Kanamicină (Când ATH A07AA08)

Când ATH:
A07AA08

Caracteristică.

Generație aminoglicozide I, TB de droguri serie II. Producerea de ciuperci radiant Streptomyces kanamyceticus sau alte legate de microorganisme. Este un complex de trei componente, componenta principală din care - kanamicina A (Acesta este în general definită ca kanamicina), și kanamicina B și C - cele două componente minore.

Disponibil în două săruri - bisulfat kanamicina (Tablete pentru administrare orală) și sulfat de kanamicină (pulbere / soluție pentru aplicare parenterală, Ochi de film).

Kanamicină monosulfat - pudră albă cristalină, inodoră și insipidă. Ușor solubil în apă, practic insolubil în alcool. Stabil în soluții alcaline.

Kanamicină sulfat - pulbere sau masă poroasă de culoare albă. Foarte ușor solubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Antibacterian cu spectru larg, bactericid, TB.

Cerere.

Boli infecțioase, cauzate de microorganisme susceptibile. Administrarea parenterală: tuberculozei în asociere cu alte medicamente anti-tuberculoza, infectii ale tractului biliar, os și articulații, Respirator (incl. pneumonie, empiem, abces pulmonar), piele și țesut moale (incl. arsuri infectate), tractului urinar (incl. pielonefrită, pielite, cistita), boli pyo septic severe (sepsis, meningita, peritonită, endocardită bacteriană), infectii postoperatorii.

Interior: decontaminare intestinal înainte operațiuni colorectal elective (în combinație cu eritromicină, metronidazolom); Infecții gastro-intestinale, cauzate de microorganisme sensibile la kanamicină (dizenterie, bacteriocarrier dysenteric, bakterialynыy colită, enterocolită); pechenochnaya эntsefalopatiya și pechenochnaya comă (ca un medicament auxiliar).

Filme ochi: conjunctivită, .Aloe, keratit, ulcer cornean.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, incl. alte aminoglicozide; nevrite nervilor cranieni VIII, insuficiență renală cronică severă cu azotemie și uremie. Kanamicină monosulьfat: obstructie intestinala.

Se aplică restricții.

Botulismul, miastenia gravis și Parkinson (aminoglicozide poate provoca o violare a transmisiei neuromusculare, ceea ce conduce la o nouă slăbire a mușchilor scheletici), ficat și rinichi, copii din primele luni de viață și premature. Kanamicină monosulьfat: leziuni ulcerative ale intestinului.

Sarcina și alăptarea.

In timpul sarcinii, utilizate numai pentru sănătate (studii adecvate și bine controlate la om nu s-au desfășurat). Ea trece prin bariera placentară, Acesta a determinat concentrațiile serice ale fatului, constituind 16-50% din concentrația în ser matern, determinată în lichidul amniotic. In experimente pe șobolani și iepuri nu au relevat efecte teratogene. In experimente pe șobolani și cobai a fost demonstrat, la doze care 200 mg / kg / zi, kanamicină a dus la pierderea auzului in fetusi. Ea are un efect ototoxic asupra fătului.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea. Laptele matern este concentrația 18 ug / ml. Aceasta poate avea un impact asupra microflorei intestinale ale copilului, Cu toate acestea, din cauza absorbției reduse de tractul gastrointestinal al altor complicații la sugari nu este înregistrat.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: parestezii, convulsii, vellication, convulsii, durere de cap, blocada neyromыshechnaya (slăbiciune musculară, dificultăți de respirație), somnolență, învins pereche VIII de nervi cranieni (zgomot în urechi, sentimentul de "îmbâcseală" ureche, pierderea auzului, până la completa surditate, mers inconstant, mișcări necoordonate, amețeală).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, dysbiosis, diaree, malabsorbție (cu ingestie prelungită), funcție hepatică anormală (creșterea transaminazelor hepatice, giperʙiliruʙinemija).

Cu sistemul genito-urinar: insuficiență renală (crește / descrește frecvența de urinare, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminurie, proteinurie, oligurija).

Reacții alergice: febră de droguri, erupții cutanate, reacții anafilactice, episoade astmatice.

Atunci când se utilizează filme ochi: senzație de corp străin în ochi (3-5 min), lăcrimare, umflarea și roșeață secol.

Cooperare.

Este inacceptabil să se amestece kanamicină o seringă sau un sistem fluid cu antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine), și heparină, datorită incompatibilității fizico-chimice. Indometacin, fenilbutazonă și alte AINS, încălca fluxului sanguin renal, poate încetini excreția din organism de kanamicină. Cu utilizarea simultană și / sau secvențială a două sau mai multe aminoglicozide (neomicină, Streptomicină, gentamicină, monomicin, tobramicină, netilmycin, amicacin) activitatea lor antibacteriană este slăbit (concurs pentru un mecanism de "captura" de celule microbiene), și efectele toxice sunt amplificate. Kanamicina poate fi nu mai devreme aplicată mult 10-12 zile de la terminarea tratamentului cu aceste antibiotice. Aceasta nu ar trebui să fie utilizat în asociere cu viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, vancomicină, capreomycin și alte GTR- și agenți nefrotoxice, și furosemid, Acidul etacrinic și alte diuretice. Într-o aplicație cu mijloace pentru anestezie de inhalație, incl. metoksifluranom, medicamente kurarepodobnymi, analgezice opioide, Sulfat de magneziu, polimixine pentru administrare parenterală, blocul neuromuscular precum cantități mari de transfuzii de sange, cu conservant citrat îmbunătățită. Reduce eficiența medicamentelor antimiastenicheskih (în timpul și după tratamentul cu kanamicină necesită ajustarea dozelor antimiastenicheskih fonduri).

Supradozaj.

Simptomele: blocul neuromuscular până la încetarea respirației, sugari - deprimarea SNC (moleșeală, stupoare, comă, depresie respiratorie profundă).

Tratament: clorură de calciu / în, agenți anticolinesterazici (neostigmină n / a), atropyn, Terapia simptomaticheskaya, dacă este necesar - IVL. Hemodializă, dializă peritoneală când funcția renală. Nou-nascutii petrec transfuzie de schimb.

Dozare și Administrație.

/ M, I / picătură, în cavitatea, inhalare, la nivel local.

Kanamicină sulfat. / M, / Picurare, în cavitatea, inhalare. În tuberculoză: / M, adulti - 1 g 1 o dată pe zi, pacienții vârstnici sau pacienții cu insuficiență renală - nu mai mult 750 mg / zi; doza zilnică maximă 2 g; infecții nontuberculous etiologia doză unică pentru adulți - 0,5 g, de zi cu zi - 1-1,5 g (de 0,5 g fiecare 8-12 ore). B / picurare, 15 mg / kg / zi (30 m), doza zilnică maximă 1 g. Durata tratamentului pentru tuberculoza 1 luni sau mai mult, infecții nontuberculous etiologia 5-7 zile. Spălările cavitatea administrate în 10-50 ml 0,25% apos. În realizarea dializei peritoneale dizolvat 1-2 g 500 ml de lichid de dializă. Injectarea poate fi utilizată pentru inhalații - pentru 250 ori mg 2-4 pe zi. Vnutrybryushynno, de 500 mg (ca 2,5% soluție).

Kanamicină monosulьfat. Interior, decontaminarea intestinului - pe 0,5 g 4 ori pe zi timp de 1-2 zile inainte de interventia chirurgicala; encefalopatie hepatică (adjuvant) - 2-3 g fiecare 6 h .

Filme ochi. Aplicate de 1-2 ori pe zi. Filmul cu o pensa oftalmice curat scos din flacon, sau spumă, precum și, trăgând degetele de la mâna liberă pleoapei inferioare, pune-l în spațiul format între pleoapă și globul ocular. Atunci capacul este eliberat și țineți ochiul într-o liniște (fix) de stat pentru 30-60 secunde pentru a uda film si trecerea acestuia in elastic (moale) stat.

Precauții.

Datorită toxicității ridicate și dezvoltarea rapidă a rezistenței microorganismelor cu utilizarea altor infecții (cu excepția tuberculozei) Ar trebui să fie strict limitată. Newborn și copiii prematuri kanamicină numi doar pentru sănătate, deoarece funcția renală nu au dezvoltat suficient, care pot crește T1/2 și manifestarea efectului toxic. Tratamentul trebuie să fie sub strictă supraveghere medicală. Dacă aveți factori de risc pentru efecte toxice ar trebui să identifice în mod regulat de vârf (Cmax) și reziduală (Cmin) concentrația kanamicină în ser (efectueze o monitorizare farmacocinetice). Înainte și în timpul tratamentului ar trebui să controleze funcția săptămânală a nervului auditiv (audiometria) și rinichi (incl. creatininei serice și a ureei din sânge). La primul semn de GR- sau nefrotoxicitate kanamicină răsturnat.

Activitatea este exprimată în unități de (ED); 1 Activitatea ED 1 ug kanamicina A (motive).

Având în vedere distribuția slabă a aminoglicozidelor in tesutul adipos, pacienți, greutatea corporală depășește idealul mai mult 25%, Doza zilnică, calculată pe greutatea corporală reală, trebuie să fie redusă cu 25%. La pacienții malnutriți crește doza 25%.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
VancomicinăFMR: sinergism. Întărește (reciproc) Riscul de a dezvolta neuroni, lea- și / sau nefrotoxicitate.
WarfarinaFMR: sinergism. Pe fondul efectului sporit de kanamicină.
CarboplatinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) Riscul de a dezvolta GTR- și nefrotoxicitate.
FurosemidCreșteri (reciproc) Șanse de simptome ototoxice.
CefoperazonăFMR: sinergism. Creșteri (reciproc) probabilitatea de insuficiență renală.