® cu un analog de insulină cu acțiune rapidă, cum ar fi insulina aspart, duce la un profil de acțiune cu efect maxim redus și întârziat în comparație cu administrarea separată a acestora.

Levemir^® Flexpen^® nu este destinat utilizării în pompele de insulină.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Capacitatea pacienţii să-şi concentreze atenţia şi viteza de reacţie pot fi încălcate în momentul de hipoglicemie si hiperglicemie, care pot fi periculoase în situaţii, Când aceste abilitati sunt necesare în special (de exemplu,, în timp ce de conducere sau care lucrează cu maşini şi mecanisme). Pacienţii ar trebui să fie încurajate să ia măsuri pentru a preveni dezvoltarea de hipoglicemie si hiperglicemie atunci când de conducere şi de lucru cu mecanismele. Acest lucru este important mai ales pentru pacienţii cu lipsa sau reducerea severitatea simptomelor-prevestitori de dezvolta hipoglicemie sau care suferă de episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste cazuri, trebuie să se țină la executarea acestor lucrări.

Supradozaj

O anumită doză, necesară pentru o supradoză de insulină nu a fost stabilită, cu toate acestea, hipoglicemia se poate dezvolta treptat, dacă doza a fost prea mare pentru un anumit pacient.

Tratament: pacientul poate elimina singur hipoglicemie ușoară, luând în interiorul glucoza, zahar sau alimente bogate în glucide. Prin urmare, pacienților cu diabet zaharat li se recomandă să poarte zahăr cu ei în orice moment., dulciuri, biscuiți sau suc de fructe cu zahăr.

În caz de hipoglicemie severă, când pacientul este inconștient, ar trebui introdus din 0.5 la 1 mg de glucagon intravenos sau intravenos (poate fi administrat de o persoană instruită), sau soluție de dextroză i.v. (Glucoză) (poate fi administrat numai de către un profesionist din domeniul sănătății). De asemenea, este necesară administrarea dextrozei intravenoase în caz de, dacă în 10-15 minute după administrarea glucagonului, pacientul nu-și recapătă cunoștința. După recuperarea conștiinței, pacientul este sfătuit să mănânce alimente bogate în carbohidrați pentru a preveni reapariția hipoglicemiei..

Interacțiuni de droguri

Efectul hipoglicemiant al insulinei spori preparatelor orale gipoglikemicakie, Inhibitorii MAO, Inhibitori ai ECA, inhibitori ai anhidrazei carbonice, neselective beta-blocante, bromcriptina, sulfonamide, steroizi anabolici, tetracikliny, clofibrat, ketoconazol, meʙendazol, piridoxină, teofilină, ciclofosfamida, fenfluramin, Preparate litiu, preparate, care conţin etanol.

Efectul hipoglicemiant al insulinei slăbi contraceptive orale, GCS, hormoni tiroidieni, diuretice tiazidice, Heparina, antidepresive triciclice, simpatomimetic, danazol, klonidin, blocante canalelor de calciu lente, diazoksid, morfină, fenitoina, nicotină.

Sub influenţa rezerpina şi salicilaţi poate ca slabirea, şi consolidarea acţiunilor medicaţie.

Octreotid, lanreotida poate crește ambele, și reduce nevoia organismului de insulină.

Beta-blocantele pot masca simptomele hipoglicemiei și pot întârzia recuperarea după hipoglicemie.

Etanolul poate spori și prelungi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Studiile de legare a proteinelor in vitro și in vivo nu arată nicio interacțiune semnificativă clinic între insulina detemir și acizii grași sau alte medicamente, se leagă de o proteină.

Interacțiune farmaceutică

Anumite medicamente, de exemplu,, care conţine un tiolul sau sulfit, atunci când este adăugat la medicamentul Levemir^® Flexpen^®, poate provoca distrugerea insulinei detemir. Levemir^® Flexpen^® nu trebuie adăugat la soluțiile de perfuzie.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la frigider la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C (departe de congelator); A nu se congela. Termen de valabilitate – 2 an.

Pentru a fi protejat de lumină, stiloul pentru seringă trebuie păstrat cu capacul pus..

După prima utilizare a Levemir^® Flexpen^® nu poate fi păstrat în frigider. Folosit sau portabil ca stilou de seringă de rezervă cu Levemir^® Flexpen^® trebuie păstrat la o temperatură care nu depășește 30 ° C până la 6 săptămâni.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor.