KORONAL
Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: ZENTIVA A.Ș. (Republica Slovacă)
FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Pastilele, acoperit lumină galbenă, rotund, lenticular, cu Valium.
1 Fila. | |
fumarat de bisoprolol | 5 mg |
Excipienți: celuloza microcristalina, amidon de porumb, laurii de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
Pastilele, acoperit roz deschis, rotund, lenticular, cu Valium.
1 Fila. | |
fumarat de bisoprolol | 10 mg |
Excipienți: celuloza microcristalina, amidon de porumb, laurii de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, macrogol 400, Dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172).
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Beta selectiv1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, Acesta reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul efortului. Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă.
Acțiunea antihipertensivă este datorată unei scăderi a debitului cardiac, stimularea simpatică de vasculare periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (este mai important pentru pacienţii cu bază hipersecreţie de renină), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale și influența sistemului nervos central. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 zi, стабильный эффект – prin 1-2 Luni.
Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.
Efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) и проводимости по дополнительным путям. Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b2-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, Ea nu cauzează o întârziere de ioni de sodiu în corpul. Atunci când este utilizat în doze mari (200 mg, și mai) Exercită un efect de blocare pe ambele subtipuri de β-adrenergici, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Farmacocinetica
Absorbție
Absorbție sostavlyaet 80-90%, masă nici un efect asupra absorbției. Cmax în plasma sanguină prin 1-3 h .
Distributie si metabolism
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Permeabilitatea BBB și bariera placentară – scăzut, secreţia de lapte matern – scăzut. Acesta este metabolizat în ficat.
Deducere
T1/2 10-12 h . Raportează știri (50% – în formă nemodificată), Mai puțin 2% excretată în bilă.
Mărturie
- Hipertensiune arterială;
- CHD: prevenirea crizelor anginoase.
Dozare regim
De droguri este prescris în interiorul 2.5-5 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, se crește doza la 10 mg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă – 20 mg.
În pacienții cu insuficiență renală în AC < 20 ml / min sau insuficiență hepatică severă doza zilnică maximă – 10 mg.
Таблетки следует принимать утром натощак, fără de mestecat.
Efect secundar
Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, tulburări de somn, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, astenie, miastenia, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tremur.
Pe partea de organul de vizibilitate: vedere încețoșată, secreție redusă a fluidului lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită.
Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, emoție, infarct tulburări de conducere, AV блокада (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), Aritmie, slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica (umflarea gleznelor, Stop, dispnee), scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.
Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale gustului, hepatită, schimbări în activitatea enzimelor hepatice (GOLD, IS), bilirubinei, trigliceride.
Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (Pierderea selectivității) și / sau la pacienții predispuși – laringo- și bronhospasm.
Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.
Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.
Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului.
Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie.
Alte: dureri de spate, artralgii, retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale), slăbirea libidoului, potență redusă.
Contraindicații
- Șoc (incl. cardiogen);
- Reducere;
- Edem pulmonar;
- Insuficiență cardiacă acută;
- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;
- AV-блокада II и III степени;
- Blocarea Sinoatrialynaya;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradicardie;
- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal);
- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);
- Hipotensiune arterială (de mai jos sistolice BP 100 mmHg., în special în infarctul miocardic);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- inhibitorii MAO simultană (cu excepția inhibitorul MAO-B);
- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice;
Boala - Raynaud;
- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);
- Acidoză metabolică;
- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
DIN prudență ar trebui să fie prescris de droguri pentru insuficienta hepatica, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, Blocaj AV gradele I, psoriaze, depresiune (incl. istorie), pacienții vârstnici.
Sarcina și alăptarea
Применение Коронала при беременности и в период лактации (alăptarea) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicardie.
Precauții
При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (la începutul tratamentului – zilnic, atunci – 1 o dată 3-4 Luni), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 o dată 4-5 Luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 o dată 4-5 Luni).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.
Înainte de începerea tratamentului, se recomandă să efectueze un studiu asupra funcţiei respiratorii la pacienţii cu istoric bronho-pulmonare.
Trebuie luat în considerare, că aproximativ 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (HR puțin 100 u. / min) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Bolnav, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, Acest tratament poate reduce slezna de lichid.
При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (dacă nu realizează anterior adrenoblockade eficient alfa).
Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (de exemplu,, taxikardiju). Резкая отмена Коронала у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, hipoglicemie indusa. In contrast, beta-blocante neselective crește practic hipoglicemie sau întârziere recuperarea indusă de insulină a concentrației de glucoză din sânge la valori normale.
În timp ce primesc Clonidina admiterea sa poate fi reziliat doar câteva zile după ridicarea Bisoprolol.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalina) cu istoria alergic agravat.
În caz de necesitate efectuarea droguri ridicare planificate tratamentul chirurgical cheltui pentru 48 h înainte de anestezie generală. În cazul în care pacientul a luat droguri, înainte de o intervenţie chirurgicală, el ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală, cu efecte minime negative, inotrop.
Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).
Droguri, reducerea stocurilor catecolamine (incl. rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, aşa de rău, luând astfel de combinații de medicamente, trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic în vederea identificării anunţ descendentă explicite sau bradicardie.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Pericol supradoză de dezvoltare bronhospasm.
Pentru pacienţii mai în vârstă creşte bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), scădere semnificativă a tensiunii arteriale (de mai jos sistolice BP 100 mmHg.), AV-blocada este necesară reducerea dozei sau întrerupe tratamentul.
Este recomandat să întrerupă terapie în dezvoltarea de depresie.
Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea unei treptat, reducerea dozei de 2 săptămâni sau mai mult (дозу снижают на 25% în 3-4 zi).
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов, Acidul vanilinmindalnoy, anticorpilor antinucleari.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
Supradozaj
Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, scădere a tensiunii arteriale, insuficienta cardiaca, cianoză de cuie ale degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.
Tratament: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Terapia simptomatică: при развившейся AV-блокаде – in / introducere 1-2 atropină mg, epinefrina (adrenalina) или постановка временного кардиостимулятора; când aritmie ventriculară – в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких – I / O soluții plazmozameschayuschie, ineficiența – administrarea de epinefrina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); Insuficienta cardiaca – glicozide cardiace, Diuretic, glucagon; cu crampe – in / diazepam; cu bronhospasm – beta2-адреномиметики ингаляционно.
Interacțiuni de droguri
Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru mostre de piele pe riscul de reacţii alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienţii, primirea bisoprolol.
При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește severitatea acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.
При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, mascarea simptomelor dezvolta hipoglicemie (taxikardiju, creșterea tensiunii arteriale).
При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienţii cu teofilină iniţial crescute este influenţată aceasta de fumat.
AINS (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS și estrogeni (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Коронала.
При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona şi alte droguri antiaritmic creşte riscul de a dezvolta sau exacerbarea bradicardie, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.
При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Короналом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, și alte medicamente antihipertensive poate cauza o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și droguri hipnotice crește deprimarea SNC.
Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 zi.
При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile pentru copii la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.