КЛАРИТРОСИН

Material activ: Claritromicină
Când ATH: J01FA09
CCF: Antibiotice macrolide
ICD-10 coduri (mărturie): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L 45.9
Când CSF: 06.07.01
Producător: Sinteza (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit culoare galben, rotund, Forma lenticular.

Excipienți: celuloza microcristalina, polivinilpirolidona (povidonă), lactoză, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), stearat de magneziu, talc.

Compoziția de coajă: hidroxipropilmetilceluloza (gipromelloza) sau hidroxipropil metilceluloză, Dioxid de titan, oxid de polietilenă 4000 (polietilen glicol 4000), Despre tropeolin.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit culoare galben, Oval.

Excipienți: celuloza microcristalina, polivinilpirolidona (povidonă), lactoză, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), stearat de magneziu, talc.

Compoziția de coajă: hidroxipropilmetilceluloza (gipromelloza) sau hidroxipropil metilceluloză, Dioxid de titan, oxid de polietilenă 4000 (polietilen glicol 4000), Despre tropeolin.

5 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
5 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibiotic semisintetic din grupa macrolidelor din a doua generație. Are un spectru larg de acțiune antibacteriană. Încălcă sinteza proteinelor microorganismelor (se leagă de subunitatea 50S a membranei ribozomice a celulei microbiene), acționează bacteriostatic asupra majorității agenților patogeni. Metabolitul claritromicinei 14-hidroxiclaritromicină are propria activitate antimicrobiană (în raport cu Haemophilus influenzae, depășește activitatea claritromicinei în sine). Producția de Β-lactamază nu are niciun efect asupra activității claritromicinei.

Este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Streptococcus spp. (incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans Streptococcus, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Spp Corynebacterium.; Organisme gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; microorganisme intracelulare: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaérobnıx mïkroorganïzmov: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); micobacterii Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae și altele, cu excepția Mycobacterium tuberculosis); protozoare: Toxoplasma gondii.

Claritromicina este bactericidă împotriva Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Rezistent la claritromicină microorganisme gram-negative din familia Enterobacteriaceae și Pseudomonas spp.

Farmacocinetica

Absorbție

Claritromicina este rezistentă la acidul clorhidric, este cel mai acid macrolid rapid. Când este administrat oral, claritromicina este bine și rapid absorbită. Biodisponibilitatea este 50-55%. Alimente încetinește absorbția, fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea. După înregistrarea unei doze unice 2 concentrația maximă maximă. Al doilea vârf se datorează capacității medicamentului de a se concentra în vezica biliară cu eliberare ulterioară treptată sau rapidă. T_max în timp ce lua medicamentul la o doză de 250 mg – 1-3 h .

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – nu mai 90%. Atunci când luate în mod regulat pentru 250 mg / C_ss medicament neschimbat și principalul său metabolit – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, respectiv; T_1/2 – 3-4 și h 5-6 h, respectiv. Când doza este crescută la 500 mg / C_ss medicament neschimbat și metabolitul acestuia în plasmă – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, respectiv; T_1/2 – 4.8-5 și h 6.9-8.7 h, respectiv. La concentrații terapeutice, se acumulează în plămâni, pielea si tesuturile moi (în ele concentrarea în 10 de ori nivelul seric).

Metabolism

Odată ajunși 20% din doza luată, este hidrolizată rapid în ficat de către enzimele citocromului P₄₅₀ odată cu formarea principalului metabolit – 14-hidroxiclaritromicină, cu activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae.

Deducere

Excretat de rinichi și fecale (20-30% – în formă nemodificată, Restul – sub formă de metaboliți). În doză unică 250 mg 1.2 g cu urină se excretă 37.9% și 46%, cu fecale – 40.2% și 29.1% respectiv.

Mărturie

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii, cauzată de agenți patogeni sensibili la claritromicină:

- Infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);

- Infecții ale tractului respirator superior (faringitы, sinuzita);

- otita medie;

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (foliculita, erizipel);

- infecții micobacteriene răspândite sau localizate, cauzată de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;

- infecții localizate, cauzată de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- pentru eradicarea Helicobacter pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerelor duodenale.

Dozare regim

La Adult doza medie orală este 250 mg 2 ori / zi. Opţional, aveţi posibilitatea să asociaţi 500 mg 2 ori / zi. Lungime de tratament – 6-14 zi.

Bebelușii medicamentul este prescris în doză 7.5 mg / kg corp / zi. Doza zilnică maximă – 500 mg. Lungime de tratament – 7-10 zi.

La tratarea infecțiilor, cauzată de Mycobacterium avium, Claritrozina^® interior numit 1 g 2 ori / zi. Durata tratamentului poate fi 6 luni sau mai mult.

În pacienţii cu insuficienţă renală (CC mai mică 30 ml / min) doza de medicament trebuie redusă în 2 ori. Durata maximă a tratamentului la pacienții din acest grup nu trebuie să fie mai mare de 14 zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: deseori – greață, dispepsie, Dureri de stomac, vărsături, diaree; poate – tulburări ale gustului, creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice; rareori – hepatita cu niveluri crescute ale enzimelor hepatice în sânge, precum și dezvoltarea de icter și colestază. Acestea leziuni hepatice, în unele cazuri severe și, obișnuit, reversibil. În cazuri excepționale, nu a fost insuficiență hepatică cu evoluție letală. Există rapoarte ale dezvoltării colită pseudomembranoasă (Mediu de viața în pericol), glosită dezvoltare, stomatytov, candidoza a mucoasei orale și a limbii decolorarea, Culoarea dintilor (în cele mai multe cazuri, este reversibilă).

CNS: durere de cap, amețeală, alarmă, frică, frică, insomnie, coșmaruri, confuzie, dezorientare, halucinații, psihoze, depersonalizare; rareori – parestezii.

Din sistemul urinar: rareori – creșterea concentrației serice de creatinină, nefrită interstițială, insuficiență renală.

Din simțurile: zgomot în urechi, pierderea auzului (recuperarea de la retragerea de droguri), modificări ale percepției gustului, obișnuit, care apare cu tulburări ale gustului.

Pe partea sistemului endocrin: rareori – gipoglikemiâ (în unele cazuri la pacienți, ați luat medicamente hipoglicemiante orale sau insulină în timpul tratamentului cu claritromicină).

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie.

Sistemul cardiovascular: în câteva cazuri, – prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară (incl. tachicardia ventriculare), flutter sau fibrilație a ventriculilor.

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, anafilaxie, Sindromul Stevens-Johnson.

Contraindicații

- Ficat severă;

- Disfuncție renală severă;

- aportul simultan de derivați de ergot;

- administrarea concomitentă de cisapridă, pimozida, astemizol și terfenadină;

- hipersensibilitate la antibiotice din grupul macrolide.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă doar în cazul în care, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Claritromicina se excretă în laptele matern., prin urmare, dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Precauții

În bolile hepatice cronice, este necesar să se efectueze o monitorizare regulată a enzimelor serice din sânge..

Claritrosina este prescrisă cu precauție.^® simultan cu medicamente, enzime hepatice metabolizabile (se recomandă controlul concentrației de medicamente în sânge).

În cazul unei întâlniri comune cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, este necesar să se controleze timpul de protrombină.

Cu antecedente de boli de inimă, nu se recomandă utilizarea concomitentă cu terfenadină, cizapridom, astemizolom.

Ar trebui acordată atenție posibilității de rezistență încrucișată între claritromicină și alte antibiotice macrolide., și lincomicină și clindamicină.

Utilizarea prelungită sau repetată a medicamentului poate dezvolta suprainfectie (creștere insensibil de bacterii si ciuperci).

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, diaree, durere de cap, confuzie.

Tratament: este necesar să spălați imediat stomacul și să prescrieți o terapie simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu modifică semnificativ nivelurile serice de claritromicină.

Interacțiuni de droguri

În timp ce luați Claritrosin^® crește concentrația de medicamente, metabolizat în ficat de enzimele citocromului P450(anticoagulante, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapridă, terfenadină / c 2-3 ori /, triazolama, midazolama, ciclosporina, dizopiramida, fenitoina, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, alcaloizi de ergot).

Cu utilizarea simultană a Claritrosin^® cu cisaprida, pimozidom, astemizol și terfenadină, există o creștere a concentrației lor în sânge. În acest caz, este posibilă o prelungire a intervalului QT și dezvoltarea aritmiilor cardiace., inclusiv tahicardie paroxistică ventriculară, fibrilație ventriculară și flutter sau fibrilație ventriculară.

Au fost raportate cazuri rare de necroză musculară scheletică acută, coincidând în timp cu administrarea simultană a claritromicinei și a inhibitorilor HMG-CoA reductazei – lovastatin și simvastatin.

Există rapoarte despre o creștere a concentrației de digoxină în plasma pacienților, care au primit simultan digoxină și claritromicină. La astfel de pacienți, este necesar să se monitorizeze constant conținutul seric de digoxină., pentru a evita intoxicația digitalică.

Claritromicina poate reduce clearance-ul triazolamului și, astfel, își cresc efectele farmacologice odată cu dezvoltarea somnolenței și confuziei.

Utilizarea concomitentă de claritromicină și ergotamină (alcaloizi de ergot) poate duce la intoxicație acută cu ergotamină, manifestată prin vasospasm periferic sever și insuficiență senzorială.

Administrarea concomitentă de zidovudină și claritromicină pe cale orală la adulți infectați cu HIV poate duce la scăderea concentrațiilor de echilibru ale zidovudinei. Luând în considerare, ce claritromicină, probabil, modifică absorbția zidovudinei administrate concomitent pe cale orală, această interacțiune este în mare măsură evitată atunci când claritromicina și zidovudina sunt luate în diferite momente ale zilei (la intervale de minimum 4 h ).

Administrarea concomitentă de claritromicină și ritonavir crește nivelul seric de claritromicină. Nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină în aceste cazuri la pacienții cu funcție renală normală.. Cu toate acestea, la pacienții cu CC din 30 la 60 ml / min doza de claritromicină trebuie redusă cu 50%. Cel puțin QC 30 ml / min doza de claritromicină trebuie redusă cu 75%. Când tratați concomitent cu ritonavir, nu prescrieți claritromicină în doze mai mari de 1 g / zi.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină, inaccesibile copiilor la temperatura de maximum 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.