BONDRONAT

Material activ: Ibandronovaya Chislot
Când ATH: M05BA06
CCF: Un inhibitor al resorbției osoase. Bisfosfonat
ICD-10 coduri (mărturie): C79.5
Când CSF: 16.04.04.03
Producător: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Elveția)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, alungit, Gravate “L” pe de o parte și “L2” – un alt.

Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă K25, celuloza microcristalina, krospovydon, acid stearic, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de coajă: É 00A28646 (gipromelloza, Dioxid de titan (E171), talc).

7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
28 PC. – sticle din PVDC (1) – cutii de carton.

Concentrat pentru soluție perfuzabilă în forma unei transparente, lichid incolor.

Excipienți: clorura de sodiu, acetat de sodiu, acetic acid 99%, apă d / i.

2 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.

Concentrat pentru soluție perfuzabilă în forma unei transparente, lichid incolor.

Excipienți: clorura de sodiu, acetat de sodiu, acetic acid 99%, apă d / i.

6 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Un inhibitor al resorbției osoase, azotsoderžaŝij bisfosfonat.

Oferă specifice efect selectiv asupra ţesutului osos cu afinitate mare la componenta minerale osoase. Inhiba activitatea de osteoclaste, reduce frecvenţa complicaţiilor scheletice în afecţiunile maligne.

Ibandronic acid scade eliberare de factor de creştere asociate osteoclastilor tumora, inhibă proliferarea si invazia celulelor tumorale, prezintă efect sinergic cu taksanam în vitro. Ibandronic acid previne distrugerea osoasa, blocarea indusă funcției gonadelor, retinoidami, procese neoplazice sau introducerea de tumora tesut extrase în vivo.

La doze, foarte mult depăşeşte farmacologic eficiente, ibandronic acid nu are efect asupra mineralizarea osoasa.

În gipercalziemii efect inhibitor de ibandronova acid pe cavitatea induse de tumora şi măduvă, în special, procesul de giperkal′ciemiû tumora însoţire este însoţită de scăderea nivelului de calciu seric şi excreţia de calciu în urină. În cele mai multe cazuri, conținutul de calciu în sânge de normale în termen de 4-7 zile de la injectare. Timpul median până la creşterea korrigirovannogo serice albumina-calciu pentru a 3 mmol / l – 18-26 zi.

Ibandronic acid previne dezvoltarea de noi şi reduce creşterea existente deja metastaze osoase, Aceasta conduce la o scădere a frecvenţei complicaţiilor scheletice, intensitatea sindromului de durere, nevoia de radioterapie şi intervenţii chirurgicale în procesul metastatic la oase, ceea ce a dus la o îmbunătăţire semnificativă în calitatea vieţii pentru pacienţii.

Ibandronic acid dozozawisimo ingibiruet cancer de măduvă cavitatea, care este determinat de markeri de resorbtiei osoase (piridinolin şi dezoksipiridinolin).

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală a acidului ibandronic este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal superior. Timp pentru a ajunge la C_max 0.5 – 2 h (median – 1 h ) după post. Biodisponibilitatea absolută – 0.6%. Recepția simultană de alimente sau băuturi (altele decât apa pură) reduce biodisponibilitatea acidului ibandronic 90%. Masa sau băuturi prin 30 minute după ce luaţi medicamentul reduce biodisponibilitatea acidului ibandronova 30%. În kislotы să accepte ibandronovoy 60 minute înainte de a mânca o reducere semnificativă a biodisponibilității nu se observă.

Concentrația acidului ibandronova în plasmă creşte proporţional cu doza impuse/în (la o doză de 6 mg) sau luate în interiorul droguri (la o doză de 100 mg).

Biodisponibilitatea acidului ibandronova se reduce la 75% cu admiterea acesteia prin 2 ore după masă, Prin urmare, este recomandabil să luaţi comprimatele de Bondronata pe stomacul gol cu o masă ulterioară nu mai devreme de 30 m.

Distribuire

După introducerea în circulația sistemică acidul ibandronic se leagă rapid la nivel osos sau excretat în urină. Final aparent V_d – 90 L. Legarea de proteinele plasmatice – 87%.

Metabolismul și excreția

Informații despre, că acidul ibandronic este metabolizat nu.

40-50% cantități de pregătire, circulă în sânge, pătrunde în ţesutul osos şi se acumulează, restul de droguri este excretat nemodificat în urina. Consumul de droguri Nevsosavšijsâ apare în nemodificat cu fecale.

Terminalul T_1/2 -10-60 h . Concentrația de droguri în sânge scade rapid şi ajunge la 10% de la C_max prin 3 h după / introducerea şi prin 8 ore de la ingestie.

Atunci când în/prin introducerea acidului ibandronova cu un interval 4 săptămâni în timpul 48 nu este respectată în săptămâni la pacienţii cu leziune metastatice osoase a sistemului cumulului.

Clearance-ul total al acidului ibandronic 84-160 ml / min. Clearance-ul renal (60 ml / min la femeile sănătoase în postmenopauză) cauze 50-60% clearance-ul total, în funcție de QC. Diferența dintre clearance-ul renal totale si reflectă fondul de captare în oase.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica acidului ibandronic este independent de podea. De asemenea, nu a relevat cursa semnificativă clinic diferenţa distribuţie de acid ibandronova la persoane de rasă Europeană şi asiatică Sud. Negrii cu privire la datele insuficiente.

Expoziţia de acid ibandronova la pacienţii cu diverse afecţiuni ale rinichilor depinde de QC. După o singură pe/în acid ibandronova la o doză 6 mg (15-minut de perfuzie) ASC medie_0-24 a crescut de la 14% la pacienţii cu funcţia renală afectată de severitate uşoară (este valoarea medie a CC 68.1 ml / min) și 86% la pacienţii cu insuficienţă renală moderat (este valoarea medie a CC 41.2 ml / min), comparativ cu voluntarii sănătoşi (este valoarea medie a CC 120 ml / min). Medie C_max nu creşte la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară gravitatea şi creşteri de 12% la pacienţii cu insuficienţă renală moderat. La pacienții cu insuficiență renală severă (CC<30 ml / min) în pregătirea admiterea în interiorul dozei 10 mg de 21 h 20 concentrația acidului ibandronova în plasmă de sânge în 2-3 ori mai mare, decât la pacienţii cu funcţie renală normală.

37% ibandronova acid este eliminat din organism în cursul unei proceduri standard de hemodializa de 4 ore.

Date privind farmacocinetica acidului ibandronova la pacienţii cu funcţie hepatică afectată nu este. Ficatul joacă un rol semnificativ în clearance-ul acidului ibandronic, care nu este metabolizat, şi raporta ştiri sau asociate în OS. La pacienţii cu insuficienţă hepatică doza nu este necesară ajustarea. În afară de, în concentraţii terapeutice ibandronic acid este slab legat de proteinele plasmatice de sânge (87%), așa, probabil, că gipoproteinemia severe hepatice nu rezultă din punct de vedere clinic importante concentraţii mai ridicate de acid ibandronova în sânge.

Studiat parametrii farmacocinetici depinde de vârsta. Ar trebui să ia în considerare funcţia renală redusă posibil la pacienţii vârstnici.

Bondronata date de aplicaţie la persoane sub vârsta de 18 ani lipsă.

Mărturie

-Metastatic oasele pentru a reduce riscul de hipercalcemie, fracturi patologice, reduce durerea, reduce nevoia de radioterapie în sindromul de bolevom şi riscul de fracturi;

este hipercalcemie de malignitate.

Dozare regim

Bondronat în concentrat pentru soluție pentru perfuzii de obicei folosit în spital şi pune în/din picurare pentru 1-2 h , După pre.

Concentrat pentru solutie pentru perfuzie diluat în 500 ml 0.9% soluție de clorură de sodiu sau 5% dextroză.

Ia pastile interior cel puțin 1 de ore înainte de primul la această zi masa sau lichide (altele decât apa pură) sau alte medicamente si suplimente nutritive. Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu un pahar (180-240 ml) apă curată în şedinţă sau în picioare, şi nu intră în 60 minute după ce a luat Bondronata. Comprimatele nu trebuie să fie mestecate sau dizolva ca urmare a ulceraţii posibil orofaringeal′nyh educaţie. Nu se poate utiliza apă minerală cu conţinut ridicat de calciu.

La oase de înfrângerea metstaticescom medicamentul se injectează în/din picurare (în timpul 1-2 h ) doza 6 mg 1 o dată 3-4 săptămână sau administrate pe cale orală în doză de 50 mg 1 timp / zi, zilnic.

La oase de înfrângerea metstaticescom cancer de san medicamentul se injectează în/din picurare (pentru cel puțin 15 m) doza 6 mg 1 o dată 3-4 a săptămânii. Concentrat pentru solutie pentru perfuzii ar trebui să fie diluat cu 100 ml 0.9% soluție de clorură de sodiu sau 5% dextroză. 15-minut de perfuzie pot fi efectuate numai la pacienţii cu funcţie renală normală sau uşoară de severitate (CC > 50 ml / min). În pacienţii cu KK< 50 ml / min eficacitatea şi siguranţa de droguri în perfuzie de 15 minute nu a fost explorată.

La hipercalcemie, cauzate de tumori maligne, Bondronat se aplică numai sub formă de 1-2 timp / perfuzii. Terapie Bondronatom începe după hidratare adecvată 0.9% soluție de clorură de sodiu. Doza depinde de severitatea de hipercalcemie. Pacienţii cu hipercalcemie severa (albumină serică calciu ≥ korrigirovannyj 3 mmol/l sau ≥ 12 mg/dl) odată introduse 4 mg. Pacienţii cu hipercalcemie moderata (korrigirovannyj de calciu albumină serică < 3 mmol/l sau <12 mg / dL) – 2 mg. Doza unică maximă este de 6 mg şi de a spori efectul.

Cu ineficienţa de prima introducere sau când recidiva hipercalcemie pot re-introducere.

Concentraţia de albumină-calciu seric korrigirovannogo mmol/l se calculează cu formula: calciu seric (mmol / l) – [0.02 x albumină(g / l)] + 0.8.

Concentraţia de albumină serică calciu korrigirovannogo mg/dl se calculează prin formula: calciu seric (mg / dL) + 0.8 X [4 – albumină(g / dl)].

Pacienții cu insuficiență hepatică este necesară ajustarea dozei.

În desemnarea de droguri interior pacienţii cu afectarea funcţiei renale uşoare sau moderate (QC ≥ 30 ml / min ) este necesară ajustarea dozei. La CC < 30 ml / min doza trebuie redusă la 50 mg (1 tab.) 1 ori / săptămână.

Creşterea concentraţiilor de ibandronova acid sistem nu afectează toleranţa de droguri atunci când este utilizat în formă în / perfuzii în pacienţii cu funcţie renală afectată de diferite grade de severitate. Totuşi, la pacienţii cu Leziune osos metastatic, în cancerul de sân Luaţi în considerare următoarele recomandări:

¹Odată cu introducerea 1 o dată 3-4 a săptămânii

²0.9% o soluţie de clorură de sodiu sau 5% Dextroză.

Pacienți vârstnici este necesară ajustarea dozei.

Siguranța și eficacitatea în persoanele cu vârsta sub 18 an neinstalat.

Date privind siguranța Bondronata sub forma de pastile pentru pacienţii, Imposibilitatea de a sta sau de a sta pentru 60 minute după administrare, nu.

Efect secundar

On / în introducerea: febră, astenie, durere de cap; uneori – simptome asemănătoare gripei (febră, frisoane, dureri osoase şi mialgie), care, în majoritatea cazurilor nu necesita tratament specific şi dispar după câteva ore sau zile), reacții alergice; rareori – dispepsie, diaree, bronhospasm la pacienţii cu “aspirinovoj” astm.

Din parametrii de laborator: reducerea excreţia de calciu de rinichi, gipofosfatemiя, nu necesită intervenţie terapeutică; uneori – hipocalcemie.

Dacă ingerarea: comun – nevralgie si hipocalcemie.

Rareori: Fălci osteonecroză.

Contraindicații

- Vârsta copii (din cauza lipsei de experiență clinică);

- Sarcina;

- Alaptarea;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență Ar trebui să fie prescris de droguri pentru insuficiență renală severă (CC < 30 ml / min), în caz de hipersensibilitate la alte bisfosfontam, în caz de ingerare, concomitent cu AINS.

Sarcina și alăptarea

Droguri Bondronat contraindicată în timpul sarcinii şi alăptării.

Precauții

Pre-tratament Bondronatom ar trebui să întreprindă corectarea hipocalcemiei sau alte încălcări ale metabolismului osos şi electrolit echilibru.

Pacientii trebuie sa consume suficient de calciu si vitamina D. În cazul în care pacientul este aport insuficient de calciu si vitamina D, acesta ar trebui să le ia în continuare sub formă de suplimente alimentare.

Un medicament pentru uz parenteral numai/în. Acesta ar trebui să fie evitate vnutriarterial′nogo impunerea sau care se încadrează în ţesutul din jur.

Spre deosebire de alţi bifosfonaţi date despre încălcarea rinichi cu utilizarea pe termen lung, nu există nici o Bondronata. În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze funcția renală, conținut de calciu seric, fosfor și magneziu.

Atunci când în/cu introducerea de Bondronata gipergidratace trebuie evitată la pacienţii cu risc de insuficienţă cardiacă.

Utilizarea bicfosfonatov oral, adesea însoţită de încălcarea de înghiţire, esofagita si ulceratii ale esofag si stomac, Prin urmare, este necesar să se acorde o atenţie la recomandările privind admiterea de ingestie de droguri.

Atunci când semnele şi simptomele de expunere posibil a esofagului (apariţia sau consolidarea disfagie, durere înghiţire şi/sau în sternului, arsură) Pacientul ar trebui să încetaţi să luaţi Bondronata şi consultă un medic.

Luând în considerare, că admiterea NPVS asociate cu iritaţii ale TRACTULUI digestiv, Fiți precauți când comun numirea npvs şi Bondronata.

Produse, cuprinzând calciu și alți cationi polivalenți (de exemplu,, aluminiu, magneziu, fier), incl. lapte și produse alimentare solide, poate interfera cu absorbtia de Bondronata, Acestea ar trebui să fie consumate nu mai devreme, decât 30 minute după administrarea de droguri în interiorul.

Când asociaţi un bifosfonat rareori sărbătorit osteonecroze maxilarului. Cele mai multe cazuri raportate la pacienții cu cancer în timpul procedurilor stomatologice, mai multe cazuri – la pacientii cu osteoporoza post-menopauza sau alte boli. Factorii de risc pentru osteonecroza maxilarului includ stabilirea unui diagnostic de cancer, concomitent (chimioterapie, radioterapie, GCS) și alte încălcări (anemie, coagulopatie, infecție, boli ale gingiilor). Cele mai multe dintre cazurile menționate în atribuirea I / O de bifosfonati, dar cazuri izolate au fost observate la pacienții cu, primesc medicamente din interiorul.

Procedură chirurgicală orală tratamentului cu bifosfonați poate creste simptomele de osteonecroză a maxilarului. Necunoscut, reduce riscul de osteonecroză dacă anularea de bifosfonati. Decizia de a efectua tratamentul ar trebui să fie luate pentru fiecare pacient în parte, după evaluarea raportului risc / beneficiu.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studiu privind influenta Bondronata asupra capacităţii de a conduce vehicule şi alte activităţi potenţial periculoase (inclusiv lucrul cu masini si mecanizme) nu efectuează.

Supradozaj

Rapoarte de acută supradozaj Bondronata nu. Dacă supradozaj, ingerate, posibilă creştere dispepticakih fenomene, apariţia de arsuri la stomac, dezvoltare de esofagita, gastrită, ulcere gastro-intestinale; efect toxic asupra ficatului şi rinichilor.

Tratament: Calciu gluconat/în, hemodializă. Pentru a lega luate în interiorul de droguri ar trebui să utilizeze lapte sau antiacide. Din cauza riscului de iritaţii esofagiene nu poate induce vărsături şi tu trebuie să rămână în picioare atunci când în picioare. Ar trebui să monitorizeze ficatul si rinichii.

Interacțiuni de droguri

Ibandronic acid apare numai în rinichi şi nu Biotransformarea. Mod de deducerea ibandronova acid nu include orice sisteme de transport, implicat în eliminarea altor medicamente. Acidul ibandronic nu afectează activitatea izoenzimele principale ale citocromului P450.

La concentrații terapeutice ale acidului ibandronic este slab legat de proteinele plasmatice, Prin urmare, posibilitatea de interacţiune de droguri, cauzate de deplasarea de droguri la proteine obligatoriu site-uri, ușor.

Bondronata solutie este incompatibil cu solutii kal′cijsoderžaŝimi.

Împreună cu utilizarea de bisfosfonaţi şi npvs posibilă iritaţie gastro-intestinale.

Atunci când în/cu introducerea de Ranitidina creşte biodisponibilitatea acidului ibandronova 20%. Corectarea dozei în acelaşi timp aplicarea cu blokatorami n₂-receptorii gistaminovykh sau alte medicamente, cresterea pH-ul stomacului, nu este necesar.

Interacţiunea dintre Bondronata cu cu tamoxifen, Estrogenul (Atunci când întreprinderea terapia de substitutie Hormonala) pacienţii la femeile în postmenopauză lipseşte.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Prescripția de droguri.

Condiții și termeni

Pastilele, acoperit, ar trebui să fie stocate într-un sigur loc uscat la o temperatura nu mai mare de 30° c. Valabilitate pilula de sticle – 2 an, Blister – 3 an.

Concentrat pentru solutie pentru perfuzie se depozitează la o temperatură de nu depăşeşte 30° c. Termen de valabilitate – 5 an. Soluție fierte pentru infuzii este stabilă pentru 24 h la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 8 ° C.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor.