KORINFAR UNO

Material activ: Nifedipina
Când ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Tableta cu cedare modificata, acoperit (film) roșu-brun, rotund, lenticular, fără miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză, gipromelloza 4000 mPa.s, stearat de magneziu, anhidridă coloidală oxid de siliciu.

Compoziția de coajă: gipromelloza 15 mPa.s, macrogol 6000, macrogol 400, oxid de fier roșu (E172), Dioxid de titan (E171), talc.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Blocant selectiv al canalelor de calciu, 1,4-dihidropiridina derivat. Ea are acțiune antianginoasă și hipotensive. Reduce fluxul de calciu extracelular în cardiomiocite și celule musculare netede ale arterelor coronare și periferice, în doze mari inhibă eliberarea de calciu din depozitele intracelulare. Reduce numărul de funcționare a canalelor de calciu, fără a afecta timpul activării lor, de inactivare și recuperare. Separează procesele de excitație și contracție în miocard (mediată de tropomiozină și troponină) iar în mușchii netezi ai vaselor de sânge (mediată de calmodulină). La doze terapeutice, curent normalizeaza ioni de calciu transmembranare, încălcări într-o serie de conditii patologice, mai ales cu hipertensiune arterială. Ea nu afectează tonul venelor. Crește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățește alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului “fura”, activează funcționarea colateralilor. Extinderea arterelor periferice, reduce rezistența vasculară periferică, tonul miocardic, postsarcina. Aproape niciun efect asupra nodului sinoatrial și AV, are activitate antiaritmică slabă. Crește fluxul sanguin renal, provoacă natură ușoară. Chrono negativ, dromo- și acțiunea inotropă este anulată de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal ca răspuns la vasodilatația periferică.

Timpul de debut al efectului clinic – 30 m, durata acestuia – 12-24 h . Administrarea cronică (2-3 Luni) se dezvoltă toleranță la medicament.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea medicamentului în interior, nifedipina este puternic absorbită din tractul gastro-intestinal. (Mai mult 90%). Biodisponibilitatea este 40-60% și crește atunci când este luat simultan cu aportul de alimente. Forma de dozare a unei tablete cu eliberare modificată asigură o eliberare treptată a substanței active în circulația sistemică. DIN_max concentrațiile plasmatice atinse după 2.3-7.7 h și este 17-41.4 ng / ml.

Distribuire

Penetreaza bariera placentară și GEB, excretă în laptele matern. Legarea de proteinele plasmatice – 90%. Efectul cumulativ este absent.

Metabolismul și excreția

Sub rezerva efectului “prima trecere” prin ficat. Complet metabolizat în ficat. Excretat de rinichi ca metaboliți inactivi (70-80% doza). 20% – bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și timpul de înjumătățire crește.

Mărturie

- Angina stabilă (anghină);

- angina variantă (Anginei Prinzmetal);

- Hipertensiune arterială.

Dozare regim

Comprimatele se iau dimineața cu mese întregi, Nu mestecat și bea multe lichide.

Doza recomandată este de 40 mg (1 tab.) 1 timp / zi.

Anularea medicamentului trebuie efectuată treptat.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: maree, înroșirea feței, senzație de căldură, tahicardie, aritmie, edem periferic (glezne, Stop, goleneй), reducerea excesivă a tensiunii arteriale, sincopă, insuficienta cardiaca; unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului, posibilă apariție a atacurilor de angină, ceea ce necesită întreruperea medicamentului. S-au descris cazuri izolate de infarct miocardic.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, slăbiciune generalizată, oboseală, somnolență, parestezii. Utilizarea prelungită de doze mari – extrapiramidale (parkinsonicheskie) încălcare (ataxie, masca ca fata, mers târșâit, rigiditate a brațelor și picioarelor, tremor de la mâini și degete, dificultate la înghițire), depresiune.

Din sistemul digestiv: gură uscată, creșterea poftei de mâncare, dispepsie (greață, diaree sau constipație), giperplaziya dreapta (dispare complet după întreruperea tratamentului). Cu utilizarea prelungită, sunt posibile disfuncții hepatice. (colestază intrahepatic, creșterea enzimelor hepatice).

Pe partea aparatului locomotor: artrită, mialgie; rareori – artralgii, umflarea articulatiilor.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, agranulocitoză.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei de zi cu zi, agravare a funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Reacții alergice: mâncărime, urticarie, eritem, dermatită exfoliativă, fotodermatita, Hepatita autoimmunnyi, reacții alergice generalizate acute – umflarea membranelor mucoase, edem laringian, bronhospasm (până la dezvoltarea dificultății de respirație, pacient care pune viața în pericol).

Alte: vedere încețoșată (incl. orbire tranzitorie la atingerea concentrației plasmatice maxime de nifedipină), ginecomastie (la pacienții vârstnici, dispare complet după întreruperea tratamentului), galactoree, giperglikemiâ, edem pulmonar, creștere în greutate.

Contraindicații

- Șoc cardiogen;

- Faza acută a infarctului miocardic (în timpul primul 4 săptămâni);

- Angină instabilă;

- stenoză aortică pronunțată;

- Hipotensiune arterială severă (de mai jos sistolice BP 90 mmHg.);

- administrarea simultană de rifampicină;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- hipersensibilitate la nifedipină și la alți derivați ai 1,4-dihidropiridinei.

DIN prudență utilizați medicamentul pentru stenoza mitrală severă, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, bradicardie sau tahicardie, SSS, in insuficienta cardiaca cronica, cu ușoară până la moderată hipotensiune, cu tulburări severe ale circulației cerebrale, obstrucție a tractului digestiv, insuficienţa hepatică şi renală (în special la pacienții, hemodializă, datorită riscului ridicat de scădere excesivă și imprevizibilă a tensiunii arteriale), persoanele în vârstă.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a lua medicamentul în mod regulat, indiferent de sănătate.

Pacientii, hemodializă, cu hipertensiune arterială și disfuncție renală ireversibilă și cu un volum total de sânge redus, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, tk. Poate un sharp se încadrează AD.

Dacă funcția hepatică este afectată, pacienții necesită o monitorizare atentă și, dacă este necesar, – reducerea dozei de medicament sau utilizarea altor forme de dozare de nifedipină.

În cazul insuficienței cardiace severe, doza de nifedipină trebuie selectată cu atenție..

Numirea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă., deoarece acest lucru poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale, și, în unele cazuri – agravarea fenomenelor de insuficienţă cardiacă.

În timpul tratamentului, rezultatele pozitive sunt posibile în timpul reacției directe de Coombs și teste de laborator pentru anticorpilor antinucleari.

Se va aprecia, că angina pectorală poate apărea la începutul tratamentului, mai ales după recenta retragerea bruscă a beta-blocante (trecut ar trebui să fie eliminate treptat).

Criteriile de diagnostic pentru prescrierea medicamentului pentru angina pectorală vasospastică sunt: tablou clinic clasic, însoțite de supradenivelare de segment ST, apariția anginei induse de ergonovină sau spasmul arterelor coronare, identificarea spasm coronarian în timpul angiografiei sau de detectare a unei componente fără angiospastice confirmare (de exemplu,, cu diferite tensiuni de prag sau angina pectorala instabila, atunci când electrocardiograma dovezi de vasoconstricție tranzitorii).

Trebuie acordată precauție concomitent cu disopiramidă și flecainamidă din cauza unei posibile creșteri a efectului inotrop..

Dacă pacientul necesită intervenție chirurgicală sub anestezie generală, trebuie să informeze anestezistul despre natura terapiei.

Se recomandă prudență la pacienții vârstnici, din cauza probabilității mari de insuficiență renală legată de vârstă.

Alcoolul nu trebuie consumat în timpul terapiei..

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În perioada de tratament ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: durere de cap, înroșirea feței, Reducerea lung marcat a tensiunii arteriale, activitate de inhibare a nodului sinusal, bradicardie și / sau tahicardie, ʙradiaritmija; în caz de supradozaj sever – pierderea conștienței, comă.

Tratament: spălarea stomacului și a intestinului subțire. Antidot sunt suplimente de calciu, prezentat în / în introducere 10% soluție de clorură de calciu sau gluconat de calciu urmată de perfuzie pe termen lung. In scădere marcată a tensiunii arteriale – dopamină IV lentă, doʙutamina, epinefrina (adrenalina) sau norepinefrina (noradrenalinei). Pentru tulburări de conducere – atropyn, izoprenalină sau un stimulator cardiac artificial. Se recomandă monitorizarea glicemiei (poate reduce eliberarea de insulină) electroliți și (Potasiu, Calciu). Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Efectul antihipertensiv al nifedipinei este îmbunătățit atunci când este utilizat simultan cu alte medicamente antihipertensive, nitratami, cimetidina (într-o măsură mai mică - Ranitidină), mijloace pentru anestezie prin inhalare, Diuretice.

Trebuie luat în considerare, că blocanții canalelor de calciu pot spori efectul inotrop negativ al amiodaronei și chinidinei.

Atunci când este utilizată împreună, nifedipina determină o scădere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, după eliminarea nifedipina poate fi o creștere bruscă a concentrației de chinidină.

Odată cu utilizarea simultană a nifedipinei crește concentrația de digoxină și teofilină în plasma sanguină (utilizarea unei astfel de combinații necesită monitorizarea eficacității clinice și a conținutului de digoxină și teofilină în plasma sanguină).

Inductoare ale enzimelor microzomale hepatice (incl. rifampicină) reduce concentrația de nifedipină.

Atunci când nifedipina este utilizată împreună cu nitrați, tahicardia crește.

Efectul antihipertensiv al nifedipinei scade atunci când este utilizat simultan cu simpatomimetice, AINS, Estrogenul, suplimente de calciu.

Nifedipina poate deplasa medicamentele de legarea proteinelor, caracterizat printr-un grad ridicat de legare (incl. anticoagulante indirecte – cumarină și derivații indandiona, anticonvulsivante, AINS, chinone, salicilaty, sulfinpirazon), ca urmare, concentrația lor în plasma sanguină poate crește.

Atunci când este utilizată împreună, nifedipina inhibă metabolismul prazosinei și al altor blocanți alfa, ca urmare poate crește efectul hipotensiv.

Nifedipina inhibă excreția vincristinei din organism și poate crește efectele secundare ale vincristinei (dacă este necesar, să reducă doza de vincristina).

Atunci când sunt utilizate împreună, preparatele cu litiu pot spori efectele toxice (greață, vărsături, diaree, ataksiyu, tremur, zgomot în urechi).

Odată cu numirea simultană a cefalosporinelor (de exemplu,, cefixim) iar nifedipina crește biodisponibilitatea cefalosporinei cu 70%.

Prokayn, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, crește efectul inotrop negativ și crește riscul unei prelungiri semnificative a intervalului QT.

Diltiazem Nifedipina inhibă metabolismul în corpul (utilizarea unei astfel de combinații necesită o monitorizare atentă și, dacă este necesar, reduce doza de nifedipină).

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul în corpul de nifedipină, în acest sens, este contraindicat să îl utilizați cu nifedipină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.