GABAGAMMA

Material activ: Gabapentina
Când ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivante
ICD-10 coduri (mărturie): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Când CSF: 02.05.10
Producător: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule gelatină tare, №3, alb; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă.

Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, gelatină, Dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, №1, culoare galben; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă.

Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, gelatină, Dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, №0, portocale; Conținutul de capsule – pulbere de culoare albă.

Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, gelatină, Oxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antiepileptic droguri. Gabapentina este similar structural cu neurotransmițătorul acid gamma-aminobutiric (GABA), Cu toate acestea, mecanismul său de acțiune este diferit de alte medicamente, interacționează cu GABA-receptorii (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai GABA-transaminazei, Inhibitori de absorbție GABA, Agoniști GABA și precursorii GABA). Nu are proprietăți GABA ergice și nu afectează achiziționarea și metabolismul GABA.

Studiile preliminare au arătat, Gabapentina se leagă cu subunitatea₂-δ-subunitate a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, joacă un rol important în apariția durerii neuropatice. Alte mecanisme de acțiune ale gabapentinei pentru durerea neuropata este o scădere de moarte neuronale glutamat-dependente, o creștere a sintezei de GABA, inhibarea monoamin grup eliberare neurotransmitator. Gabapentina la concentrații semnificative clinic, nu se leagă de receptorii de alți neurotransmițători droguri comune sau, inclusiv receptorilor GABA_A, GABA_IN, benzodiazepină, glutamat și glicină-receptori NMDA.

Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina reduce parțial efectele agoniste glutamat NMDA receptorii din testele in vitro unele, dar numai la concentrații mai mari decât 100 mmol, care nu se realizează in vivo. Gabapentina reduc ușor eliberarea de neurotransmitatori monoaminergici in vitro.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, C_max plasma gabapentină realizat prin 2-3 h . Biodisponibilitatea absolută a capsulelor de gabapentin este de aproximativ 60%. Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proporțională cu doza. Așa, cu doze crescătoare, scade. Alimente, incl. cu un conținut ridicat de grăsime, Nu are nici un efect asupra farmacocineticii.

Distributie si metabolism

Farmacocinetica nu se schimbă cu utilizare repetată; concentrația plasmatică de echilibru poate fi prezisă pe baza unei singure administrări a medicamentului.

Gabapentina este aproape leagă de proteinele plasmatice (<3%). V_d este 57.7l.

Nu metabolizat. De droguri nu induce enzimele oxidative hepatice funcție mixtă, implicată în metabolismul medicamentelor.

Deducere

Excreția de plasmă gabapentin este cel mai bine descrisă de un model liniar. T_1/2 din plasma nu depinde de doză și este 5-7 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Gabapentina este derivat exclusiv rinichi neschimbat.

Clearance-ul plasmatic gabapentina redus la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Constantei vitezei de eliminare, Clearance-ul plasmatic și clearance-ul renal este direct proporțională cu CK. Gabapentina este eliminat din plasmă prin hemodializă. La pacienții cu insuficiență renală și pacienți, primit hemodializă, Se recomandă ajustarea dozei.

Mărturie

- Adulți: durere în neuropatia diabetică, postgerpeticheskaya nevralgie;

- Adulți și copii 12 și mai mari: în tratamentul complex al crizelor parțiale cu generalizare secundară sau fără.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, cu sau fără alimente. Dacă aveți nevoie pentru a reduce doza, opri de droguri sau să o înlocuiască cu un mijloc alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat, pe o perioadă de cel puțin o săptămână.

La pacienții debilitati, precum și pacienți în stare generală gravă a, greutate corporală mică și după transplantul de organe, creșterea dozei trebuie să se facă treptat, cu dozare 100 mg.

Când sindrom de durere în neuropatia diabetică, nevralgie postherpetic adult administrat într-o doză inițială de 900 mg / zi 3 tratați cu doze egale. Dacă este necesar, doza este crescută treptat la maxim - 3600 mg / zi. De asemenea, tratamentul poate începe, crescând treptat doza în primele trei zile de la sistem: 1-Zi – 300 mg 1 timp / zi; 2-Zi – de 300 mg 2 ori / zi; 3-Zi – de 300 mg 3 ori / zi.

În terapia combinată a crizelor partiale la Adulți și copii 12 și mai mari doza eficientă este de la 900 mg / zi la 3600 mg / zi. Tratamentul poate fi inițiat cu o doză 300 mg 3 ori / zi în ziua 1 și a crescut treptat până la 900 sistem mg, mai sus. Ulterior, doza poate fi crescută la 3600 mg / zi, divizată în 3 primind în doze egale. Pentru a evita reluarea crizelor, intervalul maxim dintre doze în numirea 3 ori / zi nu trebuie să depășească 12 h .

Nu este nevoie să se controleze concentrația de gabapentină în plasmă. De droguri Gabagamma^® Acesta poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente anticonvulsivante fără schimbarea concentrației sau concentrațiile altor medicamente anti-epileptice în plasmă.

Pacienții cu insuficiență renală ajustarea dozei recomandate gabapentin conform tabelului.

Atribui 300 mg pe zi.

Pacientii, hemodializă, care nu au primit anterior gabapentin, De droguri este recomandat să numească o doză saturare 300-400 mg, și apoi – de 200-300 mg fiecare 4 h hemodializă. La pacienții debilitati, precum și în general, severe stare, pacienții cu greutate redusă corporală și doza transplantul de organe escaladarea Gabagamma^® ar trebui să se realizeze treptat, cu dozare 100 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: Simptome de vasodilatatie, creșterea tensiunii arteriale, emoție.

Din sistemul digestiv: meteorism, anorexie, gingivita, durere abdominală, constipație, afectiuni dentare, diaree, dispepsie, creșterea poftei de mâncare, gură uscată sau gâtului, greață, vărsături, creșterea transaminazelor hepatice, hepatită, icter, pancreatită.

Din sistemul hematopoietic: purpura (cel mai adesea este descris ca contuzii, a avut loc un prejudiciu atunci când fizice), leucopenie, trombocitopenie.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, dureri de spate, fragilitate crescută a oaselor, mialgie.

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, hiperkinezie, dischinezie musculare si distonie, Coreoatetoză, întărire, slăbirea sau absența reflexelor, dizartrie, ataxie, nistagmo, parestezii, convulsii, confuzie, oboseală, astenie, amnezie, depresiune, aphronia, ostilitate, labilitate emoțională, insomnie, alarmă, somnolență, halucinații.

Sistemul respirator: pneumonie, bronșită, dispnee, infectii ale cailor respiratorii, tuse, faringită, rinită.

Din sistemul urinar: infecție urinară, incontinență urinară, insuficiență renală acută.

Din simțurile: vedere încețoșată, ambliopie, diplopie, zgomot în urechi, otită.

Reacțiile dermatologice: acnee, mâncărime, erupții cutanate, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson).

Alte: febră, infectie virala, creștere în greutate, edem periferic, labilitate a glucozei în plasma sanguină a pacienților cu diabet zaharat, durerea de localizare diversă, impotență.

Contraindicații

- Pancreatită acută;

- Deficit ereditar de galactoză, deficit de lactază, glucoză-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală, în tulburări psihotice.

Sarcina și alăptarea

Datele privind utilizarea medicamentului Gabagamma^® în timpul sarcinii, Prin urmare, gabapentina trebuie administrat femeile gravide doar dacă, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și nou-născutului (malformații, încetinirea dezvoltării mentale și fizice).

Gabapentina este excretată în laptele matern, așa că în timpul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Deși sindromul cu apariția convulsiilor în tratamentul gabapentina nu este verificat, Cu toate acestea, întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamente antiepileptice, la pacientii cu convulsii partiale pot induce convulsii.

Gabapentina nu este considerată un tratament eficient pentru absențe.

Pacientii, care necesită co-terapie cu morfină, Poate fi necesară creșterea dozei de gabapentină. Acest lucru ar trebui să asigure o monitorizare atentă a pacienților pentru dezvoltarea unei astfel de facilitate de deprimarea SNC, somnolență. In acest caz, doza Gabagamma^® sau doza de morfină trebuie redusă în mod corespunzător.

Prin adăugarea medicamentului Gabagamma^® cu alte medicamente anticonvulsivante au fost raportate rezultate pozitive false în determinarea proteine ​​in urina, folosind benzi de test Ames N-Multistix SG^®. Pentru a determina de proteine ​​în urină, se recomandă să utilizați sulfosalicilic metodă mai specifice precipitații acide.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite conducerea vehiculelor, precum și executarea de lucrări, necesită rapiditatea reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: amețeală, diplopie, tulburări de vorbire, somnolență, letargie, severitate crescut de diaree și alte efecte secundare.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya. Pacienții cu insuficiență renală severă poate fi indicată hemodializa.

Interacțiuni de droguri

În accepta morfină pentru 2 h la gabapentin o creștere medie a ASC pentru gabapentin 44% în comparație cu monoterapia cu gabapentin, care a fost asociata cu cresterea pragului de durere (testare vasopresoare rece). Semnificația clinică a acestui efect nu este instalat, Caracteristicile farmacocinetice morfină nu sunt schimbate. Efectele secundare de primire comun morfină cu gabapentina nu au fost diferite de cele din primirea morfină în legătură cu placebo.

Interacțiunea dintre gabapentin și fenobarbital, fenitoina, acid valproic și carbamazepina nu este marcat. Farmacocinetica gabapentinei în starea de echilibru este aceeași la subiecți sănătoși și la pacienți, primirea altor anticonvulsivante.

Utilizarea simultană a gabapentinei cu contraceptive orale, conținând noretindronă și / sau etinilestradiol, Acesta nu a fost însoțită de schimbări în farmacocinetica celor două componente.

Utilizarea simultană a gabapentinei cu antiacide, conținând aluminiu și magneziu, însoțită de o scădere a biodisponibilității gabapentinei despre 20%. Gabapentina este recomandat să luați în aproximativ 2 ore după ingestia de un antiacid.

Probenecid nu afectează excreția renală a gabapentinei.

O ușoară scădere în excreția renală a gabapentinei în timpul tratamentului cu cimetidină, probabil, nici o semnificație clinică.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.