CHAMPIX

Material activ: Vareniclina
Când ATH: N07BA03
CCF: Drug Administration pentru tratamentul dependenței de nicotină
ICD-10 coduri (mărturie): F17
Când CSF: 02.17
Producător: Pfizer Manufacturing Germany GmbH (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, kapsulovidnye, lenticular, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu, Croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de acoperire filmului: Opadry White YS-1-18202-A (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol), Opadry YS-2-19114 clar-A (gipromelloza, triacetină).

Pastilele, Filmate albastru-deschis, kapsulovidnye, lenticular, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu, Croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția de acoperire filmului: Albastru Opadry 03B90547 (gipromelloza, Dioxid de titan, macrogol, lac de aluminiu, pe baza indigo), Opadry YS-2-19114 clar-A (gipromelloza, triacetină).

Ambalajul primar.

11 PC. (Fila. 500 g) – блистеры.
11 PC. (Fila. 500 g) și 14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры.
28 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры.
56 PC. (Fila. 1 mg) – банки полиэтиленовые.

Ambalaj secundar.

Ambalaje pentru doza titrare.
11 PC. (Fila. 500 g) în 1 blistere, și 14 PC. (Fila. 1 mg) în 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Ambalaje pentru terapia de întreținere.
11 PC. (Fila. 500 g) și 14 PC. (Fila. 1 mg) în 1 bășică, și 28 PC. (Fila. 1 mg) în 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (8) – пачки картонные.
14 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (Fila. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (Fila. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Acțiune farmacologică

Drug Administration pentru tratamentul dependenței de nicotină. Vareniclina cu afinitate și selectivitate leagă α4β2 n holinoretseptorami, pentru care este un agonist parțial de nicotină, adică. prezintă simultan activitate agonistă (dar mai puțin, față de nicotină) și antagonism în prezența nicotinei.

Studiile electrofiziologice in vitro și studiilor in vivo neyrobiohimicheskie arătat, care vareniclina se leagă de α4β2 n holinoretseptorami și stimulează, dar într-o măsură mult mai mică, față de nicotină. Nicotină se leagă competitiv la aceleași situsuri de receptor, vareniclina care are o afinitate mai mare. Astfel, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, care stă la baza punerii în aplicare a mecanismelor de formare a dependentei de nicotina (obtinerea placere de la fumat).

Eficacitatea vareniclina ca un mijloc pentru tratamentul dependentei de nicotină se datorează agonismul parțial împotriva receptorului nicotinic α4β2, legare care reduce pofta de fumat și facilitează manifestarea sindromului de retragere (Activitatea agonisticheskaya are) și reduce în același timp sentimentele de placere a fumatului (antagonism în prezența nicotinei).

Farmacocinetica

Vareniclina se caracterizează prin o farmacocinetică liniară, după un singur ( 0.1-3 mg) și din nou (1-3 mg / zi) cerere.

Absorbție

După administrarea orală a vareniclinei aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. C_max Plasma se obține de obicei în 3-4 h . Biodisponibilitate ridicată și nu depinde de timp sau masă ingestie. După multiple Administrației de Stat de echilibru la voluntari sănătoși este atins în 4 zi.

Distribuire

Vareniclina distribuite în țesuturile, Acesta pătrunde și pătrunde prin BBB în creier. Legarea de proteinele plasmatice este mică (≤20%) și nu depinde de vârsta și funcția renală.

Metabolismul și excreția

Vareniclina este metabolizată minim. Excretat în urină 92% o doză în formă nemodificată, Mai puțin 10% -sub formă de metaboliţi. Urina găsit N-carbamoilglucuronid și gidroksivareniklin. Sângele circulă în vareniclina nemodificată (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 este despre 24 h . Excreția renală se realizează în principal prin filtrare glomerulară în combinație cu secreție tubulară activă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica de vareniclina nu depinde în mod semnificativ de vârstă, cursă, sex, statutul de fumat sau tratamentul concomitent.

Farmacocinetica vareniclina nu sa schimbat la pacienții cu insuficiență renală ușoară (CC > 50 ml / min și ≤ 80 ml / min). La pacienții cu insuficiență renală moderată (CC > 30 ml / min și ≤ 50 ml / min) ASC a crescut vareniclina 1.5 ori în comparație cu cea a pacienților cu funcție renală normală (CC > 80 ml / min). La pacienții cu insuficiență renală severă (CC < 30 ml / min) ASC a crescut vareniclina 2.1 ori. La pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, vareniclina a fost îndepărtată eficient prin hemodializă.

Având în vedere lipsa de metabolizare hepatică pronunțată, este puțin probabil să modifice farmacocinetica vareniclina la pacientii cu insuficiență hepatică.

Farmacocinetica vareniclinei la pacienții vârstnici cu funcție renală normală (vârstă 65-75 an) nu sa schimbat.

Mărturie

- Dependenta de nicotina la adulți.

Dozare regim

Probabilitatea de o terapie de succes de droguri pentru renuntarea la fumat este crescut la pacienții, motivati ​​sa renunte la fumat, care oferă sprijin și sfaturi suplimentare.

De droguri este administrat pe cale orală, cu sau fără alimente. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă și.

Tratamentul vareniclina^® ar trebui să înceapă peste 1 cu o săptămână înainte de data aleasă de către pacient renuntarea la fumat. Doza recomandată este de 1 mg 2 ori / zi, cu o schemă de doză de titrare, prezentate în Tabelul.

Când tolerabilitate efectelor secundare ale vareniclina^® Doza poate fi redusă sau continuarea temporar administrare.

Curs de tratament 12 Soare. Pacientii, care s-au oprit cu succes la fumat la sfârșitul 12 a săptămânii, Se recomandă un curs suplimentar de tratament cu o doză de 1 mg 2 ori / zi pentru 12 Soare.

Pacientii, care nu pot renunta la fumat în timpul inițiale cursul de 12 saptamani de tratament sau care au o reaparitie dupa tratament, ar trebui să fie încurajate să fac o altă încercare, prevăzut, că sa stabilit motive pentru eșecul de la prima încercare, și măsurile luate pentru a le rezolva.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (CC > 50 ml / min și ≤ 80 ml / min) și moderată (CC > 30 ml / min și ≤50 ml / min) este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență renală severă (CC < 30 ml / min) Doza recomandată de vareniclina^® este 1 mg 1 timp / zi. Tratamentul este inițiat cu o doză de 500 g 1 timp / zi, că prin 3 zi a crescut la 1 mg 1 timp / zi.

Pacienți cu insuficiență hepatică Nu este necesară doză Corectare.

Pacienți vârstnici Nu este necesară doză Corectare. Trebuie luat în considerare, că la acești pacienți riscul de insuficiență renală de mai sus, Prin urmare, este recomandabil să se realizeze evaluarea înainte de începerea tratamentului.

CHAMPIX^® nu trebuie administrat copii și adolescenți până la 18 an, deoarece informațiile privind siguranța medicamentului în această grupă de vârstă nu este suficient.

Efect secundar

Reacție, asociate cu renuntarea la fumat (Retragere nicotina), pe fundal sau fără tratament cu CHAMPIX^®: stare depresiva si disforie, insomnie, iritabilitate, senzație de nemulțumire și furie, alarmă, tulburări de concentrare, neliniște, o scădere a ritmului cardiac, apetit crescut sau creștere în greutate, posibila agravare a comorbidity psihiatrice.

Nici schemele de dezvoltare ale studiilor clinice de vareniclina^®, nici în analiza rezultatele lor nu sunt distincția între încercări de a evenimentelor adverse, legate de medicația din studiu, și reacții adverse, poate, sa asociat cu simptome de sevraj de nicotina.

Conform rezultatelor studiilor clinice Reacțiile adverse apar, de obicei, în prima săptămână de tratament, Am fost, obișnuit, ușoare sau moderate și frecvența acestora nu depinde de vârsta, rasă sau sexul pacientului. Pacientii, tratat cu vareniclina^® în doza recomandată 1 mg 2 ori / zi, după o perioadă de titrare, cele mai frecvente dintre reacțiile adverse raportate au fost greața (28.6%). În majoritatea cazurilor greata au avut loc la începutul terapiei, A exprimat ușoară până la moderată, întreruperea de droguri este rareori necesar.

Frecvența de intrerupere a tratamentului datorita evenimentelor adverse a fost 11.4% în grup, poluchavshey și vareniclina 9.7% cu placebo. Frecvența de intrerupere a tratamentului datorita reactiilor adverse in grupul principal, primit vareniclina si placebo, respectiv: greață - 2.7% și 0.6%; dureri de cap - 0.6% și 1.0%; Insomnia - 1.3% și 1.2%; vise neobișnuite - 0.2% și 0.2%.

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (≥ 1/10); deseori (≥ 1/100 dar < 1/10); rareori (≥ 1/1000, dar < 1/100).

Infecție: редко – бронхит, nazofaringit, sinuzita, infecții fungice, infecții virale.

Metabolism: часто – повышение аппетита; редко – анорексия, scăderea poftei de mâncare, polidipsie, creștere în greutate, scăderea calciului din sânge.

Din sistemul nervos central și periferic: очень часто – необычные сновидения, insomnie, durere de cap; часто – сонливость, amețeală, disgevziya; редко – паническая реакция, bradifrenie, aphronia, modificări ale dispoziției, tremur, necoordonare, dizartrie, neliniște, disforija, gipesteziya, apatie.

Sistemul cardiovascular: редко – повышение АД, Depresiune de segment ST pe ECG, scădea în amplitudinea undei T pe ECG, creșterea frecvenței cardiace, Fibrilatie atriala, emoție.

Din simțurile: редко – скотома, decolorarea sclera, dureri în globul ocular, midriază, fotofobie, miopie, crescut lăcrimare, zgomot în urechi, scăderea simțului gustativ.

Sistemul respirator: редко – одышка, tuse, răgușeală, durere în gât și laringe, iritația gâtului, congestie în căile respiratorii, stagnare în sinusurilor paranazale, exudation în nazofaringe, rinoree, sforăit.

Din sistemul digestiv: de foarte multe ori - greață; часто – рвота, constipație, diaree, distensie abdominală, disconfort gastric, dispepsie, meteorism, gură uscată; редко – рвота с кровью, sânge în scaun, gastrită, boala de reflux gastroesofagian, Dureri de stomac, tulburări intestinale, încălcare a scaunului, râgâială, sturz, dureri de gingii, limbă încărcată, modificări ale testelor funcției hepatice.

Reacțiile dermatologice: редко – генерализованная сыпь, эritema, prurit, acnee, hiperhidroză, transpirație crescut pe timp de noapte.

Pe partea aparatului locomotor: редко – скованность суставов, spasme musculare, durere în peretele toracic, costocondrita.

Din sistemul urinar: редко – глюкозурия, nicturie, poliurie.

Sistem reproductiv: редко – меноррагия, secretii vaginale, disfuncție sexuală, creșterea libidoului, scăderea libidoului, modificări ale spermei.

Alte: часто – усталость; редко – дискомфорт в груди, dureri în piept, febră, rhigosis, astenie, somn ritmul circadian, indispoziție, chist, scăderea numărului de trombocite, niveluri ridicate de proteina C reactiva.

Fumat terapia de renunțare, cu sau fără însoțită de dezvoltarea simptomelor de sevraj nicotina și exacerbarea comorbiditate psihiatrică.

În timpul studiilor post-autorizare pacienți, încercând să renunțe la fumat cu ajutorul vareniclina^®, cazurile de dispoziție depresivă, ažitacii, tulburări de comportament, gânduri și tentative de suicid de suicid. Deoarece aceste evenimente sunt înregistrate cu privire la rezultatele populației voluntar de posturi de dimensiuni incerte, nu este întotdeauna posibil să se stabilească cu exactitate frecvența sau o relație cauzală cu acțiunea de droguri lor. Nu toți pacienții, descrise în aceste rapoarte, a avut o istorie de boli psihice și nu toate dintre ele au lasat de fumat. Rolul vareniclina^® în dezvoltarea reacțiilor, descrise în aceste rapoarte, necunoscut. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Contraindicații

- Stadiul final al bolii renale;

- Pâna la 18 an (date clinice suficiente privind eficacitatea și siguranța medicamentului în această grupă de vârstă);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

Studii adecvate și bine controlate privind siguranța vareniclina^® în timpul sarcinii a fost realizat, Prin urmare, utilizarea de droguri este contraindicată.

Necunoscut, dacă vareniclina este alocat cu laptele matern la om. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Modificări fiziologice, care apar după renunti pe fundal sau fără tratament cu CHAMPIX^®, poate modifica farmacocinetica sau farmacodinamia unor medicamente, care poate necesita ajustarea dozei (de exemplu,, dlya teofillina, warfarina și insulina).

Finalizarea tratamentului vareniclina au 3% pacientii însoțite de iritabilitate crescuta, pofte, depresie și / sau insomnie.

În timpul după punerea pe piață a medicamentului de utilizare au fost raportate apariția de tulburări neuropsihiatrice, inclusiv încălcarea de conduită, agitație, stare depresiva, gânduri de sinucidere și comportament suicidar la pacienții, tratat cu vareniclina^® cu scopul de a oprirea fumatului. Medicul trebuie să explice pacienților, primirea de droguri, posibilitatea de simptome neuropsihiatrice si necesitatea unei reduceri treptate a dozei. Pacientii, familiile lor sau ingrijitorii trebuie informați cu privire la necesitatea de a nu mai luați vareniclina^® și tratament imediat la medic dacă aveți tulburări de comportament, agitație sau dispoziție depresivă, care nu au fost anterior particular al pacientului, precum și apariția de starea de spirit sau de comportament suicidar. Înainte de tratament ar trebui să afli, daca pacientul a avut nici un tulburari psihice anterioare.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

CHAMPIX^® poate provoca somnolență și amețeală, astfel incat pacientii nu sunt recomandate pentru a conduce, Utilizarea tehnologiei sofisticate sau de a efectua alte sarcini potențial periculoase pentru a evalua raspunsul individual la droguri.

Supradozaj

Nici un caz de supradozaj vareniclina înregistrat.

Tratament: organizarea tratamentului simptomatic și de susținere. Vareniclina apar la pacienții hemodializați cu insuficiență renală severă, Cu toate acestea, experiența cu dializa in supradozaj nu este.

Interacțiuni de droguri

Interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente vareniclina nu este dezvăluită. Ajustarea dozei de vareniclina sau următoarele preparate, în timp ce cererea nu este necesară.

Studii in vitro indică faptul că, că vareniclina nu modifică farmacocinetica medicamentelor, sunt metabolizate prin acțiunea sistemului izoenzimei citocromului P450. Deoarece clearance-ul mai mic de vareniclina 10% în detrimentul metabolismului, improbabil, această substanță, afectarea activității sistemului enzimatic, pot afecta farmacocinetica vareniclinei, Prin urmare, ajustarea dozei de vareniclina^® nu este necesar.

Vareniclina la concentrații terapeutice nu inhibă proteinele de transport renal la om. Prin urmare, Vareniclina nu ar trebui să afecteze farmacocinetica medicamentelor, care sunt derivate prin secreție renală (în special, metformin).

Într-o aplicație nu necesită ajustarea dozei de vareniclina^® și următoarele medicamente.

Metformin. Vareniclina afectează farmakokinetiku metformin. Metformina nu produce modificări ale farmacocineticii vareniclinei.

Cimetidina. Cimetidina determină creștere a ASC de vareniclina pe 29% prin reducerea clearance-ul renal.

Digoxină. Vareniclina nu influențează farmacocinetica digoxinei cauzată într-o stare de echilibru.

Warfarina. Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei avut nici un efect asupra timpului de protrombină (MHO). Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei.

Utilizați în asociere cu alte medicamente anti-fumat

Bupropion. Vareniclina nu determina modificări ale farmacocineticii bupropion în starea de echilibru.

Terapia Nikotinzamestitelynaya (NZT). Cu utilizarea simultană a vareniclina și tencuieli, nicotină conținând, în timpul 12 zile la fumatori a fost scadere semnificativa statistic a tensiunii arteriale sistolice medii (pe 2.6 mm Hg. Art.) în ultima zi a studiului. Frecvența greață, durere de cap, vărsături, amețeală, dispepsie și oboseala din timpul terapiei combinate au fost mai mari, decât pe fundalul uneia dintre NRT.

Siguranța și eficacitatea CHAMPIX^® în combinație cu alte medicamente anti-fumat nu au fost studiate.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 30 ° C. Termen de valabilitate - 2 an.