Vareniclina

Când ATH:
N07BA03

Acțiune farmacologică

Reduce dependenţa de nicotină.

Farmacocinetica

Vareniclina se leagă de α4β2 neuronale receptorii acetilholinovymi nikotinovymi creierul, în ceea ce privește care acesta este un agonist partial, adică. în acelaşi timp Arată agonizm (dar mai puțin, față de nicotină) și antagonism în prezența nicotinei.

Studiile electrofiziologice in vitro și studiilor in vivo neyrobiohimicheskie arătat, Vareniclina că se leagă de receptorii de acetilholinovymi α4β2 neuronale nikotinovymi şi stimulează lor, dar într-o măsură mult mai mică, față de nicotină. Nicotina interacţionează cu receptorii de acelaşi, Vareniclina care are afinitate mai mare. În acest sens, Vareniclina α4β2 activarea receptorilor în întregime sub actiunea nicotinei, care stă la baza efectul dezvoltării obtinerea placere la fumat cu formarea ulterioară de dependenţe. Vareniclina este foarte selectiv şi se leagă de receptorii de α4β2 mai activ (Ki = 0.15 NM), decât alţi receptori de nikotinovymi (Α3β4 Ki = 84 nM, Ki = α7 620 nM, Α1βγδ Ki = 3,400 nM) sau altor receptori şi transportatorilor (La > 1 M, cu excepţia a receptorilor 5-HT3: Ki = 350 nm).

Vareniclina eficacitate în tratamentul de dependenţa de nicotină este asociat cu parţială agonizmom Vareniclina α4β2 receptori Nicotinic în raport. Obligatoriu de droguri la aceşti receptori pot reduce pofta de a fuma şi simptome de sevraj (Activitatea agonisticheskaya are) şi în acelaşi timp reduce efectul de obtinerea placere la fumat cu formarea ulterioară de dependenţă prin interacţiune cu nicotina blocada receptorilor de α4β2 (activitatea antagoniste).

Mărturie

Dependenta de nicotina la adulţi.

Dozare regim

Vareniclina utilizate în interiorul. Doza recomandată de Vareniclina este 1 mg de două ori pe zi. Acesta este titrat în prima săptămână după cum urmează:

1 -3dni – 0,5 mg o dată pe zi 4 -7dni – 0,5 mg de două ori pe zi 8 zi-sfârşitul tratamentului – 1 mg de două ori pe zi

Pacientul ar trebui să alegeţi data încetării. Vareniklinom tratament ar trebui să înceapă 1-2 săptămâni înainte de această dată.

În cazul în care pacientul nu transfera efectele nedorite ale Vareniclina, Ce doză vă poate reduce temporar sau permanent la 0,5 mg de două ori pe zi.

Vareniclina Comprimatele trebuie înghiţite întregi şi zapiwati apă. Vareniclina pot fi luate cu alimente sau fără alimente.

Tratamentul a continuat pentru vareniklinom 12 săptămâni.

Pacientii, oprit de fumat în timpul 12 săptămâni, posibil suplimentare curs 12 săptămâni de tratament la o doză de vareniklinom 1 mg de două ori pe zi.

Informaţii despre eficacitatea desigur suplimentare de 12 săptămâni de tratament la pacienţii, Cine nu a reuşit să renunţe la fumat în timpul primul curs, si pacienti, Cine a reluat fumatul după finalizarea tratamentului, nu.

Când utilizaţi tutun de fumat a crescut riscul de recidivă în direct după finalizarea tratamentului. În cazul în care acest risc este ridicat, reducerea treptată a dozei.

Efect secundar

Reacție, asociate cu renuntarea la fumat (Retragere nicotina), cu sau fara terapie vareniklinom: stare depresiva si disforie, insomnie, iritabilitate, senzație de nemulțumire și furie, alarmă, tulburări de concentrare, neliniște, o scădere a ritmului cardiac, apetit crescut sau creștere în greutate, posibila agravare a comorbidity psihiatrice.

Nici atunci când în curs de dezvoltare sisteme pentru studii clinice Vareniclina, nici în analiza rezultatele lor nu sunt distincția între încercări de a evenimentelor adverse, legate de medicația din studiu, și reacții adverse, poate, sa asociat cu simptome de sevraj de nicotina.

Conform rezultatelor studiilor clinice, reacțiile adverse apar, de obicei, în prima săptămână de tratament, Am fost, obișnuit, ușoare sau moderate și frecvența acestora nu depinde de vârsta, rasă sau sexul pacientului. Pacientii, tratați cu doza recomandată de vareniclina 1 mg 2 ori / zi, după o perioadă de titrare, cele mai frecvente dintre reacțiile adverse raportate au fost greața (28.6%). În majoritatea cazurilor greata au avut loc la începutul terapiei, A exprimat ușoară până la moderată, întreruperea de droguri este rareori necesar.

Frecvența de intrerupere a tratamentului datorita evenimentelor adverse a fost 11.4% în grup, poluchavshey și vareniclina 9.7% cu placebo. Frecvența de intrerupere a tratamentului datorita reactiilor adverse in grupul principal, primit vareniclina si placebo, respectiv: greață - 2.7% și 0.6%; dureri de cap - 0.6% și 1.0%; Insomnia - 1.3% și 1.2%; vise neobișnuite - 0.2% și 0.2%.

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: Deseori (≥ 1/10); deseori (≥ 1/100 dar < 1/10); rareori (≥ 1/1000, dar < 1/100).

Infecție: rareori – bronșită, nazofaringit, sinuzita, infecții fungice, infecții virale.

Metabolism: deseori – creșterea poftei de mâncare; rareori – anorexie, scăderea poftei de mâncare, polidipsie, creștere în greutate, scăderea calciului din sânge.

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori – vise neobișnuite, insomnie, durere de cap; deseori – somnolență, amețeală, disgevziya; rareori – reacție de panică, bradifrenie, aphronia, modificări ale dispoziției, tremur, necoordonare, dizartrie, neliniște, disforija, gipesteziya, apatie.

Sistemul cardiovascular: rareori – creșterea tensiunii arteriale, Depresiune de segment ST pe ECG, scădea în amplitudinea undei T pe ECG, creșterea frecvenței cardiace, Fibrilatie atriala, emoție.

Din simțurile: rareori – scotom, decolorarea sclera, dureri în globul ocular, midriază, fotofobie, miopie, crescut lăcrimare, zgomot în urechi, scăderea simțului gustativ.

Sistemul respirator: rareori – dispnee, tuse, răgușeală, durere în gât și laringe, iritația gâtului, congestie în căile respiratorii, stagnare în sinusurilor paranazale, exudation în nazofaringe, rinoree, sforăit.

Din sistemul digestiv: de foarte multe ori - greață; deseori – vărsături, constipație, diaree, distensie abdominală, disconfort gastric, dispepsie, meteorism, gură uscată; rareori – sânge vărsături, sânge în scaun, gastrită, boala de reflux gastroesofagian, Dureri de stomac, tulburări intestinale, încălcare a scaunului, râgâială, sturz, dureri de gingii, limbă încărcată, modificări ale testelor funcției hepatice.

Reacțiile dermatologice: rareori – erupție cutanată generalizată, эritema, prurit, acnee, hiperhidroză, transpirație crescut pe timp de noapte.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – sustavov skovannosty, spasme musculare, durere în peretele toracic, costocondrita.

Din sistemul urinar: rareori – glicozurie, nicturie, poliurie.

Sistem reproductiv: rareori – menorragija, secretii vaginale, disfuncție sexuală, creșterea libidoului, scăderea libidoului, modificări ale spermei.

Alte: deseori – oboseală; rareori – disconfort toracic, dureri în piept, febră, rhigosis, astenie, somn ritmul circadian, indispoziție, chist, scăderea numărului de trombocite, niveluri ridicate de proteina C reactiva.

Fumat terapia de renunțare, cu sau fără însoțită de dezvoltarea simptomelor de sevraj nicotina și exacerbarea comorbiditate psihiatrică.

În timpul studii de postregistracionnyh la pacienţii, fundal: lasat de fumat cu ajutorul Vareniclina, cazurile de dispoziție depresivă, ažitacii, tulburări de comportament, gânduri și tentative de suicid de suicid. Deoarece aceste evenimente sunt înregistrate cu privire la rezultatele populației voluntar de posturi de dimensiuni incerte, nu este întotdeauna posibil să se stabilească cu exactitate frecvența sau o relație cauzală cu acțiunea de droguri lor. Nu toți pacienții, descrise în aceste rapoarte, a avut o istorie de boli psihice și nu toate dintre ele au lasat de fumat. Rolul de Vareniclina în dezvoltarea de răspunsuri, descrise în aceste rapoarte, necunoscut. Cazuri, de asemenea, înregistrate de reacții alergice – edem angioneurotic și umflarea feței.

Contraindicații

stadiul final al insuficientei renale;

Vârsta de 18 an (date clinice suficiente privind eficacitatea și siguranța medicamentului în această grupă de vârstă);

sarcină;

lactație (alăptarea);

hipersensibilitate la droguri.

Sarcina și alăptarea

Studii adecvate si bine controlate privind siguranța Vareniclina în timpul sarcinii nu a avut loc, Prin urmare, utilizarea de droguri este contraindicată.

Necunoscut, dacă vareniclina este alocat cu laptele matern la om. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Precauții

Modificări fiziologice, care apar dupa renuntarea la mijlocul sau fără tratament cu Vareniclina, poate modifica farmacocinetica sau farmacodinamia unor medicamente, care poate necesita ajustarea dozei (de exemplu,, dlya teofillina, warfarina și insulina).

Finalizarea tratamentului vareniclina au 3% pacientii însoțite de iritabilitate crescuta, pofte, depresie și / sau insomnie.

În timpul după punerea pe piață a medicamentului de utilizare au fost raportate apariția de tulburări neuropsihiatrice, inclusiv încălcarea de conduită, agitație, stare depresiva, gânduri de sinucidere și comportament suicidar la pacienții, tratate cu Vareniclina pentru renunţarea la fumat. Medicul trebuie să explice pacienților, primirea de droguri, posibilitatea de simptome neuropsihiatrice si necesitatea unei reduceri treptate a dozei. Pacientii, membrii de familie ai acestora sau îngrijitorii de persoane trebuie să fie informat de necesară întreruperea Vareniclina şi tratament imediat la un medic cu aspect de abatere, agitație sau dispoziție depresivă, care nu au fost anterior particular al pacientului, precum și apariția de starea de spirit sau de comportament suicidar. Înainte de tratament ar trebui să afli, daca pacientul a avut nici un tulburari psihice anterioare.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Vareniclina poate cauza ameţeli şi somnolenţă, astfel incat pacientii nu sunt recomandate pentru a conduce, Utilizarea tehnologiei sofisticate sau de a efectua alte sarcini potențial periculoase pentru a evalua raspunsul individual la droguri.

Supradozaj

Nici un caz de supradozaj vareniclina înregistrat.

Tratament: organizarea tratamentului simptomatic și de susținere. Vareniclina apar la pacienții hemodializați cu insuficiență renală severă, Cu toate acestea, experiența cu dializa in supradozaj nu este.

Interacțiuni de droguri

Interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente vareniclina nu este dezvăluită. Ajustarea dozei de vareniclina sau următoarele preparate, în timp ce cererea nu este necesară.

Studii in vitro indică faptul că, că vareniclina nu modifică farmacocinetica medicamentelor, sunt metabolizate prin acțiunea sistemului izoenzimei citocromului P450. Deoarece clearance-ul mai mic de vareniclina 10% în detrimentul metabolismului, improbabil, această substanță, afectarea activității sistemului enzimatic, pot afecta farmacocinetica vareniclinei, în acest sens nu este necesară ajustarea dozei Vareniclina.

Vareniclina la concentrații terapeutice nu inhibă proteinele de transport renal la om. Prin urmare, Vareniclina nu ar trebui să afecteze farmacocinetica medicamentelor, care sunt derivate prin secreție renală (în special, metformin).

În timp ce cererea nu este necesară corectarea doze de Vareniclina droguri şi medicamente enumerate mai jos.

Metformin. Vareniclina afectează farmakokinetiku metformin. Metformina nu produce modificări ale farmacocineticii vareniclinei.

Cimetidina. Cimetidina determină creștere a ASC de vareniclina pe 29% prin reducerea clearance-ul renal.

Digoxină. Vareniclina nu influențează farmacocinetica digoxinei cauzată într-o stare de echilibru.

Warfarina. Vareniclina nu influențează farmacocinetica warfarinei avut nici un efect asupra timpului de protrombină (MHO). Renunțarea la fumat în sine poate determina modificări ale farmacocineticii warfarinei.

Utilizați în asociere cu alte medicamente anti-fumat

Bupropion. Vareniclina nu determina modificări ale farmacocineticii bupropion în starea de echilibru.

Terapia Nikotinzamestitelynaya (NZT). Cu utilizarea simultană a vareniclina și tencuieli, nicotină conținând, în timpul 12 zile la fumatori a fost scadere semnificativa statistic a tensiunii arteriale sistolice medii (pe 2.6 mm Hg. Art.) în ultima zi a studiului. Frecvența greață, durere de cap, vărsături, amețeală, dispepsie și oboseala din timpul terapiei combinate au fost mai mari, decât pe fundalul uneia dintre NRT.

Siguranţa şi eficacitatea Vareniclina în combinaţie cu alte mijloace de tutun nu a fost studiat.