Dopegit

Material activ: Metildopa
Când ATH: C02AB01
CCF: Stimulent de alfa centrale₂-adrenoreceptorov. Medicamente antihipertensive
ICD-10 coduri (mărturie): I10
Când CSF: 01.09.01.01
Producător: OU FARMACEUTICE Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau gri-alb, rotund, plat, teșit, netezi pe una din fețe, pe de altă parte – gravură “DOPEGIT”, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: etil celuloză, stearat de magneziu, amidon de porumb, acid stearic, carboximetil sodiu (Tip A), talc.

50 PC. – flacoane de sticlă maro (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicamente antihipertensive acțiune centrală. Se metabolizează pentru a forma alfa-metilnoradrenalina, care are un efect hipotensiv prin mai multe mecanisme:

- Scăderea tonusului simpatic prin stimularea alfa presinaptice inhibitor centrală₂-Receptorii;

- Înlocuirea dopamina endogenă în terminalele nervoase dopaminergice – ca un neurotransmitator fals;

- Scăderea activității reninei plasmatice și PR;

- Suprimarea decarboxilaza dopa enzimă, care reduce sinteza noradrenalinei, dopamina, serotoninei și noradrenalinei și adrenalinei în țesuturi.

Metildopa nu are nici un efect direct asupra funcției cardiace, nu reduce debitul cardiac, Ea nu produce tahicardie reflexă, și nu reduce rata de filtrare glomerulara, fluxul sanguin renal, fracțiune filtrabil. În unele cazuri, frecvența cardiacă redusă. Acesta reduce tensiunea arterială în clinostatism, și în picioare, numai în cazuri rare provoacă hipotensiune ortostatică.

Reducerea maximă a tensiunii arteriale se produce în termen de 4-6 ore de la ingestie și continuă 12-24 h . După administrarea de doze repetate efectul maxim antihipertensiv se dezvoltă în 2-3 zi. După întreruperea tensiunii arteriale revenit la valorile inițiale în cadrul 1-2 zi.

Farmacocinetica

Absorbție

După ingerare absorbit despre 50% alfa-metildopa.

Distribuire

Puțin (Mai puțin 20%) leagă de proteinele plasmatice. Metildopa traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat în metabolitul activ – alfa și a altor metaboliți metilnoradrenalina.

Deducere

Scrie în principal în urină. Despre 70% de absorbit substanță activă este excretată în urină sub formă de metildopa și sulfokonyugatov sale, restul este excretat în fecale sub formă de metildopa.

În condiții normale functiei renale T_1/2 este egal cu 1.7 h . Ingredientul activ al medicamentului este complet eliminat din organism, de 36 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În insuficiența renală excreția dopegyt încetinește în funcție de gradul de insuficiență renală. În insuficiență renală severă (hemodializă) T_1/2 creșteri metildopa 10 timp.

Metildopa apar în hemodializă. 6-oră hemodializă se poate retrage din sange circulant 60% suge doza metildopa, pentru dializă peritoneală 20-30 h durează aproximativ 22-39%.

Mărturie

- Hipertensiune arterială.

Dozare regim

Comprimatele sunt luate pe cale orală, înainte sau după alimente. Modul set individual.

Adulți numit în primul 2 ziua 250 mg (1 tab.) 2-3 ori / zi, atunci doza zilnică este crescută sau scăzută treptat (fiecare 2 de la data la 250 mg) în funcție de severitatea reducerii TA. Pentru a reduce severitatea de sedare la prima majorare doza de seară. Doza de întreținere este de 0.5-2 g / zi 2-4 admitere.

Doza zilnică maximă este de 2 g. Dacă luați medicamentul la o doză de 2 g / zi nu au fost reducere a tensiunii arteriale eficient, dopegit recomandată^® în combinație cu alte antihipertensive.

După 1-3 luni de tratament se poate dezvolta toleranța. Controlul eficient al tensiunii arteriale poate fi restabilit prin adăugarea unui diuretic sau majorarea dozei Dopegita^®.

La pacienți Seniori Doza inițială trebuie să fie cât mai scăzut posibil, nu mai 250 mg 2 ori / zi, tk. ei apare de multe ori sedare. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la fiecare 2 zile la o doză zilnică maximă 2 g, care nu poate fi depășită.

Pacienții cu insuficiență renală Ajustarea dozei. La insuficiență renală ușoară (ratei de filtrare glomerulară (SKF) > 50 ml / min) trebuie să reziste la intervalul dintre doze 8 h , la insuficiență renală moderată (SKF = 10-50 de ml / min) intervalul ar trebui să fie 8-12 h , și atunci când insuficiență renală severă (SKF < 10 ml / min) – 12-24 h .

Deoarece metildopa eliminat prin hemodializă, După această procedură, pacientul trebuie să ia o doză suplimentară 250 Evitați mg tensiunii arteriale creștere.

Doza inițială recomandată Dopegita^® în copii este 10 mg / kg greutate corporală / zi 2-4 admitere. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat (până la un maxim 65 mg / kg greutate corporală) la intervale de nu mai puțin de două zile.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: la începutul tratamentului sau după creșterea dozei – somnolență tranzitorie, dureri de cap, slăbiciune și; poate – parestezii, amețeală, anxietate, depresiune, psihoză (ușoare și tranzitorii), coșmaruri, rareori – parkinsonizm, Coreoatetoză, simptome de insuficiență cerebrovasculară (poate, asociat cu hipotensiune arterială), periferic pareza nervului facial.

Sistemul cardiovascular: consolidarea angina, agravarea simptomelor de insuficiență cardiacă congestivă, sinusovaya bradicardie, reducerea sensibilității sinusului carotidian, hipotensiune arterială ortostatică, edem periferic, creștere în greutate, rareori – miokardit, perikardit.

Din sistemul digestiv: pancreatită, colită, vărsături, diaree, inflamația glandelor salivare, ulcerații sau limbă înnegrire, greață, constipație, meteorism, gură uscată, icter, hepatită, colestază, creșterea enzimelor hepatice.

Din partea hematopoieza: deprimare medulară, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, gemoliticheskaya anemie, un test pozitiv pentru anticorpi antinucleari, LE-celule, factor reumatoid, Coombs pozitiv testul; rareori – obratimaya leykopeniya și trombocitopenie, gemoliticheskaya anemie.

Reacții alergice: vasculita, Simptomele, asemănătoare SLE, febră, eozinofilija, necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), eritem.

Pe partea sistemului endocrin: hiperprolactinemia, ginecomastie, galactoree.

Pe partea sistemului reproductiv: amenoree, potență și / sau reducerea libidoului.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie.

Sistemul respirator: congestie nazala.

Alte: crește în azot rezidual de sânge.

Contraindicații

- Hepatită acută, ciroză hepatică;

- O istorie de boli de ficat (în timp ce lua metildopa);

- Tratament concomitent inhibitori MAO;

- Depresia;

- Gemoliticheskaya anemie;

- Infarct miocardic acut;

- Feocromocitom;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu insuficiență renală (Ajustarea dozei), Sindromul diencefalică, pacienții vârstnici și copii.

Sarcina și alăptarea

Conform rezultatelor studiilor clinice, după aplicarea metildopa în II și III trimestru de sarcină au aratat nici o dovada de deteriorare a fatului sau nou-născutului. Studii ca adecvate și bine controlate la III trimestru de sarcină nu a fost efectuat, se recomandă să utilizați medicamentul doar după o comparație atentă a raportului beneficiu așteptat de terapie pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Un studiu de copii, născuți din mame, Acceptat metildopa după 26 de săptămâni de gestație, nu au prezentat efecte adverse ale medicamentului. Însărcinată, luând de droguri în trimestrul III, fatul a fost mai bine, decât la femei, nu iau medicamente.

Metildopa este excretat în laptele matern, Prin urmare, prescris de droguri în timpul alăptării se recomandă numai după compararea atentă a raportului beneficiu așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru copil.

Precauții

Orientări europene și rusești pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ca metildopa droguri considerat tratamentul de prima linie al hipertensiunii arteriale la femeile gravide, tk. este caracterizat prin cel mai bun de securitate și nu produce reacții adverse la mamă și făt.

Grijă extremă este necesară atunci când atribuirea Dopegita^® pacienții cu porfirie hepatică, sau rudele lor apropiate.

În timpul tratamentului necesită o monitorizare a funcției hepatice și model de sânge periferic.

Înainte de începerea tratamentului Dopegitom^® ar trebui să investigheze numărul de celule sanguine, și timpul primei 6-10 săptămâni de tratament, să efectueze testul Coombs direct, care apoi trebuie repetată la fiecare șase luni sau un an. Un test pozitiv Coombs poate fi aproape 10-20% pacienți, primirea de droguri, mai ales după ce a primit o 1 Dl Dopegita^® zi, timp de șase luni, sau cu un an. Mai putin decat 5% Acesti pacienti pot dezvolta anemie hemolitică. În acest caz, este necesar să se oprească imediat administrarea Dopegita^®. După opriri anemie întreruperea hemolitice. Dacă acest lucru nu se întâmplă, Aceasta necesită utilizarea de corticosteroizi sau o analiză a altor cauze posibile anemia hemolitică. Dacă anemia hemolitica este cauzata de luarea Dopegita^®, pacient ar trebui să continue să primească de droguri. Un test pozitiv Coombs este negativ, după câteva săptămâni sau luni de la întreruperea de droguri.

Existența unui test pozitiv Coombs sau apariția pacientul nu este o contraindicație pentru terapia Dopegitom^®. Dacă testul Coombs devine pozitiv în timpul tratamentului Dopegitom^®, ar trebui să stabilească prezența anemie hemolitica și gradul de semnificatia clinica a unui test pozitiv Coombs. De Exemplu, în plus față de testul Coombs direct pozitiv rar observat un test indirect pozitiv Coombs, care pot afecta crossmatch sânge. Dacă este necesar, o transfuzie de sange la un pacient, primirea dopegit^®, ar trebui să fie de testare directe și indirecte Coombs. În absența anemie hemolitica este, de obicei doar test pozitiv Coombs direct. Prin ea însăși, testul Coombs direct nu afectează dactilografiere sau crossmatch sânge. Dacă testul Coombs indirect este, de asemenea pozitiv, ar trebui să consulte un specialist hematolog sau transfuziolog.

La prima 6-12 săptămâni de tratament, precum și în caz de febră de etiologie necunoscută, ar trebui să efectueze o monitorizare a funcției hepatice. Dacă modificați activitatea transaminazelor hepatice sau icter trebuie să fie disponibile să-și asume apariția reacțiilor de hipersensibilitate, la care o colestază, deteriorarea celulelor hepatice sau hepatită. În cazuri foarte rare, aceasta poate fi necroză hepatică letală. Prin urmare, o schimbare în enzimelor hepatice, sau au simptome de ficat tratament eșec Dopegitom^® ar trebui să înceteze imediat. Astfel de pacienți nu ar trebui să fie prevăzute în viitoarea dopegit^®.

Pacienții cu o boală sau tulburare a ficatului din istoria de droguri ar trebui să fie utilizat cu prudență extremă.

În timpul tratamentului posibilități sunt cazuri foarte rare de agranulocitoză și trombocitopenie. Ele dispar de obicei după anularea Dopegita^®.

Unii pacienți în timp ce primește Dopegita^® pot dezvolta edem sau creștere în greutate; în aceste condiții ar trebui să numească diuretice. Tratamentul Dopegitom^® nu se poate continua cu o creștere a edemului sau simptome de insuficiență cardiacă.

Metildopa apare în dializă. Prin urmare, după această procedură poate crește tensiunea arterială.

Deoarece metildopa are fluorescență în aceeași lungime de undă, care catecolamine, în urină poate fi detectat concentrații ridicate de catecolamine, ceea ce împiedică diagnosticul feocromocitomului. Cu toate acestea, metildopa nu afectează rezultatele măsurătorilor de WFC (Acid vanillylmandelic).

Pacientii, primirea dopegit^®, ar trebui să reducă doza de medicamente pentru anestezie generală. Dacă apare hipotensiune arterială în timpul anesteziei generale, pentru corectarea acestuia poate fi administrat vasoconstrictoare. Receptorii adrenergici păstrează sensibilitatea tratament metildopa.

La pacienții cu leziuni bilaterale grave ale vaselor cerebrale pot apărea rar mișcări involuntare horeoatetoznye.

În timpul Dopegita recepție^® Evitați consumul de alcool.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

In inițială, perioadă definită individual de aplicare Dopegita^® Nu este permis sa conduca un vehicul și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită rapiditatea reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului în continuare a gradului de limitare se determină în funcție de răspunsul individual al pacientului la medicament.

Supradozaj

Simptomele: hipotensiune arterială severă, vыrazhennaya bradicardie, slăbiciune, somnolență, letargie, tremur, amețeală, constipație, meteorism, diaree, greață, vărsături, intestinului atonie.

Tratament: lavaj gastric, stimularea vărsături, luată la scurt timp după administrarea de droguri, poate reduce cantitatea de medicament a crescut adâncime. Necesare pentru a controla ritmul cardiac, OCK, echilibrul electrolitic, functiei intestinale și renale, și creier. Dacă este necesar, aveți posibilitatea să introduceți simpatomimetic (de exemplu,, epinefrina).

Interacțiuni de droguri

Dopegit^® nu trebuie utilizat în asociere cu inhibitori MAO datorită efectelor adverse crescute.

Utilizarea combinată a Dopegita^® cu simpatomimetice, antidepresive triciclice, fenotiazinami, Preparatele de fier pentru administrare orală, AINS, estrogen necesită prudență, deoarece nu există o reducere de acțiune antihipertensivă Dopegita^®.

Într-o aplicație Dopegita^® cu alte medicamente antihipertensive, beta-blocante, fonduri pentru anestezie generala, anxiolitice (trankvilizatorami) Acesta este îmbunătățită efect hipotensiv Dopegita^®.

Atunci când sunt combinate cu utilizarea de levodopa Dopegitom^® poate reduce protivoparkinsonicheskogo acțiune de levodopa și consolidarea efecte nedorite asupra sistemului nervos central, și aplicarea în comun Dopegita^® combinată cu levodopa și carbidopa, pot dezvolta hipotensiune ortostatică. În acest caz, după ce a luat droguri pentru pacientii ar trebui 1-2 h într-o poziție orizontală.

Într-o aplicație Dopegita^® cu litiu poate crește toxicitatea litiului.

Într-o aplicație Dopegita^® cu anticoagulante este intensificat acțiunile lor, și există riscul de sângerare.

Într-o aplicație Dopegita^® cu bromocriptină posibil efect negativ asupra prolactinei.

Într-o aplicație Dopegita^® haloperidol poate afecta funcțiile cognitive – stat dezorientat și confuz de spirit.

Într-o aplicație Dopegita^® etanol și alte medicamente, Deprimante ale SNC, există o consolidare a depresiei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.