Egilok

Material activ: Metoprolol
Când ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, lenticular, Phillips linie de demarcație și dublu-conice, pe de o parte și inscripționate “E435” – pe de altă parte, fără miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, carboximetil sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, stearat de magneziu.

30 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte și de alungare “E434” – pe de altă parte, fără miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, carboximetil sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, stearat de magneziu.

30 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte și de alungare “E432” – pe de altă parte, fără miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, carboximetil sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, stearat de magneziu.

30 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
60 PC. – borcane din sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Kardioselektivnый β-adrenoceptor blocante, nu are nici o activitate simpatomimetice si membrana de stabilizare intrinsecă. Are antihipertensiv, efect antianginoasă și antiaritmic.

Blocarea în doze mici β₁-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce curent intracelular Ca²⁺, Ea are o Chrono negativ, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop (încetinește ritmul cardiac, oprimare conductivitate și anxietate, reduce contractilitatea miocardică).

PR la începutul medicamentului (primul 24 ore după administrarea orală) crește, prin 1-3 data de aplicare este a revenit la nivelul inițial, la aplicare în continuare – scade.

Efectul antihipertensiv se datorează unei scăderi a debitului cardiac și sinteza de renină, inhibarea sistemului renină-angiotensină și sistemul nervos central, restaurarea sensibilitatea de arc aortic carotidian (nu va creste activitatea, ca raspuns la scăderea tensiunii arteriale) și, eventual, să scadă efecte periferice simpatic. Acesta reduce tensiunea arteriala singur, efort și stres.

BP a redus prin 15 m, la maximum – prin 2 h ; acțiune persista 6 h . Declin constant observat după câteva săptămâni de primire regulat.

Efect antianginos este determinat de reducerea cererii de oxigen miocardic prin reducerea frecvenței cardiace (prelungire a diastolei și perfuziei miocardice îmbunătățit) și contractilitatea, precum și scăderea sensibilității la efectele inervație simpatică miocardic. Acesta reduce frecventa si severitatea crizelor anginoase și crește toleranța la efort.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, niveluri ridicate de cAMP, hipertensiune arterială), scăderea ratei de excitație spontane a sinusului și pacemaker ectopice și încetinirea AV și conducta (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare.

Dacă tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială, tahicardie sinusală cu boli de inima functionala si hipertiroidism încetinește ritmul cardiac și poate duce chiar la restaurarea ritmului sinusal.

Previne dezvoltarea migrena.

Cu mulți ani de admitere reduce colesterolul din sânge.

Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronhiilor, uter) și metabolismului glucidic.

Atunci când este utilizat în doze mari (Mai mult 100 mg / zi) Exercită un efect de blocare pe ambele subtipuri de β-adrenergici.

Farmacocinetica

Absorbție

Rapid și complet (95%) absorbită din tractul gastro-intestinal. C_max în plasmă, realizată prin 1.5-2 ore de la ingestie. Biodisponibilitatea este 50%. În timpul tratamentului, biodisponibilitatea crește până la 70%. Consumul de hrană crește biodisponibilitatea 20-40%.

Distribuire

V_d este 5.6 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 12%. Penetreaza bariera placentară și GEB. Prevăzut cu laptele matern în cantități mici.

Metabolism

Biotransformiruetsya Metoprolol în copt. Nu metaboliți poseda activitate farmacologica.

Deducere

T_1/2 medii 3.5-7 h . Metoprolol este aproape în întregime excretă în urină pentru 72 h . Despre 5% din doză se excretă nemodificată în.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Exprimate în biodisponibilitate ficat uman, și T_1/2 metoprolol crescut, care pot necesita doze de corecție.

În cazul în care funcția renală T_1/2 și sistemică clearance metoprolol nu sa modificat semnificativ.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în combinație cu alte antihipertensive), incl. Tipul hiperkinetic;

- CHD (prevenirea secundara a infarctului miocardic, prevenirea crizelor anginoase);

- tulburari de ritm cardiac (aritmii supraventriculare, batai premature ventriculare);

- Hipertiroidismul (în terapia complexă);

- Prevenirea atacuri de migrena.

Dozare regim

La hipertensiune administrat într-o doză zilnică de 50-100 mg / zi 1 sau 2 admitere (dimineața și seara). În cazul efectului terapeutic insuficient poate crește treptat doza zilnică a 100-200 mg.

La anghină, aritmiile supraventriculare, la prevenirea atacurilor de migrenă administrat la o doză de 100-200 mg / zi 2 admitere (dimineața și seara).

La prevenirea secundara a infarctului miocardic numească o doză zilnică medie 200 mg 2 admitere (dimineața și seara).

La tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțită de tahicardie, administrat într-o doză zilnică de 100 mg 2 admitere (dimineața și seara).

În pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală, precum și nevoia de schimbare dializa nu este necesară doza.

În Pacienții cu insuficiență hepatică severă ar trebui să utilizeze medicamentul în doze mai mici, ca urmare a încetinirii metabolismului de metoprolol.

Comprimatele trebuie luate pe cale orală în timpul sau imediat după masă. Tabletele pot fi împărțite în jumătate, dar nu mesteca.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, durere de cap, încetinirea răspunsurilor mentale și motorii; rareori – parestezii în extremități, depresiune, anxietate, scaderea capacitatii de concentrare, somnolență, insomnie, coșmaruri, confuzie sau pe termen scurt tulburări de memorie, Sindromul astenic, slăbiciune musculară.

Din simțurile: rareori – Viziunea redus, scăderea secreției de fluid lacrimal, xeroma, conjunctivită, zgomot în urechi.

Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, emoție, scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică; rareori – scădea contractilității miocardice, agravarea temporară a simptomelor de insuficienta cardiaca cronica, Aritmie, consolidarea tulburări circulatorii periferice (răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), infarct tulburări de conducere; în câteva cazuri, – AV блокада, kardialgija.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, Dureri de stomac, diaree, constipație, gură uscată, modificări ale gustului; creșterea transaminazelor hepatice; rareori – giperʙiliruʙinemija.

Reacțiile dermatologice: urticarie, mâncărime, eritem, exacerbarea psoriazisului, modificări ale pielii psoriaziforme, dermahemia, eritem, fotodermatoze, crescut transpirație, obratimaya alopecie.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultate expirand (bronhospasm atunci când este administrat în doze mari și la pacienții predispuși), dispnee.

Pe partea sistemului endocrin: gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină); rareori – giperglikemiâ.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie.

Alte: dureri de spate sau dureri articulare, o ușoară creștere a greutății corporale, scaderea libidoului și / sau potența.

Contraindicații

- Șoc cardiogen;

- AV-блокада II и III степени;

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardie (Puls<50 u. / min);

- Insuficiență cardiacă decompensare;

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal);

- Hipotensiune arterială severă (tensiunii arteriale sistolice<100 mmHg.);

- Alăptarea;

- inhibitorii MAO simultană;

- În același timp, în / cu introducerea verapamil;

- Hipersensibilitate la metoprolol si alte ingrediente ale medicamentului.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris pentru pacientii cu diabet zaharat, acidoză metabolică, astm, boala pulmonară obstructivă cronică (emfizem, bronșită cronică obstructivă), boală vasculară periferică ocluzivă (claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud), insuficiență hepatică cronică, insuficiență renală cronică, miastenia, feocromocitom, Blocaj AV gradele I, tireotoxicoză, depresiune (incl. istorie), psoriaze, sarcină, precum și copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Egilok cerere^® Sarcina poate doar, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Numirea de droguri în această perioadă trebuie să fie monitorizarea atentă a fătului și nou-născutului în cadrul 48-72 h postpartum, posibil de creștere intrauterină, bradicardie, hipotensiune, depresie respiratorie, gipoglikemiâ.

Influența metoprolol pe nou-nascutului prin alăptarea nu este cunoscută, astfel de femei, primirea Egilok^®, ar trebui să oprească alăptarea.

Precauții

În desemnarea de droguri Egilok^® ar trebui să monitorizeze periodic ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacienții trebuie avertizați, că ritmul cardiac<50 u. / min este necesar să se consulte un medic.

Pacientii cu diabet zaharat ar trebui să monitorizeze în mod regulat nivelurile de glucoza din sange si, dacă este necesar, pentru a efectua doza de corectare de insulină sau de antidiabetice orale.

Numirea egilok^® pacientii cu insuficienta cardiaca cronica este posibilă numai după etapa de compensare.

Pacientii, luând Egilok^®, poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate (cu istoria alergic agravat) și nici un efect asupra administrării de doze convenționale de epinefrină (adrenalina).

Pe fondul egilok^® posibila agravare a simptomelor tulburărilor circulatorii periferice.

Egilok^® ar trebui să fie eliminate treptat, reducerea succesiv doza de 10 zi. Într-un tratament dramatică poate fi retragerea (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale). În timpul retragerii de droguri la pacienții cu angină trebuie să fie păstrate sub strictă supraveghere medicală.

Când doza ales angina ar trebui să ofere o rata de inima de repaus în intervalul 55-60 u. / min, sarcină – nu mai 110 u. / min.

Pacientii, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, ca tratamentul cu beta-blocante poate reduce producția de lichid lacrimal.

Metoprolol poate masca anumite semne clinice de hipertiroidism (taxikardiju). Eliminarea brusca la pacienţii cu tireotoxicoza este contraindicată, deoarece simptomele pot crește.

În diabetul zaharat a primit egilok^® poate masca simptomele de hipoglicemie (taxikardiju, Transpirație, creșterea tensiunii arteriale).

În numirea de metoprolol la pacientii cu astm bronșic este necesară pentru utilizarea simultană a beta₂-agoniști.

La pacienții cu feocromocitom Egilok^® Acesta este utilizat în asociere cu alfa-blocante.

Înainte de orice intervenție chirurgicală este necesară pentru a informa cu privire la anestezist egilok terapie^® (alegerea de droguri pentru anestezie generala, cu efecte minime negative, inotrop); Nu este necesară întreruperea medicamentului.

În numirea pacienții vârstnici de droguri ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice. Corectarea regim de dozare este necesară doar în cazul pacienților vârstnici creșterea bradicardie, scădere semnificativă a tensiunii arteriale, AV-blocada, bronhospasm, aritmii ventriculare, disfuncție hepatică severă. Uneori este necesar să întrerupeți tratamentul.

Ar trebui să existe o monitorizare specială a pacienților cu tulburări depresive în istorie. În cazul depresiei Egilok^® ar trebui eliminate.

Într-o aplicație egilok^® cu clonidina în caz de anulare egilok^® Clonidină trebuie ridicate în câteva zile (din cauza riscului de sindrom de retragere).

Preparate, reducerea stocurilor catecolamine (de exemplu,, rezerpina) poate intensifica acțiunea beta-blocante, astfel incat pacientii, luați aceste combinații de medicamente, Noi ar trebui să fie sub supraveghere medicală permanentă de a identifica reducerea excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Utilizarea la Pediatrie

Eficacitatea și siguranța egilok^® în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an nedeterminat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, activitatea care necesită mai multă atenție, numirea unui medicament ambulatoriu ar trebui să fie stabilite numai după o evaluare a răspuns unui pacient individual.

Supradozaj

Simptomele: vыrazhennaya sinusovaya bradicardie, amețeală, greață, vărsături, cianoză, hipotensiune, aritmie, batai premature ventriculare, bronhospasm, leșin; în supradozaj acut – șoc cardiogen, pierderea conștienței, comă, AV-bloc până la dezvoltarea unui full cross-blocada și insuficiență cardiacă, kardialgija.

Primele semne de supradozaj apar în 20 min-2 ore după administrarea.

Tratament: lavaj gastric, numirea adsorbanți, Terapia simptomaticheskaya: In scădere marcată a tensiunii arteriale – Pos Trendelenburg, în cazul hipotensiune arterială acută, bradicardie pericol și insuficiență cardiacă – I / (intervale 2-5 m) Administrarea de beta-agoniste sau / în introducerea 0.5-2 mg de sulfat de atropină, în absența unui efect pozitiv – Dopamina, dobutamina sau noradrenalina. Ca o întâlnire follow-up poate 1-10 mg de glucagon, organizarea transvenoznogo intrakardialьnogo эlektrostimulяtora. Când bronhospasm – in / într-o versiune beta₂-adrenostimulyatorov, cu crampe – lent in / diazepam. Metoprolol slab afisate prin hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație egilok^® Inhibitori MAO poate fi o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv. Intervalul dintre administrarea de inhibitori MAO și egilok^® trebuie să fie de cel puțin 14 zi.

În introducerea de verapamil poate provoca stop simultană / cardiac, administrarea concomitentă a rezultatelor nifedipina la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Preparate pentru anestezie de inhalație (derivați de hidrocarburi) în timp ce utilizarea egilok^® crește riscul de depresie a funcției contractile miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Cu utilizarea simultană a beta-adrenostimulyatorov, teofilină, cocaină, Estrogenii, indometacin, si alte AINS reduce efectul antihipertensiv egilok^®.

Într-o aplicație egilok^® și note etanol crescut acțiune inhibitoare asupra sistemului nervos central.

Într-o aplicație egilok^® cu alcaloizi de ergot crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Într-o aplicație Egilok^® Aceasta crește efectul de antidiabetice orale și insulină și crește riscul de hipoglicemie.

Într-o aplicație egilok^® cu medicamente antihipertensive, Diuretice, nitratami, blocanți ai canalelor de calciu creste riscul de hipotensiune arterială.

Într-o aplicație egilok^® cu verapamilom, diltiazemom, medicamente antiaritmice (Amiodarona), rezerpina, metildopa, clonidina, guanfacine, fonduri pentru anestezie generală și glicozide cardiace pot prezenta severitatea de curbe de decelerare și opresiunea AV-conducere a crescut.

Inductoare ale enzimelor microzomale hepatice (rifampicină, barbiturice) accelerează metabolismul metoprolol, care reduce concentrația de metoprolol în plasma sanguină și efectul de reducere egilok^®.

Inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale (cimetidina, Contraceptivele orale, fenotiazinы) crește concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru testele cutanate atunci cand sunt combinate cu egilok^®, crește riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie.

Medii de contrast pentru ON / în cazul utilizării simultane cu egilok care conțin iod^® crește riscul de reacții anafilactice.

Egilok^® în timp ce cererea reduce clearance-ul de xantin, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilina sub influența fumatului.

Într-o aplicație cu egilok^® Lidocaina scade clearance-ul și creșterea concentrației plasmatice de lidocaină.

Într-o aplicație Egilok^® Ea îmbunătățește si prelungeste efectul antidepolarizanți relaxante musculare; antykoahulyantov udlynyaet Acțiune nepryamыh.

Atunci când sunt combinate cu etanol crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.