Dapsone FATOL

Material activ: Dapsone
Când ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny grup sulfona de droguri
Când CSF: 07.07
Producător: FATOL MEDICAMENTE GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb, rotund, lenticular, la riscul de fracturi pe de o parte.

[Inel] fosfat acid de calciu dihidrat, celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, kopovydon, krospovydon, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu (de legume).

25 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
25 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE

Acțiune farmacologică

Protivoleproznoe reprezintă o grupare sulfonă. Ea are un efect bacteriostatic. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării sintezei de acid folic patogen. Este activ împotriva unui spectru larg de microorganisme, dar mai ales împotriva Mycobacterium leprae, și Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmacocinetica

Absorbită lent din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea – 70-80%. Este bine distribuită în organism, dar concentrații deosebit de ridicate in ficat sunt, mușchi, rinichi și piele. Concentrația în salivă – 18-27% concentrația în sânge. Acesta patrunde bariera placentară. T_max – de la 2 la 6 h . Atunci când este utilizat în doze unice 50 și 100 mg C_max este 0.6-0.7 și 1.7-1.9 ug / ml, respectiv.

Se metabolizează în ficat cu formarea unui metabolit acetil – monoacetildapsona, care poate fi supus deacetilare și se mute înapoi la dapsona. Starea de echilibru este creată între ele pentru câteva ore. Rata depinde de acetalizare, cum acetilatorilor este un pacient – “rapid” sau “lent”, în care rata de acetilare a eficacitatea clinică a terapiei nu determină. Un alt mod de metabolizare sale – Aceasta hidroxilare hepatică la dapsongidroksilamina. Legare de proteinele plasmatice dapsona – 70-90%, și monoatsetildapsona – Mai mult 90%.

T_1/2 pentru dapsonă și monoatsetildapsona – 10-50 h (o medie de aproximativ 30 h ). 70-85% excretat lent prin rinichi sub formă de dapsona și a metaboliților săi (5-15% dapsona este obținut prin secreție tubulară activă); restul este excretat sub formă de metaboliți, parțial conjugat cu acidul glucuronic și acid sulfuric. Circulație enterohepatic este important să se mențină anumite concentrații de medicament in sange in timpul terapiei pe termen lung.

Mărturie

In terapia combinată: tratamentul și prevenirea tuturor formelor de lepra, prevenire a malariei, Tratamentul și prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis carinii, prevenirea toxoplasmoza, Tratamentul fiecărui leishmaniasis.

Dozare regim

Dozare regim individuală. In terapia combinată utilizată într-o doză 50-100 mg / zi sau 1-2 mg / kg / zi. Dacă este necesar, doza zilnică maximă este de 300 mg. Tratamentul de lungă.

Efect secundar

Din sistemul hematopoietic: posibil anemie hemolitica, metgemoglobinemiâ (la primirea unei doze zilnice de peste 200 mg), agranulocitoză.

Din sistemul digestiv: rareori – greață, vărsături, hepatită.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, Sindromul Stevens-Johnson.

Alte: durere de cap.

Contraindicații

Anemie severă, Hipersensibilitate la dapsona.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar, utilizați dapsona în timpul sarcinii ar trebui să fie legate de beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Dapsona excretat în laptele matern. Prin urmare, dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Dapsona utilizat cu precauție la pacienții cu deficit de glucoză-o-6-fosfat dehidrogenază, tk. la acești pacienți cu risc crescut de anemie hemolitica.

In perioada de tratament este necesar să se controleze imaginea de sânge periferic.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu probenecid marcat scădea excreția dapsona și o creștere a concentrației în plasma sanguină.

Rifampicina crește clearance-ul plasmatic al dapsonă.