Granisetron

Când ATH:
A04AA02

Acțiune farmacologică

Antiemetic. Selectiv 5HT serotoninei₃-Receptorii. Ameliorează vărsături, apar la excitarea sistemului nervos parasimpatic ca urmare a eliberării de celule de serotonina enterocromafine.

Farmacocinetica

După on / in dozele 20 pg / kg 40 mg / kg inseamna C_max plasma este respectiv 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Legarea de proteinele plasmatice – 65%.

Rapid metabolizat de demetilare și oxidare.

T_1/2 este 3.1-5.9 h . La pacienții cu cancer T_1/2 crește la 10-12 h . Excretat în urină și fecale, în principal ca conjugate; 8-15% Aceasta a constatat în urină într-o formă nemodificată.

Mărturie

Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor asociate cu citostatice chimioterapie.

Prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Dozare regim

Adult doză unică pe cale orală – 1 mg, la / infuzie unei singure doze – 3 mg, în / injecție (încet, nu mai puțin 30 sec) doză unică – 1 mg.

Doza maximă – 9 mg / zi.

Copii / picurare dată – 40 mg / kg (dar nu mai 3 mg). Copii peste 12 E o singură doză orală – 1 mg.

Multiplicitatea și durata utilizării este determinată individual.

Efect secundar

Poate: creștere tranzitorie a enzimelor hepatice în sânge, constipație, durere de cap, erupții cutanate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la granisetron.

Reacțiile de hipersensibilitate la alți antagoniști selectivi ai receptorilor 5-HT3 în istoria.

Lactație.

Sarcina și alăptarea

Securitate tratament granisetron în timpul sarcinii nu a fost stabilită, Prin urmare, cererea este posibilă numai în cazuri de extremă necesitate. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Utilizați prudență atunci când simptome de obstrucție intestinală.

Pentru tratamentul și prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii la copii nu se aplică granisetron.

Interacțiuni de droguri

Granisetron nu afectează activitatea enzimelor 3A4 metabolizare subfamilie de citocromul P450 (responsabilă pentru metabolizarea unor analgezice narcotice).

Eficacitatea granisetron poate fi îmbunătățită prin administrarea intravenoasă de dexametazona (8-20 mg) înainte de chimioterapie.

Studiile in vitro au arătat, că ketoconazolul inhibă metabolizarea granisetron, care implică participarea izoenzimei citocromului P450 3A. A fost realizat studii specifice de interacțiune cu fonduri pentru anestezie generala, dar granisetron bine tolerat in timp ce numirea unor astfel de medicamente și analgezice narcotice.

La inducerea enzimelor hepatice fenobarbital, o creștere a clearance-ului de granisetron (la / în introducerea) aproximativ un sfert.

Nu a fost nici o interacțiune în cazul administrării concomitente cu benzodiazepine, trankvilizatorami, medicamente anti-ulcer și alte medicamente citotoxice, induce vărsături.