KONVULYSOFIN

Material activ: Acid valproic
Când ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): F31, G40
Când CSF: 02.05.05
Producător: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele белого цвета со слабым желтоватым оттенком, rotund, plat, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Excipienți: amidon de cartofi, gelatină, dioxid de siliciu, talc, stearat de magneziu.

100 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, simularea sau sporirea efectului inhibitor GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Acesta îmbunătățește starea de spirit și starea mentală a pacienților, Ea are o activitate antiaritmică.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, puțini – при психомоторных припадках.

Farmacocinetica

Absorbție

Степень абсорбции высокая, biodisponibilitatea – 100%. C_max realizat prin 3-4 h . Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Distribuire

C_ss realizate la 2-4 recepție zi (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Legarea de proteinele plasmatice este de 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% la concentrații 50-100 mg / l. V_d – 0.2 l / kg. Ea pătrunde prin bariera placentară și bariera hemato-encefalică. Prevăzut cu lapte matern (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolism

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Deducere

T_1/2 este 12-16 h . Acid valproic (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, incl. кетометаболитов) excretat de rinichi; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Farmacocinetica în condiții clinice speciale

Când uremie, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Atunci când sunt combinate cu alte medicamente T_1/2 poate fi 6-8 h rezultatul inducției enzimelor metabolice.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Mărturie

— эпилепсия различного генеза: convulsii generalizate și parțiale;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (din cauza epilepsie);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, nu este cedat la tratamentul cu medicamente cu litiu și alte medicamente;

— специфические синдромы (Vesta, Lennox-Gastaut).

Dozare regim

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg greutate corporală. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Doza zilnică medie взрослых и лиц пожилого и старческого возраста este 20 mg / kg greutate corporală, la подростков старше 14 an – 25 mg / kg greutate corporală, la copii în vârstă de 3 la 14 an – 30 mg / kg greutate corporală.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

La insuficiență renală суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 admitere.

Препарат следует принимать во время или после еды, lichid stors cantități mici de lichide.

Efect secundar

CNS: tremur; rareori – modificari de comportament, starea de spirit sau starea mentala (depresiune, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, stat hiperactiv, psihoze, emoție neobișnuită, agitație sau iritabilitate), ataxie, amețeală, somnolență, durere de cap, encefalopatie, dizartrie, enurezis, stupoare, tulburări de conștiență, comă.

Din simțurile: diplopie, nistagmo, intermitent “mușek” vedere, tulburări de auz.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgie, Anorexie sau creșterea apetitului, diaree, hepatită, o uşoară creştere în ficat transaminaz, LDH, giperʙiliruʙinemija; rareori – constipație, pancreatită (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 luni de tratament, чаще на 2-12-й неделе).

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: trombocitopenie, scaderea fibrinogenului, sângerare prelungită, петехиальные кровоизлияния, vânătaie, hematom, sângerare crescut.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens-Johnson.

Reacțiile dermatologice: fotosensibilitate, alopecie.

Din sistemul urinar: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Pe partea sistemului endocrin: dismenoree, amenoree secundara, piept de extindere, galactoree.

Alte: mări sau micșora în greutate corporală, edem periferic, gipyerglitsinyemiya.

Contraindicații

- Insuficiență hepatică;

-hepatite acute si cronice;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfiria;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- Trombocitopenie;

- Copiii până la vârsta de 3 an;

- O istorie de boli de ficat;

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (mielomeningocel). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 și 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, așa, obișnuit, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Precauții

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, boli organice cerebrale, gipoproteinemii, insuficiență renală.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Pacientii, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, clinic doza efectivă ar trebui realizată prin 1 săptămână.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, timpului de sângerare, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “abdomenul acut” înaintea intervenţiei chirurgicale, se recomandă că vă determina nivelurile de amilazei în sânge pentru a exclude Pancreatita acuta.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, letargic, umflatura, рвота и желтуха, ar trebui să oprească imediat utilizarea produsului.

Trebuie luat în considerare, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Monitorizarea parametrilor de laborator

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, nivelul de bilirubina, poze pentru sângele periferic, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (fiecare 3 lunii).

Utilizarea la Pediatrie

Copii (особенно до 2 an) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, Prin urmare, pacienţii, принимающим Конвульсофин, Acesta ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, amețeală, diaree, disfuncție respiratorie, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, comă (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 h ), administrarea de cărbune activat, diurez, menținerea funcțiilor vitale, hemodializă.

Interacțiuni de droguri

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, Deprimante ale SNC, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptice, Antidepresive, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitorii MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, incl. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramina) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (fenobarbital, fenitoina, Carbamazepină, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (cumarină și derivații indandiona, Heparina, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, antidepresive triciclice, bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, maprotylyn, молиндон, Inhibitorii MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ore la adulți și până 45-55 h – copii.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, sa T_1/2 nu sa schimbat.

Felbamat crește concentrația de acid valproic în plasmă 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (de exemplu,, codeina).

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie păstrate la o temperatură mai mare de 30 ° C, la îndemâna copiilor. Termen de valabilitate – 5 an.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.