BETALOK

Material activ: Metoprolol
Când ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): i20, I21, I47.1
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: AstraZeneca AB (Suedia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluția pe / în clar, incolor.

Excipienți: clorura de sodiu, apă d / i.

5 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – tăvi, plastic (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta cardioselectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Are o mica membrana stabilizatoare efectul şi nu pare să fie un agonist parţial.

Metoprolol suprima sau inhibă activitatea catalitică, impactul de catecolamine asupra activităţii cardiace, de stres nervos ši fizic. Inseamna, metoprolol că are capacitatea de a preveni o creştere a FRECVENŢEI cardiace, minut volum si contractilitatea miocardica, precum şi creşterea iad, din cauza dramatice eliberarea de catecolamine.

Pacienţii cu simptome de boală pulmonară obstructivă opţional puteţi atribui metoprolol combinate cu beta₂-adrenomimetikami. Când este asociat cu utilizarea de beta₂-adrainomimetikami Betalok^® in doze terapeutice, într-o măsură mai mică afectează provocate de testele lor de dilatare bronsica, decat non-selective beta-blocante.

Metoprolol într-o măsură mai mică, decat non-selective beta-blocante, afecteaza productia de insulina si metabolismului glucidic. Influenţa de droguri Betalok^® reactia sistemului cardiovascular in conditii de hipoglicemie este mult mai puţin pronunţat în comparaţie cu unselective beta-adrenoblokatorami.

La pacienţii cu infarct miocardic cu pe/în introducerea metoprolol reduce dureri în piept şi reduce riscul şi trepetania predserdy. În/din introducerea de metoprolol la primul semn (în timpul 24 h după debutul de primele simptome) reduce riscul de infarct miocardic. Tratamentul precoce în continuare îmbunătăţeşte metoprolol prognoza fluxului de infarct miocardic.

Îmbunătățirea calității vieții în tratamentul medicamentos Betalok^® observate la pacienţi după infarct miocardic.

În paroxizmalna tahicardie şi atrială (Durian Dragon) Atrii Betalok^® reduce frecvența cardiacă.

Farmacocinetica

Metabolism

Metoprolol este supus metabolismul oxidativ în ficat cu formarea de metaboliți trei majore, Care nu are nici beta clinic semnificativ efectul de blocare.

Deducere

Medie T_1/2 Metoprolol din plasma sanguină este despre 3-5 h . Despre 5% la doza apare în urină în formă nemodificată.

Mărturie

-tahicardia najeludochkovaya;

-Prevenirea si tratamentul ischemiei miocardice, Tahicardie şi durerea din Infarctul miocardic sau suspectate.

Dozare regim

La tahicardie supraventriculara medicamentul se injectează în/într-o doză de 5 mg (5 ml) cu o viteză 1-2 mg / min. Puteti repeta introducerea într-un interval 5 minele de până la un efect terapeutic. De obicei, doza totală este 10-15 mg (10-15 ml). Doza maximă recomandată în pe/în introducere se 20 mg (20 ml).

Cu scopul de a Prevenirea şi tratamentul de ischemie miocardica, Tahicardie şi durerea din Infarctul miocardic sau suspectate preparat este administrat într-/ doză 5 mg (5 ml). Puteti repeta introducerea într-un interval 2 m. Doza maximă – 15 mg (15 ml). Prin 15 minute după ultima injectare prescris metoprolol (Betalok^® COP) pentru primirea în interiorul în doza 50 mg fiecare 6 h pentru 48 h .

În pacienți insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei.

În pacienții cu insuficiență hepatică de obicei, ca urmare a scăzut legarea de proteinele plasmatice, Nu este necesară ajustarea dozei. Dar, la încălcare gravă a ficatului (la pacienţii cu portokaval'nymi anastomoză) Poate fi necesară reducerea dozei de droguri.

În pacienții vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar

Pentru a evalua incidenţa, au fost utilizate următoarele criterii: Deseori – >10%, deseori – 1-9.9%, uneori – 0.1-0.9%, rareori – 0.01-0.09%, rareori – < 0.01%.

Sistemul cardiovascular: deseori – bradicardie, hipotensiune posturală (foarte rar însoţită de leşin), extremități reci, palpitații; uneori – temporar simptomele crescut de insuficienţă cardiacă, AV blocada gradul I, şoc cardiogen la pacienţii cu infarct miocardic acut; rareori – alte încălcări conductivitate, Aritmie; rareori – gangrena la pacientii cu anterioare încălcări grave ale circulatiei periferice.

Din sistemul nervos central și periferic: Deseori – oboseală; deseori – amețeală, durere de cap; uneori – parestezii, convulsii, depresiune, scaderea capacitatii de concentrare, somnolență sau insomnie, coșmaruri; rareori – iritabilitate crescuta nervos, anxietate; rareori – tulburari de memorie/amnezie, depresie, halucinații.

Din sistemul digestiv: deseori – greață, dureri abdominale, diaree, constipație; uneori – vărsături; rareori – gură uscată, funcție hepatică anormală.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie.

Sistemul respirator: deseori – dificultăți de respirație la efort; uneori – bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic; rareori – rinită.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii.

Din simțurile: rareori – vedere încețoșată, uscăciune şi/sau ochi iritarea, conjunctivită; rareori – tinitus, disgeuzie.

Reacțiile dermatologice: uneori – eritem (sub forma de urticarie), transpirații abundente; rareori – căderea părului; rareori – fotosensibilitate, exacerbarea psoriazisului.

Alte: rareori – disfunctiile sexuale/impotenta; uneori – creștere în greutate.

Betalok^® caracterizat de bună toleranţă, efectele secundare sunt cea mai mare parte usoare si reversibile. În multe cazuri legătura de cauzalitate cu utilizarea de droguri, nu a fost instalat.

Contraindicații

- AV-блокада II и III степени;

- Insuficiență cardiacă decompensare;

-etiologiei semnificativă clinic sinusova;

- SSS;

- Șoc cardiogen;

— exprimat prin circulatia sangelui periferic uman (incl. cu pericol de cangrena);

- Hipotensiune arterială;

-pacientii cu infarct miocardic acut cu o frecvenţă cardiacă mai mică 45 u. / min, Intervalul PQ mai multe 0.24 cu sau sistolice IAD mai puţin 100 mmHg.;

— Atunci când se tratează najeludockova tahicardie la pacienţii cu suflu sistolic iad mai puţin 110 mmHg.;

- Pacienți, primirea beta-adrenoblokatora, contraindicat în/cu introducerea de blocante ale canalelor de calciu (incl. verapamil);

- Copilărie și adolescență până 18 an (eficacitatea şi siguranţa de droguri nu este instalat);

-hipersensibilitate la medicament sau la alte beta-adrenoblokatoram.

DIN prudență se aplică atunci când gradul de blocada AV I, Anginei Prinzmetal, in BPOC (emfizem, bronșită cronică obstructivă, astm bronsic), pentru pacientii cu diabet zaharat, insuficiență renală severă.

Sarcina și alăptarea

Ca cele mai multe medicamente, Betalok^® nu trebuie administrat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea), cu excepția, Când beneficiile estimate la mama depăşeşte riscul potenţial pentru făt.

Ca alte antihipertensive, Beta-adrenoblokatora poate provoca reacţii adverse, de exemplu,, Bradicardie fetala, sugari sau copii, alăptați, Deci, doriţi să aveţi grijă deosebită când prescriu beta-blocante în al treilea trimestru de sarcina si nasterea.

Atunci când luate de mama in timpul perioadei de alăptare, numărul de doze terapeutice de metoprolol metoprolol, izbitoare cu laptele matern, şi beta blocarea acţiune la un copil, alăptați, sunt minore.

Precauții

Pacientii, suferă de astm bronsic sau boli pulmonare obstructive, Trebuie să asociaţi însoţire terapie de bronhodilatirujushhuju. În cazul în care este necesar, creşte doza de beta₂-adrenomimetika.

Atunci când se aplică beta₁-adrenoblokatorov de risc impactul lor asupra metabolismului glucidic, sau capacitatea de a masca hipoglicemie este semnificativ mai mică, decât beta-adrenoblocant beta-adrenoblokatorov.

La pacienţii cu insuficienţă cronică de inimă la decompensare etapa de compensare trebuie ca să se, şi în timpul tratamentului de droguri.

Pacientii, care suferă de angină Prinzmetala, nu este recomandat să numească selectiv beta-adrenoblokatora.

Foarte rar la pacienţii cu insuficienţă AV conducţie poate să apară deteriorarea (rezultat posibil – AV блокада). În cazul în care un tratament dezvoltat bradicardie, doza Betaloka^® Este necesar să se reducă.

Metoprolol poate agrava simptomele circulaţiei sangvine periferice umane în principal din cauza inferioară iad.

Trebuie să fie prudenţi să numească droguri de pacienţi, suferă de insuficienţă renală severă, Atunci când metabolice azidoze, concomitent cu Glicozide cardiace.

Pacientii, primirea beta-adrenoblokatora, şoc anafilactic se scurge într-o formă mai severă.

Pacientii, sufera feohromotsytoma, în paralel cu pregătirea Betalok^® Trebuie să asociaţi alpha-blocker.

În cazul chirurgie ar trebui să informeze Anestezistul despre cum, că pacientul ia un beta selectivă.

Trebuie să asociaţi o doză repetată (al doilea sau al treilea) la o frecvenţă cardiacă mai mică 40 u. / min, Atunci când intervalul PQ mai multe 0.26 cu sistolicheskom naiba este 90 mmrt calendar.

Utilizarea la Pediatrie

Experienţa de a aplica Betaloka^® copiii au limitat. Utilizarea de droguri în această categorie este contraindicată la pacienţii.

Supradozaj

Doză de Metoprolol 7.5 g adult cauzate de intoxicare fatale. Copilul 5 an, acceptarea 100 mg metoprolol, după lavajul gastric s-au observat semne de intoxicaţie. Recepție 450 mg metoprolol adolescent 12 ani a dus la intoxicaţie moderată. Recepție 1.4 și g 2.5 adulţi de metoprolol g cauzate intoxicaţie moderată şi severă, respectiv. Recepție 7.5 g pentru adulţi a dus la extrem de grave de intoxicare.

Simptomele: sunt cele mai grave simptome ale sistemului cardiovascular, Cu toate acestea, uneori,, în special la copii și adolescenți, poate prevala simptome ale sistemului nervos central şi suprimarea functiei pulmonare, bradicardie, Blocada AV gradul III, asistolija, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, perfuzie periferică proastă, insuficienta cardiaca, șoc cardiogen, inhibarea functiei pulmonare, apnee, oboseală crescută, întreruperi şi pierderea conştienţei, tremur, convulsii, crescut transpirație, parestezii, bronhospasm, greață, vărsături, posibil jezofageal'nyj spasm, gipoglikemiâ (în special la copii) sau hiperglicemie, hiperkaliemia; efecte asupra rinichilor; Sindromul de miasteniceski tranzitornyi.

Însoţire alcool de admitere, antihipertensive, hinidina sau barbiturice poate agrava starea pacientului. Primele semne de supradozaj pot să apară prin 20 – 120 minute după administrare.

Tratament: în cazul administrării orale – numirea de carbon activat, daca este necesar – lavaj gastric.

Atropyn (0.25-0.5 mg/în pentru adulţi şi 10-20 μg/kg pentru copii) Tu ar trebui să atribuie lavaj gastric (din cauza riscului de Stimularea nervului vag).

Daca este necesar, – suport căilor respiratorii (Intubare) şi desfăşurarea IVL. Pentru ventuze bronchoconstriction injectie sau inhalare terbutaline pot fi aplicate.

Trebuie să completaţi CCA, ţineţi de perfuzie de glucoza. Atropyn 1.0-2.0 mg / în, Dacă este necesar, se repetă introducerea (mai ales atunci când vagusnyh simptome). Monitorizarea ECG.

În cazul explicite opresiunii funcţia contractile a miocardului spectacole sau dobutamine infuzia de dopamină. Puteţi utiliza, de asemenea, glucagon 50-150 mcg/kg/în fiecare 1 m. În unele cazuri, poate fi eficient adăugarea la terapia de epinefrina.

Atunci când aritmii şi creşterea ventriculare complexe (QRS) soluţii de sodiu infuzionno injectat (clorură sau bicarbonat). Este posibil pentru a instala artificial driver ritmul.

Când stop cardiac din cauza unei supradoze poate nevoie de resuscitare pentru cateva ore.

Tratamentul simptomatic.

Interacțiuni de droguri

Metoprolol este un substrat de CYP2D6, în acest sens, preparate, inhibarea CYP2D6, (chinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafepon şi difenhidramina) pot afecta plasmă concentrația metoprolola.

Combinații, Evita

Derivați de acid barbituric: barbiturice creşte metabolismul de metoprolol, ca urmare a inducerea enzimelor (Studiul a fost realizat cu fenobarbital).

Propafenonă: Când asociaţi propafenon 4 pacienți, primirea metoprolol, A existat o creştere a concentraţiei plasmatice de metoprolola 2-5 timp, în acelaşi timp 2 pacienţii experienţă de efecte secundare, caracteristică de metoprolol. Această interacţiune a fost confirmat în cursul cercetării pe 8 Voluntari. Probabil, interacţiunea se datoreaza inhibarii propafenonom, ca hinidinu, metabolismul de metoprolol prin izofermenta CYP2D6. Luând în considerare faptul, propafenonă că are proprietăţi de beta-adrenoblocker, numirea comun de metoprolol şi propafenon nu părea adecvate.

Verapamil: combinaţia de beta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol si pindolola) şi verapamil poate provoca bradicardie şi poate duce la scăderea IAD. Verapamil şi beta-adrenoblokatora au efect ingibiruty complementare pe funcţia de conductivitate şi nodului sinusal a AV.

Combinații, în aplicația care pot necesita doze de corecţie de droguri Betalok^®

Clasa I de antiaritmice: in combinatie cu beta-adrenoblokatorami, eventual, însumarea efect negativ inotropnogo, în consecinţă, dezvolta efecte secundare severe hemodinamice la pacienţii cu afectarea funcţiei ventriculare stânga. Aceste combinatii, de asemenea, trebuie evitată la pacienţii cu SSSU şi încălcarea de conducere AV. Interacţiune descrisă în exemplu dizopiramida.

Amiodarona: aplicarea în comun cu metoprolol poate duce la sinusoidal pronunţat bradicardie. Luând în considerare T extrem de lungă_1/2 amiodarona (50 zi), ar trebui să țină cont de interacţiune posibilă după mult timp după anularea amiodarona.

Diltiazem: Diltiazem şi beta-adrenoblokatora consolidează ingibirutee AV conductivitate şi nodului sinusal funcţia. În combinaţie cu metoprolol diltiazem cazuri de bradicardie.

AINS: Npvs slăbi acţiune antihipertensiv al beta-adrenoblokatorov. Această interacţiune este înregistrată în combinaţie cu indometacin si au fost observate în combinaţie cu sulindakom. În studii cu diclofenac acest efect nu a constatat.

Difengidramin: Difenhidramină scade biotransformatia metoprolol la α–gidroksimetoprolola în 2.5 ori. În acelaşi timp a existat o consolidare de metoprolol.

Epinephrine (adrenalina): raportat la 10 cazuri exprimat hipertensiune arterială şi bradicardie la pacienţii, luând selectiv beta-adrenoblokatora (inclusiv pindolol şi propranolol) şi tratate cu epinefrina. Interacţiune observate într-un grup de voluntari sănătoşi şi. Așteptat, că astfel de reacţii, de asemenea, pot apărea atunci când se aplică de epinefrină cu anestezii locale în caz de ingerare accidentală în piesa vasculare. Aparent, Acest risc este mult mai mici, atunci când se aplică cardioselective beta-blocante.

Fenilpropanolamina:fenilpropanolamina (norephedrine) într-o singură doză 50 mg pot îmbunătăţi IAD diastolice valori patologice în voluntari sănătoşi. Propranolol practic vă permite să ridice IAD, fenilpropanolaminom de asteptare. Cu toate acestea, beta-adrenoblokatora poate provoca reacţii ironic hipertensiune arterială pacienţii, primesc doze mari de fenilpropanolamina. A fost raportat pe mai multe cazuri de dezvoltare gipertoniceski anca în fundal văzându-se admiterea fenilpropanolamina.

Chinidina: chinidina inhibă metabolizarea metoprolol la un anumit grup de pacienţi cu gidroksilirovaniem rapidă (în Suedia, despre 90% populaţiei), apel, mai ales, o creştere semnificativă în concentraţia plasmatică de metoprolol şi β-adrenoreceptorilor crescut blocadei. Se crede, că astfel de interacţiune este caracteristic pentru alte beta-adrenoblokatorov, în metabolismul de CYP2D6 CYP.

Klonidin: reactii hipertensive într-o bruscă anulare de Clonidina pot fi agravate în timp ce primesc beta-adrenoblokatorov. Într-o cerere comună, în caz de necesitate să anuleze Clonidina, beta-adrenoblokatorov de oprire ar trebui să înceapă cu câteva zile înainte de ridicarea de Clonidina.

Rifampicina: rifampicina poate creste metabolismul de metoprolol, concentraţia sa în plasma sanguină în scădere.

Poate creşte concentraţia metoprolola plasmă atunci când sunt combinate cu aplicarea de cimetidină, gidralazinom, Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei, cum ar fi paroxetina, Fluoxetina si Sertralina.

Pacientii, în acelaşi timp, iau metoprolol si alte beta-adrenoblokatora (picaturi de ochi) sau inhibitori MAO, ar trebui să fie sub atenta supraveghere.

În faţa recepţiei anesteziologie 73,21 beta-adrenoblokatorov creşte efectul cardiodepressivne.

În faţa pacienţilor de beta-adrenoblokatorov recepţie, primesc gipoglikemicakie orală reprezintă, pot necesita ajustarea dozei trecut.

Glicozide inima într-o cerere comună cu beta-adrenoblokatorami poate creşte timp AV conductivitate şi provoca bradicardie.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, locul inchis la o temperatura sub 25° c. Termen de valabilitate – 5 an.