AMLORUS

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: Sinteza (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb, rotund, Formularul ploskotsilindricheskoy teșit.

Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, povidonă, krospovydon, celuloza microcristalina, stearat de calciu, talc.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Generaţie de canale (II) Blokator lente de calciu, dihidropiridină derivat. Oferă efecte antianginale și antihipertensive. Svyazыvayas cu receptorii dyhydropyrydynovыmy, Blocuri canalelor de calciu, reduce trecerea transmembranar de ioni de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare, decât cardiomiocite).

Efect antianginoasă se datorează expansiunii arterelor și arteriolelor coronare și periferice: cu angină pectorală reduce severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce rundă, reduce postsarcina cardiacă, reducerea cererii de oxigen miocardic. Extinderea majore arterelor coronare si arteriolelor din zonele nealterate și ischemice ale miocardului, mărește aportul de oxigen miocardului (în special în angina vasospastică); previne dezvoltarea constricției arterei coronare (incl. cauzate de fumat). La pacienții cu angină și doză zilnică unică crește activitatea fizică run-time, incetineste dezvoltarea de angină pectorală şi ischemice subdenivelarea segmentului ST, reduce frecvența atacurilor de angină și a consumului de nitroglicerină.

Ea are o lungă efect hipotensiv dependent de doză. Efectul antihipertensiv se datorează unui efect vasodilatator direct asupra mușchiului neted vascular.

Când hipertensiune doză unică oferă o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale peste 24 h (cu pacientul culcat și în picioare). Nu produce un declin în AD, reducerea toleranţei la activitatea fizică, fracţie de ejecţie ventriculară stângă.

Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă, Are anti-aterosclerotic și efect cardioprotector în boala cardiacă ischemică. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, Nu produce o creștere a frecvenței cardiace reflex, inhibă agregarea plachetară, crește rata de filtrare glomerulara, Ea are un efect natriuretic slab. In nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminurie. Nu afectează negativ metabolismul și lipidele din plasma sanguină.

Momentul efectului – 2-4 h , Durata efectului 24 h .

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală de amlodipina este absorbită lent din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medie absolută a 64-90%. C_max în plasma sanguină prin 6-9 h . C_ss realizat după 7 zile de tratament. Alimentele nu afectează absorbția amlodipinei.

Distribuire

Medie V_d este 21 l / kg, Aceasta indică, că cea mai mare parte drog este în țesuturi, și relativ mici – în sânge. Legarea de proteinele plasmatice – 95%.

De droguri traversează bariera hemato-encefalică. Prevăzut cu lapte matern.

Metabolism

Amlodipina este supus pentru a încetini, dar extinse metabolismul (90%) în ficat în metaboliți inactivi, efect expus “prima trecere” prin ficat. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă clinic.

Deducere

După o singură doză orală de T_1/2 Variază între 31 la 48 h , când reînnoit T_1/2 aproximativ 45 h . Despre 60% doza administrată pe cale orală este excretată în urină în principal sub formă de metaboliți, 10% – în formă nemodificată, 20-25% – cu fecale. Clearance-ul total de amlodipină 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți vârstnici (senior 65 an) eliminarea amlodipină încetinit (T_1/2 – 65 h ) comparativ cu pacienţii mai tineri, Cu toate acestea, această diferență nu are nici o semnificație clinică. La pacienţii cu insuficienţă hepatică îşi asumă alungirea T_1/2, şi într-o acumulare lung de droguri în organism este mai mare (T_1/2 – la 60 h ).

Insuficiența renală nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei.

În gemodialise nu eliminate.

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie sau in combinatie cu alte antigipertenzivei:: Diuretice, beta-blocante, Inhibitori ai ECA);

- Angina stabilă, angină vasospastică (Anginei Prinzmetal) (ca monoterapie sau în combinație cu alți agenți antianginali).

Dozare regim

De droguri este prescris în interiorul.

Atunci când se tratează hipertensiune și anghină inițială este 5 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la maximum 10 mg 1 timp / zi. La hipertensiune doza de întreținere poate fi 5 mg / zi.

La angină vasospastică (Anginei Prinzmetal) – 5-10 mg / zi în 1 recepție.

Nu este necesară nicio modificare a dozei atunci când este administrată simultan cu diuretice tiazidice, beta-blocante și inhibitori ai ECA.

Nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

În Pacienții cu insuficiență hepatică, pacienții vârstnici doza inițială la hipertensiune poate fi 2.5 mg.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: emoție, dispnee, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, umflătură (umflarea gleznelor și picioarelor), spălare; rareori – aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter auricular), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică; in unele cazuri – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmie, migrenă.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, fatigabilitate, somnolență, schimbări de dispoziție, convulsii; rareori – pierderea conștienței, gipesteziya, nervozitate, parestezii, tremur, amețeală, astenie, indispoziție, insomnie, depresiune, vise neobișnuite; in unele cazuri – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnezie.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dureri epigastrice, rareori – creşterea transaminaz hepatice si icter (din cauza colestazei), pancreatită, gură uscată, meteorism, giperplaziya dreapta, constipație sau diaree; in unele cazuri – gastrită, creșterea poftei de mâncare.

Din sistemul urinar: rareori – thamuria, tenesmus, nicturie; in unele cazuri – dizurija, poliurie.

Pe partea sistemului reproductiv: rareori – disfuncție sexuală (incl. potență redusă), ginecomastie.

Reacțiile dermatologice: in unele cazuri – dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpura, livor.

Reacții alergice: mâncărime, eritem (în t. h . эritematoznaya, erupții cutanate maculopapulare, urticarie), angioedem.

Pe partea aparatului locomotor: rareori – artralgii, artroze, mialgie (utilizarea prelungită); in unele cazuri – miastenia.

Metabolism: rareori – poliuricemie, creștere / scădere a greutății corporale, giperglikemiâ, crescut transpirație, sete; in unele cazuri – sudoare rece umed.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie.

Din simțurile: rareori – vedere încețoșată, diplopie, conjunctivită, ochi iritați, tinitus, parosmija, disgeuzie, ccomodation, xerophthalmia.

Sistemul respirator: rareori – dispnee, nas sângera, tuse, rinită.

Alte: rareori – dureri de spate.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă;

- Reducere;

- Șoc cardiogen;

- Angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la amlodipină sau derivați ai dihidropiridinei alte.

DIN prudență utilizați la pacienții cu funcție hepatică anormală, SSS (vыrazhennaya bradicardie, tahicardie), insuficienta cardiaca cronica, decompensata, cu hipotensiune arterială ușoară sau moderată, stenoza aortica, stenoză mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, în infarctul miocardic acut (și pentru 1 la câteva luni după el), diabet, tulburarea profilului lipidic, la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Precauții

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală, aportul de sodiu, trebuie prescrisă o dietă adecvată.

Menținerea igienei dentare și vizite frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, krovotochivosti și dreapta giperplazii).

Regimul de dozare pentru pacienții vârstnici este același, precum si pentru pacientii din alte grupe de vârstă.

Prin creșterea dozei trebuie monitorizați cu atenție la pacienții vârstnici.

În ciuda lipsei sindromului de sevraj la blocanții de canale de calciu lent, înainte de încetarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei.

Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice de potasiu, Glucoză, TG, colesterolului total, LDL, Acid uric, creatinină și azot ureeic.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu există rapoarte privind efectul amlodipinei asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme.. Cu toate acestea, unii pacienți, preferabil cel începutul tratamentului, pot avea somnolență sau amețeli. Dacă apar, pacientul trebuie să ia precauții speciale pentru activități potențial periculoase.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatație.

Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat, Pentru a menține funcționarea sistemului cardiovascular, performanță controlul inimă și plămâni, membrele ridicate de poziție, Controlul BCC, diureza. Pentru a restabili tonusul vascular – utilizarea de vasopresoare (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru a elimina consecințele blocării canalelor de calciu - administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Hemodializă nyeeffyektivyen.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii microzomala oxidare crește concentrația amlodipinei din plasmă, crescând riscul de reacții adverse, și inductori ai enzimelor microzomale hepatice – reduce.

O scădere a efectului hipotensor al amlodipinei este cauzată de AINS, mai ales indometacin (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinei de rinichi), adrenostimulanți alfa, Estrogenii (retenție de sodiu), simpatomimetic.

Și tiazide “buclă” Diuretic, beta-blocante, verapamil, Inhibitorii ECA și nitrații sporesc efectele antianginale și hipotensive.

Amiodarona, chinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocanții canalelor lente de calciu pot spori efectul hipotensiv al amlodipinei.

Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.

Cimetidina nu au nicio influență asupra farmakokinetiku amlodipină.

Atunci când este combinat cu preparate cu litiu, este posibil să se mărească manifestările neurotoxicității lor (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur, zgomot în urechi).

Calciul poate reduce efectul de blocante ale canalelor de calciu lente.

Prokaynamyd, chinidină și alte medicamente, provocând prelungirea intervalului QT, consolida efectul inotrop negativ și poate crește riscul de prelungire semnificativă a intervalului QT.

Sucul de grapefruit poate reduce concentrația de amlodipină în plasmă, Cu toate acestea, această scădere este atât de mic, care nu modifică semnificativ efectul amlodipinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor., uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.