XARTIL

Material activ: Ramipril
Când ATH: C09AA05
CCF: Inhibitor ACE
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I21, I50,0, I61, I63, N03, N08.3
Când CSF: 01.04.01.03
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele galben sau galben deschis, eventual cu o suprafață de marmură, Oval, plat, teșit, riscuri si gravura “R2” pe una din fețe; cu riscul pe suprafețele laterale.

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat 1500, Croscarmeloză de sodiu, fumarat de sodiu, oxid de fier galben.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele roz deschis sau de culoarea somonului, eventual cu o suprafață de marmură, Oval, plat, teșit, riscuri si gravura “R3” pe una din fețe; cu riscul pe suprafețele laterale.

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat 1500, Croscarmeloză de sodiu, fumarat de sodiu, oxid de fier galben, oxid de fier roșu.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, Oval, plat, teșit, riscuri si gravura “R4” pe una din fețe; cu riscul pe suprafețele laterale.

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, amidon pre-gelatinizat 1500, Croscarmeloză de sodiu, fumarat de sodiu.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente antihipertensive, Inhibitor ACE. Ca rezultat al inhibarea activității ACE (independent de activitatea reninei plasmatice) în curs de dezvoltare efect hipotensiv (cu pacientul culcat și în picioare) fără nici o creștere compensatorie a frecvenței cardiace.

Inhibarea activității ACE crește activitatea reninei plasmatice în sânge, reduce nivelul de angiotensina II și aldosteron. Efect asupra ECA ramipril, circulă în sânge și în țesuturi fiind, incl. în peretele vascular. Scade rundă (postsarcina), presiunea din capilarele pulmonare (preload); crește debitul cardiac și crește toleranța la efort.

Cu utilizarea prelungită a ramipril promovează regresia hipertrofiei miocardice la pacienții cu hipertensiune arterială.

Ramipril reduce incidența aritmiilor în timpul reperfuziei; imbunatateste fluxul sanguin la miocard ischemic.

Ramipril previne distrugerea bradikininei, și stimulează producția de oxid nitric (NU) endoteliu.

Efectul antihipertensiv începe 1-2 ore după administrarea orală, efectul maxim se dezvoltă în 3-6 h și menținut pentru o 24 h . Cu utilizarea de zi cu zi a efect anti-hipertensiv este îmbunătățită pentru 3-4 săptămâni și persistă tratamentului pe termen lung (1-2 an). Eficacitatea antihipertensivă nu depinde de gen, vârsta și greutatea corporală a pacientului.

La pacienții cu infarct miocardic zonă ramipril acut limitează răspândirea necroză, îmbunătățește prognosticul de viață; reduce mortalitatea în perioada precoce și tardivă de infarct miocardic, incidența reinfarctizare; reduce severitatea simptomelor de insuficiență cardiacă, incetineste progresia acesteia.

Administrarea cronică (nu mai puțin 6 Luni) reduce gradul hipertensiunii pulmonare la pacientii cu defecte cardiace congenitale și dobândite.

Ramipril reduce presiunea în vena portă în hipertensiune portală; întârzie microalbuminurie (în stadiile inițiale) și deteriorarea funcției renale la pacientii cu nefropatie diabetică severă. Când non-diabetice nefropatie, însoțit de proteinurie (Mai mult 3 g / zi) și insuficiență renală, încetinește deteriorare suplimentară a funcției renale, reduce proteinuria, Acesta reduce riscul de creatinină serică crescută sau în stadiu terminal dezvoltare insuficiență renală.

Farmacocinetica

Ramipril are profil farmacocinetic multifazice.

Absorbție

După administrarea orală ramipril este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal. Gradul de absorbție – nu mai puțin 50-60% din doza administrată. C_max concentrațiile plasmatice atinse în 1 h .

Distributie si metabolism

Aproape complet metabolizat (în primul rând – ficat) pentru a forma metaboliți și inactivi. Metabolitul său activ – ramiprilat inhibă activitatea ACE în jurul 6 de ori mai puternic, Cem ramipril. C_max ramiprilata în plasmă realizat prin 2-4 h . Printre cunoscute metaboliții activi – diketopiperazinic eter, Acid diketopiperazinic, și glucuronoconjugați de ramipril și ramiprilat.

Ramipril și ramiprilat legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 73% și 56% respectiv.

Atunci când luate în doze normale 1 timp / zi C_ss concentrațiilor plasmatice ramipril realizat în 4 dozare zi.

Deducere

T_1/2 ramipril – 5.1 h , T_1/2 ramiprilata 13-17 h .

Odată ajunși 60% doză se excretă în urină (în special sub formă de metaboliți) și despre 40% – cu fecale. Despre 2% din doza administrată excretată în urină sub formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Retragerea ramipril, metaboliți ramiprilata și inactivi în urină este redusă în insuficiența renală (ceea ce conduce la o creștere a concentrației lor).

Reducere a activității enzimelor hepatice cu încălcarea funcției sale încetinește transformarea ramipril în ramiprilat, care poate provoca o concentrație crescută în ramipril plasma sanguină.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Insuficiență cardiacă congestivă;

- Insuficiență cardiacă cronică, după infarct miocardic acut la pacientii cu hemodinamica stabilă;

- Nefropatie diabetică și boala cronica difuze de rinichi (nediabeticheskaya nefropatie);

- Pentru a reduce riscul de infarct miocardic, accident vascular cerebral sau deces coronarian la pacientii cu risc cardiovascular ridicat, cu boala coronariana, inclusiv pacienți, infarct miocardic, angioplastie coronariană transluminală percutanată, by-pass coronarian altoire.

Dozare regim

Comprimatele trebuie luate pe cale orală, înghițire-le întregi, fără de mestecat, bea multe lichide (despre 1 sticlă). Tabletele pot fi împărțite în jumătate, prin ruperea unui risc. Tabletele pot fi luate indiferent de masa. Doza stabilită individual în funcție de efectul terapeutic și tolerabilitatea.

La hipertensiune Doza inițială recomandată este de 2.5 mg 1 timp / zi (zilnic 1 Fila. 2.5 mg). În funcție de efectul terapeutic al dozei poate fi crescută, dublarea dozei zilnice în fiecare 2-3 a săptămânii. Doza standard de întreținere este 2.5-5 mg / zi (1 Fila. 2.5 mg sau 1 Fila. 5 mg). Doza zilnică maximă este de 10 mg.

La insuficienta cardiaca cronica Doza inițială recomandată este de 1.25 mg 1 timp / zi (zilnic 1/2 Fila. Xartila^®2.5 mg). În funcție de efectul terapeutic al dozei poate fi crescută, dublarea dozei zilnice în fiecare 2-3 a săptămânii. Dacă este necesar, medicamentul într-o doză de 2.5 mg, această doză poate fi administrată o dată sau divizată în 2 admitere. Doza zilnică maximă este de 10 mg.

La după tratamentul infarctului miocardic medicamentul este recomandat să înceapă la 3-10 zi după infarct miocardic acut. Doza inițială recomandată, în funcție de pacient și de timp, scurs după infarct miocardic acut, se ridică la 2.5 mg 2 ori / zi (1 Fila. 2.5 mg 2 ori / zi). În funcție de efectul terapeutic al unei doze inițiale poate fi dublat la 5 mg (2 Fila. de 2.5 mg sau 1 Fila. 5 mg) 2 ori / zi. Doza zilnică maximă – 10 mg. La intoleranță din doza medicamentului trebuie redusă.

La non-diabetică sau nefropatia diabetică Doza inițială recomandată – 1.25 mg (1/2 Fila. 2.5 mg) 1 ori / zi in fiecare zi. În funcție de efectul terapeutic al dozei poate fi crescută, dublarea dozei zilnice în fiecare 2-3 a săptămânii. Dacă doriți să primiți mai mult 2.5 Doza mg care poate fi administrată o dată sau divizată în 2 admitere. Doza zilnică maximă recomandată – 5 mg.

Cu scopul de a prevenirea infarctului miocardic, accident vascular cerebral sau deces de la boli cardiovasculare Doza inițială recomandată – 2.5 mg 1 timp / zi. În funcție de tolerabilitatea, prin 1 a primit doza săptămână ar trebui să fie crescută la de două ori inițială de. Această doză trebuie să fie re-dublat după 3 săptămâni de. Doza de întreținere recomandată – 10 mg 1 timp / zi.

Pacienți vârstnici, primirea diuretice și / sau insuficiență cardiacă, precum și încălcări ale ficatului sau rinichilor, doza trebuie ajustată prin selecție individuală, în funcție de răspunsul pacientului la tratament.

Pacienții cu insuficiență renală necesită modul de corecție. La insuficiență renală moderată (KK de la 20 la 50 ml / min per 1.73 m² suprafață corporală) Doza inițială este de obicei 1.25 mg 1 timp / zi (1/2 Fila. 2.5 mg). Doza zilnică maximă – 5 mg.

Dacă CC nu se măsoară, acesta poate fi calculat din creatininei serice folosind Cockcroft.

Pentru bărbați:

CC (ml / min) = (140 – vârstă) X greutate corporală (kg)/72 X creatininei serice (mg / dL)

Pentru femei: rezultatul de calcul ar trebui să fie înmulțită cu 0.85.

La disfuncție hepatică ar putea la fel de des observate mări sau micșora efectul medicamentului Hart^®, astfel încât în ​​primele etape ale tratamentului acestor pacienți necesită o supraveghere medicală atentă. Doza zilnică maximă, în aceste cazuri, – 2.5 mg.

În pacienți, primește tratament cu diuretice, din cauza riscului de o reducere semnificativă a tensiunii arteriale ar trebui considerată o anulare temporară sau cel puțin reducerea dozelor diureticelor cel puțin 2-3 zi (sau mai mult, în funcție de durata de acțiune a diureticelor) înainte de a primi Carta^®. Pentru pacienții, tratați anterior cu diuretice, Doza uzuală inițială este 1.25 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie; rareori – aritmie, consolidarea tulburări circulatorii, vasoconstricția indusă. Scăderea excesivă a tensiunii arteriale, în principal la pacienții cu boală semnificativă clinic coronariene si ingustarea vaselor de sange din creier, se poate dezvolta ischemie miocardică (angină pectorală sau infarctul miocardic) și ischemia cerebrală (posibil atac ischemic dinamic sau accident vascular cerebral).

Din sistemul urinar: dezvoltarea sau consolidarea insuficiență renală, consolidarea proteinurie existent, scădere a volumului de urină (la începutul medicamentului).

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, slăbiciune, somnolență, parestezii, iritabilitate nervos, anxietate, tremur, spasme musculare, tulburări de dispoziție; atunci când sunt utilizate în doze mari – insomnie, anxietate, depresiune, confuzie, leșin.

Din simțurile: tulburări vestibulare, tulburări ale gustului (de exemplu,, gust metalic), olfactiv, auz și viziune, zgomot în urechi.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, dureri epigastrice, gură uscată, sete, scăderea poftei de mâncare, stomatită, Hipersensibilitate sau inflamarea mucoasei bucale, pancreatită; rareori – hepatită, icter colestatic, funcție hepatică anormală cu dezvoltarea de insuficienta hepatica acuta.

Sistemul respirator: tuse uscată, bronhospasm (la pacienții cu excitabilitate crescută a reflexul de tuse), dispnee, rinoree, rinită, sinuzita, bronșită.

Din partea hematopoieza: anemie, reducerea concentrației de hemoglobină și hematocrit, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, pancitopenie, gemoliticheskaya anemie, scădere a numărului de celule roșii din sânge, suprimarea osoase hematopoiezei măduvă.

Din parametrii de laborator: giperkreatininemiя, BUN crescut, creșterea transaminazelor hepatice, giperʙiliruʙinemija, hiperkaliemia, giponatriemiya; rareori – CREȘTEREA titru factor antinuclear.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, conjunctivită, fotosensibilitate; rareori – edem angioneurotic al feței, membrelor, gură, limbă, faringe sau laringelui, dermatită exfoliativă, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), pemfigus (pemfigus), serositis, onicoliză, vasculita, miozita, mialgie, artralgii, artrită, eozinofilija.

Alte: alopecie, hipertermie, transpirație.

Contraindicații

- O istorie de angioedem, incl. asociate cu terapia cu inhibitori ai ECA precedent;

- Stenoză hemodinamic semnificativ bilaterală de arteră renală sau stenoză de arteră renală pe rinichi unic;

- Hipotensiune arterială sau instabile hemodinamica;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hiperaldosteronism primar;

- Insuficiență renală (CC<20 ml / min);

- Hipersensibilitate la ramipril sau la oricare alt component al medicamentului.

DIN prudență folosit stenoza hemodinamic în semnificativă a aortică sau mitrală (riscul de reducere excesivă a tensiunii arteriale, urmată de insuficiență renală); hipertensiune maligne primare severă; leziuni coronariene severe și arterele cerebrale (reducerea riscului de scădere excesivă fluxului sanguin a tensiunii arteriale), angina pectorala instabila, aritmiile ventriculare severe, insuficienta cardiaca in stadiu terminal, inima pulmonar decompensată, pentru boli, necesită numirea corticosteroizi si imunosupresoare (lipsa de experiență clinică) – incl. în boli sistemice ale tesutului conjunctiv, renală severă și / sau insuficiență hepatică, hiperkaliemia, giponatriemii (incl. la pacienții care primesc diuretice si dieta restricționat aportul de sodiu), manifestări primare sau exprimate de deficit de lichide si electroliti; state, însoțită de o scădere a CCA (incl. diaree, vărsături), diabet, suprimarea osoase hematopoiezei măduvă, Stare după transplant de rinichi, la pacienții vârstnici, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța).

Există doar o experiență limitată la pacienții cu ramipril, dializă.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii și alăptării.

De droguri cauzează o tulburare de renală fetală, reducere a tensiunii arteriale a fatului si nou-nascutului, insuficiență renală, hiperkaliemia, craniu hipoplazie, oligogidramnion, contractura membrelor, deformare a craniului, hipoplazie pulmonară.

Precauții

În timpul tratamentului cu Hart^® necesită o monitorizare medicală regulată.

După administrarea primei doze, precum și prin creșterea dozei de diuretic și / sau Cartei^® Pacienții ar trebui să fie în termen de 8 h sub supraveghere medicală, în scopul de a preveni dezvoltarea necontrolată a reacțiilor hipotensive; măsurare recomandat repetată a tensiunii arteriale.

Dacă este posibil, corectați deshidratarea, gipovolemiю, scădere a numărului de celule roșii din sânge înainte de administrarea medicamentului. În cazul în care aceste încălcări sunt severe, ramipril nu ar trebui să înceapă sau să continue să ia măsuri, avertizare scădere excesivă a tensiunii arteriale si insuficienta renala.

Este necesară monitorizarea atentă la pacienții cu leziuni ale vaselor renale la (de exemplu,, Stenoza nesemnificative clinic arteră renală sau stenoză hemodinamic semnificativa a arterei renale numai), insuficiență renală, In scădere marcată a tensiunii arteriale, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă, și după transplant renal.

Afectarea renală poate fi detectată la niveluri ridicate de uree și creatinina serică, mai ales în cazul în care pacientul este de a lua diuretice.

Datorită reducerii de sinteză a angiotensinei II și aldosteron în serul sanguin poate reduce sodiu și crește concentrația plasmatică a potasiului. Hiperkaliemia este mai frecventa a functiei renale (de exemplu,, nefropatia diabetică) sau concomitent cu diuretice care economisesc potasiul.

În caz de reducere excesivă a tensiunii arteriale a pacientului ar trebui să fie pus, Ridica picioarele; Se poate solicita, de asemenea, de gestionare a fluid și alte măsuri.

Modificări în sânge mai probabil să apară la pacienții cu insuficiență renală și boala concomitentă a țesutului conjunctiv (de exemplu,, LES și sclerodermie), și în cazul altor mijloace, afectând hematopoietic și sistemul imunitar.

Nivelurile de sodiu in ser asemenea, ar trebui să monitorizeze periodic pacienți, luând diuretice concomitent cu pregătirea Cartei^®. De asemenea, aceasta ar trebui să verifice în mod regulat numărul de celule albe din sange, pentru a evita dezvoltarea de leucopenie. Monitorizarea ar trebui să fie mai frecvente la începutul tratamentului și la pacienții, aparținând oricărui risc.

Experiența cu ramipril la pacienții cu insuficiență renală severă (CC<20 ml / min / 1,73 m² suprafață corporală) și pacienții în timpul dializei este limitată.

Există rapoarte de reacții anafilactoide viața în pericol, uneori trece în stare de șoc, la pacienții hemodializați membranele utilizarea cu permeabilitate hidraulică mare (de exemplu,, din poliacrilonitril) introducerea simultană a inhibitorilor ECA. Reacții anafilactice au fost raportate la pacienți, LDL afereză expuse la absorbția sulfat de dextran.

Când desensibilizante terapie, întreprinse pentru a reduce reactii alergice la intepaturi de insecte (de exemplu,, albine și viespi), în timp ce a primit inhibitori ai ECA pot fi severe, reacții anafilactoide viața în pericol (scăderea tensiunii arteriale, insuficiență respiratorie, vărsături, reacții cutanate). Prin urmare, inhibitori ai ECA nu trebuie administrat pacienților, primit tratament desensibilizante.

Când deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție la glucoză sindrom / lactoză trebuie luată în considerare, că fiecare formulare de tabletă Hart^® Acesta conține următoarele cantități de lactoză: pentru tablete 1.25 mg conține 79.5 Mg Lactoză, pentru tablete 2.5 mg - 158.8 mg, pentru tablete 5 mg - 96.47 mg, pentru tablete 10 mg - 193.2 mg.

Utilizarea la Pediatrie

Experiență ramipril la copiii cu insuficiență renală severă (CC<20 ml / min / 1,73 m² suprafață corporală) și în timpul dializei – limitat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

La începutul tratamentului de reducere a tensiunii arteriale poate afecta capacitatea de a se concentra. În acest caz, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la vehicule de conducere și de muncă activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii. Ulterior, gradul de restricție este determinată pentru fiecare pacient în parte.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, bradicardie, șoc, perturbarea echilibrului apei și electrolitic, insuficiență renală acută.

Tratament: în caz de supradozaj ușoară – lavaj gastric, administrarea de adsorbanți și sulfat de sodiu (preferabil în 30 minute după administrare).

În supradozajul acut: monitorizarea și susținerea funcțiilor vitale in UTI; Odată cu declinul în ad – Administrarea de catecolamine și angiotensină II. Pacientul ar trebui să fie pus pe spate, cu picioarele poziție ridicată, adăugarea de lichid suplimentar și de sodiu.

Necunoscut, Dacă accelera excreția de ramipril forțată diureza, hemofiltrare și corectarea pH-ului urinar. Acest lucru ar trebui să fie luate în considerare atunci când se analizează posibilitatea de a hemodializă și hemofiltrare.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație a Cartei^® cu alopurinol, kortikosteroidami, prokaynamydom, citostatice și alte substanțe, determina modificări în sânge, creste riscul de încălcări ale sistemului hematopoietic.

Într-o aplicație a Cartei^® cu medicamente hipoglicemice (insulină sau sulfoniluree derivați) posibilă reducere excesivă a nivelul zaharului din sange. Acest fenomen poate fi explicat prin faptul, Inhibitori ai ECA poate îmbunătăți sensibilitatea la insulina.

Atunci când sunt aplicate simultan cu alte medicamente antihipertensive (incl. diuretice) sau alte mijloace, cu efect hipotensiv (de exemplu,, nitrați, antidepresivele triciclice și anestezice): poate crește efectul antihipertensiv.

Nu se recomandă simultan cu săruri de potasiu și ramipril diuretice care economisesc potasiul, heparina din cauza riscului de hiperpotasemie.

Într-o aplicație cu litiu observată o creștere a concentrației de litiu în serul sanguin, ceea ce conduce la un risc crescut de cardio- și nefrotoxicitate.

AINS și sodiu reduce eficacitatea inhibitorilor ECA.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie depozitate la temperaturi sub 25 ° C la îndemâna copiilor. Termen de valabilitate – 2 an.