Amprilan

542 10 minute citite

Material activ: Ramipril
Când ATH: C09AA05
CCF: Inhibitor ACE
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I50,0
Când CSF: 01.04.01.03
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau aproape alb, Oval, plat, teșit.

	1 Fila.
ramipril	1.25 mg

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, amidon pregelatinizat, fumarat de sodiu.

7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (8) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (12) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (14) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (6) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (9) – cutii de carton.

Pastilele lumină galbenă, Oval, plat, teșit.

	1 Fila.
ramipril	2.5 mg

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, amidon pregelatinizat, fumarat de sodiu, oxid de fier galben (E172).

Pastilele Culoare roz, Oval, plat, teșit, с видимыми вкраплениями.

	1 Fila.
ramipril	5 mg

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, amidon pregelatinizat, fumarat de sodiu, oxid de fier roșu (E172).

Pastilele alb sau aproape alb, Oval, plat, teșit.

	1 Fila.
ramipril	10 mg

Excipienți: carbonat natriya, lactoză monohidrat, Croscarmeloză de sodiu, amidon pregelatinizat, fumarat de sodiu.

Acțiune farmacologică

Inhibitor ACE. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzimă, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 h , ajunge prin 3-6 ore si se mentine 24 h .

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Cunoscut, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (test de urină microalbumin, hipertensiune arterială, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, fumat). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, sau fără, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală ramipril este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1 h .

Distributie si metabolism

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 ori mai mare, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h după administrare, concentrația de echilibru – la 4 dozare zi.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Deducere

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (despre – 60%) în principal sub formă de metaboliți, Mai puțin 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 h – для рамиприла.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Cercetare, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 la 75 an, afișate, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики în молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Insuficiență cardiacă congestivă;

-Cronica insuficienţă cardiacă după infarct miocardic acut la pacienţii cu hemodinamica stabilă indici.

Dozare regim

La hipertensiune рекомендуемая начальная доза Амприлана^® este 2.5 mg 1 timp / zi (dimineață, post) sau în 2 admitere. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. De obicei, sprijinirea doză este 2.5-5 mg / zi, doza zilnică maximă – 10 mg / zi.

Pacientii, luând diuretice, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

La pacienții cu hipertensiune arterială, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 recepție. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

La insuficienta cardiaca cronica начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, este 1.25 mg / zi 1 recepție. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Doza zilnică maximă este de 10 mg.

Pacientii, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 și 10 днями после инфаркта миокарда. Doza inițială este de 2.5 mg 2 ori / zi, prin 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 ori / zi. Поддерживающая доза Амприлана^® este 2.5-5 mg 2 ori / zi. Препарат принимают утром и вечером. Doza zilnică maximă – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 ori / zi. Prin 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 ori / zi, chiar şi prin 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 ori / zi (dimineața și seara).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 ori / zi, то лечение Амприланом^® întrerupe.

În pacienţii cu KK > 0.5 ml / sec (30 ml / min) modificarea dozei nu este necesară. La pacienţii cu KK < 0.5 ml / sec (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, doza zilnică maximă – 5 mg.

La pacienții cu insuficiență renală (CC 20-50 ml / min) varsta 65 an, с сопутствующим сахарным диабетом Doza inițială este de 1.25 mg 1 timp / zi, doza de întreținere – 2.5 mg, doza zilnică maximă – 5 mg.

Monitorizarea atentă a pacienţilor, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

De droguri este administrat pe cale orală, bea multe lichide, indiferent de masă.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, Hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie; rareori (при чрезмерном снижении АД) – aritmie, anghină, infarct miocardic.

Cu sistemul genito-urinar: dezvoltarea sau consolidarea simptome de insuficiență renală, proteinurie, scădere a volumului de urină, scăderea libidoului.

Din sistemul nervos central și periferic: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, cursă, amețeală, durere de cap, slăbiciune, somnolență, parestezii, iritabilitate nervos, anxietate, tremur, spasme musculare, tulburare de starea de spirit, convulsii; atunci când sunt utilizate în doze mari – insomnie, anxietate, depresiune, confuzie, leșin.

Din simțurile: tulburări vestibulare, tulburări ale gustului (de exemplu,, gust metalic), olfactiv, auz și viziune, zgomot în urechi.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, dureri epigastrice, ileus, pancreatită, hepatită, icter colestatic, funcție hepatică anormală cu dezvoltarea de insuficienta hepatica, gură uscată, sete, scăderea poftei de mâncare, stomatită, glosită, creșterea transaminazelor hepatice, giperʙiliruʙinemija.

Sistemul respirator: tuse uscată, bronhospasm, dispnee, rinoree, rinită, sinuzita, bronșită.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, conjunctivită, fotosensibilitate, edem angioneurotic al feței, membrelor, gură, limbă, faringe și / sau laringelui, dermatită exfoliativă, eritem multiform exudative (incl. Sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), pemfigus, serositis, onicoliză, vasculita, miozita, mialgie, artralgii, artrită, eozinofilija.

Alte: alopecie, hipertermie, crescut transpirație, giperkreatininemiя, BUN crescut, hiperkaliemia,giponatriemiya, apariția anticorpilor antinucleari.

Contraindicații

- O istorie de angioedem (incl. asociate cu terapia cu inhibitori ai ECA precedent);

- Stenoză bilaterală de arteră renală semnificativă hemodinamic;

- Arterei stenoză unic rinichi;

- Stare după transplant de rinichi;

- Hemodializa;

- Insuficiență renală (CC < 20 ml / min);

- Stenoza hemodinamic semnificativa a aortică sau mitrală (riscul de reducere excesivă a tensiunii arteriale, urmată de insuficiență renală);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatie;

- Hiperaldosteronism primar;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

DIN prudență следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), angina pectorala instabila, aritmiile ventriculare severe, insuficienta cardiaca cronica stadiul IV, inima pulmonar decompensată, insuficienta renala si / sau hepatica, hiperkaliemia, giponatriemii (incl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), o poziție la, însoțită de o scădere în CCA (incl. diaree, vărsături), boli sistemice ale tesutului conjunctiv, diabet, suprimarea osoase hematopoiezei măduvă, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (alăptarea).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, planificarea unei sarcini. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Stabilit, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN Studiile experimentale не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Precauții

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (în special la pacienții cu insuficiență renală, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Insuficienta Cardiaca.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, Prin urmare, atunci când tratamentul cu inhibitori ai ECA trebuie să evite folosirea acestei metode.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, în special atunci când se tratează atât diuretic, poate crește nivelul de uree si creatinina din serul sanguin. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® sau anula produs.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. În acest sens, tratamentul acestor pacienți trebuie pornit numai sub supraveghere medicală strictă.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® pacienți, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (un risc crescut de hipotensiune arterială). La pacienții cu redusă BCC (ca rezultat al terapiei cu diuretice), în timpul dializei, diaree si varsaturi poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică.

Hipotensiune arterială tranzitorie nu reprezintă o contraindicație pentru continuarea tratamentului după stabilizarea tensiunii arteriale. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Dacă medicul conectează dezvoltarea hipotensiunii arteriale cu mecanismul de mai sus, hipotensiunea poate fi ajustată pentru a crește volumul de plasmă sanguină.

În cazuri rare în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA observat agranulocitoza, erythropenia, trombocitopenie, hemoglobinemie sau de măduvă osoasă depresie. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, cu boli ale tesutului conjunctiv (системная красная волчанка или склеродермия) si pacienti, luând în același timp medicamente, au un impact asupra sângelui. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Riscul de hiperpotasemie este crescut in insuficienta cardiaca cronica, tratament simultan de diuretice care economisesc potasiul (spironolactona, amilorid, triamteren) și potasiu prescriere.

Atunci când se utilizează inhibitori ai ECA în timpul tratamentului desensibilizante la un venin de viespe sau albine pot apărea reacții anafilactoide (hipotensiune, dispnee, vărsături, erupții cutanate), care pot pune viața în pericol. Reacții de hipersensibilitate pot să apară cu mușcături de insecte (пчел или ос). Atunci când este necesar nevoia de desensibilizante tratamentul cu albine sau venin de viespe a anula inhibitori ai ECA și să continue tratamentul cu medicamente adecvate din alte grupuri.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii (amețeală, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, bradicardie, șoc, perturbarea echilibrului apei și electrolitic, insuficiență renală acută.

Tratament: în cazurile ușoare – lavaj gastric, administrarea de adsorbanți și sulfat de sodiu (preferabil în 30 minute după administrare). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, Angiotensina II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% clorura de sodiu; cu bradicardie – utilizarea pejsmekera. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Interacțiuni de droguri

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, scăderea tensiunii arteriale (Diuretic, nitrați, antidepresive triciclice, Anestezic), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalina, noradrenalinei) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, imunosupresoare, corticosteroizi, procainamidă, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (insulină sau sulfoniluree derivați), că, în unele cazuri, poate provoca hipoglicemie. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (acid acetilsalicilic, Indometacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (și, eventual, la alte alergeni) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc uscat, la temperaturi nu mai mari de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.

Vladimir Andreevici Didenko

542 10 minute citite