Biol

Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: LEK d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate lumină galbenă, rotund, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” un alt; prezentari – alb.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu, amidon de porumb, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan, макрогол-4000, fier colorant (III) oxid galben.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate culoare galben, rotund, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” un alt; prezentari – alb.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu, amidon de porumb, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan, макрогол-4000, fier colorant (III) oxid galben, fier colorant (III) Oxid roşu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, Acesta reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul efortului. Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă. Blocarea în doze mici β₁-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce ion curent calciului intracelular, Ea are o Chrono negativ, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. PR în primul 24 h crește de droguri (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare-α adrenergică și îndepărtarea β₂-adrenoreceptorov), care, prin 1-3 revine d la originalul, și prelungită numirea reduse.

Efectul hipotensiv este asociată cu o scădere a debitului cardiac, stimularea simpatică de vaselor periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (este mai important pentru pacienţii cu bază hipersecreţie de renină), restaurarea sensibilitatea de arc aortic carotidian (nu merge pentru a îmbunătăţi activitatea lor în răspuns la declinul iad şi impactul asupra sistemului nervos central). Când efect hipertensiune după 2-5 zi, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Luni.

Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcția retrograd prin AV-nodul) și pe rute suplimentare.

Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. După creșterea dozei de mai sus prevede beta terapeutic₂-acțiune de blocare adrenoceptor.

Farmacocinetica

Absorbție

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, masă nici un efect asupra absorbției. Biodisponibilitatea – despre 90%. T_max plasma – 2-4 ore de la ingestie.

Распределение и распределение

Legarea de proteinele plasmatice – 26-33%. Acesta este metabolizat în ficat, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Permeabilitatea barierei BBB și placentară este scăzută, în cantităţi mici din laptele matern

Deducere

T_1/2 este 9-12 h , что делает возможным применение препарата 1 timp / zi. Raportează știri (50% în formă nemodificată), Mai puțin 2% – prin intestin.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- CHD (prevenirea crizelor anginoase).

Dozare regim

Comprimatele trebuie luate dimineața, indiferent de masă, Nu mesteca, запивать небольшим количеством жидкости

La hipertensiune arterială și angină во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Doza zilnică inițială este 5 mg (uneori 2.5 mg) 1 timp / zi, dacă este necesar, de a crește doza 10 mg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă – 20 mg.

În pacienţii cu insuficienţă renală gravă (CC mai mică 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

Коррекции дозы для pacienții vârstnici de obicei, nu este necesar, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg / zi.

Efect secundar

Биол^® de obicei bine tolerat. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: oboseală, slăbiciune, astenie, amețeală, durere de cap, tulburări de somn, coșmaruri, tulburări psihice (depresiune), parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tulburări de concentrare, miastenia, tremur.

Pe partea de organul de vizibilitate: tulburări vizuale, secreție redusă a fluidului lacrimal (să ia în considerare atunci când poartă lentile de contact), sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, dureri în piept, sinusovaya bradicardie, infarct tulburări de conducere, AV блокада, retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale), manifestare de vasospasm (consolidarea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dezvoltare (agravare) течения хронической сердечной недостаточности.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, dispepsie, diaree, modificări ale gustului, funcție hepatică anormală (симптомы холестаза), hepatită, ALT crescute, IS, bilirubinei.

Sistemul respirator: congestie nazala, faringită, rinită, sinuzita, tuse, la pacienții predispuși – laringo- și bronhospasm.

Pentru pielea: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului, alopecie.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie.

Alte: crescut transpirație, dureri de spate, artralgii, dureri musculare, disfuncție sexuală, dizurija, giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid, trigliceridele crescute.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă (sistolicescoe anunţuri mai puţin 90 mm Hg. Art., în special în infarctul miocardic);

- Insuficiență cardiacă acută, insuficienţă cardiacă cronică de decompensare;

- Șoc cardiogen; colaps, edem pulmonar;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Blocarea Sinoatrialynaya;

Sindromul de sinus bolnav;

— выраженная синусовая брадикардия (HR puțin 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Boala Raynaud;

- inhibitorii MAO simultană (cu excepţia MAO tip b);

- Acidoză metabolică;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (istorie);

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

DIN prudență:

- Insuficiență hepatică severă;

- Insuficiență renală severă;

- Tireotoxicoza;

- Psoriazis;

- Miastenia;

— AV- блокада I степени;

- Anginei Prinzmetal;

- Depresia (incl. istorie);

- Feocromocitom (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Diabet;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (istorie).

Sarcina și alăptarea

Применение Биола^® Sarcina poate doar, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Medicamentul este excretat în laptele matern, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauții

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Eliminarea unei treptat, снижая дозу на 25% fiecare 3-4 zi.

Monitorizarea pacienţilor, принимающими Биол^®, trebuie să includă măsurarea ritmului cardiac si a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului – zilnic, atunci – 1 o dată 3-4 Luni), ECG, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 o dată 4-5 Luni). Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale frecvenței cardiace mai puțin 50 u. / min.

În cazul pacienților vârstnici creșterea bradicardie (HR puțin 50 u. / min.), scădere semnificativă a tensiunii arteriale (sistolicescoe anunţuri mai puţin 100 mmHg.), AV-blocada, necesară reducerea dozei sau întrerupe tratamentul. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (dacă nu realizează anterior adrenoblockade eficient alfa).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (de exemplu,, taxikardiju).

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, hipoglicemie indusa. În contrast, beta-adrenoblocant beta-adrenoblokatorov, practic nici o crestere indusă de insulină hipoglicemie și întârziere recuperarea concentrației de glucoză din sânge la valori normale.

Bolnav, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, Acest tratament poate reduce slezna de lichid.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 h înainte de anestezie generală. Если больной принял Биол^® înainte operație, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Droguri, reducerea stocurilor catecolamine (incl. rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, astfel incat pacientii, luând astfel de combinații de medicamente, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Se recomandă să întrerupă terapia în dezvoltarea de depresie.

La pacientii fumat eficacitatea beta-blocante mai mici.

Биол^® ar trebui abrogată înainte de conținutul de testare în sânge și urină de catecolamine, normetanephrine și vanilinmindalnoy acidului; anticorpilor antinucleari.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, AV блокада, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, insuficienta cardiaca acuta, gipoglikemiâ, acrocianoza, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.

Tratament: lavaj gastric și numirea de droguri adsorbante. Terapia simptomatică: при развившейся AV-блокаде – в/в введение атропина (1-2 mg), epinefrina, sau organizarea unui pacemaker temporar; când aritmie ventriculară – lidokain (droguri de clasa A nu aplica); Odată cu declinul în ad – pacientul trebuie să fie în poziție Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar – I / O soluții plazmozameschayuschie, ineficiența – administrarea de epinefrina, dopamina, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Insuficienta cardiaca – glicozide cardiace, Diuretic, glucagon; cu crampe – in / diazepam; cu bronhospasm – beta₂-адреномиметики ингаляционно.

Interacțiuni de droguri

Alergeni, folosit pentru imunoterapie (sau alergen extracte de teste cutanate) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, primirea bisoprolol.

Glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice crește riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva.

Diuretic, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenitoină în / în introducerea, medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește severitatea acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (de exemplu,, taxikardiju).

Scade klirens lidocaina si xantinov (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasma sanguină, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial de teofilina sub influența fumatului.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS și estrogeni (întârziere de ioni de sodiu).

Se extinde efectul nedepoliarizuth miorelaksantov şi antikoagulyannetary kumarinov efectul.

Trei- și antidepresive tetraciclice, antipsihotice (neuroleptice), etanol, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.

Alcaloizi de ergot-hidrogenate non crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Sulfasalazina crește concentrația de bisoprolol din plasma sangvină.

Rifampicina scurtează T_1/2 bisoprolol.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Termen de valabilitate – 4 an. A nu se utiliza după data de expirare, pe ambalaj.