KONVULYSAN
Material activ: Lamotrigina
Când ATH: N03AX09
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): F31, G40
Când CSF: 02.05.06
Producător: Actavis hf. (Islanda)
FORMA DE DOZARE, STRUCTURA ȘI AMBALARE
Pastilele rotund, Valium, lumină galbenă, Gravate “25” o parte.
| 1 Fila. | |
| lamotrigină * | 25 mg |
Excipienți: carbonat de magneziu, celuloza microcristalina, povidonă, пигмент светло-желтый (lactoză monohidrat, oxid de fier galben), krospovydon (полиплаздон XL10), stearat de magneziu.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
Pastilele rotund, Valium, lumină galbenă, Gravate “50” o parte.
| 1 Fila. | |
| lamotrigină * | 50 mg |
Excipienți: carbonat de magneziu, celuloza microcristalina, povidonă, пигмент светло-желтый (lactoză monohidrat, oxid de fier galben), krospovydon (полиплаздон XL10), stearat de magneziu.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
Pastilele rotund, Valium, lumină galbenă, Gravate “100” o parte.
| 1 Fila. | |
| lamotrigină * | 100 mg |
Excipienți: carbonat de magneziu, celuloza microcristalina, povidonă, пигмент светло-желтый (lactoză monohidrat, oxid de fier galben), krospovydon (полиплаздон XL10), stearat de magneziu.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
* – denumire comună internațională, recomandată de OMS – lamotrigin.
Acțiune farmacologică
Anticonvulsivante. Lamotrigină este canalelor de sodiu dependente de potenţial, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (aminoacid, un rol cheie în dezvoltarea de epilepsie), а также ингибирует деполяризацию, cauzate de glutamatom.
Farmacocinetica
Absorbție
După aportul de lamotrigină este rapid si complet absorbit din tractul digestiv, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “prima trecere”. DINmax plasma este aproximativ 2.5 ore după administrare. Timp pentru a ajunge la Cmax creşte uşor după mese, dar absorbtia rămâne neschimbat. Farmacocinetica lamotrigină are un caracter liniar, dacă se administrează o singură doză la 450 mg. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания Сmax la echilibru, Cu toate acestea, cu fluctuaţii ocazionale în fiecare individ.
Distribuire
Lamotrigină leagă de proteinele plasmatice este de aproximativ 55%. Improbabil, pentru a elibera din obligatoriu cu proteine de droguri ar putea provoca efecte toxice.
Vd este 0.92-1.22 l / kg.
Metabolism
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (UDF-glûkuroniltransferaza). Метаболизируется до глюкуронидов. Lamotrigină în mică creste metabolismul propriu într-o manieră dependentă de doză.
Deducere
У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ± 14 mL/min. Excretă în urină sub formă de metaboliți, Mai puțin 10% medicamentul este excretat în urină în formă nemodificată, despre 2% – cu fecale. Clearance-ul şi T1/2 nu depind de doză. T1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h la 35 h . Pe T1/2 lamotrigină sunt puternic influenţate de medicamente luate împreună.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Copiii au un clearance-ul de lamotrigină, atunci când se calculează greutatea mai sus, decât la adulți (наиболее высок у детей до 5 an). Copiii T1/2 lamotrigină este, de obicei, mai puţin, decât la adulți. Valoarea medie este aproximativ egală cu 7 ч при одновременном назначении с препаратами, stimularea glûkuronizaciû, cum ar fi carbamazepina şi fenitoina, şi creşte în medie 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.
Punct de vedere clinic importante diferenţe în clearance-ul de lamotrigină la pacienţii mai în vârstă faţă de tineri pacienţi nu sunt detectate.
La pacienţii cu Gilbert sindromul clearance-ul de droguri a cazut pe 32%, care, cu toate acestea, nu depășește limitele valorilor normale pentru populaţia generală.
Mărturie
Epilepsie
— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (convulsii partiale si generalizate, inclusiv convulsii tonico-clauniceskie, precum şi convulsii, sindromul Lennox-Gastaut) la adulti si copii cu varsta peste 12 an;
— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (convulsii partiale si generalizate, inclusiv convulsii tonico-clauniceskie, precum şi convulsii, sindromul Lennox-Gastaut) la copii 2 la 12 an (După realizarea controlului de epilepsie pe fundal de terapie combinată, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
-monoterapia tipic lipsa.
Tulburarea bipolara
— для профилактики нарушений настроения (depresiune, manie, hipomanie, episoade mixte) у взрослых с биполярными расстройствами.
Dozare regim
De droguri este administrat pe cale orală. Daca doza calculata de lamotrigină (de exemplu,, Când asociaţi copii sau la pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice) не может быть разделена на целое количество таблеток, pacientul trebuie să se atribuie această doză, care corespunde cel mai apropiat număr întreg valoare comprimat în doze mai mici.
Datorită riscului de erupţii cutanate nu depășesc doza inițială de droguri si modul recomandat de tot mai mare de doze.
Epilepsie
Монотерапия у взрослых и детей старше 12 an
Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, cu o creştere ulterioară în doze până la 50 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza ar trebui să fie majorat 50-100 mg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 100-200 mg / zi 1 sau 2 admitere. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg / zi.
Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 an
При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) sau fără a le начальная доза ламотриджина составляет 25 mg zi pentru prima 2 săptămâni; în continuare, pe 25 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 25-50 mg / zi la fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 100-200 mg / zi 1 sau 2 admitere.
При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, în colaborare cu alte sonde sau fără a le (cu excepția medicamente valproeva acid) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, în continuare 100 mg / zi 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Затем дозу повышают максимально на 100 mg fiecare 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza standard de întreținere este 200-400 mg / zi 2 admitere. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg / zi.
При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, mai departe – 50 mg / zi 1 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza a crescut până la 50-100 mg fiecare 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza standard de întreținere este 100-200 mg / zi 1 sau 2 admitere.
Монотерапия у детей în vârstă de 2 la 12 an
Начальная доза Конвульсана при monoterapie tipic absenţei este 0.3 mg / kg greutate corporală / zi 1 sau 2 admiterea în timpul primei 2 săptămâni, cu o creştere ulterioară în doze până la 0.6 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 0.6 mg / kg fiecare 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza de întreținere uzuală este de la 1 la 15 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.
Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 la 12 an
При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg / kg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, în continuare 0.3 mg / kg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza ar trebui să fie majorat 0.3 mg / kg fiecare 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza standard de întreținere este 1-5 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere. Doza zilnică maximă – 200 mg.
При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, în colaborare cu alte sonde sau fără a le (cu excepția medicamente valproeva acid) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 mg / kg / zi 2 admiterea în timpul primei 2 săptămâni, în continuare 1.2 mg / kg / zi 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Doza trebuie crescută de maximum 1.2 mg/kg/zi fiecare 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Doza standard de întreținere este 5-15 мг/кг в сутки в 2 admitere. Doza zilnică maximă – 400 mg.
При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 mg / kg / zi 1 sau 2 admiterea în timpul primei 2 săptămâni, mai departe – 0.6 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Apoi doza a crescut până la 0.6 mg / kg fiecare 1-2 a săptămânii, până când ajunge la un efect terapeutic optim. Doza standard de întreținere este 1-10 mg / kg / zi 1 sau 2 admitere. Doza maximă este de 200 mg / zi.
Pentru a fi siguri că, care sprijinit dozei terapeutice, Există o nevoie de a controla greutatea corporala a copilului şi ajustarea dozei atunci când se schimbă. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, În cazul în care greutatea unui copil este mai mic 17 kg.
Cel mai probabil, copii cu varsta cuprinsa 2 la 6 ani vor necesita doze de intretinere mai mari.
При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, că acest lucru poate afecta lamotrigină farmakokinetiku.
Încălcarea bipolare adult
Trebuie să urmaţi regimului tranzitoriu de dozare, care include crescut în timpul 6 saptamani doza lamotrigină pentru a sprijini stabilizator doza (Tabel. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (Tabelul 2).
Tabel 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых
| Terapia cu inhibitori de lamotrigină glucuronoconjugarea (de exemplu,, cu medicamente valproeva acid) | |||
| 1-2 Duminică | 3-4 Duminică | 5 Duminică | Sprijină stabilizarea dozei (de la 6 a săptămânii) |
| 12.5 mg (25 mg pe zi) | 25 mg 1 timp / zi | 50 mg (în 1 sau 2 admitere)/d | 100 mg (în 1 sau 2 admitere)/d, doza maximă – 200 mg / zi |
| Terapia combinată cu inductori de lamotrigină glucuronoconjugarea la pacienţii, nu принимающих ингибиторов, cum ar fi acid de valproeva droguri. Acest modul se folosește cu fenitoina, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidonom sau alţi inductori de lamotrigină glucuronoconjugarea | |||
| 1-2 Duminică | 3-4 Duminică | 5 Duminică | Sprijină stabilizarea dozei (de la 6 a săptămânii) |
| 50 mg 1 timp / zi | 100 mg (în 2 admitere)/d | 200 mg (în 2 admitere)/d | 300 mg 6 săptămână de terapie, În cazul în care este necesar, creşte doza la 400 mg 7 săptămână de terapie ( în 2 admitere) |
| Монотерапия Конвульсаном или дополнительная терапия у пациентов, luând medicamente litiu, bupropion, olanzapină, Oxcarbazepine sau alte medicamente, care nu au acte inhibitoare sau inducerea semnificativa pe glûkuronizaciû lamotrigină | |||
| 1-2 Duminică | 3-4 Duminică | 5 Duminică | Sprijină stabilizarea dozei (de la 6 a săptămânii) |
| 25 mg 1 timp / zi | 50 mg (în 1 sau 2 admitere)/d | 100 mg (în 1 sau 2 admitere)/d | 200 mg (de la 100 mg 400 mg) în 1 sau 2 admitere/zi |
| Notă: pacienți, gazdă sonda, Interacţiuni farmacocinetice cu lamotridžinom nu cunoaşte, Trebuie să utilizaţi modul de creşterea dozelor, recomandată pentru lamotrigină în combinaţie cu medicamente valproeva acid. | |||
Sprijină stabilizator doza variaza in functie de efectul clinic.
При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (de exemplu,, droguri valproeva acid), начальная доза ламотриджина составляет 25 mg zi pentru prima 2 săptămâni, atunci – 25 mg 1 ori / zi pentru următoarele 2 săptămâni, pe 5 Săptămâna doza trebuie ridicat la 50 mg / zi 1-2 admitere. Doza de stabilizare 6 Săptămâna este 100 mg / zi 1-2 admitere. Doza zilnică maximă – 200 mg.
При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (de exemplu,, fenitoina, Carbamazepină, fenobarbital, prymydon), pacienți, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (de exemplu,, droguri valproeva acid), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, atunci – 100 mg / zi 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni, pe 5 Săptămâna doza trebuie ridicat la 200 mg / zi 2 admitere. Pe 6 săptămână, doza poate fi crescută la 300 mg / zi, Cu toate acestea, doza pentru a realiza un efect terapeutic optim de stabilizare este 400 mg / zi 2 приема и назначается, începând cu 7 a săptămânii.
La monoterapie Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, bupropion, olanzapinom, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 ora / zi în timpul primul 2 săptămâni, atunci – 50 mg / zi 1 sau 2 admitere pentru următoarele 2 săptămâni. Дозу следует увеличить до 100 mg / zi 5 săptămână. Doza de stabilizare 6 Săptămâna este 200 mg / zi 1-2 admitere.
După atingerea zilnice de întreţinere se poate anula doza stabilizarea alte medicamente psihiatrice.
Tabel 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.
| După anularea inhibitori de glucuronoconjugarea lamotrigină, de exemplu,, droguri valproeva acid | ||
| 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| Înteţi stabilizator doza, nu depășesc 100 mg/săptămână, adică. sprijină stabilizarea dozei 100 mg/zi a crescut cu 1 săptămână înainte de 200 mg / zi | Păstraţi doza 200 mg / zi 2 admitere | |
| După anularea lamotrigină glucuronoconjugarea în funcţie de doza inițială. Acest modul se folosește atunci când se aplică fenitoina, karʙamazepina, fenoʙarʙitala, primidona sau alte inductoare lamotrigină glucuronoconjugarea | ||
| 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| 400 mg | 300 mg | 200 mg |
| 300 mg | 225 mg | 150 mg |
| 200 mg | 150 mg | 100 mg |
| După anularea altor medicamente psihotrope sau antiepileptice, la pacientii, не принимающих индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (inclusiv medicamente litiu, bupropion, olanzapină, okskarʙazepin) | ||
| 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| Păstraţi stabilizarea dozei, acordul încheiat în procesul de creştere modul (200 mg / zi 2 admitere; un interval de dozare de la 100 mg 400 mg). | ||
| Notă: pacienți, gazdă sonda, Interacţiuni farmacocinetice cu natura lamotridžinom nu este cunoscut, recomandat regim de dozare, ca atunci când se iau lamotrigină cu medicamente valproeva acid | ||
Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 400 mg / zi.
După anularea terapie complementara lamotrigină glucuronoconjugarea inhibitori (de exemplu,, droguri valproeva acid) stabilizarea lamotrigina doza iniţială este dublat şi menţinută la acest nivel.
După anularea terapie complementara inductori de lamotrigină glucuronoconjugarea (incl. fenitoina, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidonă) lamotrigină doză redusă progresiv 3 săptămâni, în funcţie de doza de întreţinere iniţială.
După eliminarea de însoţire medicamente psihotrope sau antiepileptice, cu nici o interacţiune semnificativă farmacocinetice cu lamotridžinom (de exemplu,, Preparate litiu, bupropion, olanzapină, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, acordul încheiat în procesul de creştere modul.
Nu există nici o experienţă clinică pe corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu tulburări bipolare după adăugarea altor medicamente. Cu toate acestea, bazate pe studii de interacţiuni de droguri pot da următoarele recomandări (Tabel. 3).
Tabel 3. Corectarea dozele de lamotrigină la pacienţii cu bipolară încălcarea după aderarea la alte terapii de droguri
| Aderare a inhibitorilor de lamotrigină glucuronoconjugarea (de exemplu,, droguri valproeva acid) În funcţie de doză iniţială lamotrigina | |||
| Curent stabilizator doza lamotrigină (mg / zi) | 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| 200 mg | 100 mg | Păstraţi doza 100 mg / zi | |
| 300 mg | 150 mg | Păstraţi doza 150 mg / zi | |
| 400 mg | 200 mg | Păstraţi doza 200 mg / zi | |
| Aderarea inductoare lamotrigină glucuronoconjugarea (incl. fenitoina, karʙamazepina, fenoʙarʙitala, prymydona) pacienți, nu beneficiază de medicamente valproeva acid, În funcţie de doză iniţială lamotrigina | |||
| Curent stabilizator doza lamotrigină (mg / zi) | 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| 200 mg | 200 mg | 300 mg | 400 mg |
| 150 mg | 150 mg | 225 mg | 300 mg |
| 100 mg | 100 mg | 150 mg | 200 mg |
| Aderarea la alte medicamente antiepileptice sau psihotrope cu interacţiune nesemnificative farmakokineticski cu lamotridžinom (de exemplu,, Preparate litiu, bupropion, olanzapină, okskarʙazepin) | |||
| Curent stabilizator doza lamotrigină (mg / zi) | 1 Duminică | 2 Duminică | 3 Săptămână și dincolo de |
| Păstraţi stabilizarea dozei, acordul încheiat în procesul de creştere modul (200 mg / zi; un interval de dozare de la 100 mg 400 mg) | |||
| Notă: pacienți, gazdă sonda, Interacţiuni farmacocinetice cu natura lamotridžinom nu este cunoscut, recomandat regim de dozare, ca atunci când se iau lamotrigină cu medicamente valproeva acid. | |||
При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, fără o reducere treptată a dozei.
În cazul în care o reluare a lamotrigină medicul trebuie să evalueze necesitatea de a îmbunătăţi doza de intretinere la pacientii, care a incetat sa mai iau droguri pentru orice motiv, deoarece doza iniţială mare şi depăşesc dozele recomandate sunt asociate cu riscul de a dezvolta erupţii cutanate severe. Mai mult timp a trecut de la ultima doza, atenţie mai multe trebuie să crească doza la un sprijin. În cazul în care este mai mare de timp de după ce încetaţi să luaţi 5 perioadele de Half-Life, doza de lamotrigină trebuie să crească pentru a sprijini, în conformitate cu schema corespunzătoare.
Lamotridžinom terapia nu ar trebui să redeschidă la pacienţii, întreruperea tratamentului cu tratament lamotridginom a fost asociat cu apariţia de erupţii cutanate, cu excepția cazurilor, evident, în cazul în care beneficiile potenţiale ale acestor terapie este depăşeşte riscul potenţial.
При назначении Конвульсана femei, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.
Când prescrie contraceptive hormonale pacienţi, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, Poate fi necesară creşterea lamotrigină de doză de întreţinere, dar nu mai mult 2 ori, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.
După încetarea pacienţilor contraceptive hormonale, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, Poate fi necesară reducerea dozei de lamotrigină în 2 ori in functie de efectul clinic individuale.
Modul de corectare de la pacienții vârstnici (senior 65 an) nu este necesar.
La umană medie hepatice (Clasa B pentru Child-Pugh) și severă (clasa C Child-Pugh) primar, creştere şi sprijinirea doza trebuie redusă de aproximativ 50% și 75% respectiv. Creştere şi sprijinirea doza trebuie ajustată în funcţie de efectul clinic.
Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.
Efect secundar
Informaţii despre reactii nedorite este împărţit în 2 secţiunea: reacţii adverse la pacienţii cu epilepsie şi reacţii adverse la pacienţii cu tulburare bipolară. Cu toate acestea, luând în considerare securitatea profil de lamotrigină în General să ia în considerare informaţiile din ambele secţiuni.
Utilizată următoarea clasificare condiţionată frecventa reactiilor nedorite: Deseori (>1/10), deseori (>1/100, <1/10), uneori (>1/1000, < 1/100), rareori (>1/10 000, <1/1000), rareori (<1/10 000).
La pacienţii cu epilepsie
Reacțiile dermatologice: Când singur: Deseori – eruptii cutanate; при других видах клинического применения: Deseori – eruptii cutanate; rareori – Sindromul Stevens-Johnson; rareori – necroliză epidermică toxică.
Eritem, cea mai mare parte un caracter papuleznogo marmorat, de obicei apare în primul 8 săptămâni după începerea terapiei şi se duce după retragerea de droguri.
Există rapoarte de cazuri rare de grele de dezvoltare, viaţa în pericol leziuni ale pielii, inclusiv sindromul Stevens - Johnson şi necroliza epidermică (Sindromul Lyell). Deşi în cele mai multe cazuri le de droguri s-a întâmplat la dezvoltarea de simptome inversă, Unii pacienti raman cicatrici ireversibile, şi, în cazuri rare, au fost victime, asociate cu admiterea de droguri. Riscul general de erupţii cutanate a fost semnificativ asociat cu doze initiale mari de lamotrigina si depășește doza recomandată de construirea dozele de lamotrigină, cu numirea concomitent medicamente valproeva acid. Dezvoltare de erupţii cutanate, de asemenea, a fost văzută ca o manifestare a sindromului de hipersensibilitate, asociate cu diverse manifestări sistemice.
Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie, leucopenie, anemie, trombocitopenie, pancitopenie, aplasticheskaya anemie, agranulocitoză. Încălcări hematologice pot fi, pot sau nu pot fi asociate cu un sindrom de hipersensibilitate.
Pe partea sistemului imunitar: rareori – Sindromul de hipersensibilitate (inclusiv simptome cum ar fi febra, limfadenopatie, umflarea feței, încălcări de sânge şi ficat, DIC, mul′tiorgannye încălcări). Erupţii cutanate este, de asemenea, văzută ca parte a unui sindrom de hipersensibilitate. Este important să rețineți, că primele manifestari de hipersensibilitate (adică. febră, limfadenopatie) poate să apară chiar şi în absenţa unor semne evidente de cicatrici. Odată cu dezvoltarea de simptome similare, pacientul ar trebui să consulte imediat un medic şi, Dacă nu aveţi un motiv diferit pentru simptomele, lamotrigină trebuie eliminată.
CNS: Când singur: Deseori – iritabilitate, durere de cap; deseori – somnolență, insomnie, amețeală, tremur; uneori – ataxie, agresivitate; rareori – ticuri, halucinații, confuzie; при других видах клинического применения: Deseori – durere de cap, amețeală; deseori – iritabilitate, nistagmo, tremur, ataxie, somnolență, insomnie; uneori – agresivitate; rareori – ticuri, halucinații, confuzie, ažitaciâ, instabilitate, tulburări de mișcare, agravarea simptomelor bolii Parkinson, tulburări extrapiramidale, Coreoatetoză, creşterea frecvenţei de crize convulsive.
Din simțurile: Deseori – diplopie, vedere încețoșată; rareori – conjunctivită.
Din sistemul digestiv: Când singur: deseori – greață; при других видах клинического применения: deseori – greață, diaree.
Din hepatobiliara: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, funcție hepatică anormală, insuficiență hepatică. Încălcări a ficatului, de obicei, dezvolta împreună cu simptome de giperreaktivnosti, dar în unele cazuri au fost raportate şi în lipsa unor evidente semne de hipersensibilitate.
Alte: deseori – fatigabilitate; rareori – sindrom lupoid.
У пациентов с биполярным нарушением
Reacțiile dermatologice: Deseori – erupții cutanate; rareori – Sindromul Stevens-Johnson.
CNS: Deseori – durere de cap; deseori – ažitaciâ, somnolență, amețeală.
Pe partea aparatului locomotor: deseori – artralgii, dureri de spate.
Alte: deseori – durere.
Contraindicații
- Copiii până la vârsta de 2 an;
-hipersensibilitate la lamotridžinu sau la oricare dintre componentele preparatului.
DIN prudență desemnaţi de insuficienţă renală.
Sarcina și alăptarea
Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Modificări fiziologice, în curs de dezvoltare în timpul sarcinii, pot influenta nivelul de lamotrigină şi/sau efectul său terapeutic. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.
Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, Componente 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Precauții
Copiii la risc de a dezvolta severă a pielii erupţii cutanate mai sus, decât la adulți. Conform rapoartelor frecvenţa de erupţii cutanate, încercarea de spitalizare, copii, epileptice, au variat de la 1 pe 300 la 1 pe 100 copii.
La copii manifestari iniţială de erupţii cutanate pot fi confundate cu o infecţie, Prin urmare, ar trebui să ia în considerare posibilitatea de reacţii de copii pe medicamente, întărit prin dezvoltarea de erupţii cutanate si febra în timpul primei 8 săptămâni de tratament.
În afară de, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.
Atunci când se confruntă cu o erupţie toţi pacienţii (adulti si copii) trebuie să fie examinat imediat de medic. Primirea lamotrigină trebuie imediat întrerupt cu excepţia, Când este clar, că dezvoltarea de erupţii cutanate nu sunt asociate cu luând droguri. Nu este recomandat pentru a relua primirea lamotrigină în cazuri, Când a fost anulat şi numirea sa anterioară datorită dezvoltării de reacţii cutanate, Numai în cazul în care efectul terapeutic aşteptat din utilizarea de droguri să nu depășească riscul de efecte secundare.
Lamotrigină este un inhibitor slab al digidrofolatreduktaza, şi atât de droguri cu terapie pe termen lung pot afecta metabolismul de acid folic. Cu toate acestea, sa demonstrat, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, cantitatea medie de eritrocite, concentraţiile de acid folic în ser (Atunci când luate până la 1 an) sau eritrocite (Atunci când luate până la 5 an).
În cazul în care pacientul primeşte orice alte droguri, conţine lamotrigină, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.
Резкая отмена приема Конвульсана, ca alte sonde, ar putea duce la dezvoltarea de convulsii. În cazul în care retragerea bruscă de terapie nu este o cerinţă de securitate (de exemplu,, Când vedeţi erupţii cutanate), lamotrigină doza trebuie redusă treptat în timpul 2 săptămâni.
Există rapoarte, că crize convulsive grele, inclusiv in stare, poate duce la dezvoltarea de rabdomioliză, mul′tiorgannyh încălcări şi DIC-sindromul uneori fatale. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.
Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
Supradozaj
Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, depășește maximul terapeutice în 10-20 timp. Au fost observate în urma Simptomele: nistagmo, ataxie, încălcare a conştiinţei şi comă.
Tratament: lavaj gastric, госпитализация и проведение симптоматической терапии.
Interacțiuni de droguri
Medie T1/2 redus la aproximativ 14 ч при одновременном назначении с препаратами, stimularea glûkuronizaciû, cum ar fi carbamazepina şi fenitoina, şi creşte în medie 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Nu există date privind capacitatea lamotrigină provoca semnificativă clinic inductie sau inhibare a enzimelor oxidative ale ficatului. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, improbabil. Lamotrigină poate stimula metabolismul propriu, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.
Tabel 4. Efectul altor medicamente asupra glûkuronizaciû lamotrigină
| Preparate, оказывающие выраженное подавляющее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Preparate, оказывающие выраженное стимулирующее действие на глюкуронизацию ламотриджина | Preparate, nu furnizează copleşitoare semnificative sau stimularea acţiune pe glûkuronizaciû lamotrigină |
| droguri valproeva acid | Carbamazepină fenitoina prymydon fenobarbital rifampicină produsul combinat etinil estradiol/levonorgestrel | Preparate litiu bupropion olanzapină okskarʙazepin |
Influenţa alte contraceptive orale şi medicamente pentru terapia de substitutie hormonala nu a fost investigat, Deşi ele pot avea un efect similar asupra performanţei farmacocinetice de lamotrigină.
Droguri valproeva acid, glûkuronizaciû care suprima lamotrigină, încetini metabolismul ei şi prelungi său mediu de T1/2 aproape 2 ori.
Anumitor anticonvulsivante (cum ar fi fenitoina, Carbamazepină, Fenobarbital şi primidonă), care stimulează sistemul de metabolizare enzime hepatice, accelera metabolismul său şi lamotrigină glûkuronizaciû. A fost raportat pe dezvoltarea efectelor nedorite ale sistemului nervos central, inclusiv ameţeli, ataksiyu, diplopie, înceţoşată şi greaţă la pacienţii, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Aceste simptome, de obicei, a avut loc după scăderea dozei de carbamazepină. Un efect similar a fost observat într-o rezervare de voluntari sănătoşi lamotrigină şi okskarbazepina, rezultatul reducerii dozelor nu a fost investigat.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.
При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 doza mg şi okskarbazepina 1200 mg, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.
Lamotrigină doza 100 mg/zi nu produce încălcări ale farmacocineticii gluconat de litiu anhidru (de 2 g 2 ori / zi pentru 6 zi) при их совместном применении.
Bupropion receptoare multiple în interiorul nu influenţează semnificativ statistic pentru farmakokinetiku doză unică de lamotrigină şi provoacă o uşoară creştere în glucuronide de lamotrigina asc.
Olanzapina doza 15 mg scade asc şi cmax lamotrigină medie 24% și 20% respectiv, acest punct de vedere clinic nu se aplică. Lamotrigină doza 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.
Inhibarea lamotrigină amitriptilinom, bupropion, Clonazepam, fluoxetina, aminazin sau lorazepamom are efect minim asupra educaţiei metabolitul primar de lamotrigină 2-N-glucuronide.
Studiul metabolismului bufuralola mikrosomalnami enzimelor hepatice, dedicat la om, vă permite să trage o concluzie, că lamotrigină nu reduce clearance-ul medicamentelor, metaboliziruthan predominant izofermentami CYP2D6. Rezultatele în studiile in vitro sugereaza, de asemenea, că Clozapina, fenelzină, risperidona, Sertralina, sau trazodonă cu greu pot afecta clearance-ul de lamotrigină.
Bine ati venit la contraceptive orale combinate, conținând 30 micrograme etinilestradiol şi 150 mcg levonorgestrel, determină creşterea aproximativ de două ori în clearance-ul de lamotrigină (După admiterea sa în), care conduce la o scădere a asc si cmax lamotrigină medie 52% și 39% respectiv. În timpul săptămânii, liber la primirea activi de droguri, A existat o creşterea concentraţiilor plasmatice de lamotrigină, Cu toate acestea, această concentrație de lamotrigină, măsurat la sfârşitul acestei săptămâni înainte de următoarea doză, in medie 2 ori mai mare, decât în timpul tratamentului activ.
Perioada de echilibru concentrațiile lamotrigină doza 300 mg nu afectează farmakokinetiku etinil estradiol – componenta de contraceptive orale combinate. Observat o uşoară creştere în clearance-ul de a doua componentă a contraceptivelor orale – levonorgestrel, care conduce la o scădere a asc si cmax levonorgestrel pe 19% și 12% respectiv. Măsurarea nivelului seric de FSH, LH, ši estradiol în timpul acestui studiu a arătat o reducere uşoară a suprimarea activităţii hormonale ovariene în unele femei, Deşi măsurare de plasmă progesteron niveluri, nici unul dintre 16 femeile nu au relevat dovezi de ovulatia hormonală. Influenţa creştere moderată clearance-ul de levonorgestrel şi modificări ale concentraţiilor plasmatice de FSH şi LH, în ovulâcionnuû de activitatea ovariana nu instalat. Influenta altor dozele de lamotrigină (În plus faţă de 300 mg / zi) nu a fost investigat şi studiul cu includerea altor medicamente hormonale nu au fost efectuate.
Rifampicina creste clearance-ul de lamotrigină şi reduce sa T1/2 Vă mulţumim pentru stimularea enzimelor hepatice, responsabil pentru glûkuronizaciû. Pacientii, primirea rifampicină ca terapie concomitentă, Destinatie modul de lamotrigină trebuie să se conformeze, recomandat numirea comun lamotrigină şi mijloace, Activarea glûkuronizaciû.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.
