Amicacin

Material activ: Amicacin
Când ATH: J01GB06
CCF: Antibiotice aminoglicozide
ICD-10 coduri (mărturie): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Când CSF: 06.05.01
Producător: Sinteza {Rusia}

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluție în / și / m clar, incolor sau ușor colorată.

Excipienți: bisulfit de sodiu (metabisulfit de sodiu), citrat de sodiu, etc și / (citrat de sodiu pentaseskvigidrat), acid sulfuric divorţat, apă d / i.

2 ml – fiolă din sticlă (5) – Pachetul de celule contur (1) – cutii de carton.
2 ml – fiolă din sticlă (5) – Pachetul de celule contur (2) – cutii de carton.
2 ml – fiolă din sticlă (10) – Pachetul de celule contur (1) – cutii de carton.
2 ml – fiolă din sticlă (10) – cutii de carton.

Soluție în / și / m clar, incolor sau ușor colorată.

Excipienți: bisulfit de sodiu (metabisulfit de sodiu), citrat de sodiu, etc și / (citrat de sodiu pentaseskvigidrat), acid sulfuric divorţat, apă d / i.

4 ml – fiolă din sticlă (5) – Pachetul de celule contur (1) – cutii de carton.
4 ml – fiolă din sticlă (5) – Pachetul de celule contur (2) – cutii de carton.
4 ml – fiolă din sticlă (10) – Pachetul de celule contur (1) – cutii de carton.
4 ml – fiolă din sticlă (10) – cutii de carton.

Pulbere pentru soluție I / O, și / M alb sau aproape alb, higroscopice.

Flacoane 10 ml (1) – cutii de carton.
Flacoane 10 ml (5) – cutii de carton.
Flacoane 10 ml (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Polusinteticeski antibiotic cu spectru larg de grupă aminoglicozide, efect bactericid. Comunicarea cu 30 de ani subjedinica ribosom, previne formarea de complexe de transport si ARN mesager, blocarea sintezei proteinelor, precum şi distrugerea membranelor zitoplazmaticalkie de bacterii.

Foarte activ împotriva organismele gram-negative aerobe: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; unele Microorganisme gram-pozitive: Staphylococcus spp. (incl. rezistente la penicilină, unele zefalosporynam).

Moderat activă împotriva Streptococcus spp.

Împreună cu numirea lui benzilpenitsillinom prezinta sinergii acţiune împotriva tulpini de Enterococcus faecalis.

Nici un efect asupra microorganismelor anaerobe.

Amikacin pierde activitatea sub acţiunea enzimelor, inaktiviruûŝih alte aminoglicozide, şi poate să rămână activă împotriva tulpini de Pseudomonas aeruginosa, rezistent la tobramicinu, Gentamicina si netilmicinu.

Farmacocinetica

Absorbție

După / m de rapid si complet absorbit. C_max în plasmă cu / m într-o doză de 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, după 30 min/în infuzii din doza 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. După / m din t_max – despre 1.5 h .

Concentrația medie terapeutice în/din sau / m introducerea menținute pentru o perioadă de 10-12 h .

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de 4-11%. V_d adult – 0.26 l / kg, copii – 0.2-0.4 l / kg, în nou-născut: la vârsta de puţin 1 săptămâni şi cu o greutate mai mică 1500 g – la 0.68 l / kg, la vârsta de puţin 1 săptămâni şi cântărind mai mult 1500 g – la 0.58 l / kg, la pacienţii cu fibroză chistică – 0.3-0.39 l / kg.

Acesta este distribuit în lichidul extracelular (conţinutul de abcese, pleurezie, ascite, pericardic, sinovial, Lichidul limfatic si peritoneala); în concentraţii mari detectate în urină; în mică – în bilă, lapte matern, umoarea apoasă a ochiului, secreții bronșice, sputa si lichid cefalorahidian. Ea pătrunde în toate ţesuturile organismului, în cazul în care acumulează intracellularly; concentratii mari sunt observate în organele cu un bun flux sangvin: plămâni, ficat, miocard, splină, şi în special în rinichi, în cazul în care se acumulează în substanţă corticală, concentrație – mușchi, ţesutul adipos şi oasele.

Când asociaţi în doze de sredneterapevtičeskih (ok) adulţi să nu treacă Geb amikacin, Când creierul nervoase membrana permeabilitatea creşte uşor. Nou-născuţilor se realizează concentraţii mai mari în lichidul cefalorahidian, decât la adulți. Acesta patrunde prin bariera placentară: detectat în sânge de făt şi lichid amniotic.

Metabolism

Nu metabolizat.

Deducere

T_1/2 adult – 2-4 h , în nou-născut – 5-8 h , au copii mai mari – 2.5-4 h . Final T_1/2 – Mai mult 100 h (elibereze din depozitele intracelulare).

Raport de rinichi prin filtrarea clubockova (65-94 %) în principal nemodificat. Clearance-ul renal – 79-100 ml / min.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T_1/2 la adulţii cu încălcări ale funcţiei renale variază în funcţie de gradul de încălcare – la 100 h , la pacienții cu fibroză chistică – 1-2 h , pacienţii cu arsuri şi hipertermie T_1/2 poate fi mai scurtă decât media din cauza Garda crescute la sol.

Afişate de hemodializă (50% pentru 4-6 h ), dializa peritoneala este mai puţin eficace (25% pentru 48-72 h ).

Mărturie

Boli infectioase-inflamatorii, cauzate de microorganisme Gram-negativi (rezistente la gentamicină, sizomitsinu și kanamicină) sau asociații de microorganisme gram-pozitive și gram-negativi:

- infecții ale tractului respirator (bronșită, pneumonie, empiem, abces pulmonar);

- Sepsis;

- Endocardită bacteriană;

Infectii -CNS (inclusiv meningita);

-cavitatea abdominală infecţie (incl. peritonită);

- infecții ale tractului urinar (pielonefrită, cistita, uretrit);

-oboseala infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi (incl. arsuri infectate, ulcere infectate și răni pat de diferite geneze);

- Infecții ale tractului biliar;

- infecții osoase și articulare (incl. osteomielită);

-rana infectia;

- Infecții postoperatorii.

Dozare regim

Medicamentul este introdus în / m, I / (spray, în timpul 2 minute sau picurare) adulți și copii peste 6 an – de 5 mg / kg fiecare 8 sau h 7.5 mg / kg fiecare 12 h . La infecţii bacteriene ale tractului urinar (necomplicate) – de 250 mg fiecare 12 h ; Dupa hemodializa sesiune pot fi atribuite doze suplimentare – 3-5 mg / kg.

Doza maximă pentru Adult – 15 mg / kg / zi, dar nu mai 1,5 g / zi pentru 10 zi. Durata tratamentului cu/introducere – 3-7 zi, cu ei – 7-10 zi.

La prematuri iniţial doză unică de 10 mg / kg, atunci 7.5 mg / kg fiecare 18-24 h ; la sugari şi copii până la vârsta de 6 an doza inițială – 10 mg / kg, atunci 7.5 mg / kg fiecare 12 h pentru 7-10 zi.

La Arsuri infectate pot necesita doze 5-7.5 mg / kg fiecare 4-6 h în legătură cu scurte T_1/2 (1-1.5 h ) Această categorie de pacienţi.

În/din picurare pentru amikacin înşelătoare 30-60 m, în caz de necesitate – spray.

Pentru i / v administrare (picătură) anterior, diluate de droguri 200 ml 5% dextroză (Glucoză) sau 0.9% soluție de clorură de sodiu. Amikaczina concentraţia în soluţie pentru pe/în introducerea nu trebuie să depăşească 5 mg / ml.

La încălcarea excretor funcţiile rinichilor Este necesar să se reducă doza sau creşte intervalul dintre wvedeniami. În cazul în care o creştere intervalul dintre wvedeniami (În cazul în care valoarea CC este necunoscut, şi starea pacientului stabil) intervalul dintre introducerea de pregătire stabilit potrivit următoarei formule:

interval (h ) = concentrația de zer creatinina × 9.

În cazul în care concentraţia creatininei serice este 2 mg / dL, doza unică (7.5 mg / kg) Trebuie să introduceţi orice 18 h . Când măriţi intervalul de doze unice nu se schimbă.

În cazul în care o singură doză cu un nemodificat prima doza modul de dozare pentru pacienții cu insuficiență renală este 7.5 mg / kg. Calcularea dozelor ulterioare este după cum urmează:

Ulterior doza (mg), Introduceţi fiecare 12 h = QC (ml / min) × pacientului doza iniţială (mg)/QA OK (ml / min).

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, funcție hepatică anormală (creșterea activității “Hepatic” transaminazelor, giperʙiliruʙinemija).

Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, somnolență, efecte neurotoxice (clonus, senzație amorțit, furnicătură, convulsii), încălcare a transmisiei neuromusculare (stop respirator).

Din simțurile: ototoxicitate (pierderea auzului, tulburări vestibulare și vestibulare, surditate ireversibilă), un efect toxic asupra Sistemul vestibular (mișcări discoordination, amețeală, greață, vărsături).

Din sistemul urinar: nefrotoxicitate – insuficiență renală (oligurija, proteinurie, mikrogematuriâ).

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, dermahemia, febră, angioedem.

Reacții locale: durere la locul de injectare, dermatită, flebită și periphlebitis (la / în introducerea).

Contraindicații

- Nevrită de nerv auditiv;

-insuficienţă renală cronică gravă cu azotemia si uremyei;

- Sarcina;

- Hipersensibilitate la medicament;

-hipersensibilitate la alte aminoglikozidam istorie.

DIN prudență droguri ar trebui să fie utilizat atunci când miastenia, parkinsonizme, botulizme (aminoglicozide poate provoca o violare a transmisiei neuromusculare, ceea ce conduce la o nouă slăbire a mușchilor scheletici), degidratacii, insuficiență renală, la nou-născuţi, la sugari prematuri, la pacienții vârstnici, lactație.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

În prezenţa mărturia vie a Medicamentului poate fi utilizat la femeile care alapteaza. Se va aprecia, aminoglikozida suportului afară cu laptele matern în cantităţi mici. Sunt prost absorbite din tractul digestiv, şi complicaţiile corelate la sugari nu este înregistrat.

Precauții

Înainte de a utiliza sensibilitatea defineşte selectat patogeni, folosire discuri, conținând 30 amikaczina micrograme. În zona indemnă de creştere diametru 17 mm sau mai mare este considerat un organism sensibil, de la 15 la 16 mm – moderat sensibile, Mai puțin 14 mm – durabilă.

Nu trebuie să depăşească concentraţia Amikaczina în plasmă 25 ug / ml (concentraţia terapeutică este 15-25 ug / ml).

În timpul perioadei de tratament ar trebui să fie nu mai mică 1 ori pe săptămână pentru a monitoriza functia renala, nervul auditiv si aparatului vestibular.

Riscul de nefrotoxicitate mai mare la pacienţii cu afectarea funcţiei renale, precum şi în numirea de doze mari sau timp indelungat (Această categorie de pacienţi pot necesita monitorizarea zilnica a funcţiei renale).

Când doza buna de testare audiometric reduce sau întrerupe tratamentul.

Pacienţii cu boli infectioase si inflamatorii ale tractului urinar sunt sfătuiţi să ia o cantitate mai mare de lichid cu diureze suficiente.

În absenţa dinamica pozitivă clinice trebuie să fie conştient de posibilă dezvoltarea de microorganisme rezistente la. În astfel de cazuri, este necesar să se anuleze tratamentul şi iniţierea terapiei adecvate.

Conţinute în compoziţia de sodiu disul′fit poate duce la dezvoltarea de pacienţi cu complicaţii alergice (până la reacţii anafilactice), în special la pacienţii cu istoric de allergological.

Supradozaj

Simptomele: reacții toxice – pierderea auzului, ataxie, amețeală, tulburări de urinare, sete, scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, sau zgomote în urechi senzație de stabilire, insuficiență respiratorie.

Tratament: ridicarea embargoului transmisiei neuromusculare şi consecinţele sale – hemodializa sau dializa peritoneala; agenți anticolinesterazici, sare de calciu, IVL, alt tratament simptomatic și de susținere.

Interacțiuni de droguri

Prezinta mare sinergie cu karbenicillinom, benzilpenicillinom, cefalosporine (la pacienții cu insuficiență renală cronică severă, atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice, este posibilă o scădere a eficacității aminoglicozidelor).

Acidul nalidixic, polimixină B,, cisplatina și vancomicina cresc riscul apariției oto- și nefrotoxicitate.

Diuretic (mai ales furosemid), cefalosporine, peniciline, sulfonamide și AINS, concurând pentru secreția activă în tubulii nefronici, blochează eliminarea aminoglicozidelor, cresc concentrația lor în serul sanguin, îmbunătățirea nefrului- și neurotoxicitate.

Amikacina îmbunătățește efectul relaxant muscular al medicamentelor curariforme.

Când este utilizat simultan cu amikacină, metoxifluran, polimixine pentru administrare parenterală, capreomicină și alte medicamente, blocarea transmisiei neuromusculare (hidrocarburi halogenate – anestezie prin inhalare, analgezice opioide), transfuzarea unor cantități mari de sânge cu conservanți de citrat crește riscul de stop respirator.

Administrarea parenterală de indometacină crește riscul de a dezvolta efecte toxice ale aminoglicozidelor (creșterea T_1/2 și clearance-ul redus).

Amikacin reduce eficacitatea antimiasteniceskih droguri.

Interacțiune farmaceutică

Farmatsevticeski incompatibile cu penitsillinami, geparinom, cefalosporine, capreomycin, amfotericină B, hidroclorotiazida, Eritromicină, nitrofurantoinom, vitaminele b si c, clorura de potasiu.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, locul inchis la o temperatura intre 5° c-25° c. Termen de valabilitate – 2 an.