Ketorolac

Material activ: Ketorolac
Când ATH: M01AB15
CCF: AINS cu efect analgezic puternic
ICD-10 coduri (mărturie): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Când CSF: 05.01.01.05
Producător: Sinteza (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb sau aproape alb, rotund, Forma lenticular; în secțiune transversală a arătat două straturi.

Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, polivinil cu greutate moleculară mică Medical (povidonă), stearat de magneziu, talc, coliziunea CL-M.

Compoziția de coajă: hidroxipropilmetilceluloză sau hidroxipropil metilceluloză (gipromelloza), talc, Dioxid de titan, polietilen glicol 4000, propilen glicol.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Soluție în / și / m clar, gălbui.

Excipienți: clorura de sodiu, edetat disodic (Trilon B), apă d / i.

1 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (5) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
1 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (5) – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
1 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (10) – cutii de carton.
1 ml – flacoane de sticlă de culoare închisă (10) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

AINS cu un analgezic pronunțat, anti-inflamator și de acțiune antipiretică moderată.

Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității enzimei neselectiv al COX-1 și COX-2, în principal în țesuturile periferice, rezultând inhibarea biosintezei prostaglandinei – modulatori de sensibilitate durere, termoreglare și inflamație.

Ketorolac este un amestec racemic de S(-) și R(+)-enantiomeri, astfel efectul analgezic se datorează S(-)-formă.

Medicamentul are nici un efect asupra receptorilor opioizi, Ea nu suprima respirație, Ea nu produce dependenta de droguri, nu sedative și anxiolitice.

Prin forța efectului analgezic comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor AINS.

După analgezie ingerare începe observate după 1 h , efect maxim este atins după 1-2 h .

După / m din începutul efectului analgezic observată după 30 m, efect maxim este atins după 1-2 h .

Farmacocinetica

Absorbție

Când se administrează Ketorolac este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. T_max este 40 min dupa un post la o doză 10 mg. C_max plasma 0.7-1.1 ug / ml. Dieta ketogenic reduce C_max de droguri în sânge și pentru a întârzia realizarea acestuia 1 timp. Absorbție cu introducerea / m de complete și prompte.

Biodisponibilitatea este 80-100%.

Dupa ei 30 mg C_max în plasmă este 1.74-3.1 ug / ml. După doza / m 60 mg C_max în plasmă este 3.23-5.77 ug / ml. T_max este in mod adecvat 15-73 Mines și 30-60 m.

După on / infuzie la o doză 15 mg C_max este 1.96-2.98 ug / ml, doza 30 mg – C_max este 3.69-5.61 ug / ml.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 99%. În cazul în care cantitatea de substanță hipoalbuminemie liber în sânge crește. V_d este 0.15-0.33 l / kg.

Timp pentru a ajunge la C_ss ingerare – 24 h atunci când este aplicat 4 ori / zi (mai sus decât cea terapeutică) și după administrarea orală a 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss la administrarea parenterala se realizează prin 24 h atunci când este aplicat 4 ori / zi (mai sus decât cea terapeutică) și m administrate / într-o doză de 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, atunci când i / m administrare la o doză de 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; la / în perfuzie, la o doză de 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, la / în perfuzie, la o doză de 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Trece sărace prin BBB, Traversează bariera placentară (10%).

Prevăzut cu lapte matern. Dacă mama ingestie 10 mg ketorolac C_max lapte este 7.3 ng / ml, T_max este 2 ore după prima doză. Prin 2 h după administrarea a doua doze de ketorolac (atunci când se utilizează medicamentul 4 ori / zi) C_max este 7.9 ng / ml. Când administrare parenterală se excretă în laptele matern în cantități mici.

Metabolism

Mai Mult 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Metaboliții principali sunt glucuronid și p-gidroksiketorolak.

Deducere

Excretat în urină – 91% (40% sub formă de metaboliți), cu fecale – 6%. Nu au fost raportate prin hemodializă.

T_1/2 la pacienții cu medii cu funcție renală normală 5.3 h (Dupa ei 30 mg – 3.5-9.2 h , După ce am / v administrare 30 mg – 4-7.9 h ).

Clearance-ul total cu introducerea / m 30 mg de 0.023 L / kg / oră, la / de la perfuzie 30 mg de 0.03 L / kg / oră.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală V_d medicamentul poate fi crescută în 2 ori, și V_d ei R-enantiomer – pe 20%. Când concentrația creatininei din plasma sangvină 19-50 mg / l / m administrare 30 clearance-ul total mg 0.015 L / kg / oră.

La pacienții cu insuficiență renală, la concentrația creatininei din plasma sanguină 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 este 10.3-10.8 h , în insuficiență renală mai severă – Mai mult 13.6 h .

Funcția hepatică nu are niciun efect asupra T_1/2.

La pacienții vârstnici, clearance-ul total cu / M administrate la 30 mg de 0.019 L / kg / oră. T_1/2 se extinde la vârstnici și la tineri scurtat.

Mărturie

- Durere de intensitate moderată până la severă diferite geneza (incl. leziune, durere de dinți, durere postpartum și postoperatorii, bolilor oncologice, mialgie, artralgii, nevralgie, radiculite, entorse, întindere, boli reumatice).

Dozare regim

Oral

Ketorolac ar fi folosite în interiorul dată sau în mod repetat, în funcție de severitatea durerii.

Doza Odnokratnaya – 10 mg, Se recomandă doze repetate de a lua 10 mg până la 4 ori / zi, în funcție de severitatea durerii. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.

Dacă durata curs ingerarea nu trebuie să depășească 5 zi.

Parenteral

De droguri ar trebui să fie injectat i / m (adânc în mușchi) sau / (spray) lent, pe o perioadă de cel puțin 15 s la dozele minime eficiente, selectate în conformitate cu intensitatea durerii și răspunsul pacientului.

Dozele pentru o singură administrare parenterală

Doze unice cu un singur w / o sau w / introducere: adulti cu varsta 65 an – 10-30 mg, în funcție de severitatea durerii; pacienții vârstnici în vârstă 65 an sau cu insuficiență renală – de 10-15 mg fiecare 4-6 h .

Dozele la administrare parenterală repetată

La / M administrat la adulți cu vârsta 65 an injectat I / m 10-60 Primele mg introducere, atunci – de 10-30 mg fiecare 6 h (obișnuit 30 mg fiecare 6 h ); Patsientam vârstă (senior 65 an) sau cu insuficiență renală – de 10-15 mg fiecare 4-6 h .

La pe / la adulți cu vârsta cuprinsă între 65 an doza bolus administrată 10-30 mg, atunci – de 10-30 mg fiecare 6 h . Pentru perfuzie folosind infusomats continuă doza inițială este 30 mg, atunci rata de perfuzie 5 mg / h.

La pe / la pacienții vârstnici în vârstă 65 an sau cu insuficiență renală doza bolus administrată 10-15 mg fiecare 6 h .

Ca cu / m, și / în calea de administrare, doza maximă zilnică pentru Adulti cu varsta 65 an este 90 mg; pentru natsientov vârstă (senior 65 an) sau cu insuficiență renală – 60 mg.

Continuă / perfuzie nu trebuie să dureze mai mult 24 h .

Pentru administrare parenterală, durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zi.

La trecerea de la administrarea parenterală a medicamentului în momentul consumului său, doza zilnică totală în cele două forme dozate pe transferul zi nu trebuie să depășească 90 mg de Adulti cu varsta 65 an și 60 mg – la pacienții vârstnici (senior 65 an) sau cu insuficiență renală. La această doză comprimate pe zi, pentru a nu depăși tranziția 30 mg.

Dacă este necesar, în același timp, aveți posibilitatea să atribuiți o analgezice opioide suplimentare în doze mici.

Efect secundar

Deseori – >3%; mai rar – 1-3%; rareori – < 1%.

Din sistemul digestiv: deseori (în special la pacienții vârstnici în vârstă 65 an, cu un istoric de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal) – gastralgie, diaree; mai rar – stomatită, meteorism, constipație, vărsături, un sentiment de satietate; rareori – greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal (incl. perforații și / sau sângerare – durere abdominală, spasm, sau o senzatie de arsura în regiunea epigastrică, sol, vărsături cu sânge, sau în funcție de tipul “zaț de cafea”, greață, arsură), icter colestatic, hepatită, gepatomegaliya, pancreatită acută.

Din sistemul urinar: rareori – insuficiență renală acută, durere cu / fara hematurie și / sau azotemie, sindrom hemolitic uremic (gemoliticheskaya anemie, insuficiență renală, trombocitopenie, purpura), urinare frecventă, crește sau scădea în volum de urină, jad, edem de origine renală.

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – durere de cap, amețeală, somnolență; rareori – aseptice meningita (incl. febră, Dureri de cap puternice, convulsii, torticolis și / sau din spate), hiperactivitate (incl. schimbări de dispoziție, anxietate), halucinații, depresiune, psihoză.

Sistemul cardiovascular: uneori – creșterea tensiunii arteriale; rareori – edem pulmonar, leșin.

Sistemul respirator: rareori – bronhospasm sau dispnee, rinită, edem laringian (incl. dispnee, dificultăți de respirație).

Din simțurile: rareori – pierderea auzului, tinitus, vedere încețoșată (incl. vedere încețoșată).

Din sistemul hematopoietic: rareori – anemie, eozinofilija, leucopenie, sângerare din plaga chirurgicală, nas sângera, sângerări rectale.

Reacții alergice: uneori – erupții cutanate (incl. maculară-papulară), purpura; rareori – dermatită exfoliativă (incl. febră cu / fără frisoane, roșeață, sigiliu sau descuamarea pielii, umflare și / sau sensibilitate a amigdalelor), urticarie, Sindromul Stevens-Johnson, Sindromul Lyell, Reacțiile anafilaktoidnыe sau anafilaxie (incl. decolorarea pielii, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee sau dispnee, edem al pleoapelor, edem periorbital, dispnee, dificultăți de respirație, greutate în piept, wheezing).

Reacții locale: mai rar – arsură sau durere la locul de injectare.

Alte: deseori – umflătură (incl. persoană, goleneй, glezne, degete, Picior), creștere în greutate; mai rar – crescut transpirație; rareori – umflarea limbii, febră.

Contraindicații

- “Aspirină” astm;

- Bronhospasm;

- Angioedem;

- Gipovolemiя (indiferent Cauza);

- Degidratatsiya;

- Eroziune și ulcerative leziuni ale tractului gastro-intestinal, în faza acută;

- Ulcer peptic;

- Hipocoagulante (incl. hemofilie);

- Insuficiență hepatică;

- Insuficiență renală (creatininei sыvorotochnыy >5 mg / dL);

- Hemoragic accident vascular cerebral (confirmate sau suspectate);

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- Utilizarea simultană a altor AINS;

- Risc ridicat de reaparitie sau sângerare (incl. dupa o interventie chirurgicala);

- Hemodyscrasia;

- Sarcina;

- Naștere;

- Alăptarea;

- Copilărie și adolescență până 16 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la ketorolac și alte AINS.

Medicamentul nu este utilizat pentru anestezie, inainte si in timpul interventiei chirurgicale din cauza riscului crescut de sângerare, și pentru tratamentul durerii cronice.

DIN prudență utilizați la pacienții cu astm, holetsistite, insuficienta cardiaca cronica, hipertensiune, insuficiență renală (creatininei sыvorotochnыy < 5 mg / dL), colestază, hepatită activă, sepsis, SLE, polipi ale membranei mucoase a nasului și nazofaringe, la pacienții vârstnici (senior 65 an).

Sarcina și alăptarea

Nu utilizați acest medicament în timpul sarcinii, în timpul nașterii și în timpul alăptării.

Precauții

Utilizarea combinată cu alte AINS pot avea retenție de lichide, decompensare cardiacă, hipertensiune arterială.

A nu se utiliza concomitent cu paracetamol Ketorolac mai 5 zi.

Dacă este necesar, aveți posibilitatea să atribuiți Ketorolac în combinație cu analgezice opioide.

Hipovolemie crește riscul de reacții adverse de la rinichi.

Efectul asupra agregării plachetare este oprit de 24-48 h .

Pacienții cu insuficiență coagularea sângelui medicament este prescris numai sub controlul permanent al numărului de trombocite, Acest lucru este deosebit de important în perioada postoperatorie, care necesită un control atent al hemostazei.

Riscul de complicatii de droguri crește odată cu durata mai mare de tratament (la pacientii cu durere cronica) și abuz de o doză orală >40 mg / zi.

Ketorolac nu este recomandat ca un mijloc de sedare, menținerea anesteziei și analgezie în practică obstetrică.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Deoarece o mare parte din pacienți în numirea Ketorolac dezvolta efecte secundare de la SNC (incl. somnolență, amețeală, durere de cap), Se recomandă să se evite executarea lucrărilor, care necesită atenție și un răspuns rapid (incl. conducerea autovehiculelor, folosind utilaje).

Supradozaj

Simptomele: durere abdominală, greață, vărsături, apariția ulcerelor peptice ale stomacului sau gastrita erozivă, insuficiență renală, acidoză metabolică.

Tratament: în cazul administrării orale – lavaj gastric, administrarea de adsorbanți (Carbon activat); ingestie și administrarea parenterală – tratament simptomatic (întreținerea funcțiilor vitale ale organismului). Acesta nu este afișat suficient de dializă.

Interacțiuni de droguri

Ketorolac simultan cu aspirina sau alte AINS, suplimente de calciu, GCS, etanol, corticotropinei poate duce la ulcere și dezvoltarea sangerari gastro-intestinale gastro-intestinale.

Ketorolac combinate cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, cu metotrexat – îmbunătățește hepato- si nefrotoxicitatea și este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici de urmă (ar trebui să monitorizeze concentrația de metotrexat în plasmă).

Cu utilizarea simultană a probenecid reduce clearance-ul plasmatic și V_d Ketorolac, crește concentrația în plasma sanguină și crește T sale_1/2.

Pe fondul ketorolac poate să scadă clearance-ul metotrexatului și litiu, crescută toxicitatea acestor substanțe.

Ketorolac simultan cu anticoagulante indirecte, geparinom, trombolitice, antiplachetar, cefoperazon, tsefotetanom și pentoxifilina crește riscul de sângerare.

Atunci când sunt combinate cu utilizarea de ketorolac a redus efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scăderea sintezei de prostaglandine renale).

Cu utilizarea simultană a Ketorolac cu analgezice opioide la ultima doză poate fi redus în mod semnificativ, tk. intensificat acțiunile lor.

Antiacidele nu afectează complet de absorbție a Ketorolac.

Deși utilizarea ketorolac crește efectul hipoglicemiant al insulinei și medicamente antidiabetice orale (recalcularea doza necesară).

Ketorolac combinate cu valproat de sodiu provoacă o perturbare a agregării plachetare; Aceasta crește concentrația în plasmă și verapamilul nifedipina.

În același timp cu ketorolac alte medicamente nefrotoxice (incl. cu aur medicamente) Aceasta crește riscul de nefrotoxicitate.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor, secreție tubulară bloc, Ketorolac reduce clearance-ul și de a crește concentrația în plasma sanguină.

Injecție ketorolac nu trebuie amestecată în aceeași seringă cu sulfat de morfină, prometazina și Hydroxyzine de precipitații.

Ketorolac este farmaceutic compatibil cu soluția de tramadol, Preparate litiu.

Injecție ketorolac este compatibil cu soluție salină normală, 5% dextroză (Glucoză), Soluția Ringer, și Ringers lactat, soluție “Plazmalit”, precum și soluții perfuzabile, conținând aminofilina, Clorhidrat de lidocaină, clorhidrat de dopamina, Scurt-insulină și heparină sodică sare uman.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Comprimatele trebuie păstrate la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Soluție / m și / în introducerea ar trebui să fie depozitate într-un loc întunecos, la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.