Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I50,0
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: Merck KGaA (Germania)
Pastilele, Filmate lumină galbenă, în formă de inimă, lenticular, cu Valium pe ambele fețe.
| 1 Fila. | |
| bisoprolol gemifumarat (fumarat de bisoprolol (2:1)) | 5 mg |
Excipienți: Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, krospovydon, celuloza microcristalina, amidon de porumb, fosfat acid de calciu anhidru.
Compoziția de coajă: colorant oxid de fier galben (E172), Dimeticon 100, macrogol 400, Oxid de titan (E171), gipromelloza 2910/15.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Pastilele, Filmate portocaliu deschis, în formă de inimă, lenticular, cu Valium pe ambele fețe.
| 1 Fila. | |
| bisoprolol gemifumarat (fumarat de bisoprolol (2:1)) | 10 mg |
Excipienți: Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, krospovydon, celuloza microcristalina, amidon de porumb, fosfat acid de calciu, fosfat acid de calciu anhidru.
Compoziția de coajă: oxid de fier vopsea roșie (E172), colorant oxid de fier galben (E172), Dimeticon 100, macrogol 400, Oxid de titan (E171), gipromelloza 2910/15.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Beta selectiv1-adrenoblokator, fără propria activitate simpatomimetică, Nu are acțiune de stabilizare a membranei.
Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (în repaus și în timpul efortului). Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă. Blocarea în doze mici β1-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce ion curent calciului intracelular, Ea are o Chrono negativ, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop (oprimare conductivitate și anxietate, incetineste AV conducta). După creșterea dozei de mai sus prevede beta terapeutic2-acțiune de blocare adrenoceptor.
PR la începutul medicamentului, primul 24 h , crește ușor (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea receptorilor α-adrenergici), care, prin 1-3 revine d la originalul, și prelungită numirea reduse.
Efectul hipotensiv este asociată cu o scădere a debitului cardiac, stimularea simpatică de vasculare periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (Este de mare importanță pentru pacienții cu renina inițială hipersecreție), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale și influența sistemului nervos central. Când efect hipertensiune după 2-5 zi, стабильное действие – через 1-2 lunii.
Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și o ușoară scădere a contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice.
Efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), scăderea ratei de excitație spontane a sinusului și pacemaker ectopice și încetinirea AV și conducta (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare.
Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b2-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, Ea nu cauzează o întârziere de ioni de sodiu în corpul.
Absorbție
Bisoprolol aproape complet (>90%) absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea sa este de aproximativ 85-90% după ingerare; alimentație nu afectează biodisponibilitatea. Bisoprolol arată o cinetică liniară, și concentrația acestuia în plasma sanguină sunt administrate proporțională doza în intervalul de doze de la 5 la 20 mg. Cmax concentrațiile plasmatice atinse după 2-3 h .
Distribuire
Bisoprolol este larg distribuită. Vd este 3.5 l / kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice atinge aproximativ 35%; Celulele de captare din sânge nu este respectat.
Metabolism
Acesta este metabolizat de cale oxidativ, fără conjugare ulterioară; наблюдается незначительная метаболизация при “первом прохождении” через печень (la aproximativ 10-15%). Toți metaboliții au o polaritate puternică. Principalii metaboliți, detectabilă în plasmă și urină, nu prezintă activitate farmacologică. Date, derivate din experimente cu microzomi hepatici umani in vitro, spectacol, care bisoprolol este metabolizat, În primul rând, prin CYP3A4 (despre 95%), o CYP2D6 joacă doar un rol minor.
Deducere
Clearance bisoprolol determinată de echilibrul dintre excretia prin rinichi ca substanță nemodificată (despre 50%) și oxidare în ficat (despre 50%) la metaboliți, care sunt apoi excretat prin rinichi și. Clearance-ul total al 15.6 ± 3.2 l /, și clearance-ul renal este de 9,6 ± 1,6 l / h. T1/2 este 10-12 h .
- Hipertensiune arterială;
- CHD: prevenirea crizelor anginoase;
- Insuficiență cardiacă congestivă.
Comprimatele trebuie luate pe cale orală, băut o cantitate mică de lichid în dimineața, înainte de micul dejun, în timpul sau după. Comprimate nu trebuie mestecate sau levigat.
Tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei
La toți pacienții, doza selectată în mod individual, luând în considerare în special frecvența cardiacă a pacientului și.
Obișnuit, Doza inițială este de 5 mg (1 tab.) 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 10 mg 1 timp / zi.
In tratamentul hipertensiunii și anginei, doza maximă recomandată este de 20 mg 1 timp / zi.
La pacienții cu severă insuficiență renală (CC<20 ml / min) și pacienți severă insuficiență hepatică Doza zilnică maximă este de 10 mg.
Pacienții cu afectarea hepatică sau renală sau severitate moderată, și pacienții vârstnici regim de dozare corecta, obișnuit, nu este necesar.
Tratamentul insuficienței cardiace cronice
Tratament la domiciliu de insuficienta cardiaca cronica de droguri Concor® necesită neapărat faza special de titrare și monitorizarea medicale regulate.
Premise pentru tratamentul Concor®:
– хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 săptămâni;
– практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 a săptămânii;
– лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (sau alte vasodilatatoare, în caz de intoleranță la inhibitori ECA), diuretice și, facultativ, glicozide cardiace.
Tratamentul insuficienței cardiace cronice Concor® Acesta începe în conformitate cu următoarea schemă titrare. Acest lucru poate necesita adaptarea individuală, în funcție de, cat de bine pacientii tolereaza doza prescrisă, t. este. Doza poate fi crescută numai dacă, dacă doza precedentă a fost bine tolerată.
| Săptămâna de terapie | Dozare regim |
| 1 Duminică | 1.25 mg 1 timp / zi |
| 2 Duminică | 2.5 mg 1 timp / zi |
| 3 Duminică | 3.75 mg 1 timp / zi |
| 4-7 Duminică | 5 mg 1 timp / zi |
| 8-11 Duminică | 7.5 mg 1 timp / zi |
| 12 Săptămână și dincolo de | 10 mg 1 ora / zi ca tratament de intretinere |
Pentru a asigura modul de titrare de mai sus în fazele inițiale ale tratamentului se recomandă utilizarea medicamentului Concor® Muncă.
Doza maximă recomandată Concor® în tratamentul insuficienței cardiace cronice 10 mg 1 timp / zi.
Pacienții sunt sfătuiți să ia medicului luat doza de droguri, Dacă nu apar reacții secundare.
După începerea tratamentului cu o doză 1.25 mg (1/2 Fila. droguri Concor® Muncă) pacientul trebuie monitorizat pentru 4 h (Heart Rate control, DIN, tulburări de conducere, semne de agravare a insuficienței cardiace).
În timpul fazei de titrare sau după aceasta poate fi o înrăutățire temporară a insuficienței cardiace, retenție de lichide, hipotensiune arterială sau bradicardie. În acest caz, este recomandat să acorde o atenție la selecția de doze de baze tratament concomitent (optimiza doza de inhibitor diuretic și / sau ACE) înainte de reducerea dozei Concor®. Tratamentul Concor® ar trebui să fie întreruptă doar dacă este absolut necesar,.
După stabilizarea stării pacientului ar trebui să fie o re-titrare, sau de a continua tratamentul.
La aplicarea medicamentului in pacienții vârstnici este necesară ajustarea dozei.
Durata tratamentului pentru toate indicațiile
Tratamentul cu Concor® de obicei, este un lung. Dacă este necesar, tratamentul poate fi întrerupt, și reînnoită în conformitate cu anumite norme. Tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienții cu boală arterială coronariană. Dacă doriți să întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat.
Frecvența reacțiilor adverse, de mai jos, determinată de următoarele gradații: Deseori (≥10%); deseori (>1%, <10%); rar (>0.1%, <1%); rareori (>0.01%, <0.1%); rareori (≤0,01%, inclusiv raportări izolate).
Sistemul cardiovascular: очень часто – снижение ЧСС (bradicardie, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica); adesea arterial gipotenzia (in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica), manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, senzație de frig la nivelul extremităților (parestezii); нечасто – нарушение AV-проводимости, hipotensiune arterială ortostatică, insuficiență cardiacă decompensată, cu dezvoltarea de edem periferic.
CNS: нечасто – головокружение, durere de cap, astenie, oboseală, tulburări de somn, depresiune; редко – галлюцинации, coșmaruri, convulsii. De obicei, aceste efecte sunt ușoare și dispar, obișnuit, în timpul 1-2 săptămâni de la inițierea tratamentului.
Pe partea de organul de vizibilitate: редко – нарушение зрения, scădere lăcrimare (să ia în considerare atunci când poartă lentile de contact); очень редко – конъюнктивит.
Sistemul respirator: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.
Din sistemul digestiv: de multe ori - greață, vărsături, diaree, constipație, uscăciunea mucoasei orale; редко – гепатит, creșterea nivelului de enzime hepatice în sânge (IS, GOLD).
Pe partea aparatului locomotor: нечасто – мышечная слабость, crampe în mușchii gambei, artralgii.
Sistem reproductiv: очень редко – нарушения потенции.
Rezultatelor de laborator: редко – повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях – тромбоцитопения, agranulocitoză.
Reacții alergice: редко – кожный зуд, eritem, eritem.
Reacțiile dermatologice: редко – потливость; очень редко – алопеция. Beta-blocante poate exacerba psoriazisul.
- Insuficiență cardiacă acută;
- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;
- Șoc, cauzate de insuficiență cardiacă (șoc cardiogen);
- Reducere;
- AV-блокада II и III степени, fără pacemaker;
- SSS;
- Blocarea Sinoatrialynaya;
- Vыrazhennaya bradicardie (Puls<50 u. / min.);
- Reducerea marcată a tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice <90 mmHg.);
- Astm bronșic sever sau cu antecedente de BPOC;
- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice, Boala Raynaud;
- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);
- Acidoză metabolică;
- inhibitorii MAO simultană (cu excepția inhibitorul MAO-B);
- Copilărie și adolescență până 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
- Hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare dintre componentele la alte beta-blocante.
DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, Blocaj AV gradele I, Anginei Prinzmetal, depresiune (incl. istorie), psoriaze, la pacienții vârstnici.
Utilizarea medicamentului Concor® Sarcina poate doar, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Beta-blocante reduce fluxul de sange la placenta si pot afecta dezvoltarea fatului. Acesta ar trebui să monitorizeze îndeaproape fluxul de sânge în placentă și uter, precum și pentru a monitoriza creșterea și dezvoltarea fătului, în cazul manifestărilor periculoase împotriva sarcinii sau fătului, să ia măsuri terapeutice alternative. Tu ar trebui să examineze cu atenție nou-nascutului dupa nastere. Primul 3 viață de zi poate avea simptome de scădere a glicemiei și HR.
Alocarea de date de bisoprolol cu lapte matern sau siguranța expunerii bisoprolol la sugari nu este. De droguri Concor® nu este recomandat pentru femei în timpul alăptării.
Pacientul nu trebuie să întrerupă brusc sau modifica doza recomandată fără a consulta medicul dumneavoastră, deoarece aceasta poate duce la afectarea temporară a inimii. Tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienții cu boală arterială coronariană. Dacă întreruperea este necesar, doza trebuie redusă treptat.
Monitorizarea pacienților, luând Concor®, trebuie să includă măsurarea ritmului cardiac si a tensiunii arteriale (в начале лечения – ежедневно, atunci 1 o dată 3-4 Luni), efectua o electrocardiograma, determinarea glicemiei la pacientii cu diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 o dată 4-5 Luni).
Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale, în HR<50 u. / min.
Înainte de tratament, se recomandă studiul funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar.
Pacientii, folosind lentile de contact, trebuie luată în considerare, că, în contextul tratamentului medicamentos poate scădea producția de lichid lacrimal.
În aplicarea de droguri Concor® la pacienții cu feocromocitom are un risc de hipertensiune paradoxal (dacă nu realizează anterior adrenoblockade eficient alfa).
Când tireotoxicoza Concor® poate masca anumite semne clinice de hipertiroidism (de exemplu,, taxikardiju). Întreruperea bruscă a medicamentului la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, Deoarece capacitatea de a spori simptomele.
In diabetul utilizarea medicamentului poate masca tahicardie, hipoglicemie indusa. În contrast, non-selective beta-blocante Concor® practic nici o crestere indusă de insulină hipoglicemie și întârziere recuperarea concentrației de glucoză din sânge la valori normale.
Cu utilizarea simultană a clonidina primire poate fi reziliat decât după câteva zile de la ridicarea Concor®.
Istoria alergică Poate severitatea crescută a reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu agravate.
În cazul necesității pentru un tratament chirurgical planificat pentru medicamentos trebuie întrerupt 48 h înainte de anestezie generală. Dacă pacientul a luat droguri inainte de operatie, el ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală, cu efecte minime negative, inotrop.
Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).
Droguri, că scurgere depozitul de catecolamine (în t. h . rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, astfel incat pacientii, luând astfel de combinații de medicamente, ar trebui să fie sub supraveghere medicală permanentă, în scopul de a identifica scadere semnificativa a tensiunii arteriale sau bradicardie.
Pacientii cu boli bronhospasticheskimi blocante cardioselective poate fi administrat în caz de intoleranță și / sau ineficiența alte antihipertensive. În doze în exces Concor® există riscul de bronhospasm.
În cazul pacienților vârstnici creșterea bradicardie (Puls<50 u. / min), scădere semnificativă a tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice<100 mmHg.), AV-blocada, necesară reducerea dozei sau întrerupe tratamentul.
Se recomandă să întrerupă tratamentul cu Concor® în dezvoltarea depresiei.
Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea medicamentului a fost treptat, reducerea dozei de 2 săptămâni sau mai mult (se reduce doza cu 25% în 3-4 zi).
Ar fi ridicat înainte de conținutul de studiu de droguri în sânge și urină de catecolamine, normetanefrina, Acidul vanilinmindalnoy, anticorpilor antinucleari.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Bisoprololul nu afectează capacitatea de a conduce în studiul de pacienti cu boala coronariana. Cu toate acestea, din cauza răspunsurilor individuale capacitatea de a conduce vehicule sau de a mecanisme complexe tehnic poate fi compromisă. Acesta ar trebui să acorde o atenție deosebită tratamentul precoce, după o schimbare a dozei, precum utilizarea simultană a alcoolului.
Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, insuficienta cardiaca acuta, gipoglikemiâ, acrocianoza, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.
Tratament: lavaj gastric, numirea de droguri adsorbante, Terapia simptomaticheskaya. La care a dezvoltat AV-blocadă ar trebui să fie în / intra 1-2 atropină mg, epinefrina, sau instalați un pacemaker temporar. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (Medicamente clasa IA nu se aplică). În scădere marcată a tensiunii arteriale, pacienții trebuie să fie în poziția Trendelenburg, если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности – эпинефрин, Dopamina, doʙutamin (pentru a menține cronotrop și inotrop și eliminarea efectelor scădere semnificativă a tensiunii arteriale). При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, Diuretic, glucagon. При судорогах – в/в диазепам. При бронхоспазме – ингаляционно бета2-adrenostimulyatorov.
Eficacitatea și tolerabilitatea medicamente pot afecta utilizarea simultană a altor medicamente. O astfel de interacțiune poate, de asemenea, să apară în aceste cazuri, atunci când cele două medicamente sunt luate într-o perioadă scurtă de timp. Medicul trebuie să fie informat cu privire la utilizarea altor medicamente, chiar dacă cererea este efectuată fără prescripție medicală.
Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul de reacții alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienți, primirea bisoprolol.
Instrumente de diagnosticare radioopace iod pentru I / O administrare crește riscul de reacții anafilactice.
Fenitoină în / în introducerea, medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește severitatea acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.
Eficacitatea de insulină și de medicamente hipoglicemice orale pot varia cu tratamentul cu bisoprolol (mascarea simptomelor dezvolta hipoglicemie: taxikardiju, creșterea tensiunii arteriale).
Clearance-ul de lidocaină și xantina (cu excepția difillina) Se poate scădea din cauza posibila creștere a concentrației lor în plasma sanguină, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilina sub influența fumatului.
AINS, SCS și estrogeni reduce efectul hipotensor al bisoprololului (întârziere de ioni de sodiu, blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi).
Glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice crește riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.
Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Diuretic, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, și alte medicamente antihipertensive poate cauza o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Acțiunea antidepolarizant miorelaxante și efectul anticoagulant al cumarină în timpul tratamentului cu bisoprolol poate fi extinsă.
Triciclice și tetraciclice antidepresive, antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și droguri hipnotice crește deprimarea SNC.
Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv. Break de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.
Alcaloizi de ergot-hidrogenate non crește riscul de tulburări circulatorii periferice. Ergotamina creste riscul de tulburări circulatorii periferice.
Sulfasalazina crește concentrația de bisoprolol din plasma sangvină.
Rifampicina scurtează T1/2 bisoprolol.
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate - 5 an.
Acest site folosește cookie-uri și servicii pentru a colecta date tehnice de la vizitatori pentru a asigura performanța și îmbunătățirea calității serviciilor.. Continuând să utilizați site-ul nostru, sunteți automat de acord cu utilizarea acestor tehnologii.
Read More