LAMOLEP

Material activ: Lamotrigina
Când ATH: N03AX09
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): F31, G40
Când CSF: 02.05.06
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, lenticular, Gravate “L25” pe una din fețe.

Excipienți: Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, povidonă, carboximetil sodiu, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, lenticular, Gravate “L50” pe una din fețe.

Excipienți: Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, povidonă, carboximetil sodiu, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, lenticular, Gravate “L100” pe una din fețe.

Excipienți: Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, povidonă, carboximetil sodiu, lactoză monohidrat, celuloza microcristalina.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

* – denumire comună internațională, recomandată de OMS – lamotrigin.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Stabilizează potenţialul dependente de sodiu canalele membranelor celulare. Blocheaza eliberarea de neurotransmiţători, în principal glutamic aminoacizi (joacă un rol cheie în dezvoltarea de epilepsie).

Farmacocinetica

Absorbție

Odata ce interiorul rapid si complet absorbita din intestin, expuse în mod semnificativ efectul “prima trecere”. C_max realizat prin 2.5 ore de la ingestie. Masă incetineste procesul de admisie, dar nu afectează eficacitatea. Biodisponibilitatea – 98%. Farmacocinetica a medicamentului după ce a primit o doză unică de, nu depășesc 450 mg, are un caracter liniar. Concentraţia în echilibru brusc este pronunţat caracter individual.

Distribuire

Proteina de legare este 55%. Improbabil, că lamotrigină de evacuare din sânge poate provoca efecte toxice. V_d este 0.92-1.22 l / kg. Prevăzut cu lapte matern. Concentrația în laptele matern este 40-60% la concentraţia plasmatică. În unele cazuri, concentraţia de droguri în serul sangvin sugarilor, ale căror mame au luat medicament în timpul alăptării, ajunge la niveluri terapeutice.

Metabolism

Biotransformiroetsa în ficat sub influenta glûkuronil-transferaze-uridin difosfat. Printre metaboliți predomină N-glukuronida. Lamotrigină în grad moderat şi dozozawisimo induce propriul metabolism.

Deducere

Clearance-ul mediu în echilibru la adulţi sănătoşi este 39 ± 14 mL/min. Afişate împreună cu urină sub formă de glucuronide conjugat, Mai puțin 10% – în formă nemodificată, despre 2% (în formă nemodificată, şi sub formă de metaboliţi) – cu fecale. Clearance-ul şi T_1/2 nu depind de doză. T_1/2 voluntari sănătoşi este 24-35 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Degajare, reincarca per kg greutate corporală, copii mai sus, decât la adulți, şi cel mai mare la vârsta de 5 ani. T_1/2 detejobyčno au mai scurte, decât la adulți.

T_1/2 împreună cu utilizarea de inductori de enzime este 7 h , cu valproatom de sodiu – 45-60 h .

Lamotrigină clearance-ul la pacienţii în vârstă şi mai tânără minim diferă.

Mărturie

Epilepsie

pentru adulti si copiii mai mari de 12 an

-ca monoterapie sau in combinatie cu alt antiepileptic înseamnă pentru tratamentul de convulsii partiale si generalizate (incl. tonico-klonicakih convulsing şi convulsiv convulsii atunci când sindromul Lennox-Gastaut).

pentru copii 2 la 12 an

este în terapie combinată pentru tratamentul de convulsii partiale si generalizate (incl. tonico-klonicakih convulsing şi convulsiv convulsii atunci când sindromul Lennox-Gastaut).

Tulburarea bipolara

pentru adulti (18 și mai mari)

-pentru prevenirea şi tratamentul, mai ales, episoade de depresie.

Dozare regim

Epilepsie

La adulti si copii mai mari 12 an la monoterapie doza iniţială este de Lamolepa 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni; ulterior 2 a săptămânii – de 50 mg 1 timp / zi. În viitor, fiecare 1-2 săptămâni poate mări doza la 50-100 mg, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza de sprijin pentru menţinerea efectului terapeutic optim este de obicei 100-200 mg / zi 1-2 admitere. În câteva cazuri pentru efectul terapeutic necesită utilizarea de droguri într-o doză 500 mg / zi.

IN Terapia combinată când este asociat cu utilizarea acidului valproeva medicamente în combinaţie cu alte medicamente antiepileptice sau fără a le doza iniţială pentru prima Lamolepa 2 săptămâni este 25 mg pe zi; denumit în continuare zilnic 25 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. În viitor, fiecare 1-2 săptămâni poate mări doza la 25-50 mg, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza de întreținere este de obicei 100-200 mg / zi 1-2 admitere.

În aplicarea Lamolepa în Terapia cu medicamente, induciruûŝimi glûkuronizaciû lamotrigină (fenitoina, Carbamazepină, fenobarbital, prymydon), în combinaţie cu sau fără alte fonduri antiepileptice (dar nu lua medicamente valproeva acid) în timpul primul 2 săptămâni de doză iniţială de 50 mg 1 timp / zi, în viitor, în cadrul următor 2 săptămâni- 100 mg / zi 2 admitere. În viitor, fiecare 1-2 săptămâni poate mări doza la 100 mg, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza de sprijin este de obicei 200-400 mg / zi 1-2 admitere. În câteva cazuri pot necesita doze 700 mg / zi.

Atunci când este utilizat în combinaţie cu un medicament antiepileptic, Interacţiuni farmacocinetice cu lamotridžinom nu este instalat, doza Lamolepa ar trebui să crească treptat (şi într-o măsură mai mică) sistem, descris pentru terapia cu valproatom de sodiu.

Tabel. Regimul de dozaj recomandat pentru tratamentul epilepsiei de adulti si copiii mai mari de 12 an

Copiii cu varste cuprinse intre 2 la 12 an în Terapia cu medicamente valproeva acid in combinatie cu alte medicamente antiepileptice sau fără a le doza zilnică iniţială Lamolepa în timpul primei 2 săptămâni este 0.15 mg / kg greutate corporală 1 timp / zi, în timpul următoarele 2 săptămâni- 0.3 mg / kg 1 timp / zi. Apoi fiecare 1-2 saptamani doza ar trebui să fie majorat 0.3 mg / kg, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doză de întreţinere de mediile 1-5 mg / kg / zi 1-2 admitere. Doza zilnică maximă – 200 mg.

IN Terapia combinată cu alte medicamente antiepileptice sau cu alte medicamente, induciruûŝimi glûkuronizaciû lamotrigină (fenitoina, Carbamazepină, Fenobarbital şi primidonă), în colaborare cu alte sonde sau fără a le (cu excepția medicamente valproeva acid) doza iniţială pentru prima Lamolepa 2 săptămâni este 0.6 mg / kg / zi 2 admitere, în viitor, în cadrul următor 2 săptămâni- 1.2 mg / kg / zi 2 admitere. Apoi fiecare 1-2 doza de săptămâni să se mărească cu un maxim de 1.2 mg / kg / zi, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doză de întreţinere de mediile 5-15 mg / kg / zi 2 admitere. Doza zilnică maximă – 400 mg.

Atunci când este utilizat în combinaţie cu un medicament antiepileptic, Interacţiuni farmacocinetice cu lamotridžinom nu este instalat, doza Lamolepa ar trebui să crească treptat (şi într-o măsură mai mică) sistem, descris pentru terapia cu valproatom de sodiu.

Tabel. Regimul de dozare recomandat în tratarea copiilor cu epilepsie de vârstă 2 la 12 an (doza zilnică totală în mg/kg greutate corporală)

*dozele crescute sunt tot comprimate.

Încălcarea bipolare

În tratamentul de tulburare bipolara Lamolep este prescris pentru a preveni episoadele de depresie. Atunci când se efectuează pe termen scurt terapia justificative doza de lamotrigină trebuie să crească treptat, în timpul 6 săptămâni, până, până când starea pacientului se stabilizează. Apoi, dacă tabloul clinic al bolii primirea psihotrope sau alte protivoèpileptičeskogo droguri poate opri.

Pentru a preveni episoadele de manie poate necesita tratament adjuvant, tk. eficacitatea de lamotrigină in Mania si maniacale Statele este ambiguă.

Tabel. Circuitul recomandat selecţie sprijină doza zilnică pentru adulţi (senior 18 an) în încălcări bipolare

IN Terapia combinată cu alte medicamente antiepileptice, Inhibitorii de enzime hepatice (de exemplu,, cu medicamente valproeva acid), în timpul primul 2 săptămâni din doza iniţială este Lamolepa 25 mg pe zi, apoi în următorii 2 săptămâni – 25 mg 1 timp / zi. Pe 5 Săptămâna doza trebuie ridicat la 50 mg / zi 1-2 admitere. Pentru a realiza un efect terapeutic optim doză este necesară 100 mg / zi 1-2 admitere; consum zilnic este 1-5 mg / kg greutate corporală 1-2 admitere. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

IN Terapia cu medicamente antiepileptice, enzime hepatice de induciruûŝimi (de exemplu,, Carbamazepină, fenobarbital), pacienți, nu beneficiază de medicamente valproeva acid, în timpul primul 2 săptămâni de doză iniţială de 50 mg 1 timp / zi, apoi în următorii 2 săptămâni – 100 mg / zi 2 admitere, pe 5 Săptămâna doza creste la 200 mg / zi 2 admitere. Pe 6 săptămână, doza poate fi crescută la 300 mg / zi. Pe 7 doza zilnică de săptămână puteţi ajunge 400 mg 2 admitere.

La monoterapie sau în Terapia cu medicamente, Interacţiuni farmacocinetice cu lamotridžinom necunoscute sau, poate,, în timpul primei 2 săptămâni din doza iniţială este Lamolepa 25 mg 1 timp / zi, apoi în următorii 2 săptămâni – 50 mg / zi 1-2 admitere, pe 5 Săptămâna doza creste la 100 mg / zi 1-2 admitere. Pentru a realiza un efect terapeutic optim doză este necesară 200 mg / zi 1-2 admitere. Doza zilnică maximă este de 400 mg / zi 2 admitere.

După atingerea zilnice de întreţinere se poate anula doza stabilizarea alte medicamente psihiatrice.

Tabel. Sprijină stabilizarea doza zilnică totală pentru tratamentul de tulburare bipolară după anularea mijloace asociate sau antiepileptice si psihotrope

După anularea terapie complementara lamotrigină glucuronoconjugarea inhibitori (de exemplu,, droguri valproeva acid) stabilizarea dozei iniţiale lamotrigina este dublat şi rămâne la acest nivel dupa ridicare preparate valproeva acid.

După anularea terapie complementara inductori de lamotrigină glucuronoconjugarea (de exemplu,, karʙamazepina) lamotrigină doză redusă progresiv 3 săptămâni.

După eliminarea de însoţire medicamente psihotrope sau antiepileptice, cu nici o interacţiune semnificativă farmacocinetice cu lamotridžinom (de exemplu,, Preparate litiu, bupropion), lamotrigină continuă să se aplice în doza, selectat în procesul de creştere modul.

Nu există nici o experienţă clinică pe corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu tulburări bipolare după adăugarea altor medicamente. Cu toate acestea, bazate pe studii de interacţiuni de droguri pot da următoarele recomandări.

Tabel. Corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu bipolară încălcarea după aderarea la alte terapii de droguri

Lamolepa de revocare în tulburări bipolare nu are nevoie de reducerea treptată a dozei.

Siguranţa şi eficacitatea de lamotrigină în Tulburarea bipolara au copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 an nu evaluate, Prin urmare, recomandari pentru regimul de dozare nu.

Comprimatele trebuie luate pe cale orală, lichid stors cantități mici de apă.

Daca doza calculata de lamotrigină nu poate fi divizată într-un număr întreg de tablete doza mai mică, pacientul trebuie să se atribuie această doză, care corespunde cel mai apropiat număr întreg valoare comprimat în doze mai mici.

Modul de corectare de la pacienții vârstnici (senior 65 an) nu este necesar (tk. farmacocinetica în acest grup de vârstă nu diferă de cea a adulţilor).

La ficatul uman moderată (Clasa B pentru Child-Pugh) primar, creştere şi sprijinirea doza trebuie redusă de aproximativ 50%, Când severă (clasa C Child-Pugh) – pe 75%. Creştere şi sprijinirea doza trebuie ajustată în funcţie de efectul clinic.

Fiți precauți atunci când prescrie medicamentul la pacienţii cu insuficienţă renală. La sfârşitul etapei insuficienţă renală lamotrigina de iradiere depinde de doza de un alt medicament protivoèpileptičeskogo. Pentru pacienţii cu o reducere semnificativă în rinichi funcţie poate fi recomandată reducerea dozei.

Efect secundar

Reactii nedorite sunt prezentate pentru fiecare lectură separat, folosind următoarea clasificare convenţională a frecvenţa reacţiilor adverse: Deseori (>1/10), deseori (>1/100, <1/10), uneori (>1/1000, < 1/100), rareori (>1/10 000, <1/1000), rareori (<1/10 000).

Pacienții cu epilepsie

Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie, leucopenie, anemie, trombocitopenie, pancitopenie, aplasticheskaya anemie, agranulocitoză.

Reacții alergice: Când singur: Deseori – primul 8 săptămâni de terapie piele erupţii cutanate (maculară-papulară), care dispare după anularea lamotrigină; rareori – Sindromul Stevens-Johnson, rareori – Sindromul de hipersensibilitate (inclusiv simptome cum ar fi febra, limfadenopatie, umflarea feței, încălcări de sânge şi ficat, DIC, mul′tiorgannye încălcări), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell, în unele cazuri, recuperarea cu cicatrici).

CNS: Când singur: Deseori – durere de cap; deseori – iritabilitate, somnolență, insomnie, amețeală, tremur, nistagmo, ataxie, anxietate; uneori – agresivitate; rareori – hypererethism, halucinații, confuzie, dezechilibru, deteriorarea cursul bolii Parkinson, tulburări extrapiramidale, Coreoatetoză, creşterea frecvenţei de crize convulsive.

Pe partea de organul de vizibilitate: Deseori – diplopie, vedere încețoșată; rareori – conjunctivită.

Din sistemul digestiv: deseori – greață, vărsături; rareori – nivelurile crescute ale enzimelor hepatice, funcție hepatică anormală, insuficiență hepatică.

Alte: deseori – oboseală; rareori – sindrom lupoid.

Pacienții cu tulburări bipolare

Pe lângă simptomele de mai sus, următoarele fenomene sunt de asemenea posibile.

Pe partea aparatului locomotor: deseori – artralgii, mialgii, dureri de spate.

Contraindicații

- Copiii până la vârsta de 2 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

-hipersensibilitate la lamotridžinu sau la oricare dintre componentele preparatului.

DIN prudență ar trebui să numească droguri de pacienţi cu insuficienţă renală (din cauza unui posibil cumulul metabolita glukuronida).

DIN prudență înseamnă copiii ca drog de a alege în monoterapie epilepsie.

Sarcina și alăptarea

Lamolep contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția, Când beneficiile terapeutice scontate la mama depăşeşte riscul potenţial pentru făt. Cauzată de acţiunea inhibitoare de lamotrigină pe reduktazu digidrofolata, probabil, dezvoltarea de malformaţii ale fătului când utilizaţi de droguri în timpul sarcinii, Cu toate acestea, în prezent datele disponibile sunt insuficiente pentru a determina nivelul de securitate.

Datele privind consumul de droguri în timpul alăptării este limitat. În unele cazuri, concentraţia de droguri în serul sangvin sugarilor, ale căror mame au luat medicament în timpul alăptării, ajunge la niveluri terapeutice. În aplicarea medicament în timpul alăptării cu atenţie ar trebui să cântărească beneficiile alăptării şi riscul de efecte secundare la copil.

Precauții

Date, confirmând efect inhibitor clinic semnificativ şi lamotrigină induse asupra enzimelor oxidative in ficat, nu. Capacitatea de droguri pentru a induce propriul metabolism este redus şi, probabil, nici o semnificație clinică.

Lamolep nu ar trebui să fie administrat simultan cu alte, care conţin lamotrigină, preparate.

În cazul în care Lamolep oferă un control bun crize de epilepsie, aportul mijloacelor alte antiepileptice, puteţi opri.

Criteriu obiectiv de eficacitatea tratamentului este capacitatea de a reduce frecvenţa de EEG piroane pe 78-98%.

Primul 8 săptămâni de tratament pot dezvolta reacţii cutanate. Erupţii cutanate sunt gravitaţie, de obicei, uşoare şi dispar spontan. Pot dezvolta forme severe, care necesită spitalizare şi întreruperea tratamentului cu terapia lamotridžinom (de exemplu,, Sindromul Stevens - Johnson şi toxică epidermică Necrolysis). Aplicarea de doze initiale mari şi recomandat de accelerare a ratei de creştere a dozei de lamotrigină, precum şi simultană preparate valproeva acid contribuie la erupţii de piele. Pentru a reduce riscul de aceste reacţii cutanate ar trebui să respecte strict doza indicată şi rata de creştere.

Copiii sunt mai predispuse de a dezvolta reactii cutanate severe (incidenţa, care necesită spitalizare pentru copii, este 1/300-1/100).

Primele simptome de o erupţie alergică este uşor confundat cu o erupţie contagioasă, așa, Dacă febra mare si eruptii apar în primul 8 săptămâni de tratament, Ar trebui să se presupune dezvoltarea unor reacţii de droguri.

Este important să ne amintim, ca manifestarile timpurii reacţii de hipersensibilitate (de exemplu,, căldură, limfadenopatie) pot apărea fără o erupţie. Atunci când erupții cutanate (indiferent de varsta pacientului) Tu trebuie să întreprindă imediat o examinare aprofundată a pacientului şi să oprească terapie lamotridžinom, Dacă la dezvoltarea de simptome dermatologice nu pot fi atribuite de alta cauza.

Apariţia unei erupţii cutanate poate fi insotita de diverse manifestari de sistem de hipersensibilitate (febră mare, adenopatie, umflarea feţei, reacţii de la sistemul de ficat si sange). Severitatea de reacţii de hipersensibilitate pot fi diferite, uneori diseminate intravascular coagulopathy poate dezvolta şi insuficienţă multiplă de organe functionale. Se va aprecia, că semnele precoce de hipersensibilitate (de exemplu,, temperatură ridicată a corpului, limfadenopatie) nu întotdeauna însoţit de o erupţie pe piele.

Funcție hepatică anormală, obișnuit, sunt parte a unui sindrom de hipersensibilitate, Cu toate acestea, aceasta nu este întotdeauna însoţit de alte simptome.

Lamotridžinom de îngrijire pe termen lung poate schimba metabolismul acidului folic, tk. lamotrigină este un inhibitor slab al digidrofolata reductaza. Atunci când acest timp, 12-lunar lamotridžinom tratament nu afectează în mod semnificativ nivelul de hemoglobina, valoarea medie a eritrocitelor, concentrația de folic acid în plasmă şi eritrocite, şi după 5 ani de tratament – asupra concentrației de folic acid.

Când intoleranţă la lactoză trebuie să ţină cont, pilula, conținând 25 mg lamotrigină, inclus 16.35 mg lactoză monohidrat, conținând 50 mg – 32.5 mg, 100 mg – 65 mg.

În ciuda faptului, că atunci când se iau oral contraceptive nu afectează lamotrigină concentraţiile de etinil estradiol şi levonorgestrel, menstruale nereguli în timpul lamotridžinom de pacienţi terapia, iau contraceptive orale, necesită o atenţie de curant.

În tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală, hemodializă, trebuie înțeles, că, în medie, 4 ore în timpul rinichi din organism afişate 20% lamotrigină.

Întreruperea bruscă a tratamentului lamotridžinom provoca crize de epilepsie, până la statutul de epilepsie. Prin urmare, cu excepția cazurilor speciale (de exemplu,, apariția erupții cutanate), încetarea imediată a terapiei, anula droguri treptat cu buna, în timpul 2 săptămâni, doze mai mici.

Crize severe şi statutul in poate duce la dezvoltarea de rabdomioliză, organe multiple, precum şi coagulopathy intravasculara diseminata, uneori fatale. Cazuri similare au apărut în legătură cu utilizarea de lamotrigină.

Pentru tulburare bipolară se caracterizează printr-o tendinţă la sinucidere, Prin urmare, în numirea droguri pacienţii cu o înclinaţie pentru sinucidere necesită monitorizarea atentă a pacienţilor.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, este interzis a conduce o maşină şi să se angajeze în activităţi, necesita mare concentrare şi reacţii psihomotorii viteza.

Supradozaj

Simptomele: nistagmo, ataxie, durere de cap, vărsături, somnolență, afectarea stării de conștiență până la comă.

Tratament: admiterea la spital şi corespunzătoare tratament simptomatic şi de susţinere; Dacă este necesar, introducerea gastrice lavaj şi cărbune activ.

Interacțiuni de droguri

În timp ce aplicarea medicamente valproeva acid competitive inhiba enzimele hepatice şi inhibă metabolizarea lamotrigină, aproape dublarea sale medie T_1/2, extinderea acesteia la 70 h .

Medicamente antiepileptice-inductoare ale enzimelor hepatice (cum ar fi fenitoina, Carbamazepină, fenabarbital şi primidonă), precum şi paracetamol stimula metabolismul de lamotrigină şi scăderea sa T_1/2 în 2 ori, la 14 h (fenitoina, Carbamazepină). Pacientii, luând carbamazepină, introducerea de lamotrigină pot provoca efecte nedorite a sistemului nervos central, inclusiv ameţeli, ataksiyu, diplopie, reducerea acuităţii vizuale şi greaţă. Reducere de doza de carbamazepina, de obicei, duce la dispariţia acestor fenomene.

Împreună cu utilizarea de lamotrigină nu este afectată de valoarea concentraţiile altor medicamente antiepileptice în plasmă, precum şi valoarea de concentraţiile de etinil estradiol şi levonorgestrel (constitutiv simultan folosit contraceptive orale).

Împreună cu utilizarea de lamotrigină nu reduce clearance-ul medicamentelor, în metabolismul de CYP2D6.

Împreună cu utilizarea de Clozapina, fenelzină, risperidona, sertalin şi trazodonă, aparent, nu afectează clearance-ul de lamotrigină.

Date despre efectele lamotrigină pe farmakokinetiku alt medicament antiepileptic cu instrumente şi între aceasta şi droguri, cei cu participarea zitohroma P450 isoenzymes, nu.

Posibilă utilizarea combinată de sedative, mijloace antiepileptic şi anksiolitičeskimi.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Droguri ar trebui să fie stocate în ambalajul original, la îndemâna copiilor la o temperatură de 15 până la 30 ° c. Termen de valabilitate – 2 an.