KORDINORM

Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: Actavis Group hf. (Islanda)

FORMA DE DOZARE, STRUCTURA ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb, rotund, convex, cu Valium, pe de o parte, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, manitol, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 6000.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, rotund, convex, cu Valium, pe de o parte, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, manitol, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol 6000.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blocarea în doze mici β₁-adrenergici ale inimii, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, reduce ion curent calciului intracelular. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop, oprimare conductivitate și anxietate, замедляет АV-проводимость, reducerea cererii de oxigen miocardic. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice. Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-acțiune de blocare adrenoceptor.

La începutul medicamentului (primul 24 h ) ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare-α adrenergică și îndepărtarea β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Prin 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – scade.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, stimularea simpatică de vaselor periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (Este de mare importanță pentru pacienții cu hipersecreție inițială de renină), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale și influența sistemului nervos central. Când efect hipertensiune după 2-5 zi, funcționare stabilă – prin 1-2 Luni.

Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, не вызывает задержки натрия в организме. Intensitatea acțiunii aterogen este diferit de cel al propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmacocinetica

Absorbție

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Primirea simultan cu alimente nu afectează absorbția. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-3 h .

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – despre 35%. Permeabilitatea BBB și bariera placentară, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolismul și excreția

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – excretată sub formă nemodificată.

T_1/2 составляет9-12 ч. Despre 98% вещества выводится почками, Mai puțin 2% – bilă.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- CHD (prevenirea crizelor anginoase).

Dozare regim

O singură doză de 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, se crește doza la 10 mg 1 timp / zi. Doza maximă zilnică pentru adulți – 20 mg.

Comprimatele trebuie luate pe cale orală, dimineață, post, fără de mestecat.

Tratament пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. În пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) sau ficat doza zilnică maximă – 10 mg.

În pacienți Seniori este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar

CNS: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, somnolență sau insomnie, coșmaruri, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, astenie, miastenia, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tremur.

Din simțurile: vedere încețoșată, secreție redusă a fluidului lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, emoție, infarct tulburări de conducere, încălcare a AV conducta (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), Aritmie, slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica (umflarea gleznelor, Stop; dispnee), scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), schimbări în activitatea enzimelor hepatice (Creșterea ALT, ACT), bilirubinei, trigliceride, modificări ale gustului.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (вследствие утраты селективности) și / sau la pacienții predispuși – laringo- și bronhospasm.

Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.

Pe partea aparatului locomotor: slăbiciune musculară, crampe în mușchii gambei, dureri de spate, artralgii.

Pe partea sistemului reproductiv: ослабление либидо и снижение потенции.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie.

Alte: retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).

Efect asupra fătului: de creștere intrauterină, gipoglikemiâ, bradicardie.

Contraindicații

- Șoc (incl. cardiogen);

- Reducere;

- Edem pulmonar;

- Insuficiență cardiacă acută;

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardie (Puls<50 u. / min);

- Anginei Prinzmetal;

- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);

- Hipotensiune arterială (tensiunii arteriale sistolice<100 mm Hg. Art., în special în infarctul miocardic);

- Astmul si BPOC istorie;

- inhibitorii MAO simultană (cu excepţia MAO tip b);

- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice;

Boala - Raynaud;

- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);

- Acidoză metabolică;

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la alte beta-blocante;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să fie prescris de droguri pentru insuficienta hepatica, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, Blocaj AV gradele I, depresiune (în t. h . istorie), psoriaze, in varsta.

Sarcina și alăptarea

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicardie).

Precauții

Pacientul ar trebui să ştii, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Monitorizarea pacienţilor, принимающими Кординорм, ar trebui să includă monitorizarea HR şi anunţuri (la începutul tratamentului – zilnic, atunci 1 o dată 3-4 Luni), efectua o electrocardiograma, determinarea glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni). Pacienţii în vârstă sunt încurajate să monitorizeze functia renala (1 o dată 4-5 Luni).

Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale frecvenței cardiace mai puțin 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Aproximativ 20% pacienții cu angină Beta-blocantele sunt ineficiente. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR puțin 100 u. / min) și a crescut volumul de sfârșitul diastolice a ventriculului stâng, încalcă fluxul de sânge subèndokardial′nyj.

Dacă tutun folosesc eficacitatea beta-blocante mai mici.

Bolnav, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, Acest tratament poate reduce slezna de lichid.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (dacă nu realizează anterior adrenoblockade eficient alfa).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (de exemplu,, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, deoarece simptomele pot crește.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hipoglicemie indusa. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalina) cu istoria alergic agravat. În caz de necesitate efectuarea droguri ridicare planificate tratamentul chirurgical cheltui pentru 48 h înainte de anestezie generală. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, el ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală, cu efecte minime negative, inotrop.

Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).

Droguri, reducerea stocurilor catecolamine (de exemplu,, rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, aşa de rău, luând astfel de combinații de medicamente, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Pacienţii cu boli de bronhospastičeskimi pot fi atribuite cardioselektivee în caz de intoleranta la adrenoblokatora şi/sau ineficienţa de alte medicamente antihipertensive, но при этом следует строго контролировать дозу. Pericol supradoză de dezvoltare bronhospasm. Pentru pacienţii mai în vârstă creşte bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), hipotensiune (de mai jos sistolice BP 100 mmHg.), AV-blocada, bronhospasm, aritmii ventriculare, încălcări grave de ficat şi rinichi pentru a reduce doza sau opriţi tratamentul.

Este recomandat să întrerupă terapie în dezvoltarea de depresie, cauzat prin luarea de beta-adrenoblokatorov.

Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea unei treptat, reducerea dozei de 2 săptămâni sau mai mult (se reduce doza cu 25% în 3-4 zi).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, Acid vanillylmandelic, anticorpilor antinucleari.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, cianoză de cuie ale degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.

Tratament: lavaj gastric și numirea de droguri adsorbante; Terapia simptomaticheskaya: при развившейся AV-блокаде – in / introducere 1-2 atropină mg, epinefrina (adrenalina) или постановка временного кардиостимулятора; când aritmie ventriculară – введение лидокаина (Medicamente clasa IA nu se aplică); Odată cu declinul în ad – pacientul trebuie să fie în poziție Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, ineficiența – administrarea de epinefrina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (pentru a menține cronotrop și inotrop și eliminarea efectelor scădere semnificativă a tensiunii arteriale); Insuficienta cardiaca – введение сердечных гликозидов, diuretice, glucagon; cu crampe – в/в введение диазепама; cu bronhospasm – inhalat beta₂-adrenostimulyatorov.

Interacțiuni de droguri

Pacientii, primirea bisoprolol, alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergen pentru mostre de piele asupra riscului de reacţii alergice sistemice severe sau anafilaxie.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește severitatea acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, mascarea simptomelor dezvolta hipoglicemie (taxikardiju, creșterea tensiunii arteriale).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienţii cu teofilină iniţial crescute este influenţată aceasta de fumat.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS și estrogeni (вследствие задержки ионов натрия).

Glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diuretic, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Triciclice și tetraciclice antidepresive, antipsihotice (neuroleptice), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazina crește concentrația plasmatică bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate 2 an.