Fljukostat (Soluție perfuzabilă)
Material activ: Fluconazol
Când ATH: J02AC01
CCF: Agent antifungic
ICD-10 coduri (mărturie): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Când CSF: 08.01.01
Producător: DALHIMFARM OJSC (Rusia)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
Soluție perfuzabilă clar, incolor.
| 1 ml | 1 fl. | |
| fluconazol | 2 mg | 100 mg |
Excipienți: clorura de sodiu, apă d / i.
50 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) și suportul – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Agent antifungic. Fluconazol - reprezentant al clasei de medicamente antifungice de triazol, Este un inhibitor selectiv puternic al sintezei sterolului in celulele fungice.
Este activ împotriva patogeni micoze, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioide fără milă, Histoplasma capsulatum.
Farmacocinetica
Distribuire
După pornire/în introducerea de fluconazol pătrunde în ţesuturile şi fluidele corpului. Fluconazol concentraţiei în plasmă direct proporţională cu doza impuse; Cu toate acestea, această concentrație în salivă şi spută, concentrația în plasma sanguină. La pacienţii cu meningită fungice continut de fluconazol în lichidul cefalorahidian ajunge 80% concentrația în plasma sanguină.
90% Css Acesta se realizează prin 4-5 a doua zi după mai multe introduceri la o singură doză pe zi. Aplicarea dozei în prima zi, în 2 ori obişnuite de zi cu zi, se poate realiza niveluri de droguri în plasmă, se apropie 90% valoarea de Css, a doua zi.
În Кажущийсяd se apropie un volum total de fluide în organism.
Legarea de proteinele plasmatice este de 11-12%.
Metabolismul și excreția
Metaboliților fluconazol în sângele periferic a fost detectat. Fluconazolul este derivat în principal rinichi; cu aproximativ 80% – în formă nemodificată. Fluconazol clearance-ul este determinat de Garda la sol de creatinina.
T1/2 – 30 h .
Mărturie
- Kryptokokkoz: meningita criptococică, infecţii ale plămânilor şi a pielii kriptokokkovye; Prevenirea reapariției criptococoza la pacienţii cu SIDA, Atunci cand transplantul de organe sau in alte cazuri de imunodeficienţei;
- Candidoză generalizată: kandidemija, Candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive cu Candida (infecția cavității abdominale, endokarda, ochi, respiratorii si infectii ale tractului urinar);
- Mucoasei candidoză: oral, gât, esofag şi infecţie bronhopulmonar non-invazive; kandidurija;
- Vaginale candidoza: acute sau cronice recurente;
-Prevenirea infecţiilor fungice la pacienţii cu tumori maligne, predispuse la aceste infectii ca urmare a zitostatikami de chimioterapie sau radioterapie.
Dozare regim
Adulți la infectii kriptokokkovyh doza medie de Fljukostata® este 400 mg 1 ori / zi in prima zi de tratament, apoi faceţi clic pe 200-400 mg 1 timp / zi. Durata tratamentului cu kriptokokovyh infectii este definit eficacitatea clinică, confirmat prin examen micologic, şi medii 6-8 săptămâni.
La Prevenirea recidivei de meningita criptococică SIDA după încheierea unui ciclu complet de droguri terapie primară este prescris pentru un pacient in doze nu mai puţin 200 mg/zi pe o perioadă lungă.
La kandidemii, candidoză diseminată și alte infecții cu Candida invazive medicamentul este prescris în doză 400 mg în prima zi şi 200 mg în următoarele zile. În cazul în care este necesar, creşte doza de Fljukostata® la 400 mg / zi. Durata tratamentului este determinată de eficienţa clinică.
La orofaringealьnom kandidoze (incl. la pacienţii cu afectarea imunității) doza medie 50-100 mg 1 ori / zi pentru 7-14 zi. Daca este necesar, (în special la pacienţii cu încălcări acută de imunitate) Tratamentul poate fi continuat.
La alte infecţii Candidal (în ezofagite, infecții bronhopulmonare neinvazive, kandidurii, candidoza membranelor pielii și mucoaselor) Doza zilnică medie este 50-100 mg de 14-30 zi.
La Prevenirea infecţiilor fungice la pacienţii cu tumori maligne Doza este 50 mg 1 ori / zi până la, În timp ce pacientul se referă la un grup cu risc ridicat din cauza zitostaticescoy sau radiaţii terapie.
Bebelușii medicamentul nu ar trebui să fie numit o doză zilnică, mai mare decât cea a adulților. Medicamentul este utilizat 1 timp / zi. Ca şi adulţi, durata terapiei este determinata de clinică şi laborator eficienta.
La candidoză mucoaselor Doza recomandată de fluconazol 3 mg / kg / zi. În ziua 1-St cu scopul de a realiza un echilibru permanent concentraţiile pot fi atribuite la o doză de şoc 6 mg / kg.
La 4-8 generalizate şi criptococică infecţie Doza recomandată este de 6-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea bolii.
La Prevenirea infecţiilor fungice în copii cu imunitate scăzută medicamentul este prescris pentru 3-12 mg / kg / zi ( În funcţie de gravitatea şi durata de conservare induse de neutropenie).
În Nou-născut Fljukostata ajunge la concluzia® încetinit, Prin urmare, în primul 2 săptămâni de viață, medicamentul este prescris în aceeași doză, și că copiii mai mari, dar intervalele 72 h . Pentru copii 3 și 4 săptămâni medicamentul se injectează în aceeaşi doză la intervale de 48 h .
Pacienți vârstnici cu funcţia renală normală de droguri numit doză de mediu. La insuficiență renală (CC<50 ml / min) regim de dozare ar trebui să fie ajustate.
În pacienții cu insuficiență renală nu este necesară folosirea o singură dată de ajustarea dozei de medicament.
În pacienți (inclusiv copii) cu insuficiență renală Opţional reutiliza primul medicament injectat într-o doză de şoc (50-400 mg). Apoi doze stabilite în funcţie de indicatorul de QC.
| CC (ml / min) | % doza recomandată |
| >50 | 100% |
| <50 (fără dializă) | 50% |
| Pacientii, în mod constant fiind dializă | 100% După fiecare dializă |
Când traducerea din/cu introducerea de droguri pentru ingerarea şi vice-versa, nu este necesar să se modifice doza zilnică.
Ceea ce privește pregătirea și administrarea de soluție perfuzabilă
Medicamentul se injectează în / prin picurare în la o viteză de cel mult 20 mg (10 ml) în mine.
Fljukostat® pentru activare/în introducere este compatibil cu următoarele soluţii: 20% glucoză, Clopotar, Hartman pe soluţie, soluție de clorură de potasiu în glucoză, 4.2% soluție de bicarbonat de sodiu, aminofuzin, soluție de clorură de sodiu izotonică.
Perfuzie Fljukostata® pot fi efectuate folosind regulat seturi de transfuzie.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: modificări ale gustului, greață, meteorism, vărsături, Dureri de stomac, diaree; rareori – funcție hepatică anormală (icter, hepatită, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ALT crescut, IS, Fosfataza alcalină), incl. fatal.
CNS: durere de cap, amețeală; rareori – convulsii.
Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
Sistemul cardiovascular: prelungirea intervalului QT, pâlpâire, flutter ventricular.
Reacții alergice: erupții cutanate; rareori mnogoformnaya ekssoudatus eritem- (inclusiv sindromul Stevens - Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), reacții anafilactoide (incl. angioedem, umflarea feței, urticarie, mâncărime).
Metabolism: rareori – hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, kaliopenia.
Alte: rareori – disfuncție renală, alopecie.
Contraindicații
- Utilizarea concomitentă a terfenadinei, astemizola sau cisapridă;
- Alăptarea (alăptarea);
- Hipersensibilitate la medicament sau structură similară compușii azol.
DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică, Când vedeţi cicatrici pe fundal de utilizarea de fluconazol la pacienţii cu infecţie fungică superficială şi infecţii fungice invazive/sistemice, dacă proaritmogennoe state din pacienții cu multipli factori de risc (boli de inima organice, dezechilibru electrolitic, utilizarea concomitentă a medicamentelor, arhythmogenic), Sarcină.
Sarcina și alăptarea
Droguri în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepţia infecţii fungice severe generalizate şi viaţa în pericol.
Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Precauții
În aplicarea droguri în rare cazuri menţionate gepatotoksicescoe (incl. fatal), în principal la pacienţii cu boli severe concomitente.
În fundal văzându-se admiterea de droguri ar trebui să controleze indicatori de laborator ale funcţiei hepatice. Atunci când semne ale ficatului, care pot fi asociate cu achiziţionarea de Fljukostata®, medicamentul trebuie intrerupt.
Odată cu apariţia de erupţii cutanate la pacienţii cu imunitate scăzută ar trebui să fie atent observate, cu progresie a pielii reacţii fluconazol ar trebui abrogată (riscul de a dezvolta sindromul Stevens - Johnson şi sindromul Lyell).
De îngrijire trebuie să fie luate, în timp ce utilizarea de fluconazol cu cisaprida, astemizolom, rifabutină, tacrolimus sau alte medicamente, metabolizat de citocromul P450 sistem izoenzimelor.
Supradozaj
Simptomele: halucinații, Comportamentul paranoidalynoe.
Tratament: tratament simptomatic. Ca fluconazolul se excretă în urină, diureza forțată crește excreția acestuia. Hemodializă pentru 3 h scade concentrației plasmatice de fluconazol aproximativ 50%.
Interacțiuni de droguri
При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).
Cu utilizarea simultană a fluconazolului crește T1/2 medicamente antidiabetice orale – sulfoniluree. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Utilizarea concomitentă de fluconazol și fenitoină poate provoca o concentrație mai mare de fenitoină la un nivel semnificativ clinic, что требует снижение его дозы.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению Cmax и укорочению T1/2 flukonazola. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, se recomandă o doză de fluconazol pentru a crește.
Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. Cu utilizarea simultană de fluconazol și rifabutină descrise cazuri de uveita.
Daca aplici cu flukonazolom poate creşte concentraţia de ciclosporină în plasma sanguină (necesită o monitorizare).
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.
Într-o cerere comună de fluconazol şi cisapridă descrie cazuri de reacţii adverse la inima, inclusiv accese de tahicardie ventriculară. Aplicarea în comun de counter.
При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).
Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Prin urmare, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.
Interacțiune farmaceutică
Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, Nu se recomandă.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
Lista B. De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, departe de copii, la o temperatură de 5 ° și 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.
