BISOGAMMA

Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, convexă pe o parte, cu semnul de pe cealaltă parte, suprafață teșită a tabletei riscului.

Excipienți: krospovydon, amidon pre-gelatinizat, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, macrogol 6000, Dioxid de titan (E171), talc, fier colorant (III) oxid galben (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate de la galben la portocaliu, rotund, convexă pe o parte, cu semnul de pe cealaltă parte, suprafață teșită a tabletei riscului.

Excipienți: krospovydon, amidon pre-gelatinizat, celuloza microcristalina, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, macrogol 6000, polisorbat 20, Dioxid de titan (E171), carbonat de calciu (E170), talc, fier colorant (III) oxid galben (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă, Nu are acțiune de stabilizare a membranei. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (în repaus și în timpul efortului).

Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă. Blocarea în doze mici β₁-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce ion curent calciului intracelular, Ea are o Chrono negativ, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop.

După creșterea dozei de mai sus prevede beta terapeutic₂-acțiune de blocare adrenoceptor.

La începutul medicamentului, primul 24 h , Creșteri PR (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare alfa-adrenergici și îndepărtarea β₂-adrenoreceptorov) și de 1-3 revine d la originalul, și administrarea cronică scade.

Efectul hipotensiv este asociată cu o scădere a debitului cardiac, stimularea simpatică de vaselor periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (Este de mare importanță pentru pacienții cu hipersecreție inițială de renină), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale și influența sistemului nervos central.

Când efect hipertensiune după 2-5 zi, funcționare stabilă – prin 1-2 lunii.

Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), scăderea ratei de excitație spontane a sinusului și pacemaker ectopice și încetinirea AV (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare.

Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Bisogamma^® Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, Ea nu cauzează o întârziere de ioni de sodiu în corpul; în expresia acțiune aterogen nu diferă de propranolol.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După absorbția administrarea orală este 80- 90% bisoprolol. Primirea simultan cu alimente nu afectează absorbția.

C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-3 h . Legarea de proteinele plasmatice – despre 30%.

Metabolismul și excreția

La 10% Doza suferă efect “prima trecere”. Raportează știri: 50% – metaboliți activi, 50% – în formă nemodificată. T_1/2 este 10-12 h .

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Prevenirea crizelor anginoase.

Dozare regim

Medicamentul se administrează pe cale orală la o doză 5 mg 1 timp / zi, dimineață, post. Dacă este necesar, se crește doza la 10 mg 1 timp / zi. Doza maximă – 20 mg / zi.

Pentru pacienții vârstnici doza este necesară ajustarea.

În pacienții cu insuficiență renală în AC < 20 ml / min sau insuficiență hepatică severă doza zilnică maximă – 10 mg.

Tabletele nu sunt lichide.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, tulburări de somn, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, astenie, miastenia, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tremur, convulsii.

Din simțurile: vedere încețoșată, secreție redusă a fluidului lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Sistemul cardiovascular: sinusovaya bradicardie, emoție, infarct tulburări de conducere, AV блокада (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica (umflarea gleznelor, Stop; dispnee), scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale enzimelor hepatice (Creșterea ALT, ACT) și bilirubinei, modificări ale gustului.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (Pierderea selectivității) și / sau la pacienții predispuși – laringo- și bronhospasm.

Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.

Pe partea aparatului locomotor: dureri de spate, artralgii, crampe în mușchii gambei.

Pe partea sistemului reproductiv: slăbirea libidoului, potență redusă.

Reacții alergice : mâncărime, eritem, urticarie.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.

Efect asupra fătului: de creștere intrauterină, gipoglikemiâ, bradicardie.

Alte: retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale), niveluri ridicate de trigliceride.

Contraindicații

- Șoc (incl. cardiogen);

- Reducere;

- Edem pulmonar;

- Insuficiență cardiacă acută;

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- Vыrazhennaya bradicardie;

- Anginei Prinzmetal;

- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);

- Hipotensiune arterială (tensiunii arteriale sistolice <100 mmHg., în special în infarctul miocardic);

- Astm bronșic sever și alte boli respiratorii obstructive;

- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice, Boala Raynaud;

- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);

- Acidoză metabolică;

- Depresia;

- Administrarea concomitentă de inhibitori MAO (cu excepția inhibitorul MAO-B);

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la alte beta-blocante.

Măsuri de precauție ar trebui să fie prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, AV-блокадой I степени, psoriaze; La specificarea o istorie de depresie, reacții alergice; pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Numirea de droguri in timpul sarcinii si poate lakattsii numai, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau sugar.

Precauții

Ingrijirea pacientului, iau droguri Bisogamma^®, Aceasta implică măsurarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului – zilnic, atunci 1 o dată 3-4 lunii), efectua o electrocardiograma, determinarea glicemiei cu concomitent diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 o dată 4-5 Luni). Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale frecvenței cardiace mai puțin 50 u. / min. Înainte de tratament, se recomandă studiul funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar.

Aproximativ 20% pacienții cu angină Beta-blocantele sunt ineficiente. Motivele principale – ateroscleroză coronariană severă cu un prag scăzut de ischemie (HR puțin 100 bătăi / min.) și a crescut volumul de sfârșitul diastolice a ventriculului stâng, care încalcă fluxul de sange subendocardic.

În cazul pacienților vârstnici creșterea bradicardie (Mai puțin 50 u. / min.), reducerea pronunțată a tensiunii arteriale (de mai jos sistolice BP 100 mmHg.), AV-blocada este necesară reducerea dozei sau întrerupe tratamentul.

Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea unei treptat, reducerea dozei de 2 săptămâni sau mai mult (se reduce doza cu 25% în 3-4 zi).

La aplicarea medicamentului la pacienții cu feocromocitom riscul de hipertensiune paradoxal (dacă nu realizat anterior blocarea eficientă a receptorilor α-adrenergici).

Când tireotoxicoza bisoprolol poate masca anumite semne clinice de hipertiroidism (de exemplu,, taxikardiju). Întreruperea bruscă a medicamentului Bisogamma^® în patsientov cu tireotoksikozom contraindicată, Deoarece capacitatea de a spori simptomele.

În diabetul Bisogamma^® poate masca tahicardie, hipoglicemie indusa. In contrast, beta-blocante neselective crește practic hipoglicemie sau întârziere recuperarea indusă de insulină a concentrației de glucoză din sânge la valori normale.

Istoria alergică Poate severitatea crescută a reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu agravate.

Dacă este necesar, un medicament electivă tratament chirurgical Bisogamma^® ar trebui eliminate pentru 48 h înainte de anestezie generală. Dacă pacientul a luat droguri inainte de operatie, el ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală, cu efecte minime negative, inotrop.

Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).

Droguri, reducerea stocurilor catecolamine (incl. rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, astfel incat pacientii, luând astfel de combinații de medicamente, ar trebui să fie sub supraveghere medicală permanentă pentru monitorizarea în timp util pronunțată reducere a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Pacienții cu boli bronhospasticheskimi blocante cardioselective poate fi administrată în caz de intoleranță și / sau ineficiența altor medicamente antihipertensive. Pericol supradoză de dezvoltare bronhospasm.

Atunci când este utilizat în asociere cu clonidina primire poate fi reziliat decât după câteva zile de la întreruperea bisoprolol.

Se recomandă să întrerupă terapia în dezvoltarea de depresie.

La pacientii fumat eficacitatea beta-blocante mai mici.

Pacientii, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, că, în timpul tratamentului Bisogamma^® poate scădea producția de lichid lacrimal.

De droguri ar trebui să fie întreruptă înainte de conținutul de studiu în sânge și urină kateholamiiov, normetanephrine și vanilinmindalnoy acidului, anticorpilor antinucleari.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, cianoză de cuie ale degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.

Tratament: lavaj gastric și numirea de droguri adsorbante. Terapia simptomatică: care sa dezvoltat în-blocada AV - in / în 1-2 atropină mg, epinefrina, sau organizarea unui pacemaker temporar; când aritmie ventriculară – lidokain (Medicamente clasa IA nu se aplică). Prin reducerea tensiunii arteriale pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar – I / O soluții plazmozameschayuschie, ineficiența – administrarea de epinefrina, dopamina, doʙutamina (pentru a menține cronotrop și inotrop și eliminarea efectelor scădere semnificativă a tensiunii arteriale); Insuficienta cardiaca – glicozide cardiace, Diuretic, glucagon; cu crampe – in / diazepam; cu bronhospasm – beta₂-adrenostimulyatorov inhalare.

Interacțiuni de droguri

Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul de reacții alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienți, primirea bisoprolol.

Medicamente radioopace iod pentru i / v administrare crește riscul de reacții anafilactice la pacienții, primirea bisoprolol.

Fenitoină în / în introducerea, medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește gradul de severitate al acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale la pacienții, primirea bisoprolol.

Bisoprolol modifica eficacitatea insulina si medicamente antidiabetice orale, mascarea simptomelor dezvolta hipoglicemie (taxikardiju, creșterea tensiunii arteriale).

Bisoprolol reduce clearance-ul lidocaina si xanthine (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilina sub influența fumatului.

Efectul hipotensiv al bisoprolol reduce AINS (întârziere de ioni de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), SCS și estrogeni (întârziere de ioni de sodiu).

Glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte antiaritmice, în timp ce utilizarea bisoprolol crește riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.

Atunci când sunt aplicate simultan cu nifedipina poate fi o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Într-o aplicație cu diuretice bisoprolol, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, și alte medicamente antihipertensive poate cauza o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Bisoprolol extinde acțiunea non-depolarizare relaxante musculare și efect anticoagulant de cumarină.

Trei- și antidepresive tetraciclice, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și hipnotice medicamente crește efectul inhibitor al bisoprolol pe SNC.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.

Alcaloizi de ergot non-hidrogenate (incl. ergotamin) în timp ce utilizarea bisoprolol crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Sulfasalazina crește concentrația de bisoprolol din plasma sangvină.

Rifampicina reduce T_1/2 bisoprolol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate - 3 an.