Klatsid CP

Material activ: Claritromicină
Când ATH: J01FA09
CCF: Antibiotice macrolide
ICD-10 coduri (mărturie): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45.9
La KFU: 06.07.01
Producător: Abbott Laboratories Ltd. (Marea Britanie)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Tablete cu eliberare susținută, acoperit culoare galben, Oval; în secțiune transversală a arătat două straturi: miezul este aproape alb, înconjurat de o peliculă galbenă.

Excipienți: acid citric fosfat acid anhidru, alginat de sodiu, alginat de sodiu calciu, lactoză, povidonă K30, talc, acid stearic, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polietilen glicol 400, polietilen glicol 8000, Dioxid de titan, colorant galben de chinolină (E104), acid sorbic.

5 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
5 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibiotice macrolide. Claritromicina inhibă sinteza proteinelor în celulele microbiene, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor.

Claritromicina a demonstrat activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Cercetare, efectuat in vitro, confirma performanță înaltă claritromicină împotriva Legionella pneumophila și Mycoplasma pneumoniae.

Este, de asemenea activă împotriva microorganismelor Gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; organismele gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pneumophilis Legionella; Alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Conservator), Chlamydia trachomatis, micobacterii Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Complex Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Intracelular Mycobacferium.

Claritromicină insensibil Enterobacteriaceae, Spp Pseudomonas., si altul, nu se descompun bacterii lactoză negativ.

Producerea de β-lactamază nu influențează activitatea de claritromicină. Majoritatea tulpinilor de stafilococi, rezistent la meticilină și oxacilină, este, de asemenea, rezistent la claritromicină.

Claritromicina este eficientă in vitro și împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficacitatea claritromicinei în practica clinică nu a fost confirmată de studiile clinice, iar semnificația practică rămâne neclară): Microorganisme gram-pozitive aerobe: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Grupa C,F,G), Streptococi din grupul Viridans; Microorganismele gram-negativ aerobe: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme anaerobe gram-negative: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponemul palid, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în corpul uman este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină.. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași, ca substanța originală, sau în 1-2 de ori mai slab împotriva majorității microorganismelor. Excepție este Naemophilus influenzae, în raport cu care eficacitatea metabolitului în 2 ori mai mare. Substanța de bază și metabolitul său principal au oricare dintre aditivi, sau un efect sinergic împotriva Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

Tabletele cu eliberare prelungită sunt o bază cristalină omogenă, la trecerea prin tractul gastrointestinal, se asigură o eliberare pe termen lung a substanței active.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După administrarea medicamentului pe cale orală, biodisponibilitatea absolută este 50%. Nu a fost detectată nicio acumulare la doze repetate de medicament..

Când luați Klacida SR într-o doză 500 mg concentraţiile maxime de echilibru de claritromicină şi 14-hidroxiclaritromicină sunt 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectiv.

Când luați Klacida SR într-o doză 1 г C_ss^max claritromicină şi 14-hidroxiclaritromicină este 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectiv.

Când luați medicamentul în doze 500 mg 1 g/zi timp pentru a ajunge la C_max în plasma sanguină este de aproximativ 6 h .

Claritromicina se leagă de proteinele plasmatice la 70% în concentrare din 0.45 la 4.5 ug / ml. La concentrare 45 µg/ml gradul de legare scade la 41%, probabil ca urmare a saturaţiei situsurilor de legare. Acest lucru se observă numai la concentrații, de multe ori mai mare decât terapeutic.

Claritromicina și 14-hidroxiclaritromicina sunt distribuite pe scară largă în țesuturi și fluide corporale. După administrarea orală, conținutul de claritromicină în țesuturi este de obicei de câteva ori mai mare decât conținutul său din serul sanguin.. După administrarea orală, concentrația de claritromicină în lichidul cefalorahidian rămâne scăzută. (la pacienţii cu BBB intactă este 1-2% concentrația în plasma sanguină).

Metabolismul și excreția

Claritromicina este metabolizată de sistemul citocromului P₄₅₀ cu participarea izoenzimei CYP3A. Principalul metabolit al claritromicinei este metabolitul activ microbiologic 14-hidroxiclaritromicină.. Cu doze repetate de medicament, natura metabolismului în corpul uman nu s-a schimbat.

La starea de echilibru, concentrația de 14-hidroxiclaritromicină nu crește, un T_1/2 claritromicina și metabolitul său crește odată cu creșterea dozei de medicament, ceea ce indică neliniaritatea metabolismului atunci când este administrat în doze mari.

Despre 40% doză se excretă în urină, despre 30% – prin intestin.

Când luați Klacida SR într-o doză 500 mg T_1/2 claritromicină și, respectiv, 14-hidroxiclaritromicină 5.3 și h 7.7 h .

Când luați Klacida SR într-o doză 1 г T_1/2 claritromicină și, respectiv, 14-hidroxiclaritromicină 5.8 și h 8.9 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu disfuncție hepatică moderată până la severă, dar cu funcție renală păstrată C_ss și clearance-ul sistemic al claritromicinei nu diferă de acești indicatori la pacienții sănătoși. C_ss 14-hidroxiclaritromicină la persoanele cu insuficiență hepatică de mai jos, decât la voluntarii sănătoși.

La pacienții cu insuficiență renală, Cmax crește_max și C_min plasma, T_1/2, ASC de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină. Eliminare constantă și scade excreția urinară. Gradul de modificare a acestor parametri depinde de gradul de disfuncție renală.

Pacienții vârstnici au avut niveluri sanguine mai mari de claritromicină și 14-hidroxiclaritromicină, iar eliminarea este mai lentă, decât tinerii. Gândi, că sunt asociate modificări ale farmacocineticii la pacienții vârstnici, În primul rând, cu modificări ale CK și ale stării funcționale a rinichilor, si nu cu varsta pacientilor.

Mărturie

- Infecții ale tractului respirator inferior (astfel de, precum bronșita, pneumonie);

- Infecții ale tractului respirator superior (astfel de, ca faringita, sinuzita);

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (astfel de, ca foliculita, halbă).

Dozare regim

Adulți Klacid SR este prescris conform 500 mg (1 tab.) 1 timp / zi. La infecții severe crește doza la 1 g (2 tab.) 1 timp / zi.

Comprimatele trebuie luate cu alimente, înghițire întreg, fără a rupe sau mesteca.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: rareori – aritmie ventriculară, inclusiv tahicardie ventriculară (cu creșterea intervalului QT).

Din sistemul digestiv: greață, Dureri de stomac, vărsături, diaree, gastralgie, pancreatită, glosită, stomatită, candidoză orală, decolorarea limbii și a dinților; enterocolită pseudomembranoasă - rar. Decolorarea dinților este reversibilă și poate fi de obicei restaurată prin curățare profesională de către un stomatolog.. Disfuncția hepatică a fost raportată rar, incl. activitate crescută a enzimelor hepatice, hepatită hepatică și/sau colestatică cu sau fără icter. Aceste disfuncții hepatice pot fi severe, dar sunt de obicei reversibile. Au fost observate cazuri foarte rare de insuficiență hepatică și deces, în principal din cauza bolilor severe concomitente și/sau a terapiei medicamentoase concomitente..

CNS: dureri de cap tranzitorii, amețeală, anxietate, insomnie, coșmaruri, tinitus, depersonalizare, halucinații, convulsii, un sentiment de teamă; rareori – psihoză, confuzie; in unele cazuri – pierderea auzului (auzul a fost restabilit când claritromicina a fost oprită), schimbarea mirosului (însoţită de obicei de distorsiuni ale senzaţiilor gustative).

Reacții alergice: urticarie, dermahemia, mâncărime, anafilaxie, Sindromul Stevens-Johnson.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie.

Din parametrii de laborator: creșterea creatininei din sânge; rareori – gipoglikemiâ (în timp ce luați medicamente hipoglicemiante).

Alte: dezvoltarea rezistenței.

Contraindicații

- Exprimat prin rinichi uman (Când KK mai puţin 30 ml / min); acestor pacienți li se prescrie claritromicină cu eliberare imediată;

- utilizarea concomitentă de astemizol, cisapridă, pimozida, Terfenadină;

- Porfiria;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la antibiotice macrolide.

Sarcina și alăptarea

Siguranța claritromicinei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată..

Cunoscut, că claritromicina este excretată în laptele matern.

Prin urmare, Klacid SR trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în aceste cazuri, atunci când nu există nici o alternativă mai sigură, si riscul, asociat cu boala în sine, depășește posibilul prejudiciu adus mamei și fătului.

Precauții

Cu grijă prescrie un medicament la pacientii cu insuficiență hepatică. Dacă aveți o boală hepatică cronică ar trebui să fie efectuată o monitorizare regulată a enzimelor serice.

De asemenea, medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu insuficiență renală ușoară până la moderată.. În caz de disfuncție renală severă (CC mai mică 30 ml / min) trebuie prescrisă claritromicină cu eliberare imediată (comprimate 250 mg sau 500 mg).

În cazul unei întâlniri comune cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se controleze timpul de protrombină.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, Dureri de stomac, diaree. La un pacient cu antecedente de tulburare bipolară, după ce a luat claritromicină într-o doză 8 d au apărut modificări ale stării psihice, Comportamentul paranoidalynoe, hipokaliemie și hipoxemie.

Tratament: medicamentul neabsorbit trebuie eliminat din tractul gastrointestinal și trebuie efectuată terapia simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu au un efect semnificativ asupra concentrațiilor serice de claritromicină, care este tipic și pentru alte medicamente macrolide.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea concomitentă a claritromicinei cu medicamente, metabolizată cu participarea izoenzimei citocromului P CYP3A₄₅₀, poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor astfel de medicamente, precum alprazolamul, astemizol, Carbamazepină, cilostazol, cisapridă, ciclosporina, disopiramida, alcaloizi de ergot, lovastatin, metilprednisolon, midazolam, omeprazol, anticoagulante orale (ex. warfarina), pimozid, chinidina, rifabutină, Sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadină, triazolam, vynblastyn. Un mecanism similar de interacțiune este observat atunci când se utilizează medicamente, metabolizată de o altă izoenzimă a sistemului citocromului P₄₅₀, – fenitoina, teofilina si valproat. Cu utilizarea simultană a teofilinei și carbamazepinei cu claritromicină, moderat, dar de încredere (p<0.05) niveluri crescute de teofilină și carbamazepină în plasma sanguină.

Când luați claritromicină concomitent cu inhibitori de HMG-CoA reductază (de exemplu,, lovastatina și simvastatina) Au fost descrise cazuri rare de rabdomioliză.

Au fost observate concentrații crescute de cisapridă la utilizarea concomitentă de claritromicină și cisapridă.. Acest lucru poate provoca o prelungire a intervalului QT, aritmiju, tahicardie ventriculară, fibrilația și flutter-fibrilația ventriculilor. Efecte similare au fost observate la pacienți, luând claritromicină concomitent cu pimozidă.

Medicamentele macrolide afectează metabolismul terfenadinei. Nivelurile sanguine de terfenadină cresc, care poate fi însoţită de o creştere a intervalului QT, dezvoltarea aritmiei, Tahicardie ventriculară, fibrilația și fibrilația ventriculară. Conținutul de metaboliți acizi ai terfenadinei crește în 2-3 ori, Intervalul QT crește, cu toate acestea, nu provoacă nicio manifestare clinică. Aceeași imagine a fost observată la administrarea de astemizol concomitent cu medicamente din grupul macrolidelor..

Există rapoarte despre dezvoltarea fibrilației flutter ventriculare cu utilizarea simultană a claritromicinei cu chinidină și disopiramidă.. Atunci când se prescriu aceste medicamente simultan, este necesară monitorizarea concentrațiilor lor în sânge..

La utilizarea concomitentă a claritromicinei cu digoxină, s-a observat o creștere a nivelurilor serice de digoxină.. La aceşti pacienţi trebuie monitorizate concentraţiile serice de digoxină..

Odată cu administrarea orală simultană de claritromicină și zidovudină la pacienții infectați cu HIV, a fost observată o scădere a concentrației de zidovudină la starea de echilibru.. Deoarece claritromicina interferează cu absorbția zidovudinei, luarea acestor două medicamente trebuie separată în timp.

Ritonavirul încetinește semnificativ metabolismul claritromicinei atunci când este administrat concomitent. În acest caz, valoarea lui C_max claritromicina crește cu 31%, C_min – pe 182%, ASC – pe 77%. Există o încetinire semnificativă a formării 14-hidroxiclaritromicinei. În acest caz, la pacienții fără insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină. Dacă CC 60-30 ml/min doza de claritromicină trebuie redusă cu 50% până la o doză maximă de 500 mg (1 tabletă cu eliberare prelungită) 1 timp / zi. Când luați ritonavir, nu prescrieți simultan o doză de claritromicină mai mare decât 1 g / zi.

Se poate dezvolta rezistență încrucișată între claritromicină și alte medicamente macrolide, și lincomicină și clindamicină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.