KORDAFLEKS RD

Material activ: Nifedipina
Când ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Tablete cu eliberare controlată, acoperit maro-roșu, rotund, lenticular, teșit, fără miros.

Excipienți: celuloză, celuloza microcristalina, lactoză, gipromelloza 4000, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de coajă: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, oxid de fier roșu (E172), Dioxid de titan (E171), talc.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Selective blocante ale canalelor de calciu lent, 1,4-dihidropiridina derivat. Ea are antihipertensiv și antianginoasă.

Nifedipina reduce ionii de calciu curente extracelulare în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice. La doze terapeutice, curent normalizeaza ioni de calciu transmembranare, încălcări într-o serie de conditii patologice, în primul rând, cu hipertensiune arterială. Acesta reduce spasmele si dilata vasele arteriale coronariene și periferice, reduce rezistența vasculară periferică, reduce postsarcina și cererea de oxigen miocardic. Acest lucru îmbunătățește fluxul sanguin in zonele ischemice ale miocardului, fără sindrom “fura”, și, de asemenea, crește numărul de garanții de funcționare.

Nifedipina este aproape nici un efect asupra sinoatrial și AV-nod și are atât pro-, și acțiune antiaritmic. Ea nu afectează tonul venelor. Nifedipina creste fluxul sanguin renal, provocând natriuresis moderat. In doze mari inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Reduce numărul de funcționare a canalelor de calciu, fără a exercita o influență asupra timpului în care sunt activate, de inactivare și recuperare.

După o singură doză de medicament Kordafleks^® RD depășește durata efectului 24 h .

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, medicamentul este rapid și aproape complet (90%) absorbită din tractul gastro-intestinal. La elaborarea forma de dozare a drogurilor Kordafleks^® RD este selectat cinetică de eliberare de ordinul zero, pentru a obține o rată constantă de eliberare a substanței active. Biodisponibilitate relativă Kordafleks^® RD este de aproximativ 60%. C_max în plasmă este 29,4 ± 12,0 mg / ml. Concentrația de medicament în plasmă atinge un platou după 7.4 ± 6,4 ore după fiecare doză. C_max nivelele plasmatice nifedipina sunt realizate prin combinarea droguri Kordafleks^® RD cu alimente. Cu toate acestea, la sfârșitul intervalului de dozare al concentrației medicamentului în plasma sanguină rămâne neschimbat.

După ce a primit Kordafleksa^® RD prin 24 h concentrația nifedipina în ser atinge un nivel minim de 12,0 ± 6,5 ng / ml, de două ori concentrația, realizat după ce a luat pastile Kordafleksa^® 20 mg (formă de dozare convențională) 2 ori / zi.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice (alьʙuminami) este 94-97%. Studiile efectuate cu animale nifedipina etichetate aratat, că nifedipina nelegat este distribuit în toate organele și țesuturile. Detectat, concentrație mai mare de nifedipina în miocard, decât în ​​mușchiul scheletic. Efectul cumulativ este absent.

Metabolism

Nifedipina este metabolizat în principal în ficat în metaboliți inactivi.

Deducere

60-80% de o doză orală este excretată în urină sub formă de metaboliți inactivi, rest – Bile kalom.T_1/2 nifedipina din plasmă este de aproximativ 2 h . Cu toate acestea, după ce a primit Kordafleksa^® Eliminarea RD de nifedipină este mai lunga durata – la 14,9 ± 6.0 oră la starea de echilibru.

Farmacocinetica în condiții clinice speciale

Dacă funcția renală nu modifică farmacocinetica nifedipina.

Cu o scadere semnificativa a functiei hepatice scade clearance-ul nifedipinei, asa ca nu depășească doza zilnică recomandată.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Angina stabilă (anghină);

- Post-infarct angină pectorală;

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal).

Dozare regim

Doza trebuie selectate individual, în funcție de gravitatea stării pacientului și eficacitatea tratamentului.

La hipertensiune Kordafleks^® RD numi 40 mg (1 tab.) 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80 mg (2 Fila. în 1-2 admitere). Creșterea dozei mai 80 mg nu este recomandată.

La CHD numi 40 mg (1 tab.) 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80 mg (2 Fila. în 1 sau 2 admitere). Dozele mai 80 mg poate fi administrat în cazuri excepționale, sub supraveghere medicală. Doza zilnică nu trebuie să depășească 120 mg.

Tablete Kordafleksa^® RD trebuie luat cu alimente (de exemplu,, mic dejun), înghițite întregi și beți multă apă.

La insuficiență renală sau hepatică medicamentul este recomandat cu prudență în aceleași doze, și că, în rinichi sau ficat normale. Poate dezvoltarea toleranței. Cu o scădere semnificativă a funcției hepatice nu trebuie să depășească doza 40 mg / zi.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: la începutul tratamentului – înroșirea feței, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie; edem periferic (glezne, Stop, goleneй); rareori – frecvență crescută a crizelor anginoase (ceea ce este tipic altor medicamente vasoactive și necesită retragerea medicamentului), insuficienta cardiaca.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, oboseală, somnolență; utilizarea pe termen lung în doze mari – parestezii în extremități, tremur.

Din sistemul digestiv: greață, arsură, diaree sau constipație; rar Propafenonă – colestază intrahepatic, creșterea transaminazelor hepatice (du-te după retragerea de droguri); in unele cazuri – giperplaziya dreapta.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, trombotsitopenicheskaya purpura, leucopenie; in unele cazuri – anemie.

Din sistemul urinar: crește producția de urină pe zi; rareori – înrăutățirea funcției renale la pacienții cu insuficiență renală cronică.

Pe partea aparatului locomotor: mialgii; rareori – artrită, artralgii.

Reacții alergice: rareori – urticarie, eritem, mâncărime; rareori – fotodermatita.

Alte: in unele cazuri – tulburări vizuale, ginecomastie, giperglikemiâ (dispar complet după retragerea de droguri), schimbare de greutate, galactoree.

În cele mai multe cazuri, de droguri Kordafleks^® RD a fost bine tolerat.

Contraindicații

- Angină instabilă;

- Infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă;

- Hipotensiune arterială severă, cu risc de un colaps în stare de șoc cardiovascular cu simptome respiratorii;

- Hipersensibilitate la nifedipina, alte ingrediente, alți derivați ai 1,4-dihidropiridina.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu infarct miocardic acut în primul 4 săptămâni, stenoză aortică severă, stenoza semnificativă a valvei mitrale, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, bradicardie sau tahicardie, SSS, in insuficienta cardiaca cronica, încălcări grave ale circulației cerebrale, insuficiență renală sau hepatică (în special la pacienții, pe hemodializă din cauza riscului ridicat de reducere excesivă BP și imprevizibil), pacienții cu vârsta 18 an (tk. Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea), la pacienții vârstnici (datorită vârstei de cea mai înaltă probabilitate afecțiunilor rinichilor și ficatului).

Sarcina și alăptarea

Numirea de droguri Kordafleks^® RD în timpul sarcinii poate fi recomandată dacă nu puteți utiliza alte medicamente, există restricții privind utilizarea.

Deoarece nifedipina se excretă în laptele matern, ar trebui să se abțină de la prescrierea în timpul alăptării, sau pentru a opri alăptarea în timpul tratamentului.

Precauții

După infarctul miocardic medicamentul trebuie început numai după stabilizarea parametrilor hemodinamici.

Pacienții cu infarct miocardic acut și în timpul 30 zile de la nici un folos de blocantele canalelor de calciu 1,4-dihidropiridina scurt acțiune. La numirea de pacienti blocante ale canalelor de calciu – Derivați 1,4-dihidropiridină cu eliberare controlată observare atentă. Aceste medicamente sunt mai adecvate pentru a desemna absența tendință de tahicardie, si pacienti, în care beta-blocantele sunt ineficiente sau au contraindicatii pentru utilizarea acestora.

În cazurile de lipsă de eficacitate a monoterapie Kordafleksom^® RD oportun să se continue tratamentul cu combinații eficiente cu alte medicamente.

Pacientii cu insuficienta cardiaca inainte de tratament Kordafleksom^® RD recomanda efectuarea unui tratament adecvat cu digitalice.

Dacă în timpul tratamentului cu pacientul necesită intervenție chirurgicală sub anestezie generala, tu trebuie să informeze anestezistul despre terapia.

În timpul tratamentului, alcoolul nu este recomandat din cauza riscului de scăderea excesivă a tensiunii arteriale.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În perioada inițială definită individual de tratament ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase, necesită răspunsuri mentale și motorii rapide. In cursul tratamentului suplimentar este determinata de gradul de restricții în funcție tolerabilitatea individuală.

Supradozaj

Simptomele: durere de cap, hipotensiune, și (precum sub influența altor vasodilatatoare) încălcare a alimentării cu energie a miocardului (anghină).

Tratament: imediat după supradozaj ca prim ajutor poate spălați stomac și da carbune activat. Dacă este necesar lavaj intestin subțire, care este utilă în special în cazul unei supradoze de droguri controlate de eliberare.

Deoarece nifedipina se leagă de proteinele plasmatice, Dializa nu este eficace, și plasmafereza poate fi eficace.

Simptomele aritmii cardiace cu bradicardie poate fi eliminată prin introducerea unui beta-simpatomimetic. Dacă viața în pericol bradicardie trebuie să se aplice pacemaker artificial.

In hipotensiune arterială severă prezinta perfuzie norepinefriena (noradrenalinei) la doze standard. Odată cu dezvoltarea de simptome insuficienta cardiaca este recomandat / într-o glicozide digitalice rapid.

In absenta unui anumit antidot este o terapie simptomatică. Ca antidot poate fi utilizat dopamina, și izoprenalina 10% kalytsiya gluconat (10-20 ml / în).

Interacțiuni de droguri

Kordafleks^® RD poate fi folosit cu succes într-o terapie combinată.

Rațională din punct de vedere al efectelor o antihipertensive si anti-anginoase a unei combinații de Kordafleksa^® RD cu beta-blocante, Diuretice, Inhibitori ai ECA, nitratami.

Utilizarea combinată Kordafleksa^® RD cu beta-blocante în majoritatea situațiilor clinice, sigur si extrem de eficient, tk. Aceasta duce la însumare și potențarea efectelor, Totuși, în unele cazuri, există riscul de hipotensiune și să câștige insuficiență cardiacă.

Efect hipotensiv crescut, de asemenea, observată în asociere cu cimetidina, ranitidină și triciclice antidepresive.

Tratamentul cu corticosteroizi și AINS eficiență Kordafleksa^® RD nu este redusă.

Kordafleks^® FH crește concentrația de digoxină și teofilină, în acest sens, ar trebui să monitorizeze efectele clinice și / sau conținutul de digoxină și teofilină în plasmă.

Când administrarea concomitentă cu rifampicină și suplimente de calciu acțiune Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, consolida efectul inotrop negativ și crește riscul de prelungire a intervalului QT. Influențat Kordafleksa^® RD concentrația chinidina in ser este redus semnificativ, ce, aparent, datorită unei scăderi biodisponibilitatea, precum inducerea enzimelor, implicată în metabolismul chinidinei. Dacă anulați Kordafleksa^® RD observat creșterea tranzitorie a concentrației de chinidină (despre 2 ori), care ajunge nivelul maxim 3-4 zi. Utilizarea unor astfel de combinații necesită prudență, în special la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă.

Nifedipina poate deplasa de la asocierea sa cu medicamente de proteine, caracterizat printr-un grad ridicat de legare (incl. anticoagulante indirecte – cumarină și derivații indanoina, anticonvulsivante, AINS), în consecință, pot crește concentrația acestora în plasma sanguină.

Inutil. A fost demonstrat, Chto carbamazepină și fenobarbital, activarea enzimelor de ficat, reduce concentrația plasmatică a altor blocante ale canalelor de calciu, Nu putem exclude o scădere similară a concentrației de nifedipina în plasma sanguină.

Acid valproic, inhibarea activității enzimelor, Aceasta a condus la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale altor blocante ale canalelor de calciu, astfel încât nu putem exclude o creștere a concentrației de nifedipina în plasma sanguină în timpul tratamentului cu acid valproic.

Nifedipine inhibă excreția vincristina din organism și poate provoca o creștere a efectelor secundare (dacă este necesar, să reducă doza de vincristina).

Diltiazem Nifedipina inhibă metabolismul în corpul, trebuie monitorizat cu atenție, dacă este necesar, se reduce doza de nifedipină.

Sucul de grapefruit inhibă metabolismul în corpul de nifedipină, și, prin urmare, nu este recomandat să-l folosească cu nifedipina.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie păstrate la o temperatură mai mare de 30 ° C, protejat de lumina directă a soarelui și departe de copii. Termen de valabilitate - 4 an.