KARVEDIGAMMA

Material activ: Karvedilol
Când ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Când CSF: 01.01.01.01.02
Producător: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb, alungit; pe una din fețe – embosare “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipienți: celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, krospovydon, povidonă, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, Opadry II белый YS-22-18096 (Dioxid de titan, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– şi β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmacocinetica

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max concentrațiile plasmatice atinse în 1 h . Biodisponibilitatea este 25%.

Legarea de proteinele plasmatice – 98-99%. V_d – despre 2 l / kg. Acesta patrunde prin bariera placentară, excretă în laptele matern. Efect tratat “prima trecere” prin ficat. Metaboliți au o pronunţată acţiune antioxidanta si adrenoblokirutm.

T_1/2 – 6-10 h . Clearance-ul plasmatic – 590 ml / min. Afisate, în primul rând, bilă.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Mărturie

Hipertensiunea arterială.

Anghină.

Insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată).

Dozare regim

Este interior. Doza inițială – 12.5 mg 1 timp / zi, apoi crește doza la 25 mg 1 timp / zi. При необходимости дозу можно увеличивать 1 o dată 2 a săptămânii; doza maximă – 50 mg / zi. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / zi.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: la începutul tratamentului (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, anghină, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; in unele cazuri – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Din sistemul nervos central și periferic: возможны слабость, fatigabilitate, durere de cap; in unele cazuri – tulburări de somn, психическая депрессия, parestezii.

Din sistemul digestiv: повышение тонуса и моторики кишечника; in unele cazuri – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reacții alergice: rareori – o erupție alergică, mâncărime.

Reacțiile dermatologice: urticarie, reacție, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Sistemul respirator: in unele cazuri – congestie nazala.

Din sistemul hematopoietic: in unele cazuri – trombocitopenie, leucopenie.

Contraindicații

Blocaj AV gradele II și III, vыrazhennaya bradicardie, insuficiență cardiacă decompensare, șoc, astm bronsic, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insuficiență hepatică, sarcină, lactație, повышенная чувствительность к карведилолу.

Sarcina și alăptarea

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alăptarea).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, cunoscut, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depresie respiratorie, гипотермией и гипогликемией.

Precauții

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Tratamentul precoce, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, legate de concentraţie mare şi reacţii psihomotorii rapide.

Interacțiuni de droguri

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, pentru narcoză, medicamente antihipertensive, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. ca picături de ochi) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

Într-o aplicație cu verapamil, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Prin aplicarea simultană a insulinei, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotensiune, tulburări de conducere. În caz de anulare bruscă de Clonidina la pacienţii, получающих карведилол, Poate că anunţul crestere brusca.

Într-o aplicație cu rezerpina, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Fluoxetina inhibă izoenzima CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, mai ales, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, astfel încât probabilitatea de interactiuni medicamentoase este reținut chiar și după câteva zile de la întreruperea fluoxetină.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.