Lamictal

Material activ: Lamotrigina
Când ATH: N03AX09
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): F31, G40
Când CSF: 02.05.06
Producător: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele lumină galben-maro, pătrat, cu colturi rotunjite, relief cu inscripția “GSEC7” pe o parte şi convexe cu o cifră pătrat extrudat “25” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele lumină galben-maro, pătrat, cu colturi rotunjite, relief cu inscripția “GSEE1” pe o parte şi convexe cu o cifră pătrat extrudat “50” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele lumină galben-maro, pătrat, cu colturi rotunjite, relief cu inscripția “GSEE5” pe o parte şi convexe cu o cifră pătrat extrudat “100” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu (Tip A), povidonă, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

* denumire comună internațională, recomandată de OMS – lamotrigin.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Lamotrigină este canalelor de sodiu dependente de potenţial. În neuronii de cultura, se ridică blocada dependente de potenţialul continuu repetitive impulsurile şi suprimă eliberarea anormale ale acidului glutamic (aminoacid, un rol cheie în dezvoltarea de epilepsie), precum şi inhibă depoliarizatia, cauzate de glutamatom.

Eficacitatea Lamiktala la prevenirea tulburări de dispoziţie la pacienţii cu tulburare bipolară a fost demonstrată în două fundamentale de cercetare clinică. Ca urmare a analiza combinată a rezultatelor obţinute, s-a constatat, că durata de remitere, care depindeau de timp înainte de primul episod de depresie, şi până la primul episod de manie/hipomanie/amestecat după stabilizarea, mai lamotrigina grup comparativ placebo. Durata de remisiune mai pronunţat pentru depresie.

Farmacocinetica

Absorbție

După aportul de lamotrigină este rapid si complet absorbit din tractul digestiv, aproape fără a fi supuse presistemnomu metabolizmu primul pasaj. DIN_max plasma este aproximativ 2.5 ore după administrare. Timp pentru a ajunge la C_max creşte uşor după mese, dar absorbtia rămâne neschimbat. Farmacocinetica lamotrigină are un caracter liniar, dacă se administrează o singură doză la 450 mg (cea mai mare doză testată). Există fluctuaţii considerabile mežindividual′nye concentrația maximă în echilibru, Cu toate acestea, cu fluctuaţii ocazionale în fiecare individ.

Distribuire

Lamotrigină leagă de proteinele plasmatice este de aproximativ 55%. Improbabil, pentru a elibera din obligatoriu cu proteine de droguri ar putea provoca efecte toxice. V_d este 0.92-1.22 l / kg.

Metabolism

În metabolismul de lamotrigină participă enzime uridindifosfatglûkuroniltrancferaza (UDF-glûkuroniltransferaza). Lamotrigină în mică creste metabolismul propriu într-o manieră dependentă de doză.

Deducere

Clearance-ul adult sănătos de lamotrigină în statul de concentrațiile de echilibru medie 39 ± 14 mL/min. Lamotrigină este metabolizat la glukuronidov, ca rinichii. Mai Puțin 10% medicamentul este excretat de rinichi într-o formă nemodificată, despre 2% – prin intestin. Clearance-ul şi T_1/2 nu depind de doză. T_1/2 adulţii sănătoşi au o medie de 24 h la 35 h . La pacienţii cu Gilbert sindromul clearance-ul de droguri a cazut pe 32% comparativ cu grupul de control, care, cu toate acestea, nu depășește limitele valorilor normale pentru populaţia generală. Pe T_1/2 lamotrigină sunt puternic influenţate de medicamente luate împreună. Medie T_1/2 redus la aproximativ 14 h împreună cu admiterea de droguri, stimularea glûkuronizaciû, cum ar fi carbamazepina şi fenitoina, şi creşte în medie 70 h atunci când cuplat cu valproatom.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Copiii au un clearance-ul de lamotrigină, atunci când se calculează greutatea mai sus, decât la adulți; Este cea mai mare la copii sub 5 an. Copiii T_1/2 lamotrigină este, de obicei, mai puţin, decât la adulți. Valoarea medie este aproximativ egală cu 7 h împreună cu admiterea de droguri, stimularea glûkuronizaciû, cum ar fi carbamazepina şi fenitoina, şi creşte în medie 45-50 h atunci când cuplat cu valproatom.

Punct de vedere clinic importante diferenţe în clearance-ul de lamotrigină la pacienţii mai în vârstă faţă de tineri pacienţi nu sunt detectate.

Încălcarea renale dozei iniţiale lamotrigina calculată în conformitate cu aspect standard numirea protivoèpileptičeskogo droguri. Doze mai mici pot fi necesare numai atunci când o reducere semnificativă a funcţiei renale.

Elementare, creştere şi sprijinirea doza trebuie redusă de aproximativ 50% la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată (Clasa B pentru Child-Pugh) și 75% – la pacienţii cu grade severe de insuficienţă hepatică (clasa C Child-Pugh). Creşterea dozei şi sprijinirea doza trebuie ajustată în funcţie de efectul clinic.

Mărturie

Epilepsie

pentru adulti si copiii mai mari de 12 an

- Epilepsie (convulsii partiale si generalizate, inclusiv convulsii tonico-clauniceskie, precum şi convulsii, sindromul Lennox-Gastaut) într-o combinaţie de terapie sau monoterapie.

pentru copii 2 la 12 an

- Epilepsie (convulsii partiale si generalizate, inclusiv convulsii tonico-clauniceskie, precum şi convulsii, sindromul Lennox-Gastaut) într-o terapie combinată (După realizarea controlului de epilepsie pe fundal de terapie combinată, antiepileptic concomitent medicamente poate fi anulată şi primirea lamotrigină singur continua);

-monoterapia tipic lipsa.

Tulburarea bipolara

pentru adulti (18 și mai mari)

-pentru a preveni încălcări de spirit (depresiune, manie, hipomanie, episoade mixte).

Dozare regim

Epilepsie

Adulti si copii peste 12 an

La monoterapie doza iniţială este de Lamiktala 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, cu o creştere ulterioară în doze până la 50 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza ar trebui să fie majorat 50-100 mg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard pentru menţinerea efectului terapeutic optim este de 100-200 mg / zi 1-2 admitere. Unii pacienţi pentru efectul terapeutic impune numirea de Lamiktala doza 500 mg / zi.

IN Terapia combinată cu o cerere comună cu Lamiktala medicamente valproeva acid în combinaţie cu alte medicamente antiepileptice (PEP) sau fără a le doza iniţială este de Lamiktala 25 mg zi pentru prima 2 săptămâni; în continuare, pe 25 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 25-50 mg / zi la fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard pentru menţinerea efectului terapeutic optim este de 100-200 mg / zi 1-2 admitere.

IN Terapia combinată cu terapia concomitentă sonde sau alte medicamente, induciruûŝimi glûkuronizaciû lamotrigină (fenitoina, Carbamazepină, Fenobarbital şi primidonă), în combinaţie cu sau fără alte sonde (cu excepția medicamente valproeva acid) doza iniţială este de Lamiktala 50 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, în viitor, în cadrul următor 2 săptămâni- 100 mg / zi 2 admitere. După aceea, dozajul este mărit prin 100 mg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 200-400 mg / zi 2 admitere. Unii pacienţi pentru efectul terapeutic, doza poate fi necesară 700 mg / zi.

IN Terapia cu okskarbazepinom in combinatie cu orice alţi inductori sau inhibitori de lamotrigină glucuronoconjugarea sau fără a le doza iniţială este de Lamiktala 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, mai departe – 50 mg / zi 1 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza a crescut până la 50-100 mg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 100-200 mg pe zi 1 sau 2 admitere.

Datorită riscului de erupţii cutanate nu depășesc doza inițială de droguri si modul recomandat de tot mai mare de doze.

Tabel 1. Regimul de dozaj recomandat pentru tratamentul epilepsiei de adulti si copiii mai mari de 12 an

Vârstele copii 2 la 12 an

Trebuie remarcat, ca terapie iniţială exacte comprimate pentru Lamiktalom 5 mg pe regimul dozare propuse imposibil, În cazul în care greutatea unui copil este mai mic 17 kg. Cel mai probabil, copii cu varsta cuprinsa 2 la 6 ani vor necesita doze de intretinere mai mari.

Doza iniţială de Lamiktala în monoterapie tipic absenţei este 0.3 mg/kg greutate corp/zi 1 sau 2 admiterea în timpul primei 2 săptămâni, cu o creştere ulterioară în doze până la 0.6 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 0.6 mg / kg fiecare 1-2 săptămâni până la, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza uzuală de întreţinere pentru a realiza un efect terapeutic optim este de 1 la 10 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere, Deşi unii pacienţi cu absansami tipice pentru efectul terapeutic necesare doze mai mari.

IN Terapia combinată cu folosirea acidului Lamiktala medicamente valproeva în combinaţie cu alte sonde sau fără a le doza iniţială este de Lamiktala 0.15 mg / kg greutate corporală 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, în continuare 0.3 mg / kg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza ar trebui să fie majorat 0.3 mg / kg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard este de 1-5 mg / kg / zi 1-2 admitere. Doza zilnică maximă – 200 mg.

IN Terapia combinată cu terapia concomitentă sonde sau alte medicamente, induciruûŝimi glûkuronizaciû lamotrigină (fenitoina, Carbamazepină, Fenobarbital şi primidonă), în colaborare cu alte sonde sau fără a le (cu excepția medicamente valproeva acid) doza iniţială este de Lamiktala 0.6 mg / kg / zi 2 admiterea în timpul primei 2 săptămâni, în continuare 1.2 mg / kg / zi 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 1.2 mg/kg/zi fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doză de întreţinere standard, în cazul în care este efectul terapeutic maxim se realizează 5-15 mg / kg / zi 2 admitere. Doza zilnică maximă – 400 mg.

IN Terapia cu okskarbazepinom fără alţi inductori sau inhibitori de lamotrigină glucuronoconjugarea doza iniţială este de Lamiktala 0.3 mg / kg greutate corporală 1 sau 2 ori / zi în timpul primei 2 săptămâni, mai departe – 0.6 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza a crescut până la 0.6 mg / kg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 1-10 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere. Doza maximă este de 200 mg / zi.

Pentru a fi siguri că, care sprijinit dozei terapeutice, Există o nevoie de a controla greutatea corporala a copilului şi ajustarea dozei atunci când se schimbă.

Datorită riscului de erupţii cutanate nu depășesc doza inițială de droguri si modul recomandat de tot mai mare de doze.

Tabel 2. Regimul de dozare recomandat în tratarea copiilor cu epilepsie de vârstă 2 la 12 an (doza zilnică totală în mg/kg greutate corporală)

Nu a fost suficient informatii despre aplicaţia de la Lamiktala copiii sub 2 an.

Când revocaţi o antiepileptic concomitent medicamente pentru a merge la aciclovir sau Lamiktalom aportul Lamiktala a altor medicamente sau sonda este necesar să se ia în considerare, că acest lucru poate afecta lamotrigină farmakokinetiku.

Încălcarea bipolare

Pacienţii adulţi în vârstă 18 an

Datorită riscului de erupţii cutanate nu trebuie să depăşească doza iniţială şi modul de îmbunătăţire ulterioară doza.

Trebuie să urmaţi regimului tranzitoriu de dozare, care include crescut în timpul 6 saptamani doza lamotrigină pentru a sprijini stabilizator doza (Tabel. 3), atunci, atunci cand este indicata, Puteţi anula alte medicamente psihiatrice şi/sau antiepileptice (tabel 4).

Tabel 3. Recomandat circuit creşterea dozelor să realizeze întreținerea doze zilnice stabilizator pentru adulti (senior 18 an) în încălcări bipolare

Sprijină stabilizator doza variaza in functie de efectul clinic.

IN Terapia combinată cu o cerere comună Lamiktala şi alte sonde, inhibarea enzimelor hepatice (de exemplu,, cu medicamente valproeva acid), în timpul primul 2 săptămâni Lamiktal numit doză 25 mg pe zi, atunci – 25 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni, pe 5 Săptămâna doza trebuie ridicat la 50 mg / zi 1-2 admitere. Doza de stabilizare 6 Săptămâna este 100 mg / zi 1-2 admitere; Cu toate acestea, ea poate fi mărită la maxim zilnic 200 mg in functie de efectul clinic.

IN Terapia combinată cu o cerere comună Lamiktala şi alte sonde, inducerea enzimelor hepatice (de exemplu,, Carbamazepină, fenobarbital), pacienți, nu beneficiază de medicamente valproeva acid, în timpul primul 2 săptămâni Lamiktal numit doză 50 mg 1 timp / zi, pe 3-4 săptămână – 100 mg / zi 2 admitere, pe 5 săptămână – 200 mg / zi 2 admitere. Pe 6 săptămână, doza poate fi crescută la 300 mg / zi, Cu toate acestea, doza pentru a realiza un efect terapeutic optim de stabilizare este 400 mg / zi 2 admitere, și încadrate, începând cu 7 a săptămânii.

La monoterapie Lamiktalom sau Terapia combinată cu o cerere comună cu litiu medicamente Lamiktala, bupropion, olanzapinom, oxcarbazepină, fără utilizarea de inductori sau inhibitori de lamotrigină glucuronoconjugarea în timpul primul 2 săptămâni Lamiktal numit doză 25 mg 1 timp / zi, pe 3-4 săptămână – 50 mg / zi 1-2 admitere, pe 5 săptămână – 100 mg / zi 1-2 admitere. Doza de stabilizare 6 Săptămâna este 200 mg / zi 1-2 admitere. Cu toate acestea, în cazul în care studiile clinice aplicate doze în intervalul de 100 la 400 mg.

După atingerea zilnice de întreţinere se poate anula doza stabilizarea alte medicamente psihiatrice.

Tabel 4. Sprijină stabilizarea doza zilnică totală pentru tratamentul de tulburare bipolară după anularea mijloace asociate sau antiepileptice si psihotrope

Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 400 mg / zi.

După anularea terapie complementara lamotrigină glucuronoconjugarea inhibitori (de exemplu,, droguri valproeva acid), stabilizarea lamotrigina doza iniţială este dublat şi menţinută la acest nivel.

După anularea terapie complementara inductori de lamotrigină glucuronoconjugarea (incl. fenitoina, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidonă) lamotrigină doză redusă progresiv 3 săptămâni, în funcţie de doza de întreţinere iniţială.

După eliminarea de însoţire medicamente psihotrope sau antiepileptice, cu nici o Interacţiuni farmacocinetice semnificative cu lamotridžinom (de exemplu,, Preparate litiu, bupropion, olanzapină, okskarʙazepin) ar trebui să fie păstrate, stabilizarea doza Lamiktala, acordul încheiat în procesul de creştere modul.

Nu există nici o experienţă clinică pe corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu tulburări bipolare după adăugarea altor medicamente. Cu toate acestea, bazate pe studii de interacţiuni de droguri pot da următoarele recomandări (Tabel. 5):

Tabel 5. Corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu bipolară încălcarea după aderarea la alte terapii de droguri

În timpul studiilor clinice, utilizarea Lamiktala în tulburări bipolare bruscă eliminarea lamotrigina a fost creşterea frecvenţei, gravitatea sau o schimbare a naturii de evenimente adverse, comparativ cu placebo. Astfel, Lamiktal puteţi anula imediat, fără o reducere treptată a dozei.

Lamotrigină nu este indicat pentru tratamentul tulburărilor bipolare copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 an. Siguranţa şi eficacitatea de lamotrigină la pacienţii cu tulburare bipolară în acest grup de vârstă nu au fost estimate.

În Lamiktala de numire femei, primesc deja contraceptive hormonale, modurile speciale de creştere dozele de lamotrigină nu este în mod expres (în ciuda, că contraceptive hormonale creste clearance-ul de lamotrigină). Modul de creştere doze trebuie să îndeplinească următoarele recomandat instrucţiuni în funcţie, Adauga lamotrigină glucuronoconjugarea toxicităţii pentru lamotrigină, de exemplu,, droguri valproeva acid; Adauga lamotrigină glucuronoconjugarea luate lamotrigină, de exemplu karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitalu, primidonu sau rifampicină; sau este numit în absenţa acidului valproeva droguri, karʙamazepina, fenitoina, fenoʙarʙitala, primidona sau rifampicină (Tabel. 1 pentru epilepsie si masa. 3 pentru tulburarea bipolară).

Când prescrie contraceptive hormonale pacienţi, deja primesc doze sprijinirea Lamiktala şi nu beneficiază de lamotrigină glucuronoconjugarea toroidale, Poate fi necesară creşterea lamotrigină de doză de întreţinere, dar nu mai mult 2 ori in functie de efectul clinic individuale.

După încetarea pacienţilor contraceptive hormonale, deja primesc doze sprijinirea Lamiktala şi nu beneficiază de lamotrigină glucuronoconjugarea toroidale, Poate fi necesară reducerea dozei de lamotrigină în 2 ori in functie de efectul clinic individuale.

Modul de corectare de la pacienții vârstnici (senior 65 an) nu este necesar (tk. farmacocinetica în acest grup de vârstă nu diferă de cea a adulţilor).

La umană medie hepatice (Clasa B pentru Child-Pugh) și severă (clasa C Child-Pugh) primar, creştere şi sprijinirea doza trebuie redusă de aproximativ 50% și 75% respectiv. Creştere şi sprijinirea doza trebuie ajustată în funcţie de efectul clinic.

La sfârşitul etapei insuficienţă renală doza iniţială lamotrigina calculată în conformitate cu aspect standard numirea protivoèpileptičeskogo droguri. Pentru pacienţii cu o reducere semnificativă în rinichi funcţie poate fi recomandată reducerea dozei.

Tablete de mestecat/solubile Lamiktala pot mesteca, se dizolvă într-o cantitate mică de apă (suficiente pentru a acoperi întreaga tableta) sau înghiţite întregi, cu puțină apă.

Daca doza calculata de lamotrigină (de exemplu,, Când asociaţi copii sau la pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice) nu poate fi divizată un întreg număr de comprimate mai mică doza, pacientul trebuie să se atribuie această doză, care corespunde cel mai apropiat număr întreg valoare comprimat în doze mai mici.

În cazul în care o reluare a lamotrigină medicul trebuie să evalueze necesitatea de a îmbunătăţi doza de intretinere la pacientii, care a incetat sa mai iau droguri pentru orice motiv, deoarece doza iniţială mare şi depăşesc dozele recomandate sunt asociate cu riscul de a dezvolta erupţii cutanate severe. Mai mult timp a trecut de la ultima doza, atenţie mai multe trebuie să crească doza la un sprijin. În cazul în care este mai mare de timp de după ce încetaţi să luaţi 5 perioadele de Half-Life, doza de lamotrigină trebuie să crească pentru a sprijini, în conformitate cu schema corespunzătoare.

Lamotridžinom terapia nu ar trebui să redeschidă la pacienţii, întreruperea tratamentului cu tratament lamotridginom a fost asociat cu apariţia de erupţii cutanate, cu excepția cazurilor, evident, în cazul în care beneficiile potenţiale ale acestor terapie este depăşeşte riscul potenţial.

Efect secundar

Informaţii despre reactii nedorite este împărţit în 2 secţiunea: reacţii adverse la pacienţii cu epilepsie şi reacţii adverse la pacienţii cu tulburare bipolară. Cu toate acestea, luând în considerare securitatea profil de lamotrigină în General să ia în considerare informaţiile din ambele secţiuni.

Utilizată următoarea clasificare condiţionată frecventa reactiilor nedorite: Deseori (>1/10), deseori (>1/100, <1/10), uneori (>1/1000, < 1/100), rareori (>1/10 000, <1/1000), rareori(<1/10 000).

Pacienții cu epilepsie

Reacțiile dermatologice: Când singur: Deseori – eruptii cutanate; într-o terapie combinată: Deseori – eruptii cutanate, rareori – Sindromul Stevens-Johnson, rareori – necroliză epidermică toxică.

În studiile clinice dublu-orb, în cazul în care Lamiktal folosit ca terapie combinată, incidenţa de erupţii cutanate la pacienţii, luând lamotrigină, a fost 10%, și la pacienții, placebo, – 5%. IN 2% cazuri, apariţia de erupţii cutanate cauzate de anulare de lamotrigină. Eritem, cea mai mare parte un caracter papuleznogo marmorat, de obicei apare în primul 8 săptămâni după începerea terapiei şi se duce după retragerea de droguri.

Există rapoarte de cazuri rare de grele de dezvoltare, viaţa în pericol leziuni ale pielii, inclusiv sindromul Stevens - Johnson şi necroliza epidermică (Sindromul Lyell). Deşi în cele mai multe cazuri le de droguri s-a întâmplat la dezvoltarea de simptome inversă, Unii pacienti raman cicatrici ireversibile, şi, în cazuri rare, au fost victime, asociate cu admiterea de droguri. Riscul general de erupţii cutanate a fost semnificativ asociat cu doze initiale mari de lamotrigina si depășește doza recomandată de construirea dozele de lamotrigină, cu numirea concomitent medicamente valproeva acid. Dezvoltare de erupţii cutanate, de asemenea, a fost văzută ca o manifestare a sindromului de hipersensibilitate, asociate cu diverse manifestări sistemice.

Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie, leucopenie, anemie, trombocitopenie, pancitopenie, aplasticheskaya anemie, agranulocitoză. Încălcări hematologice pot fi, pot sau nu pot fi asociate cu un sindrom de hipersensibilitate.

Pe partea sistemului imunitar: rareori – Sindromul de hipersensibilitate (inclusiv simptome cum ar fi febra, limfadenopatie, umflarea feței, încălcări de sânge şi ficat, DIC, mul′tiorgannye încălcări). Erupţii cutanate este, de asemenea, văzută ca parte a unui sindrom de hipersensibilitate. Este important să rețineți, că primele manifestari de hipersensibilitate (adică. febră, limfadenopatie) poate să apară chiar şi în absenţa unor semne evidente de cicatrici. Odată cu dezvoltarea de simptome similare, pacientul ar trebui să consulte imediat un medic şi, Dacă nu aveţi un motiv diferit pentru simptomele, lamotrigină trebuie eliminată.

De psihicul: deseori – iritabilitate, uneori – agresivitate; rareori – ticuri, halucinații, confuzie.

CNS: Când singur: Deseori – durere de cap; deseori – somnolență, insomnie, amețeală, tremur; uneori – ataxie. In terapia combinată: Deseori – durere de cap, amețeală; deseori – nistagmo, tremur, ataxie, somnolență, insomnie; rareori: ažitaciâ, instabilitate, tulburări de mișcare, agravarea simptomelor bolii Parkinson, tulburări extrapiramidale, Coreoatetoză, creşterea frecvenţei de crize convulsive. Există rapoarte, lamotrigină care poate agrava simptomele de boala Parkinson pacienţi cu boala Parkinson deja existente, şi în câteva cazuri cauza simptome extrapiramidale si horeatetoz la pacienţii cu fără încălcări anterioare.

Din simțurile: Deseori – diplopie, vedere încețoșată; rareori – conjunctivită.

Din sistemul digestiv: Când singur: deseori – greață; într-o terapie combinată: deseori – dispepsie (inclusiv greaţă şi diaree); rareori – nivelurile crescute ale enzimelor hepatice, funcție hepatică anormală, insuficiență hepatică. Încălcări a ficatului, de obicei, dezvolta împreună cu simptome de giperreaktivnosti, dar în unele cazuri au fost raportate şi în lipsa unor evidente semne de hipersensibilitate.

Alte: deseori – fatigabilitate; rareori – sindrom lupoid.

Pacienții cu încălcarea bipolare

Reacțiile dermatologice: Deseori – erupții cutanate; rareori – Sindromul Stevens-Johnson. În evaluarea toate de cercetare (controlate si necontrolate) pentru a studia aplicarea Lamiktala la pacienţii cu tulburări bipolare au apărut erupţii cutanate 14% toţi pacienţii, întrucât frecvenţa de erupţii cutanate numai în studii controlate a fost 9% pacienți, primirea Lamiktal, și 8 % pacienți, placebo.

CNS: Deseori – durere de cap; deseori – ažitaciâ, somnolență, amețeală.

Pe partea aparatului locomotor: deseori – artralgii, dureri de spate.

Alte: deseori – durere.

Contraindicații

-hipersensibilitate la lamotridžinu sau la oricare dintre componentele preparatului.

Sarcina și alăptarea

Postmarketing supraveghere au permis document despre sarcina rezultate 2000 Femei, tratat cu aciclovir lamotridžinom în trimestru 1 de sarcina. În ciuda, că datele nu acceptă o creştere generală a riscului de Anomalii congenitale, peste mai multe registre a fost raportată pentru a creşte riscul de malformaţii în cavitatea bucală. Creşterea riscului nu este confirmat atunci când analiza totalul datelor din alte registre.

Lamiktal ar trebui să fie utilizat în timpul sarcinii numai, În cazul în care scontate beneficiul terapeutic depăşeşte riscul potenţial. Modificări fiziologice, în curs de dezvoltare în timpul sarcinii, pot influenta nivelul de lamotrigină şi/sau efectul său terapeutic. Au existat rapoarte de scăderea concentraţiilor de lamotrigină în timpul sarcinii. Numirea de lamotrigină gravide trebuie să se prezinte ca tactici de gestionare adecvate.

Lamotrigină, în diferite grade, intra laptele matern, nivelul general de lamotrigină la sugari poate ajunge la aproximativ 50% la nivel, înregistrat în mama. Astfel, Unii copii, alăptați, concentraţiile de lamotrigină serice pot ajunge la un nivel, în cazul în care poate observa efecte farmacologice. Aveţi nevoie pentru a echilibra beneficiul potenţial la breastfeeds, şi posibil risc de efecte secundare la copil.

Examen al funcției reproductive în Studiile experimentale animalele nu au relevat o încălcare a fertilităţii în numirea lamotrigină. Studiu privind efectul de lamotrigină asupra fertilitatii umane efectuate.

Precauții

Sunt disponibile date privind dezvoltarea de leziuni cutanate, care, de obicei, a avut loc în primul 8 săptămâni după începerea tratamentului Lamiktalom. În majoritatea cazurilor, erupţii cutanate sunt exprimate uşor şi trece cont propriu, dar, uneori, au existat cazuri grave de, care necesită spitalizare a pacientului şi de eliminare a Lamiktala (de exemplu,, Sindromul Stevens - Johnson şi sindromul Lyell).

Reacţii cutanate severe la adulţi, Lamiktal-gazdă în conformitate cu recomandările general acceptate, dezvolta cu o frecvenţă de aproximativ 1 pe 500 epileptice. Aproximativ jumătate dintre cazurile înregistrate sindromul Stevens - Johnson (1 pe 1000). La pacienţii cu tulburare bipolară, frecvenţa de leziuni cutanate grele în funcţie de studiile clinice este de aproximativ 1 pe 1000 pacienți.

Copiii la risc de a dezvolta severă a pielii erupţii cutanate mai sus, decât la adulți. Conform rapoartelor frecvenţa de erupţii cutanate, încercarea de spitalizare, copii, epileptice, au variat de la 1 pe 300 la 1 pe 100 copii.

La copii manifestari iniţială de erupţii cutanate pot fi confundate cu o infecţie, Prin urmare, ar trebui să ia în considerare posibilitatea de reacţii de copii pe medicamente, întărit prin dezvoltarea de erupţii cutanate si febra în timpul primei 8 săptămâni de tratament.

În afară de, riscul cumulativ de dezvoltare erupţii cutanate sunt în mare măsură asociate cu doza iniţială mare Lamiktala şi depăşeşte viteza recomandată pentru a creşte sale, precum şi utilizarea combinată a val′proatami de droguri.

Precauţie este necesară într-o rezervare de pacienţi, au antecedente de reacţii alergice sau erupţii cutanate în răspuns să accepte alte medicamente antiepileptice, deoarece incidenta erupţii cutanate (klassificirovavšejsâ nu la fel de grave) la pacienţii cu o astfel de istorie în 3 ori mai probabil când asociază lamotrigină, decât pacienţii cu istoric de fotografie.

Atunci când se confruntă cu o erupţie toţi pacienţii (adulti si copii) trebuie să fie examinat imediat de medic. Primirea lamotrigină trebuie imediat întrerupt cu excepţia, Când este clar, că dezvoltarea de erupţii cutanate nu sunt asociate cu luând droguri. Nu este recomandat pentru a relua primirea lamotrigină în cazuri, Când a fost anulat şi numirea sa anterioară datorită dezvoltării de reacţii cutanate, Numai în cazul în care efectul terapeutic aşteptat din utilizarea de droguri să nu depășească riscul de efecte secundare.

Acesta a fost raportat, Această erupţie cutanată poate fi parte a unui sindrom de hipersensibilitate, asociate cu diverse manifestări sistemice, inclusiv febră, limfadenopatiû, umflare a feţei şi o încălcare de sânge şi ficat. Severitatea manifestarilor sindromului variază pe scară largă, şi în cazuri rare poate duce la dezvoltarea sindromului diseminate intravascular coagulare şi insuficienţă multiplă de organe. Trebuie remarcat, că manifestările precoce a sindromului de hipersensibilitate (adică. febră, Limfadenopatie) poate fi observată, chiar dacă nu există nici o manifestări evidente de erupţii cutanate. Odată cu dezvoltarea de simptome similare, pacientul trebuie examinat imediat de medic şi, Dacă nu aveţi un motiv diferit pentru simptomele, lamotrigină trebuie eliminată.

În cazul în care o utilizare a Lamiktala pacienţii începeţi sau încetaţi să luaţi contraceptive hormonale, poate solicita corectarea dozele de lamotrigină.

S-a arătat, care a combinat produsul etinil estradiol/levonorgestrel (30 Μg/150 mcg) despre 2 ori creste clearance-ul de lamotrigină, Aceasta conduce la o scădere în nivelul său în plasmă. Când numirii sale pentru a atinge maxime terapeutice efect aceasta este necesar să se crească dozele de lamotrigină, dar nu mai, decât 2 ori. Femei, nu iau inductori ai glucuronoconjugării și luați contraceptive hormonale, schema de tratament care include săptămâni de medicamente inactive (sau săptămână pauză în contraceptivele orale), În această perioadă de timp va exista o creștere tranzitorie treptată a concentrației de lamotrigină. Creșterea concentrației va fi exprimată peste, în cazul în care următoarea creșterea dozei de lamotrigină va avea loc imediat înainte sau în timpul tratamentului cu un medicament inactiv.

Alte contraceptive orale şi hormon de terapie de înlocuire nu a fost studiat, Deşi acestea pot afecta în mod similar lamotrigină parametrii farmacocinetici.

În afară de, numirea comun lamotrigină şi contraceptive hormonale combinate (etinil estradiol/levonorgestrel) conduce la o creştere moderată clearance-ul de levonorgestrel şi schimbări în concentraţie de FSH şi LH. Impactul acestor modificări pe ovulâtornuû de activitate a ovarelor este necunoscut. Cu toate acestea, unul nu poate exclude posibilitatea, Unii pacienţi, primirea lamotrigină şi contraceptive hormonale, Aceste modificări pot cauza o scădere în eficacitatea contraceptivelor. Pacientul trebuie informat de necesitatea de a notifica imediat medicului dumneavoastră despre schimbări în natura a ciclului menstrual, adică. sângerare bruscă.

Lamotrigină este un inhibitor slab al digidrofolatreduktaza, şi atât de droguri cu terapie pe termen lung pot afecta metabolismul de acid folic. Cu toate acestea, sa demonstrat, că, chiar şi cu utilizarea pe termen lung de lamotrigină nu au produs schimbări majore în hemoglobină, cantitatea medie de eritrocite, concentraţiile de acid folic în ser (Atunci când luate până la 1 an) sau eritrocite (Atunci când luate până la 5 an).

Precauţie ar trebui să numească lamotrigină la pacienţii cu insuficienţă renală. Cu stadiul final de insuficienţă renală cu utilizarea unei doze unice de lamotrigină nu se modifică semnificativ concentraţia sa plasmatică, dar poate că acumularea de lamotrigină de glukuronida metabolita.

În cazul în care pacientul primeşte orice alte droguri, conţine lamotrigină, Nu trebuie să luaţi fără a consulta un medic Lamiktal.

Eliminarea brusca de admitere Lamiktala, ca alte sonde, ar putea duce la dezvoltarea de convulsii. În cazul în care retragerea bruscă de terapie nu este o cerinţă de securitate (de exemplu,, Când vedeţi erupţii cutanate), lamotrigină doza trebuie redusă treptat în timpul 2 săptămâni.

Există rapoarte, că crize convulsive grele, inclusiv in stare, poate duce la dezvoltarea de rabdomioliză, mul′tiorgannyh încălcări şi DIC-sindromul uneori fatale. Astfel de cazuri au fost observate în tratamentul Lamiktalom.

Simptome de depresie sau tulburare bipolara pot să apară la pacienţii cu epilepsie. Pacientii cu epilepsie si tulburare bipolară sunt la risc ridicat de sinucidere. În 25-50% pacienţii cu tulburare bipolară acolo a fost cel puţin o tentativă de sinucidere; astfel de pacienţi poate fi agravarea ideaţie suicidară şi comportament suicidar (suicidality) pe fundalul de admitere de medicamente pentru tratamentul de tulburare bipolară, inclusiv lamotrigină, şi fără tratare.

Ideaţie suicidară şi comportament suicidar au fost observate la pacienţii, care sonde din mai multe motive, inclusiv epilepsie si Tulburarea bipolara. Meta-analiza a SONDELOR de cercetare randomizat, controlat cu placebo (inclusiv lamotrigină) s-a arătat o uşoară creştere a riscului de suicid. Mecanismul de această acţiune este necunoscut, şi datele disponibile nu exclud posibilitatea de a creşte riscul de suicid, atunci când se aplică lamotrigină. Astfel, pacienţii ar trebui să fie sub atenta supraveghere pentru apariţia de ideaţie suicidară şi comportament. Pacientii (și persoanele, îngrijirea) trebuie să fie informat de nevoie de sfatul medicului în cazul în care aveţi aceste simptome.

Tratamentul cu antidepresive este asociat cu riscuri crescute de sinucidere gândirea şi comportamentul copiilor şi adolescenţilor de vârstă 18 ani cu Marea depresie şi alte tulburări mentale.

La pacienţii cu tulburare bipolară, primirea lamotrigină, Tu trebuie să monitorizeze atent simptomele clinice deteriorarea (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi suicidal′nosti, mai ales la începutul tratamentului şi, la momentul de modificările de doză. Pacientii, în istorie au existat gânduri de sinucidere sau comportament suicidar, tineri pacienţi şi pacienţi, care a dezvăluit apariţia o în mare măsură de ideaţie suicidară înainte de începerea terapiei, sunt la risc ridicat de gânduri de sinucidere sau comportament suicidar, astfel de pacienţi trebuie monitorizaţi îndeaproape în timpul tratamentului.

Pacientii (și persoanele, grija pentru pacienti) ar trebui să fie alertaţi despre necesitatea de a monitoriza orice deficienţe pacientului (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi/sau apariţia unor gânduri suicidare/comportament sau gandire despre doare-te şi să caute ajutor medical imediat, Dacă aceste simptome sunt. Ar trebui să evalueze situaţia şi să efectuaţi modificările corespunzătoare în modul de terapie, inclusiv posibilitatea de droguri la pacienţii, cu deteriorarea clinice (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi/sau apariţia unor gânduri suicidare/comportamente, mai ales daca aceste simptome sunt severe, cu debut brusc si s-a menţionat anterior.

Pacienţii cu tulburare bipolară pot apărea o agravare a simptomelor de depresie şi/sau apariţia de ideaţie suicidară şi comportament indiferent de, sau nu sunt luaţi medicamente pentru a trata tulburarea bipolară. Când a monitoriza astfel de pacienţi trebuie să fie atent monitorizate de simptomele clinice agravarea (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi suicidal′nosti, mai ales la începutul tratamentului şi, la momentul de modificările de doză.

Pacienţii din grupurile de risc ridicat (cu gânduri de sinucidere sau comportament în istorie, pacienţii tineri, pacienţii cu creşterea idei suicidare comparativ cu începând de terapie, încercări de pacienţi cu risc de implementare de ideaţie suicidară şi sinucidere) ar trebui să fie sub atenta supraveghere in timpul tratamentului.

Pacientii (și persoanele, grija pentru pacienti) ar trebui să fie alertaţi despre necesitatea de a monitoriza orice deficienţe pacientului (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi/sau apariţia unor idei suicidare/comportament sau gandire despre doare-te şi să caute ajutor medical imediat, Dacă aceste simptome sunt.

Ar trebui să evalueze situaţia şi să efectuaţi modificările corespunzătoare în modul de terapie, inclusiv posibilitatea de droguri la pacienţii, se confruntă cu deteriorarea clinice (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi/sau apariţia unor gânduri suicidare/comportamente, mai ales daca aceste simptome sunt caracterizate de severitate, accese bruşte şi anterior expuse.

Este necesară o decizie despre schimbarea dozei, inclusiv eliminarea posibile ale medicamentului la pacienţii, la care deteriorarea clinice (inclusiv la apariţia de noi simptome) şi/sau apariţia unor gânduri suicidare/actiuni, în special, Dacă apar aceste simptome este greu, sub formă de atacurile bruşte sau nu expuse înainte de tratament.

În studiile clinice care implică pacienţii cu tulburări bipolare incidenţă de gânduri suicidare/comportament numeric a fost mai mare în rândul persoanelor, luând lamotrigină comparativ cu pacienţii, a lua un placebo, Cu toate acestea, diferenţele nu au fost statistic semnificativ. Atunci când analiza datele însumate pentru pacienţii, luând lamotrigină pe mărturia psihiatrice, Această cifră a fost mai frecvente in prima luna de tratament. Într-un număr tot mai mare de cazuri de sinucidere comportament observate la pacienţii de sex masculin. La pacienţii cu epilepsie găsit nici o diferenţă semnificativă statistic între incidenţa idei suicidare/comportament în grupuri de lamotrigină si placebo. Numărul total de cazuri de sinucidere gândurile/comportamente în ambele grupuri de faţă au fost foarte mici.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Două studii, cu participarea unor voluntari sănătoşi, a demonstrat că efectul de lamotrigină precis coordonare vizual-motorie, mişcările ochilor şi efect sedativ subiective nu diferă la placebo. Au existat rapoarte de efecte secundare de lamotrigină neurologice, cum ar fi Vertijul si diplopie. De aceea, primul, începe să lucreze, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut, Ar trebui să evalua răspunsul individual al pacientului pentru a accepta Lamiktala.

Supradozaj

A fost raportat că o singură doză de Lamiktala, depășește maximul terapeutice în 10-20 timp. Au fost observate în urma Simptomele: nistagmo, ataxie, încălcare a conştiinţei şi comă.

Tratament: recomandat spitalizare si efectuarea terapiei de întreținere în conformitate cu tablou clinic sau recomandări de centrul național de control otravă.

Interacțiuni de droguri

Nu există date privind capacitatea lamotrigină provoca semnificativă clinic inductie sau inhibare a enzimelor oxidative ale ficatului. În acest context, interacţiunea dintre lamotridžinom şi medicamente, aceste izofermentami zitohroma r450, improbabil. Lamotrigină poate stimula metabolismul propriu, dar acest efect este exprimat moderat şi are nici o značiniâ clinice.

Tabel 6. Efectul altor medicamente asupra glûkuronizaciû lamotrigină

Influenţa alte contraceptive orale şi medicamente pentru terapia de substitutie hormonala nu a fost investigat, Deşi ele pot avea un efect similar asupra performanţei farmacocinetice de lamotrigină.

Droguri valproeva acid, glûkuronizaciû care suprima lamotrigină, încetini metabolismul ei şi prelungi său mediu de T_1/2 aproape 2 ori.

Anumitor anticonvulsivante (cum ar fi fenitoina, Carbamazepină, fenabarbital şi primidonă), care stimulează sistemul de metabolizare enzime hepatice, accelera metabolismul său şi lamotrigină glûkuronizaciû. A fost raportat pe dezvoltarea efectelor nedorite ale sistemului nervos central, inclusiv ameţeli, ataksiyu, diplopie, înceţoşată şi greaţă la pacienţii, inceput sa iau carbamazepina terapie pe Lamiktalom. Aceste simptome, de obicei, a avut loc după scăderea dozei de carbamazepină. Un efect similar a fost observat într-o rezervare de voluntari sănătoşi lamotrigină şi okskarbazepina, rezultatul reducerii dozelor nu a fost investigat.

Studiile au aratat, că lamotrigină nu afectează concentrația în plasma sanguină legate de sonde. Rezultate din studii in vitro au indicat, că lamotrigină deplasa alte medicamente antiepileptice din plasma sanguină proteine.

În timp ce numire lamotrigină doza 200 doza mg şi okskarbazepina 1200 mg, Nici lamotrigină Oxcarbazepine nu a încălcat nici metabolismul reciproc.

Lamotrigină doza 100 mg/zi nu produce încălcări ale farmacocineticii gluconat de litiu anhidru (de 2 g 2 ori / zi pentru 6 zi) în numirea lor comune.

Bupropion receptoare multiple în interiorul nu influenţează semnificativ statistic pentru farmakokinetiku doză unică de lamotrigină şi provoacă o uşoară creştere în glucuronide de lamotrigina asc.

Olanzapina doza 15 mg scade asc şi c_max lamotrigină medie 24% și 20% respectiv, acest punct de vedere clinic nu se aplică. Lamotrigină doza 200 mg nu modifică farmacocinetica olanzapina.

Inhibarea lamotrigină amitriptilinom, bupropion, Clonazepam, fluoxetina, aminazin sau lorazepamom are efect minim asupra educaţiei metabolitul primar de lamotrigină 2-N-glucuronide.

Studiul metabolismului bufuralola mikrosomalnami enzimelor hepatice, dedicat la om, vă permite să trage o concluzie, că lamotrigină nu reduce clearance-ul medicamentelor, metaboliziruthan predominant izofermentami CYP2D6. Rezultatele în studiile in vitro sugereaza, de asemenea, că Clozapina, fenelzină, risperidona, Sertralina, sau trazodonă cu greu pot afecta clearance-ul de lamotrigină.

Bine ati venit la contraceptive orale combinate, conținând 30 micrograme etinilestradiol şi 150 mcg levonorgestrel, determină creşterea aproximativ de două ori în clearance-ul de lamotrigină (După admiterea sa în), care conduce la o scădere a asc si c_max lamotrigină medie 52% și 39% respectiv. În timpul săptămânii, liber la primirea activi de droguri, A existat o creşterea concentraţiilor plasmatice de lamotrigină, Cu toate acestea, această concentrație de lamotrigină, măsurat la sfârşitul acestei săptămâni înainte de următoarea doză, in medie 2 ori mai mare, decât în timpul tratamentului activ.

Perioada de echilibru concentrațiile lamotrigină doza 300 mg nu afectează farmakokinetiku etinil estradiol – componenta de contraceptive orale combinate. Observat o uşoară creştere în clearance-ul de a doua componentă a contraceptivelor orale – levonorgestrel, care conduce la o scădere a asc si c_max levonorgestrel pe 19% și 12% respectiv. Măsurarea nivelului seric de FSH, LH, ši estradiol în timpul acestui studiu a arătat o reducere uşoară a suprimarea activităţii hormonale ovariene în unele femei, Deşi măsurare de plasmă progesteron niveluri, nici unul dintre 16 femeile nu au relevat dovezi de ovulatia hormonală. Influenţa creştere moderată clearance-ul de levonorgestrel şi modificări ale concentraţiilor plasmatice de FSH şi LH, în ovulâcionnuû de activitatea ovariana nu instalat. Influenta altor dozele de lamotrigină (În plus faţă de 300 mg / zi) nu a fost investigat şi studiul cu includerea altor medicamente hormonale nu au fost efectuate.

Rifampicina creste clearance-ul de lamotrigină şi reduce sa T_1/2 Vă mulţumim pentru stimularea enzimelor hepatice, responsabil pentru glûkuronizaciû. Pacientii, primirea rifampicină ca terapie concomitentă, Destinatie modul de lamotrigină trebuie să se conformeze, recomandat numirea comun lamotrigină şi mijloace, Activarea glûkuronizaciû.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.