FOSAVANS

Material activ: Alendronat, Kolekaltsiferol
Când ATH: M05BB03
CCF: Un inhibitor al resorbției osoase în osteoporoza
ICD-10 coduri (mărturie): M81.0, M81.1
Când CSF: 16.04.04.01
Producător: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Olanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele de la alb la aproape alb, Formularul kapsulovidnoy, cu amprenta “710” pe o parte şi o figură în formă de oase – un alt.

Excipienți: bezvodnaya lactoză, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.

* sub formă de pelete, ce conțin, de asemenea: trigliceridy, gelatină, zaharoză, amidon modificat alimentare, butylhydroksytoluol, aluminosilicate de sodiu.

2 PC. – blistere (1) – Coperta carton (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (1) – Coperta carton (2) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (1) – Coperta carton (3) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (1) – Coperta carton (10) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – Coperta carton (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – Coperta carton (2) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – Coperta carton (3) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – Coperta carton (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Un inhibitor al resorbției osoase în osteoporoza. Alendronat de sodiu aparţine bisfosfontam – conexiuni, că, stabilindu-se în zonele de resorbtia osoasa activ, sub osteoclastami, inhiba procesul de resorbtiei osoase, din cauza osteoclastami, fără influenţă directă pe formarea de tesut osos nou. Deoarece resorbtia osoasa si formarea de tesut osos nou sunt interdependente, formarea de ţesut osos, de asemenea, scade, dar mai puțin, decât resorbtia, care conduce la o creştere progresivă a masei osoase. În timpul tratamentului cu sodiu alendronatom generează osoasă normală, Matricea care este încorporat Alendronate, rămase farmacologic inactivi. In doze terapeutice nu provoacă osteomaliatia Alendronate.

Colecalciferolul este produsă în piele făcând 7-degidrokolekal′ciferola în vitamina D₃ Când sunt expuse la lumină ultravioletă. În lipsa de lumina soarelui, vitamina D₃ este o componentă indispensabilă a alimentelor. Vitamina D₃ metabolizat la 25-hydroxyvitamin D din ficat, în cazul în care acumularea acestuia. Transformarea acesteia în activ calciu-mobilizarea hormon 1,25-digidrovitamin D (Calcitriolul), apare în rinichi şi atent reglementate. Mecanismul principal de acţiune de 1,25-digidrovitamina (D) este de a creşte absorbţia intestinală de calciu și fosfat, precum şi reglementarea nivelul de calciu din plasma, excreţia de calciu și fosfat în rinichi, formarea de tesut osos si resorbtia sale.

Vitamina D₃ este necesar pentru formarea oaselor normale. Insuficiența de vitamina D se dezvoltă atunci când inadecvate expunerea la lumina soarelui și/sau anomalii in dieta. Insuficiența de vitamina D este asociat cu un sold negativ de calciu, pierderea de OS masă, risc crescut de fracturi. In cazurile acute, deficit de vitamina este asociat cu hiperparatiroidism secundar, gipofosfatemiej, miastenia, osteomalacie, creşte şi mai mult riscul de căderi şi fracturi la pacienţii cu osteoporoză.

Farmacocinetica

Absorbție

Alendronat de sodiu

Biodisponibilitatea doza de alendronat de sodiu 5 – 70 mg atunci când este administrat pe stomacul gol, până la, decât 2 de ore înainte de un mic dejun standard, este 0.64% la femei şi 0.6% bărbați.

Atunci când se iau alendronat de sodiu pe stomacul gol 1-1.5 de ore înainte de o biodisponibilitate de mic dejun standard este redusă de aproximativ 40%.

La pacienţii cu osteoporoză sunt sodiu Alendronate eficiente atunci când sunt aplicate pe stomacul gol, nu mai târziu, decât 30 minute înainte de prima masă sau lichide.

Biodisponibilitatea alendronat de sodiu este redus în numirea sa concomitent cu masă sau în cadrul 2 h postprandial.

Receptie simultana cu suc de portocale sau de cafea reduce biodisponibilitatea aproximativ 60%.

Atunci când se iau prednison doza 20 mg 3 ori / zi pentru 5 zile apar modificări semnificative clinic în biodisponibilitatea alendronat de sodiu.

Kolekaltsiferol

Atunci când se aplică Fosavansa^® După o dimineaţă din somn pe stomacul gol 2 de ore înainte de un mic dejun standard, ASC medie_{0-120 h} pentru vitamina D₃ este 296.4 NG x h/ml.

C_max vitamina D_{3 în} plasma sanguina este 5.9 ng / ml. Durata medie pentru a realiza C_max vitamina D₃ în plasmă este 12 h .

Biodisponibilitatea 2800 ME de vitamina D₃ Fosavans comprimat^®similar cu biodostupnostthew 2800 ME de vitamina D₃ cu izolate admitere.

Distribuire

Alendronat de sodiu

Medie V_d la echilibru (cu excepţia ţesutului osos) este de cel puţin 28 L. In doze terapeutice, concentraţia de droguri în plasmă este neglijabil (Mai puțin 5 ng / ml). Alendronat de sodiu legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 78%.

Kolekaltsiferol

După absorbţie în intestin vitamina D₃ intră în sânge, constând din hilomikronov şi rapid distribuit, în primul rând, la nivelul ficatului. Sume mai mici de vitamina D₃ distribuit in tesutul adipos si muscular, în cazul în care sunt cumulate în formă nativ pentru mai departe eliberare treptatá in sange. Vitamina D₃ circulă în fluxul de sânge, asociat cu vitamina D-proteină.

Metabolism

Alendronat de sodiu

Nu există dovezi, că alendronat de sodiu este metabolizmu în oameni sau animale.

Kolekaltsiferol

Vitamina D₃ rapid metabolizat de hidroxilarea în ficat-25-hydroxyvitamin D₃ (forma de bază a acumularea de vitamina) si treptat metabolizate în rinichi – 1,25-digidroksivitamina D₃, care este o forma activa de vitamina. Înainte de a reveni o vitamina, este în continuare hidroxilarea. Mici cantităţi de vitamina D₃ înainte de deducerea expuse glûkuronirovaniû.

Deducere

Alendronat de sodiu

După o singură pe/în introducerea de alendronat de sodiu, Garda ¹⁴DIN, despre 50% medicamentul este excretat în urină în termen de 72 h . Deducere fecale de pregătire pază a fost scăzută sau nu definit. După o singură pe/în doza de alendronat de sodiu 10 mg lui klirens de rinichi este 71 ml / min. Prin 6 h după/în concentraţie de referinţă în plasmă a scăzut cu mai mult, decât 95%. Final T_1/2 mai mult decât 10 an, reflectând eliberarea de droguri din OS.

Kolekaltsiferol

Când primiţi radioactiv vitamina D₃ la persoanele sănătoase, excreţia mediu radioactiv de droguri în urină după 48 h a fost 2.4%, fecale- 4.9% după 4 d. În ambele cazuri droguri apar mai ales sub formă de metaboliții acesteia. T_1/2 vitamina D₃ după administrarea orală Fosavansa^® aproximativ 24 h .

Mărturie

-tratamentul osteoporozei la femeile în postmenopauză, cu scopul de a preveni dezvoltarea de fracturi, incl. fracturi de şold şi fracturi prin compresie spinala, precum şi să asigure o aprovizionare adecvată de vitamina D;

-tratamentul osteoporozei la barbati pentru a preveni apariţia de fracturi, precum şi să asigure o aprovizionare adecvată de vitamina D.

Dozare regim

De droguri este prescris pentru 1 tab., cel puțin, pentru 30 min înainte de prima masă, fluide sau medicamente (inclusiv antiacide, medicamentoase de calciu si vitamine), băut un pahar plin cu apa plata (nu apa minerala). Alte băuturi (inclusiv apă minerală), Unele medicamente si alimente poate reduce absorbtia de Fosavansa^®.

Doza recomandată este de 1 Fila. (70 mg/70 μg) 1 o dată pe săptămână.

Pacienţii ar trebui să ia în plus medicamente de calciu și vitamina D, Dacă aportul de aceste substanţe cu alimente insuficient. Fosavans^® oferă săptămânal de nevoia de vitamina D, bazat pe doza zilnică 400 PE MINE.

La pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă renală, uşoare până la moderate de severitate (KK de la 35 la 60 ml / min) Nu este necesară doză corecție.

In cazul sar peste doza, trebuie luate 1 pilula în dimineaţa zilei cel mai apropiat. Nu trebuie să luaţi 2 doze într-o zi, dar mai tarziu trebuie sa revenim la acceptarea de droguri 1 O dată pe săptămână, zi a săptămânii, care a fost selectat la începutul tratamentului.

Pentru a reduce riscul de iritaţii esofagiene Fosavans^® Trebuie luate, Urmand aceste reguli:

1. Droguri ar trebui să fie luate dimineata, imediat dupa trezirea de la pat, cel puțin, pentru 30 min înainte de prima masă, fluide sau medicamente, bea un pahar plin cu apă (nu minerale) pentru a facilita primirea de comprimate în stomac.

2. Pastile nu mesteca si nu se dizolva in gura din cauza posibil formarea de ulcere în gură şi gât. Pacienţii ar trebui să ia poziţie orizontală înainte de prima masă, care ar trebui să fi făcut cel puţin 30 minute după ce a luat Fosavansa^®.

3. Fosavans^® nu ar trebui să fie luate la culcare sau înainte de a se ridica din pat.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: Dureri de stomac, dispepsie, ulcer esofagian, disfagie, meteorism, constipație, diaree, brash, greață, denaturarea gustului, gastrită; rareori (1/10 000, <1/1000) – esofagita, eroziunea esofagului, ulcer gastric, incl. ulcer la stomac, complicată de hemoragie (sol), Osteonecroza Local al maxilarului, asociate în principal cu extracție dentară anterioară și / sau infecția locală ca urmare a tratamentului cu întârziere.

Pe partea aparatului locomotor: mialgie, ostealgias, articulații; rareori (1/10 000, <1/1000) – crampe musculare.

Din sistemul nervos: durere de cap, amețeală.

Pe partea de organul de vizibilitate: rareori (1/10 000, <1/1000) – uveita, sclerită, episclerită.

Reacțiile dermatologice: rareori (1/10 000, <1/1000) – erupții cutanate, эritema, fotosensibilitate, mâncărime, reacții cutanate severe, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie; rareori (1/10 000, <1/1000) – angioedem, simptome tranzitorii, asemănătoare o reacție de fază acută (mialgie, indispoziție, rareori – febră).

Metabolism: hipocalcemie; arătat, de asemenea, o scădere de calciu și fosfat în ser (de obicei, ușor, asimptomatică și tranzitorii) pe 18% și 10% respectiv.

Contraindicații

-boli ale esofagului, Golirea lui inhibarea (de exemplu,, strictură sau ahalaziâ);

-inabilitatea pacientului să rămână în poziţie verticală în timpul 30 m;

- Hipocalcemia;

- Insuficiență renală severă (CC < 35 ml / min);

— hypoparathyreosis grele;

-deficit sever de vitamina D;

-de malabsorbtie de calciu;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an;

-hipersensibilitate la orice component de droguri.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în acută GI superior (disfagie, boală esofagian, gastrită, duoden sau stomacul ulcer/etc.. anamneza despre ulcerul peptic, Hemoragii gastro-intestinale active, interventie chirurgicala pe tractul gastro-intestinal superior în anul înainte de numirea Fosavansa^®/), pentru boli, asociate cu supraproducţie de Calcitriol (leucemie, limfom, sarkoidoz) și conexe hipercalcemie sau hipercalciurie.

Sarcina și alăptarea

Fosavans^® Ar trebui să fie numit în timpul sarcinii şi alăptării datorită lipsei de experienţă de utilizare a acestei categorii de pacienţi.

Precauții

Fosavans^®, precum și alți bifosfonați, poate provoca iritaţia locală a membranei mucoase ale diviziilor gastro-intestinale superioare.

Pacientii, a primit tratament Fosavansom^®, poate marca acestor reacţii adverse, ca esofagita, Ulcerul si eroziune a esofagului, ocazional, care să conducă la stricturi sau perforaţie a esofagului. În unele cazuri date, fenomene nedorite pot fi severe şi necesită spitalizare. Referitor la, Medicii ar trebui să fie deosebit de alertă pentru orice semne sau simptome, indică posibile încălcări a esofagului, şi pacienţii ar trebui să fie alertaţi despre necesitatea să încetaţi să luaţi Fosavansa^® si se consulte un medic în cazul în care acestea au disfagie, durere la înghiţire sau Stern, apariţia sau consolidarea de arsuri la stomac.

Riscul de evenimente adverse grave la esofag este mai mare la pacienţii, care încalcă recomandările privind admiterea de droguri şi/sau continua să-l ia când simptome de iritaţie a esofagului. Este deosebit de important, că pacientul a avut recomandări privind admiterea de droguri, le înţelege şi a fost informat, că creşte riscul de apariţie a leziunilor esofagiene în cazul nerespectării acestor recomandări.

Cunoscut pentru cazuri rare de ulcer de stomac şi duoden, uneori grele şi complicate. Dar, în aceste cazuri legătura de cauzalitate cu admiterea de droguri nu este instalat.

Fosavans^® Acesta trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu exacerbari ale diviziilor gastro-intestinale superioare, astfel, ca disfagie, boală esofagian, gastrită, duodenitis şi răni datorate posibil iritanti de droguri pe mucoasa divizii gastro-intestinale superioare şi curenţi de deteriorare care stau la baza bolii.

Cazurile cunoscute de apariţie a maxilarului locale osteonekroza, asociate în principal cu extracţie dentară anterioare şi/sau infecţie locală, din cauza unor întârzieri în tratament, ingestia de bifosfonaţi. Majoritatea acestor cazuri au fost raportate la pacienţii, pacientii cu cancer, Atunci când se tratează bifosfonat intravenoasă. Factori de risc cunoscuţi pentru dezvoltarea de necroza a maxilarului sunt cancerul, efectuarea tratamentului (chimioterapie, radioterapie, corticosteroizi), igiena orala săraci şi boli asociate (boli dentare, anemie, coagulopatie, infecție). Pacientii, care a descoperit osteonecroze locale a maxilarului, trebuie să facă trimitere la chirurg maxilo-facial.

Fosavans^® Este recomandabil să apeleze la pacienţii cu insuficienţă renală gravă (CC<35 ml / min) din cauza lipsei de experienta de utilizare a acestei categorii de pacienţi.

Ar trebui să ia în considerare alte cauze de osteoporoza, În plus faţă de deficienta de estrogen, vârstă şi utilizarea de CORTICOSTEROIZI.

In prezenta hipocalcemiei calciu nivel în sânge trebuie să fie normalizat înainte de începerea tratamentului Fosavansom^®. Alte tulburări ale metabolismului mineral (de exemplu,, Deficienta de vitamina D) de asemenea, ar trebui să fie abordate. La pacienţii cu date încălcări trebuie să monitorizeze nivelul de calciu din sânge şi simptome ale hipocalcemiei.

Deoarece alendronat de sodiu creşte conţinutul de minerale osoase, Este posibil să apară o uşoară scădere a nivelului de ser de calciu şi fosfor în ser..

Aportul suplimentar de vitamina D poate fi considerat individual.

Vitamina D₃ poate ameliora simptomele de hipercalcemie si/sau giperkal′ciurii atunci când este utilizat la pacienţii cu boli, asociate cu supraproducţie de Calcitriol (leucemie, limfom, sarkoidoz). Astfel de pacienţi trebuie să fie monitorizate conținutul de calciu în plasmă şi urină.

La pacienţii cu malabsorbziei poate fi malabsorbtie de vitamina D.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu există dovezi, ca Fosavans^® afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi alte mecanisme.

Supradozaj

Simptomele: hipocalcemie, gipofosfatemiя, efecte nedorite din secţiunea superioară a TRACTULUI digestiv (arsură, esofagita, gastrită, gastrice si esofagiene).

Tratament: anumite informaţii lipsesc. Pacientul ar trebui să aibă lapte sau antiacide pot asocia alendronat de sodiu. Pentru a preveni iritarea esofagului ar induce vărsături. Pacienţii trebuie să rămână în poziţie verticală.

Interacțiuni de droguri

Absorbţia de droguri pot fi încălcate împreună cu medicamente de calciu, Antiacide si alte medicamente pentru uz oral. În acest sens, intervalul dintre admitere Fosavansa^® si alte medicamente, luate în interiorul, trebuie să fie de cel puțin 30 m.

Schimbul de Fosavansa^® cu terapia de substituţie hormonală (estrogen + progesteron) siguranţei şi tolerabilităţii de terapie combinată astfel încât atunci când se aplică meci individual fiecare dintre aceste medicamente.

Olestra, ulei mineral, Orlistat, precum şi aerisire biliare acizi (colestiramină, colestipol) poate interfera cu absorbtia de vitamina D.

Anticonvulsivante, cimetidina, Diureticele tiazidice pot accelera catabolismul de vitamina D.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Droguri ar trebui să fie stocate uscat, protejat de lumină, îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Termen de valabilitate – 18 luni.