AZARAN

Material activ: Ceftriaxone
Când ATH: J01DD04
CCF: Cefalosporine de generația a III
ICD-10 coduri (mărturie): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Producător: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pulbere pentru soluție I / O, și / M de la alb la alb, cu o tentă gălbuie.

Flacoane din sticlă incoloră (1) – cutii de carton.
Flacoane din sticlă incoloră (10) – cutii de carton.
Flacoane din sticlă incoloră (50) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Generație cefalosporine antibiotic III spectru larg pentru administrare parenterală. Bactericid eficient, asupritoare sinteza de peretii celulelor de bacterii. Acetiliruet membrana-transpeptidaza, Turcia astfel cruce-Siret peptidoglikanov, necesare pentru a asigura rezistenţă şi rigiditate a peretelui celular. Rezistente împotriva β-lactamaze, produse de cele mai multe grampolaugitionah gramotricationah şi bacterii.

Este activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans Streptococcus, Bovis Streptococcus; Bacterii aerobe gram-negative: Asinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (НЕКОТОРЫЕ ШТАММЫ РЕЗИСТЕНТНЫ), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. tulpini, penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. tulpini, penicilinază), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus este minunat, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Unele tulpini de); ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АНАЭРОБНЫХ БАКТЕРИЙ: Bacteroides spp. (incl. Некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (altele decât Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C de droguri rezistent Метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., Штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, multe tulpini de Bacteroides spp.. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După / m introducerea Ceftriaxona rapid si complet absorbit în sistemul de sânge. Penetreaza tesuturile si corp lichid miercuri: Airways, oase, articulații, močevyvodâŝij ale tractului, piele, subcutanată şi abdominală de organe. Când nervoase meningealnah membranelor se pătrunde în spinnomozgovu lichid. Ceftriaxona biodisponibilitatea cu / m pentru introducerea 100%.

Atunci când / m într-o doză de ceftriaxonă 500 mg 1 г C_max în plasmă este 38 ug / ml 76 ug / ml, respectiv, la / într-o doză 500 mg, 1 și g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respectiv. La adulţi prin 2-24 ore după administrarea într-o doză 50 concentraţia mg/kg in lichidul cefalorahidian este de multe ori superior la IPC pentru agenţi cele mai frecvente cauzator de meningită.

Echilibrul este stabilit în 4 zile de la aplicarea.

Reversibile legarea de proteinele plasmatice (alьʙuminami) este 83-95%.

V_d este 5.78-13.5 L (0.12-0.14 l / kg), copii – 0.3 l / kg.

Pătrunde prin bariera placentară în cantităţi mici.

Deducere

T_1/2 este 6-9 h , permițându-vă să utilizați medicamentul 1 timp / zi.

Plasmă clearance-ul- 0.58-1.45 l /, Rinichi klirens- 0.32-0.73 l /.

La pacienţii adulţi pentru 48 h 50-60% medicamentul este excretat de rinichi într-o formă nemodificată, 40-50% excretat cu jelchew în intestin, în cazul în care biotransformiroetsa în metabolit inactiv.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Rinichii bebelusului excretat despre 70% produs.

În nou-născuţi şi persoanele în vârstă (varsta 75 an), precum şi în pacienţii cu umane rinichi şi ficat t_1/2 creşte.

Pacientii, hemodializă (CC 0-5 ml / min), T_1/2 este 14.7 h ; la CC 5-15 ml / min – 15.7 h ; la CC 16-30 ml / min – 11.4 h ; la CC 31-60 ml / min – 12.4 h .

La copiii cu meningită t_1/2 după / într-o doză de 50-75 mg/kg este 4.3-4.6 h .

Ceftriaxona nu este afişat în timpul hemodializa.

Mărturie

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii, cauzate de microorganisme sensibile:

- Infecții ale tractului respirator superior și inferior (incl. pneumonie, abces pulmonar, empiem);

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi;

- infecții osoase și articulare;

- infecții ale tractului urinar (incl. pielonefrită);

-boli inflamatorii ale INTESTINULUI si tractului biliar (incl. kholangit, vezicii biliare empiem);

- Infecție pelvină;

- Peritonita;

-meningită bacteriană;

-Endocardita bacteriene;

- Sepsis;

gonoree acută necomplicată;

- Boala Lyme;

-Shigella;

-salmoneloza.

Prevenirea şi tratamentul complicaţiilor infecţioase post-operatorii.

Dozare regim

Medicamentul se injectează în / m sau în struino sau picurare.

La adulți și copii peste 12 an Doza zilnică medie este 1-2 g 1 timp / zi. Doza maximă zilnică pentru adulți – 4 g.

La sugari cu vârsta de până la 14 zi doză de 20-50 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă 50 mg / kg.

La copii în vârstă de 15 zile şi până la 12 an Doza zilnică este 20-80 mg / kg.

Copiii cu greutatea mai 50 kg doza prescrisă pentru adulti.

Doza zilnică 50 mg/kg sau mai mult ar trebui să fie aplicat sub forma de infuzii peste 30 m.

Durata cursului este de obicei mai mică 10 d. Introducerea de droguri ar trebui să continue pentru 2-3 zile după normalizarea temperaturii corpului şi simptomele dispar.

La Prevenirea infecţiilor postoperatorii medicamentul este injectat o dată pe 30-90 minute înainte de a începe într-o doză 1-2 g (În funcţie de gradul de risc de infectare). Când exploatare intervenţii pe colon si rect sunt recomanda introducerea suplimentare de droguri la un grup de 5-nitroimidazolov.

La meningită bacteriană la sugari şi copii mici doză de 100 mg / kg 1 timp / zi. Doza zilnică maximă - 4 g. Durata tratamentului depinde de tipul de agent patogen şi poate varia din 4 zile cu meningita, meningitidis вызванном Neisseria, la 10-14 zile cu meningita, cauzate de tulpini sensibile de Enterobacteriaceae.

La gonoreei necomplicate acută medicamentul se injectează în / m o doză 250 mg.

La Boala Lyme numit adulți și copii doza 50 mg / kg 1 timp / zi, doza zilnică maximă – 2 g. Lungime de tratament – 14 zi.

În pacienții cu insuficiență renală ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficiență renală severă (CC mai mică 10 ml / min), în acest caz, nu trebuie să depăşească doza zilnică de ceftriaxonă 2 g.

În pacienții cu insuficiență renală nu este nevoie de ajustarea dozei, Dacă funcţia hepatică rămâne normală.

În pacienții cu insuficiență hepatică nu este nevoie de ajustarea dozei, Dacă funcţia renală rămâne normală.

La combinate insuficienţă renală şi insuficienţă hepatică ar trebui să monitoriza concentraţiile zeftriakson plasmă în mod regulat şi ajusta doza lui.

Pacientii, hemodializă, introducerea suplimentare dupa dializa nu este necesară, tk. Ceftriaxona nu este eliminat cu hemodializă. Viteza din Ceftriaxona la aceşti pacienţi poate varia, Prin urmare, ar trebui să monitorizeze concentraţia de ceftriaxonă în plasmă pentru ajustarea dozei posibil.

Termeni de soluție pregătire și administrare injectabilă

Prepararea soluției de pe / introducere m

1 g de medicament dizolvat în 3.6 ml apă pentru preparate injectabile, 1 ml din soluția rezultată conţine despre 250 mg Ceftriaxona. Opţional, aveţi posibilitatea să utilizaţi o soluţie mai diluată.

1 g de medicament dizolvat în 3.5 ml 1% soluţie de lidocaină de clorură de. Introduceţi profund în muşchi relativ mare (musculare gluteus sau muschiul coapsei). Nu introduceţi mai mult 1 gabi în un singur musculare. Ar trebui amintit, ca soluţie de lidocaină clorură/386/1989.

Prepararea soluției de pe/în injectarea

1 g de medicament dizolvat în 9.6 ml de apă sterilă pentru injecție, 1 ml din soluția rezultată conţine despre 100 mg Ceftriaxona. Solutie da/în încet peste 2-4 m.

Prepararea soluției pentru perfuzii/în

2 g de medicament dizolvat în 40 ml de una dintre soluţiile, nu conţin calciu (0.9% soluție de clorură de sodiu; 0.45% soluție de clorură de sodiu + 2.5% Dextroză; 5% Dextroză; 10% Dextroză; 6% soluţii de dextran în 5% dextroză; 6-10% soluție de amidon într o mare măsură). Pe/în perfuzie durata de minimum 30 m.

Soluții de zeftriakson stabil în timpul proaspăt preparate 6 ore la temperatura camerei şi în timpul 24 h atunci când păstrate în frigider la o temperatură de 2°-8° c.

Efect secundar

CNS: durere de cap, amețeală.

Din sistemul urinar: insuficiență renală (azotemie, creşterea ureei în sânge, giperkreatininemiя, glicozurie, цilindrurija, hematuria, oligurija, anurija).

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului, meteorism, stomatită, glosită, diaree sau constipație, enterocolită pseudomembranoasă, psevdoholelitiaz (Sindromul de nămol), dysbiosis, durere abdominală, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, giperʙiliruʙinemija, icter colestatic.

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, leucocitoza, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoza, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: hipocoagulabilitati, reducere de plasmă factori de coagulare (II, VII, IX, X), nas sângera, creșterea timpului de protrombină.

Reacții alergice: urticarie, eritem, mâncărime, febră, frisoane; rareori – bronhospasm, umflătură, eozinofilija, eritem exsudativ polimorf (incl. Sindromul Stevens-Johnson), șoc anafilactic, boala serului.

Reacții locale: la / în introducerea – flebită, durere de-a lungul venei; atunci când i / m administrare – sensibilitate la locul de injectare.

Alte: infecție suprapusă (incl. candidoză).

Contraindicații

- Hipersensibilitate la medicament;

-hipersensibilitate la alte zefalosporynam, Peniciline şi carbapenem.

DIN prudență atribuie produsului în boală umană de ficat sau rinichi, prematură şi nou-născutului sugari cu hiperbilirubinemie, Atunci când NSU, precum şi în ènterite sau colita, care implică utilizarea de medicamente antibacteriene.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea Azarana atunci când sarcina este posibilă numai în cazurile, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt (Ceftriaxona penetreaza prin bariera placentară).

Dacă este necesar, utilizarea Azarana în timpul alăptării trebuie să decidă asupra încetarea alăptării (Ceftriaxona este secretat în laptele matern).

Precauții

Medicamentul se aplica numai într-un mediu spitalicesc.

În timp ce severe renale şi insuficienţă hepatică la pacienţii, hemodializă, ar trebui să monitorizeze în mod regulat concentraţia de ceftriaxonă în plasmă.

Imaginea tratamentului pe termen lung ar trebui să fie monitorizate periodic sângele periferic, starea funcțională a ficatului și rinichilor.

În cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcat blackout, care dispar după droguri (chiar dacă acest fenomen este insotit de durere in dreapta hypochondrium, recomandăm să continue numirea tratamentului antibiotic şi simptomatic de conducţie).

În aplicarea de droguri pentru a nu consuma etanol, tk. Poate efectele disul′firamopodobnyh (înroșirea feței, spasticskie dureri în abdomen şi stomac, greață, vărsături, durere de cap, scădere a tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee).

Fundalul Azarana pacienţi vârstnici şi imunocompromişi ar putea avea nevoie o vitamina k.

În ciuda un istoric medical detaliat, Asta este regula si pentru alte antibiotice, Nu se poate exclude posibilitatea de dezvoltare a anafilatičeskogo şoc, care necesită tratament imediat: da prima/epinefrina, atunci – GCS.

Studiile in vitro au arătat, că la fel ca alte zefalosporynam, Ceftriaxona este capabil de a deplasa bilirubina, asociate cu albumină serică. De aceea, nou-nascuti cu hiperbilirubinemie şi, mai ales la prematuri, utilizarea de Ceftriaxona necesită îngrijire chiar mai mult.

Supradozaj

În prezent, cazurile de droguri supradozaj Azaran nu au fost raportate.

Tratament: tratament simptomatic. Nu există antidot specific. Pentru deducerea la un organism de Ceftriaxona hepatologie şi peritonealny dializa nu este eficientă.

Interacțiuni de droguri

Ceftriaxona și aminoglicozidele au sinergice impotriva multor bacterii Gram-negative (incl. Pseudomonas aeruginosa), medicamente ar trebui să fie introdus separat în dozele recomandate.

Ceftriaxone, suprimarea florei intestinale, previne sinteza vitaminei K. Prin urmare, în timp ce utilizarea de droguri, reduce agregarea plachetara (AINS, salicilaty, sulfinpirazon), Aceasta crește riscul de sângerare.

Împreună cu utilizarea anticoagulantelor antikoagulântnogo acţiune în creştere.

Împreună cu cererea “buclă” dioretikami şi altor medicamente nefrotoksicnami creşte riscul de nefrotoksicski de acţiune.

Medicamentul nu este compatibil cu etanol.

Interacțiune farmaceutică

Farmaceutic compatibil cu soluții, care conţin alte antibiotice (incl. Vancomicină şi aminoglicozide) şi soluţii, care conţine fluconazol.

Ceftriaxona nu trebuie confundat cu soluţii, care contin calciu (incl. cu solutie Ringer).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc întunecos, la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.