КИТРИЛ

Material activ: Granisetron
Când ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-Receptorii. Medicamente antiemetice acțiunii centrale
ICD-10 coduri (mărturie): R11
Când CSF: 11.06.01
Producător: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb sau aproape alb, triunghiular, lenticular, Gravate “К1” pe una din fețe.

Excipienți: celuloza microcristalina, gipromelloza 3 mPas (hidroxipropil), lactoză monohidrat, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu.

Compoziția de acoperire filmului: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 400, polisorbat 80).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Soluție injectabilă clar, incolor.

Excipienți: clorura de sodiu, acidul citric monohidrat, Hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă d / i.

1 ml – fiolă din sticlă (5) – cutii de carton.

Soluție injectabilă clar, incolor.

Excipienți: clorura de sodiu, acidul citric monohidrat, Hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă d / i.

3 ml – fiolă din sticlă (5) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiemetice. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) Receptorii, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studiile au aratat, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, apar la excitarea sistemului nervos parasimpatic, ca urmare a eliberării de celule de serotonina enterocromafine.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapie cu radiatii, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmacocinetica

Absorbție

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Masa nu afectează absorbția medicamentului. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% datorită efectului “prima trecere” prin ficat.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribuire

Распределяется в органах и тканях. Medie V_d este 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Legarea de proteinele plasmatice – 65%.

Metabolism

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In studiile in vitro arată, că ketoconazolul inhibă metabolizarea granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Deducere

T_1/2 este 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, mediu, 12% дозы и 47% – sub formă de metaboliți.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

La pacienții cu insuficiență hepatică, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, Nu este necesară ajustarea dozei.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Mărturie

Oral:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 an;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dozare regim

Adult

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Interior numi 1 mg 2 ori / zi sau 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: conținut 1 fiolă (3 mg / ml) Aruncă înăuntru 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; conținut 1 fiolă (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (în timpul 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparat se administrează într-o doză de 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Interior administrat la o doză de 2 mg 1 timp / zi. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

La I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Medicamentul se injectează I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (de 5 m), fiecare – в дозе не более 3 mg, la intervale de minimum 10 min pentru 24 h . Doza zilnică maximă – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Derutant I / încet (nu mai puțin 30 sec) doza 1 mg, singur.

Copii

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: numi nu mai mult de 2 дополнительных инфузий (în timpul 5 m), fiecare – doza 20 mg / kg, la intervale de minimum 10 m. Doza zilnică maximă – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® la лечения послеоперационной тошноты и рвоты în copii nu.

Pacienți vârstnici, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью Nu este necesară ajustarea dozei.

Prepararea soluției pentru i / v perfuzie

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% soluție de clorură de sodiu, 0.18% soluție de clorură de sodiu, 4% Dextroză, 5% Dextroză, Hartman pe soluţie, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: durere abdominală, constipație sau diaree, meteorism, creșterea transaminazelor hepatice (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; rareori – arsură, modificări ale gustului.

Din sistemul nervos: durere de cap, insomnie, somnolență, slăbiciune; rareori – alarmă, anxietate, amețeală.

Sistemul cardiovascular: aritmie, dureri în piept, cresterea sau scaderea tensiunii arteriale.

Reacțiile dermatologice: rareori – erupții cutanate, umflarea feței.

Reacții alergice: erupții cutanate, hipertermie, bronhospasm, urticarie, mâncărime; rareori – reacții anafilactice (иногда тяжелые).

Alte: rareori – umflătură, simptome asemănătoare gripei.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Contraindicații

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

DIN prudență следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, sarcină.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 ani lipsă.

Sarcina și alăptarea

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Precauții

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Utilizarea la Pediatrie

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 ani lipsă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Supradozaj

Simptomele: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Tratament: специфический антидот для гранисетрона не известен. Terapia simptomatică.

Interacțiuni de droguri

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

A fost realizat studii specifice de interacțiune cu fonduri pentru anestezie generala, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (la / în introducerea) despre 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, induce vărsături.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

In studiile in vitro arată, că ketoconazolul inhibă metabolizarea granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Interacțiune farmaceutică

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Comprimate trebuie să fie depozitate la o temperatură mai mare de 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Termen de valabilitate – 3 an.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor.