Alendronat

Când ATH:
M05BA04

Caracteristică.

Aminobifosfonat, analogul sintetic pirofosfat, asociate cu hidroxiapatita, Situat în oase. Alendronat de sodiu este un alb cristalin negigroskopichnyj praf, solubil în apă, greu solubile în alcool şi practic insolubile în cloroform; greutate moleculară 325,12.

Acțiune farmacologică.
Inhibarea resorbției osoase.

Cerere.

Boala Paget (deforma ostoz), Osteoporoza la femeile în postmenopauză (Prevenirea fracturilor osoase, incl. Şoldului şi coloanei vertebrale), Osteoporoza la barbati, gipercalziemia în tumorile maligne.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, sarcină, lactație, copilărie (Siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Se aplică restricții.

Boli gastro-intestinale în faza acută (disfagie, esofagita, gastrită, duodenită, ulcer gastric și duodenal), strictură sau esofagian ahalazija, insuficiență renală cronică (dacă Cl creatininei <35 Cumulul de risc crescut mL/min), hipocalcemie, Deficienta de vitamina D.

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte secundare.

Tratamentul osteoporozei la femeile în postmenopauză

Conform rezultatelor a două trei ani placebo-controlate dublu-orb multicentre Cercetare proiectare sunt identice în tratamentul osteoporozei la femeile în postmenopauză terapie a fost întrerupt datorită dezvoltării de reacţii adverse la pacienţii, luând Alendronate într-o doză 10 mg / zi 4,1% (n = 196) cazuri şi în 6,0% (n = 397) cazuri la pacienţii, placebo (numărul de pacienţi în studiul — 994); În funcţie de un alt studiu (n = 6459) Terapia a fost întrerupt datorită dezvoltării de efecte adverse clinic exprimate în 9,1% cazuri la pacienţii, luând Alendronate într-o doză 5 mg / zi, timp de 2 an 10 mg/zi pentru un alt 1 an sau 2 ani şi au 10% pacienţii din grupul placebo.

Efecte secundare, care din aceste încercări au fost considerat de cercetători ca probabil sau cu siguranta legate de luarea Alendronate şi s-a întâlnit cu frecvenţă ≥ 1 % (lângă numele specificat frecvenţa de apariţie de acest efect secundar, date similare în paranteze în grupul placebo): durere abdominală 6,6% (4,8%), dispepsie 3,6% (3,5%), constipație sau diaree 3,1% (1,8%), distensie abdominală 1,0% (0,8%), meteorism 2,6% (0,5%), disfagie 1,0% (0,0%), esofagita, ulcer sau eroziunea esofagului 1,5% (0,0%); dureri osoase, mușchi, articulații 4,1% (2,5%), durere de cap 2,6% (1,5%), rar - erupție cutanată, эritema.

Alte studii. Utilizarea combinată a Alendronate cu terapia cu estrogen/gormonozameshhajushhej

În două studii (pentru o perioadă de 1 și 2 an) la femeile cu osteoporoza la femeile în postmenopauză (numărul total de examinaţi, n = 853), luând 10 mg alendronat 1 ori pe zi în asociere cu estrogeni ± progestinom (n = 354) siguranţei şi tolerabilităţii de alendronat nu diferă de indicatori similare în exploatația separat de prima şi a doua tipuri de tratament.

Tratamentul osteoporozei la barbati

În două placebo-controlate dublu-orb multicentre studii la barbati (studiu de doi ani la o doza de alendronat 10 mg/zi si un studiu de un an la o doza de alendronat 70 mg 1 o dată pe săptămână) Terapia a fost întrerupt datorită dezvoltării de reacţii adverse clinic exprimate 2,7% cazuri (n = 146) și în 10,5% (n = 95) pe fundalul de placebo şi 6,4% cazuri la pacienţii, luând Alendronate într-o doză 70 mg 1 O dată pe săptămână şi 8,6% Pacienţii de grupul placebo.

Efecte secundare, care au fost considerate ca, probabil, probabil sau cu siguranta asociat cu luarea Alendronate şi sa întâlnit cu frecvenţă ≥ 2 % (lângă numele specificat frecvenţa de apariţie de acest efect secundar, date similare în paranteze în grupul placebo): râgâială 4,1% (3,2%), meteorism 4,1% (1,1%), gatrojezofagealnyj reflux 4,1%(3,2%), dispepsie 3,4% (0,0%), diaree 1,4% (1,1%), durere abdominală 2,1% (1,1%), greață 2,1% (0,0%).

Studii post-piață

Corp ca un Total: reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie şi cazuri rare de durere de angioneuroticeski; simptome tranzitorii de mialgie, stare generală de rău, frica şi, rareori, cazuri de febră, De obicei la începutul tratamentului; rar, edem periferic.

Din tractul digestiv: esofagita, eroziunea şi ulcer de esofag; rareori, stenoza spinala sau perforaţie a esofagului, ulcere oro-faringiană, un ulcer gastric sau ulcer duodenal; rar raportate cazuri localizate osteonekroza maxilarului, de obicei, asociate cu extracţie dentară şi/sau infecţie locală, de multe ori cu vindecare intarziata.

Pe partea aparatului locomotor: dureri osoase, articulaţii şi/sau musculatura, uneori exprimată şi, rareori, soldate cu invaliditate.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, amețeală; rareori este uveita, sclerit sau episclerit.

Pentru pielea: eritem (uneori cu fotochuvstvitelnostju), mâncărime; reacţii cutanate foarte rar exprimate, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Cooperare.

Preparate, care contin calciu, incl. antiacide, mai mic de absorbţie. Intervalul dintre administrarea Alendronate şi alte bunuri nu trebuie să fie mai puţin 1 h . Ranitidina creşte biodisponibilitatea în 2 ori (Valoare clinică de nedefinit.). NPVS consolidarea acid de alendronova gastrotoksichnost.

Supradozaj.

Simptomele: hipocalcemie, gipofosfatemiя, diaree, arsură, esofagita, gastrită, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal.

Tratament: atribuiţi în interiorul lapte sau antiacide bogate în calciu pot asocia Alendronate (datorită riscului de iritaţii esofagiene în curs de dezvoltare ar trebui să nu induce vărsături), Terapia simptomaticheskaya.

Dozare și Administrație.

Interior, fără de mestecat, pentru 2 h (nu mai puțin 30 m) înainte de prima masă, numai apă potabilă. Recomandat doza pentru osteoporoza la femei — 10 mg / zi, pentru a preveni- 5 mg / zi. Atunci când boala Paget - 40 mg / zi, timp de 6 Luni.

Precauții.

Comprimatele trebuie luate cu apă plată, tk. alte băuturi (incl. apă minerală, cafea, ceai, Suc de portocale) mai mic de absorbţie. Pentru a reduce iritarea la secţiunile superioare ale pilula de INTESTIN trebuie să fie luate imediat după naştere de dimineata, cu un pahar plin cu apă. Nu trebuie să luaţi pastile seara la culcare. În timpul 30 minute după administrarea nu este recomandată ocupă poziţie orizontală (admitere înainte de culcare sau în poziţie orizontală creşte riscul de esofagita).

In prezenta hipocalcemiei trebuie să ajustaţi-l înainte de începerea terapiei. Dieta necesară, imbogatite cu calciu.

Cooperare