Xenical

Material activ: Orlistat
Când ATH: A08AB01
CCF: Medicament anti-obezitate – un inhibitor al lipazelor gastrointestinale
ICD-10 coduri (mărturie): E66
Când CSF: 16.02.02
Producător: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule gelatină tare, №1, turcoaz, opac; inscripția neagră locuințe “XENICA 120”, de krыshechke – “ROCHE”; Conținutul de capsule – pelete de culoare albă sau aproape albă.

*Compoziția peletelor: celuloza microcristalina, sodiu carboximetil amidon (Primogel), povidonă K-30, laurii de sodiu.

Excipienți: talc.

Componentele învelișului capsulei: gelatină, indigokarmin, Dioxid de titan.

21 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
21 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale, hotărând lung. Acțiune terapeutică se desfășoară în lumenul stomacului și mici intestin și este de a forma o legătură covalentă cu site-ul serină activ lipazelor gastrice și pancreatice. Enzima inactivat este astfel isi pierde capacitatea sa de a descompune grasimile, din alimente în formă de trigliceride, pe acizii grași liberi și monogliceride aspirație. Deoarece trigliceride nu sunt absorbite unsplit, sunt reduse în valoare prin consumul de calorii, ceea ce duce la o scădere a greutății corporale. Astfel, efectul terapeutic este realizat fără aspirare în circulația sistemică.

Pe baza cantității de grăsime din fecale de date spectacol, că efectul medicamentului începe pe teritoriul 24-48 h după administrare. După întreruperea grăsime in fecale prin 48-72 h obicei revine la nivelul, a avut loc înainte de inițierea tratamentului.

Farmacocinetica

Absorbție

La voluntarii cu greutate corporala normala si obezitatea este o expunere minima sistemica a medicamentului. După orlistat orală practic nu este absorbit din tractul gastro-intestinal. Prin 8 ore după ingestie plasma orlistat nemodificat nu a putut fi determinată, sens, concentrația acestuia în plasma sanguină mai jos 5 ng / ml.

În general, după administrarea de doze terapeutice de nemodificat identifica plasma orlistat reușit doar rareori, în timp ce concentrația sa au fost extrem de mici (<10 ng / ml sau 0.02 mmol). Semne de cumul nu, care confirmă, că absorbția medicamentului este minim.

Distribuire

V_d nu pot fi setate din cauza absorbției sistemice foarte scăzut de orlistat. Legarea de proteinele plasmatice (în primul rând, lipoproteine ​​și albumină) in vitro este 99%. Cantități minime orlistat poate pătrunde în eritrocite.

Metabolism

Judecând din datele, obținute în studiile pe animale, metabolizarea orlistat se realizează, mai ales, în peretele intestinal. Într-un studiu în obezi instalat, aproximativ 42% din acea fracțiune minimum medicamentului, care suferă absorbție sistemică, Se încadrează în două metabolit – M1 (Inel lactonă patru membri hidrolizat) și M3 (M1 este rest scindat N-formilleytsina).

Moleculele de M1 și M3 au un inel deschis β-lactonă și extrem de slabă de inhibare a lipazei (respectiv 1000 și 2500 ori mai slab, Cem orlistat). Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice mici de (mediu, 26 ng / ml 108 ng / ml) după administrarea de doze terapeutice ale acestor metaboliți sunt considerate farmacologic inactivi.

Deducere

Studiile efectuate la pacienți cu normală și excesul de greutate a aratat, ce 97% din doză este excretată în fecale de orlistat, dintre ei 83% – în formă nemodificată. Excreția renală cumulată de substanțe, înrudită structural la orlistat, este mai mică 2% a dozei. Perioada de eliminare completă din Orlistat corp (cu fecale și urină) – 3-5 d. Orlistat și metaboliții săi sunt excretați în bilă.

Excreția tractului valoare de voluntari orlistat cu normala si a excesului de greutate a fost similara.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Concentrațiile plasmatice ale orlistat și metaboliților săi (M1 și M3) copiii nu diferă de cele ale adulților în cazul unei comparații aceeași doză de medicament.

De zi cu zi excreția de grăsime în fecale a fost de 27% ia alimente atunci când orlistat și 7% – placebo.

Mărturie

- Tratamentul pe termen lung al pacienților cu obezitate sau la pacientii cu excesul de greutate, incl. asociate cu factori de risc de obezitate, combinate cu dietă hipocalorică moderat;

- În asociere cu medicamente hipoglicemiant (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocalorică la pacientii cu diabet zaharat de tip 2 supraponderali sau obezi.

Dozare regim

La Adult Doza recomandată de Xenical^® este 120 mg (1 capsulă) 3 ori / zi, cu fiecare masă principală (în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă). Dacă vă dor de o masă, sau în cazul în care produsele alimentare nu conține grăsimi, aportul de Xenical^® De asemenea, puteți sări.

Creșterea dozei de Xenical^® Mai mult de recomandat (120 mg 3 ori / zi) Ea nu duce la creșterea efectului terapeutic.

La pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică sau renală Nu este necesară ajustarea dozei.

Eficacitatea si siguranta de Xenical^® în copii și adolescenți până la 18 an neinstalat.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (≥ 1/10), deseori (≥ 1/100 și < 1/10), uneori (≥ 1/1000 și < 1/100), rareori (≥ 1/10 000 și < 1/1000), rareori (< 1/10 000), inclusiv cazurile individuale.

Reacțiile adverse la Xenical^® apărut în principal din tractul gastro-intestinal, și au fost determinate de acțiunea farmacologică a medicamentului, impiedica absorbtia de mese grase.

Din sistemul digestiv: Deseori – descărcare uleioasă, din rect, gazare cu un număr de descărcare, urgență de a defeca, boala celiaca, frecvență crescută a tranzitului intestinal, scaune moi, meteorism, durere și disconfort la nivelul abdomenului. Frecvența acestor reacții adverse crește cu creșterea conținutului de grăsime în produsele alimentare. Pacienții trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea de reacții adverse și de tren, cum să le elimine prin o mai bună respectare o dieta saraca in grasimi. Obișnuit, aceste reacții adverse sunt ușoare și tranzitorii. Au ridicat in primele etape ale tratamentului (primul 3 lunii), și majoritatea pacienților au avut nu mai mult de un episod din aceste reacții.

Deseori – scaune tapitate, durere sau disconfort abdominal, scatacratia, meteorism, pierderea danturii, Înfrângere dreapta.

Rareori – creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, in unele cazuri – hepatită (o relație de cauzalitate cu Xenical recepție^® sau nu au fost stabilite mecanisme fiziopatologice de dezvoltare.)

Frecvență necunoscută – sângerări rectale, diverticulită, pancreatită, colelitiază.

Reacții alergice: in unele cazuri – mâncărime, eritem, urticarie, angioedem, reacții anafilactice și bronhospasm.

Alte: Deseori – durere de cap, infecții ale tractului respirator superior, gripă; deseori – infecții ale tractului respirator inferior, dismenoree, alarmă, slăbiciune, infecții ale tractului urinar; rareori – erupții cutanate buloase.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 natura și frecvența evenimentelor adverse au fost comparabile cu cele la pacienții fără diabet în supraponderale si obeze. Singurele efecte secundare noi, apare cu o frecvență >2% și ≥1 % comparativ cu placebo, au fost state hipoglicemice (care ar putea rezulta din îmbunătățirea compensarea metabolismului glucidic) și flatulență.

Când administrarea concomitentă de Xenical^® și anticoagulante reduc cazuri de protrombină raportat, o creștere a INR.

Contraindicații

- Sindrom de malabsorbtie cronica;

- Colestaza;

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Categoria B. Xenical^® nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei de date clinice fiabile, confirmând siguranța utilizării sale.

Retragerea orlistat în laptele matern nu a fost studiată, Prin urmare, nu ar trebui să ia Xenical^® in timpul alaptarii.

IN Studiile experimentale la animale nu au relevat efecte teratogene și embriotoxice de orlistat.

Precauții

Xenical^® programe eficiente de control in greutate pe termen lung, (Reducerea greutății corporale și menținerea pe termen lung a noii sale nivel, prevenirea câștig re-greutate). Eficacitatea Xenical^® Se pare pentru a îmbunătăți profilul factorilor de risc si a bolilor, obezitate concomitent (cum ar fi hipercolesterolemia, diabet zaharat de tip 2, toleranța redusă la glucoză, hiperinsulinemie, hipertensiune arterială), și pentru a reduce cantitatea de grasime viscerala.

Dacă tratamentul concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante este necesară monitorizarea INR.

Atunci când este utilizat în asociere cu antidiabetice, cum metformin, sulfoniluree și / sau insulină, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 Excesul de greutate (IMC ≥ 28 kg / m²) sau obezi (IMC ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, combinate cu dietă hipocalorică moderat, Acesta oferă o îmbunătățire suplimentară de compensare a metabolismului glucidic.

În studiile clinice, majoritatea pacientilor, primit Xenical^® în timpul 2 ani întregi, concentrația de vitamina A (incl. betakarotena), D, E și K a rămas în limite normale.

Pentru a asigura o aprovizionare adecvată de nutrienți în organism poate fi atribuit unei multivitamine, care nu trebuie să fie mai mică de 2 ore după administrarea Xenical^® sau seara la culcare.

Pacientul ar trebui să primească echilibrată, Dieta moderat hipocalorică, care nu conține mai mult 30% calorii pe zi ar fi grăsimi. Se recomandă să se consume alimente, conținând o multime de fructe si legume. Aportul zilnic de grasimi, carbohidrati si proteine ​​ar trebui să fie distribuite în trei principală de recepție.

Probabilitatea reacțiilor adverse la nivelul tractului gastro-intestinal poate crește, cu excepția cazului în Xenical^® ia pe fondul puterii, ketogenic (de exemplu,, 2000 kcal / zi, din care mai mult 30% – o grasime, care este aproximativ 67 g grăsime). Aportul zilnic de grasimi ar trebui distribuite pe 3 recepția principal.

Slăbire, asociate cu utilizarea Xenical^®, Aceasta conduce la o îmbunătățire a metabolismului glucidic la diabet zaharat de tip 2, care poate permite sau solicita o reducere a dozei de medicamente hipoglicemice.

Supradozaj

În studiile clinice la pacienții cu greutate normala si pacientii obezi care au primit o doză unică 800 mg sau recepție multiple 400 mg 3 ori / zi pentru 15 zile nu au fost însoțite de apariția reacțiilor adverse semnificative. Există experiență cu droguri la 240 mg 3 ori / zi pentru 6 Luni, nu a fost însoțită de o creștere semnificativă a frecvenței reacțiilor adverse.

În caz de supradozaj cu Xenical^® absența oricăror raportate evenimente adverse, orice evenimente adverse nu a fost diferită de cele, observate in timpul tratamentului de droguri la doze terapeutice.

Tratament: în caz de supradozaj sever recomandat sub supraveghere medicală pentru 24 h . Conform studiilor la om și animale considerate, că orice efecte sistemice, care ar putea fi atribuite proprietățile lipazoingibiruyuschimi orlistat, ar trebui să fie rapid reversibil.

Interacțiuni de droguri

Nu a stabilit interacțiuni medicamentoase, în timp ce utilizarea Xenical^® cu amitriptilină, atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetina, lozartanom, fenitoina, varfarinom, Contraceptivele orale, pravastatin, phentermine, Gits nifedipina (Sistemul terapeutic gastrointestinal) și cu eliberare lentă nifedipina, siʙutraminom, etanol (Pe baza studiilor de interacțiune dintre medicamente).

Cu utilizarea simultană a Xenical^® poate reduce absorbția vitaminelor liposolubile A (incl. betakarotena), D, E, K și.

Cu utilizarea simultană a Xenical^® și ciclosporina arătat o scădere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină, Prin urmare, atunci când se recomandă această asociere determinare mai frecventă a concentrațiilor de ciclosporină în plasmă.

În numirea în timpul tratamentului cu amiodaronă Ksenikalom^® reducerea marcată a biodisponibilității amiodaronă și dezetilamiodarona (pe 25-30%), Cu toate acestea, din cauza farmacocinetica complexe ale amiodaronei semnificația clinică a acestui efect nu este clar. Adăugarea Xenical^® pe termen lung terapia cu amiodarona poate duce la o reducere a efectului terapeutic al amiodaronă.

Evitați recepție Xenical simultane^® acarboza, și din cauza lipsei de studii farmacocinetice date.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an. A nu se utiliza după data de expirare, pe ambalaj.