Klatsid CP

Material activ: Claritromicină
Când ATH: J01FA09
CCF: Antibiotice macrolide
ICD-10 coduri (mărturie): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45.9
La KFU: 06.07.01
Producător: Abbott Laboratories Ltd. (Marea Britanie)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Tablete cu eliberare susținută, acoperit culoare galben, Oval; în secțiune transversală a arătat două straturi: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Excipienți: лимонная кислота безводная гидрофосфат, alginat de sodiu, натрия кальция альгинат, lactoză, povidonă K30, talc, acid stearic, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: gipromelloza, polietilen glicol 400, polietilen glicol 8000, Dioxid de titan, краситель желтый хинолин (E104), acid sorbic.

5 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
5 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibiotice macrolide. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Cercetare, проведенные in vitro, confirma performanță înaltă кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Este, de asemenea activă împotriva microorganismelor Gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; organismele gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pneumophilis Legionella; Alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Conservator), Chlamydia trachomatis, micobacterii Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Complex Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Intracelular Mycobacferium.

Claritromicină insensibil Enterobacteriaceae, Spp Pseudomonas., si altul, nu se descompun bacterii lactoză negativ.

Producerea de β-lactamază nu influențează activitatea de claritromicină. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Microorganisme gram-pozitive aerobe: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Grupa C,F,G), стрептококки группы Viridans; Microorganismele gram-negativ aerobe: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponemul palid, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, sau în 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 ori mai mare. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, respectiv.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, respectiv.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max în plasma sanguină este de aproximativ 6 h .

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 la 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% concentrația în plasma sanguină).

Metabolismul și excreția

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, un T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Despre 40% doză se excretă în urină, despre 30% – prin intestin.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mg T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 și h 7.7 h .

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 și h 8.9 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, decât la voluntarii sănătoși.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max și C_min plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Gândi, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, În primul rând, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Mărturie

- Infecții ale tractului respirator inferior (astfel de, как бронхит, pneumonie);

- Infecții ale tractului respirator superior (astfel de, как фарингит, sinuzita);

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (astfel de, как фолликулит, halbă).

Dozare regim

Adulți Клацид СР назначают по 500 mg (1 tab.) 1 timp / zi. La infecții severe crește doza la 1 g (2 tab.) 1 timp / zi.

Comprimatele trebuie luate cu alimente, înghițire întreg, fără a rupe sau mesteca.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: rareori – aritmie ventriculară, inclusiv tahicardie ventriculară (при увеличении интервала QT).

Din sistemul digestiv: greață, Dureri de stomac, vărsături, diaree, gastralgie, pancreatită, glosită, stomatită, candidoză orală, обесцвечивание языка и зубов; enterocolită pseudomembranoasă - rar. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, incl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, amețeală, anxietate, insomnie, coșmaruri, tinitus, depersonalizare, halucinații, convulsii, un sentiment de teamă; rareori – psihoză, confuzie; in unele cazuri – pierderea auzului (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), schimbarea mirosului (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Reacții alergice: urticarie, dermahemia, mâncărime, anafilaxie, Sindromul Stevens-Johnson.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie.

Din parametrii de laborator: увеличение содержания креатинина в крови; rareori – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Alte: dezvoltarea rezistenței.

Contraindicații

- Exprimat prin rinichi uman (Când KK mai puţin 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapridă, pimozida, Terfenadină;

- Porfiria;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la antibiotice macrolide.

Sarcina și alăptarea

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Cunoscut, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, atunci când nu există nici o alternativă mai sigură, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Precauții

Cu grijă prescrie un medicament la pacientii cu insuficiență hepatică. Dacă aveți o boală hepatică cronică ar trebui să fie efectuată o monitorizare regulată a enzimelor serice.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC mai mică 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (comprimate 250 mg sau 500 mg).

În cazul unei întâlniri comune cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se controleze timpul de protrombină.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, Dureri de stomac, diaree. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, Comportamentul paranoidalynoe, гипокалиемия и гипоксемия.

Tratament: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Interacțiuni de droguri

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Carbamazepină, cilostazol, cisapridă, ciclosporina, disopiramida, alcaloizi de ergot, lovastatin, metilprednisolon, midazolam, omeprazol, anticoagulante orale (например варфарин), pimozid, chinidina, rifabutină, Sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadină, triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoina, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (de exemplu,, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Tahicardie ventriculară, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 ori, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max claritromicina crește cu 31%, C_min – pe 182%, ASC – pe 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Dacă CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% până la o doză maximă de 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 timp / zi. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / zi.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, și lincomicină și clindamicină.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.