ÉGILOK RETARD

Material activ: Metoprolol
Când ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50,0
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Tablete cu eliberare susținută, Filmate alb sau aproape alb, formă alungită, lenticular, cu Valium pe ambele fețe.

Excipienți: peniţe de zahăr (zaharoză, flux de amidon), macrogol 6000, talc, etil celuloză, triэtiltsitrat, giproloza, stearat de magneziu, celuloza microcristalina, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, gipromelloza, Dioxid de titan (E171).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Kardioselektivnый β-adrenoceptor blocante, are nici o activitate internă simpatomimetic şi membranostabiliziruûŝej. Are antihipertensiv, efect antianginoasă și antiaritmic.

Metoprolol suprimă efectul creşterea activităţii sistemului simpatic asupra inimii, şi, de asemenea, cauzele rapidă a RITMULUI cardiac si a debitului cardiac.

În hipertensiune arterială metoprolol reduce anunţuri pacientilor in picioare si culcat. Pe termen lung efect antihipertensiv de droguri este asociată cu o scădere treptată a RUNDEI.

O singură dată şi pe termen scurt repetate admiterea metoprolol reduce activitatea de renină de plasma de sânge, din cauza eliminării renale β₁-adrenoreceptorov, Aceasta conduce la o scădere în producţia de renină şi respectiv vazokonstrikcii, angiotenzinom indirecte.

În hipertensiune arterială utilizarea prelungită de metoprolol a dus la o reducere semnificativă statistic a masei ventriculare stânga.

Ca alte beta-adrenoblokatora, Metoprolol reduce nevoia inimii de oxigen prin reducerea sisteme de anunţuri, RITMUL cardiac şi contractilitatea inimii. Ureženiâ HR şi presiunea diastolică alungirea corespunzătoare, Metoprolol imbunatateste fluxul sanguin si oxigenarea miocardului zonele cu fluxul de sânge insuficienţă. Prin urmare, medicamentul reduce frecvenţa atacurilor de angină pectorală şi creşte performanţa fizică.

Atunci când este administrat după infarct miocardic, metoprolol reduce riscul de a re-infarct miocardic.

In doze terapeutice, efecte periferice vazokonstriktornye şi bronhokonstriktornye de metoprolol mai puţin pronunţat, decât aceleaşi efecte ale beta-adrenoblocant beta-adrenoblokatorov.

În comparaţie cu metoprolol unselective beta-adrenoblokatorami mai puţin afectează producţia de insulină şi metabolismul glucidelor. Ea nu modifica semnificativ răspuns cardiovascular la hipoglicemie si creşte durata de crize de hipoglicemie.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea de metoprolol este aproape în întregime (despre 95%) absorbită din tractul gastro-intestinal. Cu toate acestea, după aportul metoprolol în mare măsură metabolizmu cu “prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea este de aproximativ 35%. După repetate admiterea asc creste de aproximativ 20%.

Curba concentraţiei în plasmă din cand in cand are caracteristici, caracteristic pentru preparate cu eliberare lentă.

Farmacocinetica de metoprolol este liniară până la o doză 800 mg.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 10%.

Metoprolol este bine distribuite în ţesuturi şi are o mare V_d – 5.5 l / kg.

De-a lungul 4-6 ore după luarea faza lent de aspirare merge în platou de aproximativ 6 ore (C_max = 37.4 ng/ml după introducerea doză unică, C_ss^max este 34.0 ng/ml), După această fază a excreția lentă.

Metabolism

Metoprolol este metabolizat în ficat, cu participarea r450 de zitohroma izofermentov. Metaʙolitы (O-dezmetilmetoprolol şi α-gidroksimetoprolol) nu au activitate beta-adrenoblokiruûŝej. Deoarece metabolismul de droguri este realizat de enzime polimorfe, nivelul său în plasma sanguină a semnificative (pana la 17-multipli) diferenţele în diferite de pacienţi.

Deducere

T_1/2 Metoprolol în forma retard comprimate este 6-12 h , Asta e mult mai mult, decât T_1/2 Metoprolol sub formă de obicei doza (despre 3 h ). Un timp de înjumătăţire mai lung eliminarea poate fi explicat prin absorbtie lenta.

Metoprolol raport mai ales rinichii (despre 95%). Despre 10% Metoprolol doză impuse de ieşire neschimbate. Metaboliţii sunt excretaţi cu jelchew.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Metoprolol nu este eliminat din organism in timpul hemodializa. Tratamentul pacienţilor cu funcţie renală redusă nu necesită ajustarea dozelor.

Încălcare a ficatului încetineşte metabolismul de metoprolol, in cazurile de insuficienta functiei hepatice, doza trebuie redusă.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (în monoterapie sau, daca este necesar, în combinaţie cu alte medicamente antigipertenzivei);

-insuficienţă cardiacă cronică în stadiul de compensare (în asociere cu terapia standard dioretikami, Inhibitori ai ECA, glicozide cardiace);

- CHD (prevenirea secundara a infarctului miocardic – în terapia complexă; prevenirea crizelor anginoase);

-Prevenirea aritmii, mai ales najeludockova tahicardie şi tahicardie ventriculară, cauzate de adrenergici mecanisme dependente de alungirea QT intervalul;

-Cardiace sindromul hiperkinetic;

- Hipertiroidismul (în terapia complexă);

- Prevenirea atacuri de migrena.

Dozare regim

Medicamentul este luat 1 timp / zi, dimineață, indiferent de masă.

Pentru a preveni bradicardie doza ar trebui să fie selectate individual şi de a creşte treptat.

Când hipertensiune Doza inițială recomandată este de 50 mg 1 timp / zi. În absența unui efect terapeutic doza zilnică poate fi crescută la 100 mg sau 200 mg, sau de a numi un alt instrument de antihipertensive. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

Anghină Doza inițială recomandată este de 50 mg 1 timp / zi. În absența unui efect terapeutic doza zilnică poate fi crescută la 100 mg sau 200 mg, sau de a numi un alt instrument de antihipertensive.

La prevenirea secundara a infarctului miocardic doza de întreţinere uzuală este de 200 mg 1 timp / zi.

La insuficienţa cardiacă din stadiul de compensare Doza inițială recomandată – 25 mg 1 timp / zi. Prin 2 saptamani doza zilnică poate fi crescută până la 50 mg, apoi două săptămâni înainte de 100 mg şi în cele din urmă, chiar şi prin 2 a săptămânii – la 200 mg.

La încălcări ale ritmului cardiac numi 50-200 mg 1 timp / zi.

La gipertireoze doza uzuală este 50-200 mg 1 timp / zi.

La Constantin avea sindromul hiperkinetic medicamentul este prescris în doză 50-200 mg 1 timp / zi.

La prevenirea atacurilor de migrenă medicamentul este prescris în doză 100-200 mg 1 timp / zi.

În pacienţii mai în vârstă şi pacienţi cu insuficienţă renală, și y pacienți, hemodializă, este necesară ajustarea dozei.

La insuficiență hepatică severă medicament doza trebuie redusă în conformitate cu starea clinică a pacientului.

Comprimatele trebuie luate ca un întreg, fără de mestecat, cu puțin lichid. Puteţi zdrobi pastile în jumătate.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (>1/10); deseori (>1/100, <1/10); uneori (>1/1000, <1/100); rareori (>1/10 000, <1/1000); rareori (<1/10 000), inclusiv raportări izolate.

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori (în special la începutul tratamentului) – oboseală, slăbiciune, ameţeli şi dureri de cap; uneori – concentrare saraci, încetinirea răspunsurilor mentale și motorii, tulburări de somn, somnolență, insomnie, coșmaruri, depresiune, tremur, convulsii, anxietate; rareori – excitabilitate, alarmă, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud); rareori – pierderi de memorie pe termen scurt, confuzie și halucinații, slăbiciune musculară, astenie, miastenia.

Din simțurile: rareori – Viziunea redus, scăderea secreției de fluid lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită, zgomot în urechi, pierderea auzului.

Sistemul cardiovascular: deseori – reducerea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică (amețeală, uneori, pierderea conştienţei), palpitație, sinusovaya bradicardie; rareori – scădea contractilității miocardice, dezvoltare (agravare) Insuficienta Cardiaca (umflătură, umflarea picioarelor şi/sau de jos a picioarelor, dispnee), tulburari de ritm cardiac, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), infarct tulburări de conducere, kardialgija; rareori – exacerbarea preexistentă încălcări AV conducţie.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere abdominală, gură uscată, constipație sau diaree; rareori – creșterea enzimelor hepatice, giperʙiliruʙinemija; in unele cazuri – funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale gustului.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație; rareori – erupții cutanate (exacerbarea psoriazisului), dermahemia, eritem, obratimaya alopecie; rareori – fotodermatoze, reacții cutanate psoriaziforme.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime, eritem.

Sistemul respirator: congestie nazala, bronhospasm într-o rezervare de doze mari (pierderea de selectivitate şi/sau predispus pacienţi), dispnee.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.

Metabolism: scăderea colesterolului HDL si ridica nivelul trigliceridelor (împreună cu nivel normal de colesterol total), creștere în greutate.

Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.

Efect asupra fătului: de creștere intrauterină, gipoglikemiâ, bradicardie.

Alte: dureri de spate sau dureri articulare, scaderea libidoului și / sau potența, un tratament dramatice – Sindromul “anula” (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).

Contraindicații

- Șoc cardiogen;

- AV-блокада II и III степени;

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Insuficiență cardiacă decompensare;

- Angina angiospastice (Anginei Prinzmetal);

- Vыrazhennaya bradicardie (Puls<50 u. / min);

- Hipotensiune arterială;

— exprimat prin circulatia sangelui periferic uman;

- Alăptarea;

- inhibitorii MAO simultană;

- În același timp, în / cu introducerea verapamil;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la metoprolol si alte ingrediente ale medicamentului.

Din cauza limitează utilizarea clinică a medicamentului este contraindicată în Infarctul miocardic în următoarele condiţii: HR puțin 45 u. / min, Intervalul PQ depăşeşte 0.24 sec, sistolicescoe anunţuri mai puţin 100 mmHg., exprimat insuficienţă cardiacă şi AV blocada II si gradul III.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris pentru pacientii cu diabet zaharat, acidoză metabolică, astm, boala pulmonară obstructivă cronică (emfizem, bronșită cronică obstructivă), boală vasculară periferică ocluzivă (claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud), renală cronică şi/sau insuficienţă hepatică, miastenia, feocromocitom, Blocaj AV gradele I, tireotoxicoză, depresiune (incl. istorie), psoriaze, sarcină, pacienții vârstnici, Atunci când intoleranţă la fructoză, încălcarea malabsorbţie de glucoză-galactoză, zaharazei deficit/izomal′tazy.

Sarcina și alăptarea

Aplicarea unui grup cardiologică^® Retardat atunci când sarcina este posibil numai pe stricte, cu condiția ca acest caz, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirea de droguri în timpul sarcinii ar trebui să fie monitorizată îndeaproape, mai ales peste starea fatului, Deoarece probabil etiologiei, hipotensiune, Hipoglicemie fătului. Tratamentul ar trebui să fie întrerupt pentru 48-72 ore înainte de livrare. Unde, Când este imposibil, Este necesar să se monitorizeze nou-născuţi în timpul 48-72 h postpartum.

Influența metoprolol pe nou-nascutului prin alăptarea nu este cunoscută, astfel de femei, primirea Egilok^® Retardat, ar trebui să oprească alăptarea.

Precauții

Monitorizarea pacienţilor, primirea beta-adrenoblokatora, include monitorizarea regulată a PULSULUI şi iad, glucoză la pacienții cu diabet zaharat. Educarea pacientului pacientului tehnica de numărare HR şi instrui pe necesitatea de consultaţii medicale la o frecvenţă cardiacă mai mică 50 u. / min. Atunci când luaţi droguri într-o doză de 200 mg/zi scade kardioselektivnost′ metoprolol.

Înainte de începerea tratamentului ar trebui să compenseze pentru insuficienţă cardiacă cronică, şi compensare trebuie sã fie acceptatã în timpul procesului de tratament întreg de stat.

Poate creşte gradul de severitate al reacţii de hipersensibilitate (cu istoria alergic agravat) şi lipsa de efect la introducerea unei doze medii de epinefrina (adrenalina). Pacientii, luarea de droguri, şoc anafilactic pot fi deosebit de greu.

Medicamentul poate spori existente bradicardie. Pacientii, primirea beta- adrenoblokatorы, epinefrina (adrenalina) poate ridica iad şi apel (Reflex) ʙradikardiju; Aceasta reactie este mai puţin probabil în cazul utilizării beta-adrenoblokatorov selectivă.

Medicamentul poate creşte simptome ale circulatiei sanguine periferice umane.

Dacă este necesar, numirea de droguri la pacienţii cu astm bronşic poate solicita aplicarea simultană beta₂-adrenostimulyatorov (schimbarea dozelor utilizate anterior beta₂-adrenostimulyatorov).

Dacă este necesar, numirea de droguri la pacientii feohromotsytoma trebuie să se aplice antagonişti de alfa-adrenoreceptor.

Luând droguri pot masca unele dintre manifestari clinice de hipertiroidie (de exemplu,, taxikardiju). Eliminarea brusca la pacienţii cu tireotoxicoza este contraindicată, deoarece acest lucru poate creşte sale simptome.

Când doza ales angina ar trebui să ofere o rata de inima de repaus în intervalul 55-60 u. / min, sarcină – nu mai 110 u. / min. Eficacitatea la fumători poate fi mai mică.

În numirea pacienţilor medicamente diabet, ar trebui să fie mai des pentru a monitoriza indicatorii metabolismului glucidic şi, dacă este necesar, ajustarea dozei de insulina si oral gipoglikemicakih fonduri. Diabet zaharat de droguri pot masca tahicardia, hipoglicemie indusa. In contrast, beta-blocante neselective crește practic hipoglicemie sau întârziere recuperarea indusă de insulină a concentrației de glucoză din sânge la valori normale.

Preparate, reducerea stocurilor catecolamine (de exemplu,, rezerpina), poate spori efectul de droguri un grup cardiologică Retard, astfel incat pacientii, luați aceste combinații de medicamente, trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic să se identifice pierderea excesivă de anunţuri şi bradicardie.

Pacienţii cu insuficienţă renală gravă se recomandă monitorizarea funcţiei renale (1 o dată 4-5 luni).

Biodisponibilitatea de metoprolol poate creşte în ciroza hepatică.

La pacienţii vârstnici, se recomandă să monitorizeze regulat funcţiei hepatice. Modul de corectare este necesară numai în cazul pacienţii mai în vârstă, creşterea bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), scădere semnificativă a tensiunii arteriale (de mai jos sistolice BP 100 mmHg.), DE – Blocadă, bronhospasm, aritmii ventriculare, disfuncție hepatică severă, Uneori se recomandă întreruperea tratamentului.

Ar trebui să existe o monitorizare specială a pacienților cu tulburări depresive în istorie. În cazul depresiei un grup cardiologică^® Retardatule ar trebui abrogată.

Înainte de orice intervenţie chirurgicală ar trebui să fie avertizaţi un doctor-anestezist, că pacientul ia un grup cardiologică^® Retardat. Ridicare de droguri trebuie să aibă loc nu mai puţin 48 de ore înainte de o intervenţie chirurgicală, cu excepția cazurilor speciale, de exemplu,, tireotoxicoza sau feohromotsytoma. În cazurile, Când ridicarea pregatirea inainte de operatie este imposibil, Ar trebui să alegeţi un instrument pentru anestezie generala, cu minim efect inotrop negativ.

În timp ce aplicarea unui grup cardiologică de droguri^® Intarzia cu Clonidina Ègiloka anulate^® Retardat Clonidina ar trebui să fie ridicată după câteva zile pentru a evita dezvoltarea gipertoniceski anca.

Într-un tratament dramatică poate fi retragerea (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale), Prin urmare, eliminarea de droguri sunt treptat, reducerea dozei de 10 zi. O atenţie deosebită trebuie acordată negarea de droguri de pacienţi cu angină pectorală.

Pacientii, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, ca tratamentul cu beta-blocante poate reduce producția de lichid lacrimal.

Luând în considerare, medicamentul conţine zaharozei, Este recomandabil să apeleze la pacienţii cu intoleranţă la fructoză, afectată de admisie al glucozei/galactozei, precum și lipsa de zaharazei / izomaltazei.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, exprimat bradicardie severă sinusurilor, amețeală, greață, vărsături, cianoză, aritmie, batai premature ventriculare, bronhospasm, leșin; în supradozaj acut – șoc cardiogen, pierderea conștienței, comă, AV блокада (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), kardialgija.

Primele simptome apar după supradozaj 20 min-2 h dupa administrare de droguri.

Simptomele de mai sus poate agrava în timp ce admiterea alcool, medicamente antihipertensive, hinidina şi barbiturice.

Tratament: terapie intensivă şi monitorizeze îndeaproape pacientului (parametrii circulator si respirator, functia renala, nivelul de glucoză sânge, electroliţilor serici). În cazul în care medicamentul a trecut recent, aportul lui în continuare pot fi reduse prin spălare stomac, stimularea vărsături şi introducerea de carbon activat.

In scădere marcată a tensiunii arteriale: pacientul trebuie să fie în poziţia de Trendelenburg; în cazul pierderii excesive AD, bradicardie şi insuficienţă cardiacă congestivă ar trebui să fie în/cu un beta-adrenostimulâtory, cu un interval de 2-5 m, pentru a atinge efectul dorit sau / enter 0.5-2 mg de sulfat de atropină.

Dacă nu aveţi suficiente efect, trebuie să utilizaţi dopamina, dobutamina sau noradrenalina (noradrenalinei).

Ca un follow-up la numirea de glucagon într-o doză 1-10 mg de glucagon, Setarea artificiale conducătorul auto ritmul.

Bronhospasm poate fi durere în/cu introducerea de β stimulent₂-adrenoreceptorov (de exemplu,, terbutaline).

Metoprolol slab afisate prin hemodializă

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație egilok^® Intarzia cu MAO inhibitori mai întărit în mod semnificativ gipotenzivnogo acţiuni. Intervalul dintre administrarea de inhibitori MAO și egilok^® Retardat trebuie să fie egală sau mai mare 14 zi.

În introducerea de verapamil poate provoca stop simultană / cardiac, administrarea concomitentă a rezultatelor nifedipina la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Atunci când sunt combinate cu un mijloc de hipotensive, Diuretice, NITROGLICERINA sau blokatorami canalele lente de calciu se poate dezvolta un declin de anunţuri (deosebită atenţie este necesară atunci când sunt combinate cu prazosinem); cu verapamilom, diltiazemom, antiaritmice (amiodaronom), rezerpina, metildopa, clonidina, guanfacine, fonduri pentru anestezie generala si Glicozide cardiace – creșterea severitatea ureženiâ curbe şi asuprire AV conducţie.

Preparate pentru anestezie de inhalație (derivați de hidrocarburi) creşte riscul de asuprire a funcţiei miocardice şi dezvoltarea de hipotensiune arterială.

Beta-adrenostimulâtory, teofilină, cocaină, Estrogenii (retenție de sodiu), indometacin si alte AINS (provoacă întârziere sodiu şi blocarea rinichilor de sinteza de prostaglandine) slăbi efectul hipotensiv de droguri.

În timp ce aplicarea unui grup cardiologică de droguri^® Trei retardatule- și antidepresive tetraciclice, antipsihotice (neuroleptice), medicamente sedative şi somnifere cresc efect inhibitor pe sistemul nervos central.

Când este cuplată cu mijloace gipoglikemicakimi pentru aportul poate reduce efectul lor; cu insulina – risc crescut de hipoglicemie, consolidarea sale severitatea şi durata, anumite simptome de hipoglicemie de mascare (tahicardie, Transpirație, creșterea tensiunii arteriale).

Inductoare ale enzimelor microzomale hepatice (rifampicină, barbiturice) accelerează metabolismul metoprolol, care reduce concentrația de metoprolol în plasma sanguină și efectul de reducere egilok^® Retardat.

Inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale (cimetidina, Contraceptivele orale, fenotiazinы) crește concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Alergeni, folosit pentru imunoterapie sau alergeni extracte pentru mostre de piele într-o cerere comună cu metoprolol, crește riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie; iodata rentgencontrastnye substanţe pentru pe/în introducerea creşte riscul de reacţii anafilactice.

Metoprolol reduce clearance-ul de derivaţi de xantină, mai ales cu Garda la sol mai mare de teofilină sub influenţa fumatului.

Metoprolol reduce clearance-ul de lidocaină, creşte concentraţia de lidocaină în plasmă.

Stimulează și prelungește efectul relaxante musculare antidepolyarizuyuschih; se extinde antikoagulyannetary efect de cumarine.

Când este asociat cu utilizarea etanolului creste reducerea riscului exprimată ad şi creşterea opresive acţiune asupra sistemului nervos central.

Când este asociat cu utilizarea de ergot: creşte riscul de dezvoltare a circulatiei sanguine periferice.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.