KORBIS

Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: Laboratoarele UNICHEM Ltd. (India)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit lumină galbenă, rotund, cu Valium, pe de o parte.

Excipienți: fosfat acid de calciu anhidru, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu, oxid de fier galben, Dioxid de titan, triacetină, gipromelloza, etil celuloză.

10 PC. – benzi de folie de aluminiu (3) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit roz deschis, rotund, lenticular.

Excipienți: fosfat acid de calciu anhidru, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, amidon pre-gelatinizat, stearat de magneziu, oxid de fier roșu, Dioxid de titan, triacetină, gipromelloza, etil celuloză.

10 PC. – benzi de folie de aluminiu (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-adrenoblokator, fără propria activitate simpatomimetică, Nu are acțiune de stabilizare a membranei. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, Acesta reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul efortului. Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă.

Blocarea în doze mici Beta₁-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce ion curent calciului intracelular, Ea are o Chrono negativ, dromo- ʙatmo- și efect inotrop, oprimare conductivitate și anxietate, reduce contractilitatea miocardică.

Cu doze crescute de beta are₂-acțiune de blocare adrenoceptor. PR în primul 24 h crește de droguri (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare-α adrenergică și îndepărtarea β₂-adrenoreceptorov), prin 1-3 revine d la originalul, și prelungită numirea reduse.

Acțiunea antihipertensivă este datorată unei scăderi a debitului cardiac, stimularea simpatică de vaselor periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (Este de mare importanță pentru pacienții cu renina inițială hipersecreție), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale și influența sistemului nervos central. Când efect hipertensiune după 2-5 zi, funcționarea stabilă prin 1-2 lunii.

Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), scăderea ratei de excitație spontană a stimulatoare cardiace sinusale și ectopice și încetinirea AV- (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare. Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b₂-adrenoreceptory (incl. pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, Ea nu cauzează o întârziere de ioni de sodiu în corpul. Intensitatea acțiunii aterogen este diferit de cel al propranolol. Atunci când este utilizat în doze mari (≥200 mg) Exercită un efect de blocare pe ambele subtipuri de β-adrenergici, mai ales, bronșic și musculaturii vasculare netede.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Absorbția medicamentului din tractul gastro-intestinal 80-90 %, masă nici un efect asupra absorbției. C_max în plasma sanguină prin 1-3 h , legarea de proteinele plasmatice – despre 30%. Permeabilitatea BBB și bariera placentară – scăzut, Selecția cu lapte matern – sărac.

Metabolismul și excreția

Acesta este metabolizat în ficat, T_1/2 h sostavlyaet10-12. Se pare nemodificată în urină – 50%, bilă – <2%.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- CHD;

- Prevenirea crizelor anginoase.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 2.5-5 Doza mg, dimineata pe stomacul gol, fără de mestecat.

Dacă este necesar, se crește doza la 10 mg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg.

În pacienți insuficiență renală în AC<20 ml / min sau insuficiență hepatică severă Doza zilnică maximă este de 10 mg.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, tulburări de somn, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, astenie, miastenia, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tremur.

Din simțurile: vedere încețoșată, secreție redusă a fluidului lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, palpitații, infarct tulburări de conducere, AV блокада (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), Aritmie, slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica (umflarea gleznelor și picioarelor, dispnee), scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale gustului.

Din parametrii de laborator: creșterea ALT și / sau ACT, bilirubinei, trigliceride.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (Pierderea selectivității) și / sau la pacienții predispuși – laringospazm, bronhospasm.

Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.

Pe partea sistemului reproductiv: slăbirea libidoului, potență redusă.

Pe partea aparatului locomotor: dureri de spate, artralgii.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie.

Efect asupra fătului: de creștere intrauterină, gipoglikemiâ, bradicardie.

Alte: retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).

Contraindicații

- Șoc (incl. cardiogen);

- Reducere;

- Edem pulmonar;

- Insuficiență cardiacă acută;

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;

- AV-блокада II и III степени;

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardie;

- Anginei Prinzmetal;

- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);

- Hipotensiune arterială (tensiunii arteriale sistolice <100 mmHg., în special în infarctul miocardic);

- Astmul si BPOC istorie;

- Utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (cu excepția MAO de tip B);

- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice, Boala Raynaud;

- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);

- Acidoză metabolică;

- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la alte beta-blocante.

DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, Blocaj AV gradele I, depresiune (incl. istorie), psoriaze, la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă doar în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Precauții

Pacientii, primirea bisoprolol, necesită o monitorizare clinică: măsurarea ritmului cardiac si a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului – zilnic, atunci 1 o dată 3-4 lunii), efectua o electrocardiograma, determinarea glicemiei la pacientii cu diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale 1 o dată 4-5 luni.

Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și a preveni necesitatea de a consulta un medic dacă ritmul cardiac de mai puțin de 50 u. / min.

Înainte de tratament, se recomandă studiul funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar.

Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea unei treptat, reducerea dozei de ≥2 săptămâni (se reduce doza cu 25% în 3-4 zi). Acesta ar trebui să se oprească de droguri înainte de conținutul de studiu în sânge și urină de catecolamine, normetanephrine și acid vanillylmandelic; anticorpilor antinucleari.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În perioada de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, cianoză de cuie ale degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.

Tratament: lavaj gastric și numirea de droguri adsorbante, Terapia simptomaticheskaya. Cu AV-blocada, care a dezvoltat în / 1-2 atropină mg, epinefrina, sau organizarea unui pacemaker temporar. Dacă aritmia ventriculară – lidokain (Medicamente 1a clasa nu se aplică). Prin reducerea tensiunii arteriale – pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar, – I / O soluții plazmozameschayuschie, ineficiența administrării de epinefrina, dopamina, doʙutamina (pentru a menține cronotrop și inotrop și eliminarea efectelor scădere semnificativă a tensiunii arteriale). În insuficiența cardiacă – glicozide cardiace, Diuretic, glucagon. În convulsii – in / diazepam. Când bronhospasm – beta₂-adrenostimulyatorov inhalare.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu alergeni Corbis, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru teste cutanate si risc crescut de reacții alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienți, primirea bisoprolol.

Într-o aplicație cu Corbis iod medicamente radioopace pentru i / v administrare crește riscul de reacții anafilactice.

Într-o aplicație cu fenitoina Corbis (la / în introducerea), medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați ai hidrocarburilor) creșterea acțiune cardiodepresive severitate și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.

Într-o aplicație Corbis insulină și medicamente antidiabetice orale, schimbat eficacitatea acestora, mascat simptomele dezvolta hipoglicemie (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).

Într-o aplicație cu Corbis redus clearance de lidocaina si xanthine (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilina sub influența fumatului.

Cu utilizarea simultană a efect anti-hipertensiv al AINS slăbi Corbis (întârziere de ioni de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), SCS și estrogeni (întârziere de ioni de sodiu).

Într-o aplicație cu glicozide cardiace Corbis, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodoron și alte medicamente antiaritmice crește riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.

Într-o aplicație cu Corbis nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

În timp ce utilizarea de diuretice Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, și alte medicamente antihipertensive poate cauza o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Într-o aplicație Corbis prelungește acțiunea antidepolarizanți relaxante musculare și efect anticoagulant de cumarină.

Într-o aplicație cu Corbis triciclice și tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și droguri hipnotice crește deprimarea SNC.

Nu aplicarea simultană a recomandat cu inhibitorii MAO Corbis cauza creșteri semnificative a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.

Deși utilizarea Corbis alcaloizi non-hidrogenate ergot crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Sulfasalazina crește concentrația plasmatică bisoprolol. Rifampicina scurtează T_1/2 bisoprolol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an. A nu se utiliza după data de expirare, pe ambalaj.