KONTROLOK

Material activ: Pantoprazol
Când ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazei. Anti-ulcer de droguri
ICD-10 coduri (mărturie): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Când CSF: 11.01.03
Producător: NYCOMED GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperite enteric, Oval, dvoyakovpuklae comprimate, filmate galben, cu nucleu de la alb la aproape albă; pe o parte a comprimatului este cerneală maro imprimate “P20”.

Excipienți: carbonat de sodiu anhidru,, manitol, krospovydon, povidona K90, stearat de calciu, Apa purificata.

Compoziția de coajă: apa repellente-2910, povidonă K25, Dioxid de titan (E 171), oxid de fier galben (E172), propilen glicol, èudragit L30D-55 (acid metacrilic și acrilat de etil, polisorbat 80, laurii de sodiu), triэtiltsitrat.
Compozitie maro cernelii Opacode S-1-26514 pentru marcarea pe un comprimat: șerlac, oxid de fier (E172) Rosu CL77491, oxid de fier (E172) Negru CL77499, oxid de fier (E172) Galben CL77492, lecitină din soia, Dioxid de titan (E171) CL77891, Dimeticon 1510 (emulsie de polydimethylsiloxane).

5 PC. – blistere (3) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperite enteric, Oval, dvoyakovpuklae comprimate, filmate galben, cu nucleu de la alb la aproape albă; pe o parte a comprimatului este cerneală maro imprimate “P40”.

Excipienți: carbonat de sodiu anhidru,, manitol, krospovydon, povidona K90, stearat de calciu, Apa purificata.

Compoziția de coajă: apa repellente-2910, povidonă K25, Dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), propilen glicol, èudragit L30D-55 (acid metacrilic și acrilat de etil, polisorbat 80, laurii de sodiu), triэtiltsitrat.
Compozitie maro cernelii Opacode S-1-26514 pentru marcarea pe un comprimat: șerlac, oxid de fier (E172) Rosu CL77491, oxid de fier (E172) Negru CL77499, oxid de fier (E172) Galben CL77492, lecitină din soia, Dioxid de titan (E171) CL77891, Dimeticon 1510 (emulsie de polydimethylsiloxane).

5 PC. – blistere (3) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – Coperta carton pliante (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Pulbere pentru soluție i / v administrare ca o substanţă uscată alb sau aproape alb.

Excipienți: disodic эdetat, Hidroxid de sodiu.

Flacoane din sticlă incoloră (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Inhibitor de pompa de Protonovogo (N⁺-K⁺-ATPazei).

Blocarea etapa finală secreta acid clorhidric, scăderea bazale și stimulate secreția, indiferent de natura stimulului.

Odată ajunși 20 Kontrolok mg antisecretornyi efect este 1 oră și atinge un maxim după 2-4 h . On / în introducerea 80 efectul antisecretornyi mg pantoprazol atinge un vârf în cadrul 1 h a persistat 24 h .

Când ulcer duodenal, asociate cu Helicobacter pylori, scăderea secreţiei gastrice creşte sensibilitatea microorganismelor la antibiotice. Nici un efect asupra motilității tractului gastrointestinal. Activitate secretorie este normalizat peste 3-4 zile de la aplicare.

În comparaţie cu alţi inhibitori de pompă de protoni, Kontrolok are mare stabilitate chimică la pH neutru, şi mai puţin potenţial de interacţiune cu sistemul oksidazna ficat, citocromului P450-dependente. Prin urmare, Kontrolok nu interacţionează cu multe alte medicamente comune.

Farmacocinetica

Farmacocinetica este la fel ca după o singură, şi după utilizarea repetată de droguri.

Absorbție

După aportul de rapid absorbit din tractul digestiv de pantoprazol. C_max aplicarea de plasma orală este realizată după prima doză 20 mg sau 40 mg. Mediu, C_max= 1.0-1,5 μg/ml, realizate prin intermediul 2-2.5 h pentru doza 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – prin 2.5 h pentru doza 40 mg. Această cifră rămâne constantă după utilizarea repetată de droguri. Biodisponibilitatea absolută de pantoprazol comprimate – 77%. Aplicarea simultană de pantoprazol comprimate cu alimente nu afectează asc şi C_max.

Intervalul de dozare 10 la 80 mg pantoprazol kinetic direct concentraţiei în plasmă are o relaţie liniară ca aport, si dupa pornire/în aplicarea.

Distribuire

Pantoprazol leagă plasma sanguină proteine este 98%. V_d este 0.15 l / kg, degajare – 0.1 L / h / kg.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat. Metabolitul principal în plasmă şi urină este desmetilpantoprazol, Kon″ûgiruûŝij cu sulfat de.

Deducere

Principala cale de excreție – urină (despre 80%) sub formă de metaboliţi de pantoprazol, o cantitate mică este excretat în fecale. T_1/2 produs -1 h , T_1/2 metabolit – despre 1.5 h . Au existat mai multe cazuri de eliminarea întârziată (Atunci când se aplică soluţia pentru pornire/introducere).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În aplicaţia de pantoprazol la pacienţii cu limita funcţionarea rinichilor (incl. Pacientii, pe hemodializă) reducerea dozei nu este necesară. Ca şi pacienţii sănătoşi, T_1/2 pantoprazol este scurt. Dializiruetsâ doar o foarte mică parte a medicamentului. În timp ce T_1/2 metabolitul principal este încetinirea (2-3 nr.), excreţia se întâmplă destul de repede şi cumulul nu se întâmplă.

La pacienții cu ciroză hepatică (clase şi, În clasificarea Child-Pugh) Valoarea T_1/2 crește la 7-9 h atunci când se aplică soluţia pentru pornire/introducere, la 3-6 h (pentru doza 20 mg) și a 7-9 h (pentru doza 40 mg) Atunci când se aplică pilula Kontrolok. Indicatorul asc atunci când se aplică soluţia pe/în introducerea creşte în 5-7 timp, Atunci când se aplică creşteri pilula Kontrolok 3-5 timp (pentru doza 20 mg) și în 5-7 timp (pentru doza 40 mg). În comparaţie cu pacienţii sănătoşi atunci când se aplică soluţia pe/în introducere (C)_max crește 1.5 ori, Atunci când se aplică pilula Kontrolok – în 1.3 ori (pentru doza 20 mg) și în 1.5 ori (pentru doza 40 mg).

O mică creştere a asc si C_max la vârstnici nu este semnificativă clinic.

Mărturie

- Ulcer gastric și duodenal (exacerbare), gastrită erozivă (incl. asociate cu luarea AINS);

- Boala de reflux gastroesofagian (GERD): tratament de esofagita de reflux erozive, boala de reflux tratamentul simptomatic neèrozivnoj (NÈRB);

- Zollinger-Ellison;

— eradikation Helicobacter pylori, în asociere cu antibacteriene mijloace;

-tratamentul şi Prevenirea ulcerului de stres, şi complicaţiile lor în formă de sângerare, perforaţie, penetrare (pentru o soluție pentru / în).

Dozare regim

Kontrolok pastile administrate pe cale orală: sunt proglatawaya şi stoarse lichid (Nu se taie sau se dizolvă).

Conform mărturiei, necesită dozare 1 timp / zi, Kontrolok ar trebui să fie luate în dimineaţa. Ora din zi si mananca nu afectează activitatea de droguri, dar doza recomandată promovează o mai bună respectare pacientului cu regimuri de tratament.

La tratament de ulcere stomacul şi ulcere duodenale, gastrită erozivă (incl. legate de utilizarea de antiinflamatoare NESTEROIDIENE) medicamentul este utilizat la o doză de 40-80 mg / zi.

Curs de tratament 2 săptămâni ca ulcerul duodenal ulcer si 4-8 săptămâni, atunci când ulcere de stomac. Tratament anti-recidiva de ulcere şi gastric duodenal ulcer – de 20 mg / zi.

La eradicarea Helicobacter pylori sunt recomandate următoarele combinaţii:

1. De Kontrolok 20 mg 2 ori / zi + Amoxicilina pentru 1000 mg 2 ori / zi + Claritromicină 500 mg 2 ori / zi;

2. De Kontrolok 20 mg 2 ori / zi + metronidazol a 500 mg 2 ori / zi + Claritromicină 500 mg 2 ori / zi;

3. De Kontrolok 20 mg 2 ori / zi + Amoxicilina pentru 1000 mg 2 ori / zi + metronidazol a 500 mg 2 ori / zi.

Un curs de tratament – 7-14 zi.

La tratament de esofagita de reflux Kontrolok este utilizat în doze 20-40 mg / zi. Curs de tratament 4-8 săptămâni. Tratament anti-recidiva – de 20 mg / zi.

La tratamentul sindromului Zollinger-Ellison Kontrolok este utilizat în doze 40-80 mg / zi.

În Pacienții cu insuficiență hepatică severă doza trebuie redusă la 40 mg 1 o dată 2 zi. În acest caz, trebuie să controleze indicilor biochimici de sânge. Dacă vă creşte nivelul enzimelor hepatice ar trebui să oprească consumului de droguri.

Pacienți vârstnici, precum şi pacienţii cu funcţia renală compromisă nu depášiti doza 40 mg / zi. Excepţia este utilizarea de combinaţie cu antibiotice impotriva Helicobacter pylori, Pacienţii vârstnici şi când trebuie să se aplice Kontrolok doza 40 mg 2 ori / zi.

Introduceţi Kontrolok/în trebuie doar, Când nu este posibil a lua droguri în interiorul. Doza recomandată este de 40 mg / zi.

La pe termen lung îngrijire sindromul Zolinger-Ellison sindrom şi alte gipersekretornyh patologice doza zilnică recomandată la începutul tratamentului este 80 mg / în. Ulterior, doza poate fi crescut sau a scăzut. În aplicarea de droguri într-o doză zilnică de mai mult 80 mg, doza trebuie să fie împărţite în 2 admitere. O creştere temporară în doza zilnică de până la 160 mg.

La tratamentul şi Prevenirea ulcerului de stres, si complicatiile lor (sângerare, perforare, penetrare), Numi Kontrolok 80 mg / zi. În aplicarea de droguri într-o doză zilnică de mai mult 80 mg, doza trebuie să fie împărţite în 2 admitere. O creştere temporară în doza zilnică de până la 160 mg Kontroloka.

Pregătirea de soluţie injectabilă

În flacon, substanța uscată, Va trebui să adăugaţi 10 ml de soluţie fiziologică de clorură de sodiu.

Se amestecă soluția rezultată cu pantoprazol 100 ml de soluţie fiziologică de clorură de sodiu sau 5% soluție de glucoză.

Gata să impună soluţia ar trebui să aibă un pH = 9.

Introducerea de droguri ar trebui să fie în/din încet – în timpul 2-15 m.

Fierte soluţie ar trebui să fie utilizate în cadrul 3 ore după preparare.

Efect secundar

Atunci când se aplică Kontroloka, conform mărturiei şi în dozele recomandate, reacţiile adverse apar foarte rar.

Tipic (>1/100, <1/10): dureri la nivelul abdomenului superior, diaree, constipație, meteorism; durere de cap.

Nu tipic (>1/1000, <1/100): greață, vărsături; amețeală, vedere încețoșată (vedere încețoșată); reacții alergice (incl. mâncărime, erupții cutanate).

Puțini (>1/10000, < /1000): gură uscată, artralgii, depresiune, halucinații, Dezorientare si confuzie, (în special la pacienţii predispus), precum şi îmbunătăţită a datelor în cauza simptome, În cazul în care pacienţii au avut anterior.

Foarte rare (< 1/10000, incl. cazuri individuale): leucopenie, trombocitopenie, tromboflebită la locul de injectare (pentru o soluție pentru / în), edem periferic, insuficiență hepatocelulară, ducând la icter cu sau fără insuficienţă hepatică; reacții anafilactice (incl. șoc anafilactic), creşterea enzimelor hepatice (transaminaze, glutamiltranspeptidaza), trigliceride crescute, febră, mialgie, nefrită interstițială, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens-Johnson, eritem multiform, sensibilitate la lumină, Sindromul Lyell.

Contraindicații

- Dispepsie nevroticheskogo geneza (Pilulă, -acoperite enteric);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică, sarcină, lactație.

Date privind utilizarea clinică a drogurilor în pediatrie practica Kontrolok nu.

Sarcina și alăptarea

Kontrolok ar trebui să utilizaţi prudenţă în timpul sarcinii şi alăptării.

Precauții

În/din utilizarea se recomandă numai în caz, Dacă nu este posibilă administrarea pe cale orală.

Aplicarea pantoprazolul nu este indicat pentru tratamentul plămânilor plângerile gastro-intestinale, cum ar fi dispepsie de origine neurogenă (pentru o soluție pentru / în).

Înainte şi după tratament, în prezenţa oricăreia dintre simptome anxietate (incl. pierdere în greutate neintenţionată semnificative, vărsături recidivante, disfagie, anemie, sol) în caz de suspiciune sau existenţa unor ulcere gastrice, recomandat control endoscopic pentru a exclude maligne, deoarece medicamentul poate masca simptomele şi întârzia diagnosticul corect.

Dacă simptomele persistă, În ciuda tratamentului adecvat, în continuare studiu.

Nu trebuie să crească doza zilnică de pantoprazol 40 mg la pacienţii cu afectarea funcţiei renale, precum şi pacienţii vârstnici (pentru o soluție pentru / în).

La pacienţii cu insuficienţă hepatică gravă doza zilnică trebuie redusă la 20 mg pantoprazol. În afară de, astfel de pacienţi în timpul tratamentului cu Kontrolok a fost necesar pentru a monitoriza enzimelor hepatice. În cazul ridica nivelul lor de tratament ar trebui să fie întreruptă (pentru o soluție pentru / în).

Supradozaj

Până în prezent, au fost înregistrate în fenomenele de supradozaj ca urmare a utilizării de droguri Kontrolok. Doze de până 240 mg înregistrate în/pentru o perioadă de 2 minele şi amânat bine. Cu toate acestea, în cazul unei supradoze, şi numai în prezenţa manifestărilor clinice (posibilele efecte adverse crescute) tratament simptomatic şi de susţinere. Pantoprazolul nu apare de hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea simultană a Kontroloka poate reduce absorbtia de droguri, a căror biodisponibilitate este dependentă de pH-ul stomacului miercuri (incl. săruri de fier, ketoconazol, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok pot fi atribuite fără risc de interacţiune de droguri la pacienţii cu boli cardiovasculare, primesc Glicozide cardiace (Digoxină), blocante “lent” blocante ale canalelor de calciu (nifedipina), beta-blocante (metoprolol); pacienții cu boli ale tractului gastro-intestinal, gazdă antiacide, antibiotice (amoksiцillin, claritromicină); pacienți, primirea de contraceptive orale; pacienți, primirea AINS (diclofenac, fenazon, naproxen, piroxicam); pacienţii cu boli ale sistemului endocrin, gazdă glibenclamide, levotiroksin; pacienţii cu anxietate, tulburări de somn, primirea diazepam; pacientii cu epilepsie, receptoare carbamazepina şi fenitoina; pacienți, primirea anticoagulantelor indirecte, cum ar fi warfarina şi medicamentele, pacienți, Transplant de supravieţuitori, primirea ciclosporină, tacrolimus.

Remarcat, de asemenea, lipsa de droguri interacţiuni cu teofilină, cofeina si etanol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Pulbere pentru solutie pe/în introducerea ar trebui să fie depozitat într-un loc inchis la o temperatura nu mai mare de 25° c. Termen de valabilitate – 2 an.

Pastilele, acoperite enteric, Ar trebui să fie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatura nu mai mare de 25 ° c. Termen de valabilitate – 3 an.