KONVULEKS

Material activ: Acid valproic
Când ATH: N03AG01
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): F31, G40, R25.2
Când CSF: 02.05.05
Producător: GEROT Pharmazeutika GmbH (Austria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule moi gelatină roz, acoperite enteric; pe capsula napechatka cerneală neagră “150”.

Excipienți: sorbitol (Hoit 83), glicerol 85%, gelatină, Dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șerlac, oxid de fier negru (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule moi gelatină roz, acoperite enteric; pe capsula napechatka cerneală neagră “300”.

Excipienți: sorbitol (Hoit 83), glicerol 85%, gelatină, Dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șerlac, oxid de fier negru (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

20 PC. – blistere (5) – cutii de carton.

Capsule Moale gelatină roz, acoperite enteric; pe capsula napechatka cerneală neagră “500”.

Excipienți: sorbitol (Hoit 83), glicerol 85%, gelatină, Dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șerlac, oxid de fier negru (E172), ftalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Tablete cu eliberare susținută, acoperit alb, Oval, lenticular, vanilie, cu Valium si gravare “SS3” o parte; secțiunea transversală – alb.

Excipienți: acidul citric monohidrat, etil celuloză, эудражит RS30D, Talc eliminate, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, eudragit L30D, diʙutilftalat, carmeloza de sodiu, macrogol 6000, Dioxid de titan, vanilină, simeticonă.

50 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
50 PC. – sticle (1) – cutii de carton.

Tablete cu eliberare susținută, acoperit alb, Oval, lenticular, vanilie, cu Valium si gravare “CC5” o parte; secțiunea transversală – alb.

Excipienți: acidul citric monohidrat, etil celuloză, эудражит RS30D, Talc eliminate, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, eudragit L30D, diʙutilftalat, carmeloza de sodiu, macrogol 6000, Dioxid de titan, vanilină, simeticonă.

50 PC. – sticle de plastic (1) – cutii de carton.
50 PC. – sticle (1) – cutii de carton.

Picături pentru aportul sub formă de soluție incoloră sau ușor gălbuie.

Excipienți: Apa purificata.

100 ml – sticle (1) – cutii de carton.

Sirop pentru copii incolor sau ușor gălbui, cu aroma de piersici și un gust dulce de piersici.

Excipienți: Hidroxid de sodiu, likazin 80/55, zaharină sodică, ciclamat de sodiu, metilgidroksiʙenzoat, propil, clorura de sodiu, arome zmeură (9/372710) și Peach (9/030307), Apa purificata.

100 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) complet cu o ceașcă de dozare – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării enzimei GABA-transferaza și conținut de GABA crescut în sistemul nervos central. GABA previne pre- și evacuările postsynaptic și astfel previne răspândirea de activitate sechestru în SNC. În afară de, în mecanismul de acțiune al medicamentului joacă un rol important în efectele receptorilor GABA de acid valproic_A, precum și influența asupra Na-canale dependente de voltaj. Conform unei alte ipoteze,, acid valproic actioneaza pe site-urile postsinaptici, simularea sau sporirea efectului inhibitor GABA. Efect direct posibil asupra activității membranei asociate cu schimbări în permeabilitatea potasiu.

Acesta îmbunătățește starea de spirit și starea mentală a pacienților, Ea are o activitate antiaritmică.

Farmacocinetica

Absorbție

Acidul valproic este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitate orală este de aproximativ 100%. Ingestia de alimente nu a reduce rata de absorbție. C_max in plasma observat după 3-4 h . Concentrațiile terapeutice de acid valproic în plasma sanguină este 50-100 mg / l.

Formularul prelungit se caracterizează prin absorbției lente, inferior (pe 25%), dar o concentrație plasmatică mai stabil între 4 și 14 h .

Distribuire

C_ss realizate la 2-4 zi de tratament, în funcție de intervalele dintre doze doze.

Atunci când concentrația în plasma sanguină înainte 50 mg / l de legare a valproic proteinele plasmatice de acid este 90-95%, la concentrații 50-100 mg / l – 80-85%.

Valorile concentrațiilor în lichidul cefalorahidian la sunt corelate cu fracția neproteic al substanței active. Acid valproic traversează bariera placentară, excretă în laptele matern. Concentrația în laptele matern este 1-10% Concentrațiile plasmatice ale mamei.

Metabolism

Acidul valproic este metabolizat în ficat prin oxidare și conjugare cu acid glucuronic.

Deducere

Acid valproic (1-3% doză) și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, cantități mici – cu fecale și aerul expirat. T_1/2 monoterapie la voluntari sănătoși este 8-20 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Când uremie, hipoproteinemie, și ciroză acidului valproic legare de proteinele plasmatice este redusă.

Atunci când sunt combinate cu alte medicamente T_1/2 poate fi 6-8 h rezultatul inducției enzimelor metabolice. La pacienții cu insuficiență hepatică și persoanele în vârstă ar putea fi o creștere semnificativă în T_1/2.

Pacienți vârstnici din cauza redus de legare a substanței active cu albumină serică poate crește concentrația plasmatică a medicamentului nelegat.

Mărturie

- Epilepsie de orice origine;

- Convulsii epileptice (incl. generalizovannыe și partsialynыe, și pe fondul tulburărilor cerebrale organice);

- Tulburari de comportament, asociate cu epilepsie;

- Convulsii febrile la copii;

- Sindromul maniaco-depresive cu curs bipolara, nu este cedat la tratamentul cu medicamente cu litiu și alte medicamente.

Dozare regim

Adulți administrat într-o doză inițială de 600 mg / zi, cu o creștere treptată în fiecare 3 zile înainte de efectul clinic (dispariția crizelor).

Doza inițială de monoterapie 5-15 mg / kg / zi, apoi crește treptat doza la 5-10 mg / kg pe săptămână.

Doza medie zilnică – despre 1-2 g, adică. 20-30 mg / kg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2.5 g / zi.

Doza maximă este de 30 mg / kg / zi (Acesta poate fi crescută la 60 mg / kg / zi sub controlul concentrației de acid valproic din plasma sangvină).

In timpul terapiei cu combinație, doza este 10-30 mg / kg / zi cu creșterea ulterioară a 5-10 mg / kg pe săptămână.

Copiii cu greutatea mai 25 kg administrat într-o doză inițială de 300 mg / zi cu creșterea graduală a obține efectul clinic (dispariția crizelor), la această doză, obișnuit, este 20-30 mg / kg / zi.

Doza iniţială cu monotherapies – 5-15 mg / kg / zi, apoi crește treptat doza la 5-10 mg / kg pe săptămână.

Doza maximă este de 30 mg / kg / zi (Acesta poate fi crescută la 60 mg / kg / zi sub controlul concentrației de acid valproic din plasma sangvină).

La copii cu o greutate 7.5-25 kg Când singur, doza medie este de 15-45 mg / kg / zi, maxim – 50 mg / kg / zi. Terapia combinată – 30-100 mg / kg / zi.

În copii cu o greutate la nastere de 7.5 la 17 kg preferabil folosesc droguri în capsule (150 mg sau 300 mg), picături, Sirop.

Doza medie de Konvuleksa^® sub formă de capsule sunt prezentate în tabelul 1.

Tabel 1

Doza medie de Konvuleksa^® sub formă de picături şi sirop sunt prezentate în tabelul 2.

Tabel 2

Pacienții cu insuficiență renală Poate fi necesară reducerea dozei de droguri. Doza stabili monitoriruâ starea clinică a pacientului, tk. valproeva acid concentraţiile în plasmă nu poate fi suficient informativ.

În pacienții vârstnici doza ar trebui definite mai atent, ţinând cont de efectul clinic; Poate doriţi să utilizaţi de droguri în doze mai mici.

Doza zilnică de medicament in capsule, picaturi pentru recepţia în interiorul și sirop se distribuie pe 2-3 admitere; doza zilnică de medicament sub forma de pastile cu acţiune prelungită distribui pe 1-2 admitere. Luând indiferent meselor de droguri.

Capsule si comprimate cu acţiune prelungită nu sunt lichide, băut o cantitate mică de lichid. Picături şi sirop, să ia o cantitate mică de lichid.

Efect secundar

Dezvoltarea de partea efecte, probabil, în principal în concentraţia de droguri în plasmă este mai mult 100 mg/kg sau în terapie combinată.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgie, Anorexie sau creșterea apetitului, diaree, hepatită; rareori – constipație, pancreatită, până la înfrângeri grele fatale (primul 6 luni de tratament, de multe ori pe 2-12 Soare).

CNS: posibil tremur, diplopie, nistagmo, intermitent “mușek” vedere; rareori – modificari de comportament, starea de spirit sau starea mentala (depresiune, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, stat hiperactiv, psihoze, emoție neobișnuită, agitație sau iritabilitate), ataxie, amețeală, somnolență, durere de cap, dizartrie, stupoare, tulburări de conștiență, comă.

Din sistemul hematopoietic: posibil anemie, leucopenie, trombocitopenie, scaderea fibrinogenului, trombocite agregare şi sânge coagulare, însoţite de alungirea timpului de sângerare, petesii, krovopodtekamy, hematoame, Hemofilie.

Metabolism: poate scădea sau creşte în Indicele de masă corporală.

Pe partea sistemului endocrin: posibil dismenoree, amenoree secundara, piept de extindere, galactoree.

Din parametrii de laborator: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, o uşoară creştere în ficat transaminaz, LDH (dependentă de doză).

Reacții alergice: posibil erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, Sindromul Stevens-Johnson.

Alte: umflătură, căderea părului (obișnuit, recuperarea de la retragerea de droguri).

Efectele secundare sunt în principal la nivelul acidului valproeva în plasmă de sânge de mai sus 100 mg/l sau în terapia concomitentă.

Contraindicații

- Ficat severă;

- Încălcări grave ale pancreasului;

- Porfiria;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

— exprimat trombocitopenie;

- Trimestrul I de sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 3 an (pentru tablete cu actiune prelungita);

-hipersensibilitate la valproic acid.

DIN atenţie ar trebui să desemneze produs în indicaţiile în istorie în bolile de ficat si pancreas, leziuni ale măduvei osoase; insuficiență renală; pacientii cu enzymopathies congenitale; retardat mintal copii; cu leziuni cerebrale organice; la gipoproteinemii.

Sarcina și alăptarea

Konvulex^® contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină.

În timpul sarcinii din cauza riscului de deteriorare a tratamentului nu trebuie să fie întreruptă. Konvulex^® ar trebui să fie utilizate în cele mai mici doze eficace, evita combinarea cu alte mijloace de protivosudorojnami şi de a monitoriza nivelul acidului valproic din plasma.

Dacă trebuie să utilizaţi Konvuleksa^® alăptarea ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Femeile de varsta fertila timp de tratament trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepţie.

IN Studiile experimentale efecte teratogene a drogurilor.

Incidenţa de defecte de tub neural la copii, născut la femei, Luaţi valproat în primul trimestru de sarcina, este 1-2%. În legătură cu această sarcină este recomandabil să se utilizeze produse cu folic acid.

Precauții

Pacientii, înseamnă că alt antiepileptic, traducere la receptie Konvuleksa^® ar trebui să fie treptat, ajungand peste doza eficace clinic 2 Soare, După acest posibil treptată a altor antiepileptice fonduri. Pacientii, nu trataţi alte mijloace antiepileptice, clinic doza efectivă ar trebui realizată prin 1 săptămână de terapie.

Atunci când efectuarea combinate anticonvulsivante terapie creşte riscul de reacţii adverse hepatice.

Pacientii, primirea Konvulex^®, înainte de o intervenţie chirurgicală necesită analize de sange generale (incl. numărul de trombocite), Determinarea timpului de sângerare, parametrii de coagulare.

Când tratamentul apare, cît “abdomenul acut” înaintea intervenţiei chirurgicale, se recomandă că vă determina nivelurile de amilazei în sânge pentru a exclude Pancreatita acuta.

Trebuie luat în considerare, Acest tratament poate denatura rezultatele analizelor de urina în diabet (datorită conținutului ridicat de ketoproduktov), indicatori ai funcției tiroidiene.

Pentru a reduce riscul de spasmolytics de fenomene dispepticakih şi pot primi fondurilor care acoperă.

Pacientul trebuie să fie avertizat despre necesitatea de a consulta un doctor despre oportunitatea continuării sau întreruperea tratamentului în dezvoltarea de efecte secundare grave acută.

Retragerea bruscă de admitere Konvuleksa^® poate duce la convulsii frecvente crize.

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului ar trebui să evite consumul de alcool.

Monitorizarea parametrilor de laborator

Înainte de a începe tratamentul şi în timpul utilizării de droguri ar trebui să monitorizeze în mod regulat funcţiei hepatice (transaminazelor hepatice, conţinutul de bilirubina), poze pentru sângele periferic, Starea sistemului de coagulare sange, activitatea amilazei (fiecare 3 Luni, mai ales în combinaţie cu alte mijloace antiepileptice).

Utilizarea la Pediatrie

În aplicarea de droguri la copii creste riscul de efecte adverse hepatice.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, gazdă Konvulex^®, Acesta ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, amețeală, diaree, disfuncție respiratorie, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, comă.

Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 h ) urmată de numirea de cărbune activ, hemodializă. Diureza forțată, funcţiile de întreţinere de sistemul respirator şi sistemul cardiovascular.

Interacțiuni de droguri

Interacţiuni farmacodinamice

În acelaşi timp aplicarea preparatelor acide valproeva, au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (incl. antidepresive triciclice, Inhibitori MAO şi antipsihotic droguri), precum şi cu etanol poate creşte depresia sistemului nervos CENTRAL.

Instrumente de Gepatotoksicskie (incl. etanol) creşte probabilitatea de a dezvolta boli hepatice.

Preparate, scăderea pragului sudorojna pregătire (incl. antidepresive triciclice, Inhibitorii MAO, antipsihotice), reduce eficacitatea acidului valproic.

Konvulex^® potențează efectele (incl. lateral) alte fonduri de protivosudorozhnykh (fenitoina, lamotrigină), Antidepresive, antipsihotice, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibitorii MAO, timoleptikov, etanol. În aplicarea valproat la pacienţii, primirea Clonazepam, în câteva cazuri, a crescut gravitatea stării absansnogo.

Interacțiuni farmacocinetice

În timp ce aplicarea acidului valproeva cu barbituratami sau creşterea concentraţiilor de primidonom în plasmă. Ca urmare a valproeva de inhibare a influenţat acid enzimelor hepatice şi încetinirea metabolismului lamotrigină este crescut sa T_1/2 la 70 ore la adulți și până 45-55 h – copii.

Valproeva acid scade klirens zidovudină pentru 38%, sa T_1/2 nu sa schimbat.

Daca aplici cu salicilatami observat consolidarea efecte datorate pentru său acid de valproeva de deplasare din plasma sanguină. Konvulex^® face efecte antiagregante (acid acetilsalicilic) și nepryamыh antykoahulyantov.

În sochetanii cu fenobarbitalom, fenitoina, karʙamazepinom, meflochină redus conținutul de acid valproic în ser (accelerarea metabolismului).

Felbamate creşte concentraţia acidului valproic din plasma sanguină în 35-50% (necesita ajustarea dozei).

Acidul valproic nu produce inductie a enzimelor hepatice şi reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Capsule, Picaturi pentru administrare orală, sirop ar trebui să fie stocate într-un uscat, loc întunecos, la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.

Pastile de acţiune prelungită se depozitează la o temperatură sub 25° c. Termen de valabilitate – 3 an.