Atoris

Material activ: Atorvastatina
Când ATH: C10AA05
CCF: Medicamente hipolipemiante
ICD-10 coduri (mărturie): E78.0, E78.2
Când CSF: 16.01.01
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb, rotund, ușor biconcave, prezentari – masă alb cu o suprafata aspra.

Excipienți: povidonă, laurii de sodiu, carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadry II HP 85F28751 alb (alcool polivinilic, Dioxid de titan (E171), macrogol 3000, talc).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, rotund, ușor biconcave, prezentari – masă alb cu o suprafata aspra.

Excipienți: povidonă, laurii de sodiu, carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadry II HP 85F28751 alb (alcool polivinilic, Dioxid de titan (E171), macrogol 3000, talc).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, ușor biconcave.

Excipienți: povidonă, laurii de sodiu, carbonat de calciu, celuloza microcristalina, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadry Alb Y-1-7000 (gipromelloza, Dioxid de titan (E171), macrogol 400).

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Hipolipemiante de statină.

Mecanismul principal de acțiune este inhibarea activității atorvastatinei al HMG-CoA reductazei, enzimă, catalizează conversia HMG-CoA la acid mevalonic. Această transformare este una dintre etapele timpurii din lanțul al sintezei colesterolului (Hs) corp. Sinteza Suprimarea Xc conduce la reactivitate crescută a receptorilor LDL în ficat și țesuturile extrahepatice. Acești receptori leagă particule LDL și le elimina de la plasma de sange, ceea ce duce la o scădere a nivelului de LDL-C din sânge.

Efect anti-aterosclerotice de droguri este influența atorvastatinei pe peretii vaselor de sange si a componentelor sanguine. Atorvastatina inhibă sinteza de isoprenoid, Este o căptușeală interioară factor de crestere a vaselor de sange. Sub influența atorvastatină imbunatateste dependente de endoteliu vasodilatație. Atorvastatina reduce colesterolului total, LDL, apolipoproteinei B, TG. Aceasta cauzează creștere a HDL-C și apolipoproteinei A.

Acțiune Atoris^® dezvoltă prin 2 săptămâni după începerea dozării, efect maxim este atins după 4 a săptămânii.

Farmacocinetica

Absorbție

După ingerare bine absorbit din tractul gastro-intestinal (80%). Timp pentru a ajunge la C_max este 1-2 h .

Datorită metabolizării intense în “prima trecere” prin biodisponibilitatea ficat de atorvastatină 12%.

Distribuire

Medie V_d – 381 L, Legare de proteinele plasmatice - 98%. Atorvastatina nu a pătrunde BBB.

Metabolism

Acesta este metabolizat în principal în ficat prin acțiunea citocromului P450 3A4 pentru a produce metaboliți farmacologic activi (orto- paragidroksilirovannyh și derivații, Produsele beta-oxidare). Acești metaboliți activi sunt responsabile pentru aproximativ 70% Activitatea inhibitorie împotriva HMG-CoA reductazei, care persistă 20-30 h .

Deducere

Scrie în principal în bilă (Ea nu suferă circuit enterohepatic pronunțată). T_1/2 – 14 h . Despre 46% excretat în fecale, Mai puțin 2% – urină.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

C_max femeile up 20%, ASC - jos 10%.

C_max la pacienții cu ciroză alcoolică 16 ori mai mare decât în ​​mod normal.

Mărturie

- Pentru a reduce concentrațiile plasmatice ale colesterolului total, LDL-C, apolipoproteinei B și trigliceridelor la pacienții cu hiperlipidemie primar (Tipuri IIa și IIb de Fredrickson), hipercolesterolemie familiala heterozigota si hiperlipidemia mixtă;

- Pentru a reduce concentrațiile plasmatice crescute ale colesterolului total, LDL-C, și apolipoproteinei B la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.

Atorvastatina determină creșterea concentrațiilor serice ale LDL-LPVN și reduce valoarea raportului dintre LDL-C / HDL-C și colesterol total / HDL-C. De droguri este prescris pentru lipsa de eficacitate a terapiei dieta si alte tratamente non-farmacologice.

Dozare regim

Înainte de tratament Atoris^® pacientul ar trebui să fie transferate la dieta de scădere a lipidelor, care trebuie să fie respectate în timpul tratamentului medicamentos.

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă.

Doza inițială recomandată – 10 mg pe zi. Doza variază de la 10 mg 80 mg 1 timp / zi, selectat cu LDL-C, obiective de tratament și un efect terapeutic individual. Puteți primi de droguri înregistrat într-un alt dozaj (în formă de tablete, film filmate, 40 mg). Atoris^® ia o dată, în orice moment al zilei, dar în același timp, în fiecare zi.

Efectul terapeutic Atoris^® observat după 2 dozare săptămână, efect maxim este atins după 4 a săptămânii. Prin urmare, doza nu trebuie schimbat mai devreme de 4 săptămâni după începerea dozării.

La începutul tratamentului și / sau în timpul creșterea dozelor necesare de fiecare 2-4 Controlul săptămână conținut lipidic în plasma sanguină și doza ajustată în consecință.

La primar (ereditare heterozigot și polygenic) hipercolesterolemie (tip IIa) și hiperlipidemia mixtă (TIP IIb) tratamentul este inițiat cu o doză inițială recomandată, care a crescut după 4 săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului. Doza zilnică maximă – 80 mg.

La Hipercolesterolemie familiala homozigota Doza inițială este selectată în mod individual, în funcție de severitatea bolii. La majoritatea pacienților, efectul optim observat folosind preparatul într-o doză zilnică de 80 mg (1 timp / zi). Atoris^® folosit ca o terapie adjuvant al altor terapii (plasmafereza) sau ca metodă primară de tratament, Dacă tratamentul nu este posibilă prin alte metode.

La pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență renală este necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală Nu are efect asupra nivelului de atorvastatină plasma sau grad de reducere a LDL-C in aplicare atorvastatină, Prin urmare, modificați doza nu este necesară.

Pacienții cu insuficiență hepatică medicamentul este prescris cu prudență, datorită încetinirii de revocare a organismului. Această situație ilustrează controlul parametrilor clinice și de laborator și pentru detectarea leziunilor semnificative doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: insomnie sau somnolență, amețeală, durere de cap, Sindromul astenic, coșmaruri, amnezie, parestezii, perifericheskaya neuropatie, labilitate emoțională, ataxie, hiperkinezie, depresiune, gipesteziya, slăbiciune, indispoziție.

Din simțurile: ambliopie, tinitus, uscăciune a conjunctivei, ccomodation, sângerare în ochi, surditate, glaucom, parosmija, pierderea gustului.

Sistemul cardiovascular: emoție, vasodilatație, migrenă, hipotensiune posturală, creșterea tensiunii arteriale, flebită, aritmie, dureri în piept, vasculita.

Din sistemul hematopoietic: anemie, limfadenopatie, trombocitopenie.

Sistemul respirator: bronșită, rinită, dispnee, astm bronsic, nas sângera.

Din sistemul digestiv: greață, arsură, constipație sau diaree, meteorism, gastralgie, durere abdominală, anorexie, creșterea poftei de mâncare, gură uscată, râgâială, disfagie, vărsături, stomatită, esofagita, glosită, gastroenterită, hepatită, pečenočnaâ cum, cheilită, ulcer duodenal, pancreatită, icter colestatic, creșterea transaminazelor hepatice, sângerări rectale, sol, dreapta krovotochivosty, tenesmus.

Pe partea aparatului locomotor: artrită, crampe ale mușchilor picioarelor, ʙursit, miozita, miopatie, artralgii, slăbiciune musculară, mialgie, raʙdomioliz, contracturi articulare, polimialgie reumatică, dureri de spate.

Cu sistemul genito-urinar: infecții urogenitale, dizurija (incl. thamuria, nicturie, incontinenta urinara sau retenție urinară, nevoia urgentă de a urina), cistita, hematuria, sângerări vaginale, hemoragie uterină, boala urolitiaza, metrorragija, epididimita, scăderea libidoului, impotență, ejaculare anormală.

Reacțiile dermatologice: Transpirație, eczemă, seboree, echimoze.

Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, dermatita de contact; rar - urticarie, angioedem, umflarea feței, sindrom lupoid, vasculita, fotosensibilitate, anafilaxie, eritem multiform exudative, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell).

Din parametrii de laborator: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Creșterea ser CPK, albuminurie, ALT crescut, IS, trombocitopenie, eozinofilija, creșterea VSH.

Alte: edem periferic, creștere în greutate, ginecomastie, agravarea gutei, febră, alopecie.

Contraindicații

- Boli hepatice în fază activă (incl. hepatită cronică activă, hepatita alcoolica cronică);

- Insuficiență hepatică;

- Ciroza de diverse etiologii;

- Creșterea transaminazelor hepatice de origine necunoscută;

- Boli ale musculaturii scheletice;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la medicament.

De droguri nu este prescris pentru femeile de varsta reproductiva, nu folosesc contraceptive adecvate.

Medicamentul conține lactoză, Prin urmare, nu este recomandată la pacienții cu galactozemie glucoză și malabsorbție sindromul / galactoză, deficit de lactază.

DIN prudență ar trebui să fie prescris de droguri pentru alcoolism, o istorie de boli de ficat.

Sarcina și alăptarea

Atorvastatina este contraindicată la femeile gravide și mamele care alăptează. De droguri este prescris femeile de varsta reproductiva numai, în cazul în care probabilitatea de a sarcinii au o foarte mică, iar pacientul informat cu privire la riscul potențial pentru făt. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze în timpul tratamentului metode contraceptive adecvate. Dacă o femeie intenționează să rămâneți gravidă, ea ar trebui să încetați să luați Atoris^®, cel puțin, o lună înainte de sarcina planificată.

Numirea Atoris^® ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Înainte de terapie Atoris^® pacientul trebuie să atribuie o dieta standard hipocolesterolemic, care trebuie să respecte, pe toată perioada de tratament.

În aplicarea Atoris^® poate exista o creștere a transaminazelor hepatice. Această creștere, obișnuit, mică și nu are nici o semnificație clinică. Cu toate acestea, ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice înainte de începerea tratamentului, prin 6 săptămâni 12 săptămâni după începerea droguri și apoi să crească doza. Tratamentul trebuie oprit dacă ratele de AST și ALT crescut mai mult 3 Raza despre VGN.

Atorvastatina poate provoca o creștere a CPK și transaminazelor.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la, acestea ar trebui să consulte imediat un medic dacă aveți dureri inexplicabile sau slăbiciune în mușchi. În special, În cazul în care aceste simptome sunt însoțite de stare generală de rău și febră.

Atunci când se tratează Atoris^® pot dezvolta miopatie, care este uneori însoțită de rabdomioliză, ceea ce conduce la insuficiență renală acută. Riscul de aceasta complicatie creste cu admiterea simultană la Atoris^® unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați, un acid nicotinic, ciclosporina, nefazodon, anumite antibiotice, agenți antifungici din grupul de azoli, Inhibitori ai proteazei HIV. Când manifestări clinice de miopatie este recomandat pentru a determina concentrațiile plasmatice ale CK. Cu o creștere de 10 ori în activitatea de tratare CK LSVN Atoris^® Acesta trebuie întreruptă.

Există rapoarte cu privire la dezvoltarea de atopice fasciita în timpul tratamentului cu atorvastatină, Totuși, legătură cu utilizarea de droguri este posibil, dar până în prezent nu a fost dovedită, etiologie este necunoscută.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Impactul negativ Atoris^® au fost raportate la capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare.

Supradozaj

Tratament: în caz de supradozaj, următoarele măsuri generale: monitorizarea și întreținerea funcțiilor vitale, și prevenirea absorbției ulterioare a medicamentului (lavaj gastric, administrarea de cărbune sau laxative activat). Nu există antidot specific.

Odată cu dezvoltarea de miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută ulterior (rar, dar efectele secundare severe) de droguri ar trebui să fie eliminate imediat, iar pacientul trebuie să intre un diuretic și o soluție de bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar, să efectueze hemodializă.

Rabdomioliza poate duce la hiperkaliemia, care este necesară pentru a elimina in / într-o clorură de calciu sau gluconat de calciu, glyukozы perfuzie cu insulinorna, utilizarea schimbătorilor de ioni de potasiu sau, în cazurile severe, hemodializă.

Deoarece atorvastatina semnificativ asociat cu proteinele plasmatice, Hemodializa este o modalitate relativ ineficiente de a elimina acest material din corp.

Interacțiuni de droguri

Cu utilizarea simultană de atorvastatină cu ciclosporina, Inhibitori ai proteazei HIV (indinavir, ritonavir), antibiotice (Eritromicină, claritromicină, quinupristin / dalfopristin), medicamente anti-fungice din grupul de azoli (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodonă, derivați de acid fibric, acid nicotinic în concentrația plasmatică a crește atorvastatină, care creste riscul de miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută.

In timp ce utilizarea de eritromicină C_makh Atorvastatina este crescut de 40%.

Administrarea simultană de atorvastatină cu fenitoină poate reduce eficacitatea atorvastatina.

Într-o aplicație antiacide comune (suspensie de hidroxid de magneziu și aluminiu) reduce cantitatea de atorvastatin în plasmă.

În același timp, luând atorvastatin cu concentrație colestipol de atorvastatină în plasmă este redusă prin 25%, dar efectul terapeutic al combinației celor de mai sus, decât efectul de un singur medicament.

Utilizarea simultană a medicamentelor, reduce concentrația de hormoni steroizi endogeni (incl. cimetidina, ketoconazol, spironolactona), Aceasta crește riscul de reducere a hormonilor steroizi endogeni (Se recomandă prudență).

Pacientii, primirea simultan atorvastatină 80 mg și digoxină, de digoxină în plasmă crește cu aproximativ 20%. Bolnav, primirea această combinație, ar trebui să fie sub supravegherea unui medic.

Într-o aplicație cu contraceptivele orale (norэtisterona combinație și эtinilэstradiola) poate crește absorbția contraceptivelor și creșterea concentrațiilor acestora în plasma sanguină. Prin urmare, este necesar să se controleze selectarea contraceptive la femei, primit atorvastatină.

Administrarea simultană de atorvastatină și warfarină poate intensifica în primele zile ale warfarinei asupra parametrilor de coagulare a sângelui (scădere a timpului de protrombină). Acest efect dispare după 15 zile de la primirea simultan acestor medicamente.

Utilizarea simultană a atorvastatinei cu inhibitori de protează este însoțită de o creștere a concentrației plasmatice de atorvastatină.

Interacțiuni semnificative clinic au fost observate cu cimetidina.

Bea suc de grapefruit în tratamentul Atoris^® poate duce la concentrații crescute de atorvastatină în plasmă. De aceea, pacienții, luând Atoris^®, Tu ar trebui să evite consumul acestui suc.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.