BIDOP

Material activ: Bisoprolol
Când ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: NIŞĂ generice Limited (Marea Britanie)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit de culoare galben cu incluziuni galben, rotund, lenticular, marcat “IN 1” centrat pe marcaj și cifre “5” riscuri mai mici.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, krospovydon, PB colorant 27812 galben (lactoză monohidrat, oxid de fier galben), PB colorant 27215 Bej (lactoză monohidrat, oxid de fier roșu, oxid de fier galben).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit lumina maro cu pete maro, rotund, lenticular, marcat “IN 1” centrat pe marcaj și cifre “10” riscuri mai mici.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, krospovydon, PB colorant 27812 galben (lactoză monohidrat, oxid de fier galben), PB colorant 27215 Bej (lactoză monohidrat, oxid de fier roșu, oxid de fier galben).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (4) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta selectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă, Nu are acțiune de stabilizare a membranei. Acesta reduce activitatea reninei plasmatice, reducerea cererii de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (în repaus și în timpul efortului). Ea are hipotensiv, antiaritmic și antianginoasă. Blocarea în doze mici β₁-adrenergici ale inimii, reduce formarea de catecolamine stimulată AMPc din ATP, reduce ion curent calciului intracelular, Ea are o Chrono negativ, dromo-, ʙatmo- și efect inotrop, oprimare conductivitate și anxietate, reduce contractilitatea miocardică.

Cu doze crescute de beta are₂-acțiune de blocare adrenoceptor.

La începutul medicamentului, primul 24 h , Creșteri PR (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare-α adrenergică și îndepărtarea β₂-adrenoreceptorov), prin 1-3 h 20 rotund s-a întors la original, şi dacă tratamentul pe termen lung este redusă.

Efectul hipotensiv este asociată cu o scădere a debitului cardiac, stimularea simpatică de vaselor periferice, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (este mai important pentru pacienţii cu bază hipersecreţie de renină), restaurarea sensibilitatea de arc aortic carotidian (nu merge pentru a îmbunătăţi activitatea lor în răspuns la declinul iad şi impactul asupra sistemului nervos central. În hipertensiune arterială efect se dezvoltă prin 2-5 zi, funcționare stabilă – prin 1-2 Luni.

Efect antianginos se datorează unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerare a ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), Micşorare viteză de excitaţie spontane de sinus şi èktopičeskogo stimulatoare şi încetinirea de conducere AV (în principal în antegrad și, Mai puțin, în direcţii retrograd prin nodul AV) și pe rute suplimentare.

Atunci când este utilizat în doze terapeutice mari, Spre deosebire non-selectivi beta-blocante, Ea are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin) și metabolismului glucidic, Ea nu cauzează o întârziere de ioni de sodiu în corpul; severitatea aterogene acţiuni nu diferă de la acţiunile de propranolol.

Atunci când este utilizat în doze mari (200 mg, și mai) are un efect de blocare pe ambele subtip de beta-adrenoreceptorilor, mai ales, în recipientele bronhiile si musculaturii netede.

Farmacocinetica

Absorbție

Absorbție – 80-90%, masă nici un efect asupra absorbției. C_max în plasma sanguină prin 2-4 h .

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 26-33%.

Permeabilitatea BBB și bariera placentară – scăzut, secreţia de lapte matern – scăzut.

Metabolismul și excreția

Acesta este metabolizat în ficat.

T_1/2 – 9-12 h . Raportează știri – 50% în formă nemodificată, Mai puțin 2% bilă.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Prevenirea crizelor anginoase.

Dozare regim

Asociaţi în interiorul doza 2.5-5 mg 1 timp / zi, dimineață, post. Dacă este necesar, se crește doza la 10 mg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă – 20 mg / zi.

Pentru pacienţii cu insuficiență renală Când KK mai puţin 20 ml / min sau insuficiență hepatică severă doza zilnică maximă – 10 mg.

Tabletele nu sunt lichide.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: oboseală, slăbiciune, amețeală, durere de cap, tulburări de somn, depresiune, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt,, halucinații, astenie, miastenia, parestezii în extremități (la pacientii cu claudicatie intermitenta si sindromul Raynaud), tremur.

Din simțurile: vedere încețoșată, secreție redusă a fluidului lacrimal, sec și dureri de ochi, conjunctivită.

Cardio – sistemului vascular: sinusovaya bradicardie, emoție, infarct tulburări de conducere, AV блокада (până dezvoltarea unui full încrucișate blocada si insuficienta cardiaca), Aritmie, slăbirea contractilitatii miocardice, dezvoltare (agravare) insuficienta cardiaca cronica (umflarea gleznelor, Stop; dispnee), scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, manifestare de vasospasm (creșterea tulburări circulatorii periferice, răceala a extremităților inferioare, Sindromul Raynaud), dureri în piept.

Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, durere abdominală, constipație sau diaree, funcție hepatică anormală (urină închisă la culoare, galben a pielii sau sclera, colestază), modificări ale gustului, hepatită.

Sistemul respirator: congestie nazala, dificultăți de respirație atunci când este administrat în doze mari (Pierderea selectivității) și / sau la pacienții predispuși – laringo- și bronhospasm.

Pe partea sistemului endocrin: giperglikemiâ (la pacienții cu non-diabet zaharat insulino dependent), gipoglikemiâ (pacienți, primirea de insulină), stat Hypothyroid.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație, dermahemia, eritem, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului.

Din parametrii de laborator: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, schimbări în activitatea enzimelor hepatice (îmbunătăţirea ACT, GOLD), bilirubinei, trigliceride.

Alte: dureri de spate, artralgii, slăbirea libidoului, potență redusă, retragere (creșterea crizelor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).

Contraindicații

- Șoc (inclusiv cardiogen);

- Reducere;

- Edem pulmonar;

- Insuficiență cardiacă acută;

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare (incl. șoc cardiogen);

Gradul II -AV-blokada;

- Blocarea Sinoatrialynaya;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardie;

- Anginei Prinzmetal;

- Kardiomegalija (fără semne de insuficiență cardiacă);

- Hipotensiune arterială (sistolicescoe anunţuri mai puţin 100 mmHg., în special în infarctul miocardic);

- Astmul si BPOC istorie;

- inhibitorii MAO simultană (cu excepţia MAO tip b);

- Etapele târzii de tulburări circulatorii periferice;

Boala - Raynaud;

- Feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocante);

- Acidoză metabolică;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

-hipersensibilitate la bisoprololu şi alte beta-adrenoblokatoram.

DIN prudență ar trebui să fie aplicate când insuficienţă hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, diabet, Gradul de blocada AV am, psoriaze, depresiune (incl. istorie), la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă doar în cazul în care, beneficiile proiectate pentru o mamă decât riscul potenţial pentru făt şi copil.

Bidop^® afectează fătul: cauza întârzierea creşterii intrauterine, Hipoglicemie, ʙradikardiju.

Precauții

Monitorizarea pacienţilor, gazdă Bisoprolol, trebuie să includă măsurarea ritmului cardiac si a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului – zilnic, atunci 1 o dată 3-4 Luni), efectua o electrocardiograma, determinarea glicemiei la pacienţii cu diabet zaharat (1 o dată 4-5 Luni). Pacienţii în vârstă sunt încurajate să monitorizeze functia renala (1 o dată 4-5 Luni).

Acesta ar trebui să învețe metodele de pacient de calcul ritmului cardiac și instrui cu privire la necesitatea de sfaturi medicale frecvenței cardiace mai puțin 50 u. / min.

Înainte de începerea tratamentului, se recomandă să efectueze un studiu asupra funcţiei respiratorii la pacienţii cu istoric bronho-pulmonare.

Aproximativ 20% pacienții cu angină Beta-blocantele sunt ineficiente. Motivele principale – ateroscleroză coronariană severă cu un prag scăzut de ischemie (HR puțin 100 u. / min) și a crescut volumul de sfârșitul diastolice a ventriculului stâng, încalcă fluxul de sânge subèndokardial′nyj.

Fumatorii eficacitatea beta-adrenoblokatorov mai jos.

Bolnav, folosesc lentile de contact, Noi ar trebui să ia în considerare, Acest tratament poate reduce slezna de lichid.

Atunci când este utilizat la pacienţii cu un risc de hipertensiune paradoxal feohromotsytoma (dacă nu realizează anterior adrenoblockade eficient alfa).

Dacă puteţi bate afară Bisoprolol tireotoxicose anumite semne clinice de hipertiroidie (de exemplu,, taxikardiju). Eliminarea brusca la pacienţii cu tireotoxicoza este contraindicată, Deoarece capacitatea de a spori simptomele.

Diabetul poate masca tahicardie, hipoglicemie indusa. In contrast, beta-blocante neselective crește practic hipoglicemie sau întârziere recuperarea indusă de insulină a concentrației de glucoză din sânge la valori normale.

În timp ce primesc Clonidina admiterea sa poate fi reziliat doar câteva zile după ridicarea Bisoprolol.

Istoria alergică Poate severitatea crescută a reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu agravate.

În caz de necesitate efectuarea droguri ridicare planificate tratamentul chirurgical cheltui pentru 48 h înainte de anestezie generală. În cazul în care pacientul a luat droguri, înainte de o intervenţie chirurgicală, el ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală, cu efecte minime negative, inotrop.

Activarea reciprocă a nervului vag poate elimina I / atropină (1-2 mg).

Droguri, reducerea stocurilor catecolamine (incl. rezerpina), poate intensifica acțiunea beta-blocante, aşa de rău, luând astfel de combinații de medicamente, trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic în vederea identificării anunţ descendentă explicite sau bradicardie.

Pacienţii cu boli de bronhospastičeskimi pot fi atribuite cardioselektivee în caz de intoleranta la adrenoblokatora şi/sau ineficienţa de alte medicamente antihipertensive. Pericol supradoză de dezvoltare bronhospasm.

Pentru pacienţii mai în vârstă creşte bradicardie (Mai puțin 50 u. / min), reducerea pronunțată a tensiunii arteriale (de mai jos sistolice BP 100 mmHg.), Blocada AV, bronhospasm, aritmii ventriculare, încălcări grave de ficat şi rinichi pentru a reduce doza sau opriţi tratamentul.

Este recomandat să întrerupă terapie în dezvoltarea de depresie.

Nu întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de aritmii severe și infarct miocardic. Eliminarea unei treptat, reducerea dozei de 2 săptămâni sau mai mult (se reduce doza cu 25% în 3-4 zi). Ar trebui să fie ridicat înainte de conţinutul testului în sânge şi urină de catecolamine, normetanephrine și vanilinmindalnoy acidului; anticorpilor antinucleari.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: aritmie, batai premature ventriculare, vыrazhennaya bradicardie, A блокада, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, cianoză de cuie ale degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhospasm, amețeală, leșin, convulsii.

Tratament: lavaj gastric și numirea de droguri adsorbante; Terapia simptomaticheskaya: Când avansate AV-blocada-în / 1-2 atropină mg, epinefrina, sau organizarea unui pacemaker temporar; când aritmie ventriculară – lidokain (droguri de clasa A nu aplica); Odată cu declinul în ad – pacientul trebuie să fie în poziţia de Trendelenburg; dacă nu există semne de edem pulmonar, – I / O soluții plazmozameschayuschie, ineficiența – administrarea de epinefrina, dopamina, doʙutamina (pentru a menține cronotrop și inotrop și eliminarea efectelor scădere semnificativă a tensiunii arteriale); Insuficienta cardiaca – glicozide cardiace, Diuretic, glucagon; crampe-în/diazepam; cu bronhospasm – beta₂-adrenostimulyatorov inhalare.

Interacțiuni de droguri

Alergeni, folosit pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru mostre de piele pe riscul de reacţii alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienţii, primirea bisoprolol.

Iodată rentgencontrastnye medicamente pentru pe/în introducerea creşte riscul de reacţii anafilactice.

Fenitoină în / în introducerea, medicamente pentru anestezie generala inhalare (derivați de hidrocarburi) cardiodepresive crește severitatea acțiunii și probabilitatea de reducere a tensiunii arteriale.

Schimbă eficacitatea insulinei şi orală medicamente hipoglicemiant, mascarea simptomelor dezvolta hipoglicemie (taxikardiju, creșterea tensiunii arteriale).

Scade klirens lidocaina si xantinov (cu excepția difillina) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienţii cu teofilină iniţial crescute este influenţată aceasta de fumat.

Gipotenzivny efect NPVS slăbi (întârziere de ioni de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), SCS și estrogeni (întârziere de ioni de sodiu).

Glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacine, blocante canalelor de calciu lente (verapamil, diltiazem), amiodarona şi alte droguri antiaritmic creşte riscul de a dezvolta sau exacerbarea bradicardie, Blocada AV, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca congestiva. Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Diuretic, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, și alte medicamente antihipertensive poate cauza o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Se extinde efectul nedepoliarizuth miorelaksantov şi antikoagulyannetary kumarinov efectul.

Trei- și antidepresive tetraciclice, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și droguri hipnotice crește deprimarea SNC.

Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO din cauza la o creștere semnificativă a acțiunii hipotensiv, o pauză de tratament între primirea inhibitori MAO și bisoprololul nu trebuie să fie mai mică de 14 zi.

Alcaloizi de ergot-hidrogenate non crește riscul de tulburări circulatorii periferice.

Ergotamina creste riscul de tulburări circulatorii periferice; sulfasalazină Bisoprolol îmbunătăţeşte concentrarea în plasmă; rifampicină mai scurt T_1/2.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.