AMARYL

Material activ: Glimepirida
Când ATH: A10BB12
CCF: Antidiabetice orale
ICD-10 coduri (mărturie): E11
Când CSF: 15.02.01.02.01
Producător: Aventis Pharma GmbH Germania (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele Culoare roz, alungit, plat, cu marca de divizare pe ambele părţi, Gravate “FI logo-ul INDICATED/companiei” pe ambele maluri ale.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, polividonă 25 000, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, oxid de fier roșu (E172).

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele culoare verde, alungit, plat, cu marca de divizare pe ambele părţi, Gravate “Logo-ul NMM/companiei” pe ambele maluri ale.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, polividonă 25 000, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172), indigokarmin.

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele galben pal, alungit, plat, cu marca de divizare pe ambele părţi, Gravate “Logo-ul NMN/companiei” pe ambele maluri ale.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, polividonă 25 000, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, oxid de fier galben (E172).

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele albastru, alungit, plat, cu marca de divizare pe ambele părţi, Gravate “Logo-ul NMO/companiei” pe ambele maluri ale.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, polividonă 25 000, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, indigokarmin.

15 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidiabetice orale – derivate sulfonylureas III generaţie.

Stimuleaza secretia si eliberarea de insulina din celulele β a pancreasului (deturnarea activitatii), creşte sensibilitatea tesuturilor periferice (muşchi şi grăsime) la insulină (vnepankreaticheskoe actiune).

Derivate sulfonylureas regleaza secretia de insulina prin inchiderea canalelor de potasiu ATP-dependente, Situat în membrana citoplasmatică celulelor β a pancreasului. Închiderea canalelor de potasiu, acestea provoacă depoliarizatia β-celule, care contribuie la deschiderea de canale de calciu si calciu creşte în interiorul celulelor. Glimepiride cu rata mare de înlocuire se conecteaza si deconecteaza din proteine β-celulele pancreasului (greutate moleculară 65 CD/SURX), asociate cu canale de potasiu ATP-dependente, dar diferit de obişnuită care leagă tradiţionale derivate sulfonylureas (proteine masă moleculară 140 CD/SUR1). Acest proces duce la eliberarea de insulina de exocitoza, cantitatea de insulina secretata în mod semnificativ mai puţin, decât sub actiunea sulfonylureas derivate tradiţionale. Efectul puţin stimularea glimepiride secreţia de insulină oferă şi mai puţin riscul de hipoglicemie.

În afară de, medicamentul are acţiune jekstrapankreaticheskoe, care include reducerea rezistenta la insulina, un efect redus asupra sistemului cardiovascular, antiaterogennoe, antiagregantnoe, activitatea antioxidanta.

Folosirea ţesuturilor perifericescimi glucozei din sânge (muşchi şi grăsime) prin utilizarea de proteine speciale de transport (GLJuT1 şi GLJuT4), Situat în membranele celulare. Transportul glucozei în aceste ţesuturi în diabet zaharat de tip 2 este limitat de viteza pas glucoză utilizare. Glimepiride foarte repede creste numarul si activitatea de molecule, transportul glucozei (GLJuT1 şi GLJuT4), ceea ce duce la o creştere în absorbţia de glucoză perifericescimi tesuturi.

Glimepiride are un efect slab inhibitor asupra ATP dependentă potasiu canale cardiomiocite. Atunci când se iau glimepirirda păstrând capacitatea de adaptare metabolica miocardice a ischemiei.

Glimepiride creşte activitatea de glicoziă fosfatidil-specifice fosfolipaza c, musculare izolate şi celulele de grasime pot corela apelabilă droguri lipogeneza şi glikogenez.

Glimepiride inhibă producerea de glucoza la nivelul ficatului prin cresterea concentraţiile intracelulare de fructoză-biphosphate-2.6, care, la rândul lor, inhibă gluconeogeneză.

Glimepiride selectiv ingibiruet COX şi reduce conversia acidului arahidonic tromboxan A2, care promoveaza agregarea plachetara, oferind astfel acţiunea antitromboticescoe.

Glimepiride ajută la normalizarea lipidelor conţinut, reduce nivelul de aldehidă malovogo în sânge, care duce la o reducere semnificativă a oxidării peroxidice a lipidelor, Acest lucru contribuie la actiunea antiaterogennomu de droguri.

Amaryl^® creşte nivelul de α-tocoferol endogene, activitatea catalazei, Глютатионпероксидазы şi superoxid dismutaza, care ajută la reducerea severitatea stresul oxidativ, care este mereu prezent în organismul pacientului cu diabet zaharat.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici au fost similare la pacienţii de diferite sexe şi grupe de vârstă diferite.

Atunci când se compară datele, produs de unice şi multiple (2 ori / zi) admiterea glimepiride, Am găsit diferențe fiabile farmakokineticeskih parametrii, şi variabilitatea lor între diferite de pacienţi a fost foarte scăzută. Semnificativ acumularea de droguri a fost absent.

Absorbție

După consumul repetat de droguri în interiorul o doză zilnică 4 mg C_max în ser este de aproximativ 2.5 h și este 309 ng / ml; Există o relaţie liniară între doza si C_max, precum şi între doză şi asc. Biodisponibilitatea ingestia glimepiride este 100%. Aportul alimentar nu are un efect semnificativ asupra pielii, cu excepţia pentru o uşoară decelerare viteza mutări.

Distribuire

Pentru glimepirida se caracterizează prin foarte scăzut V_d (despre 8.8 L), aproximativ egal cu V_d Albumină, grad ridicat de legarea de proteinele plasmatice (Mai mult 99%) şi clearance-ul scăzut (despre 48 ml / min).

Glimepiride se excretă în laptele matern şi pătrunde prin bariera placentară. Slabă pătrunde BBB.

Metabolism

Glimepiride este metabolizat în ficat cu formarea 2 metaboliți inactivi – gidroksilirovannogo şi karboksilirovannogo derivate, detectate în urină şi fecale.

Deducere

T_1/2 Când plasmă droguri concentraţiile serice, relevante pentru regim de dozare mai multe, este 5-8 h . După administrarea de doze mari de glimepiride T_1/2 crește ușor.

După un aport singur de doza de glimepiride, Garda de radionuclizi, 58% Tag-uri radioactive au fost descoperite în urină şi 35% – Calais. Substanța activă nemodificată în urină nu este detectat.

T_1/2 glimepirida metaboliților gidroksilirovannogo şi karboksilirovannogo au fost despre 3-6 și h 5-6 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală (scăzut QC) A existat o tendinţă de a creşte clearance-ul de glimepiride şi pentru a reduce concentraţiile sale medie în ser, ce, cel mai probabil, datorită mai rapidă creştere de droguri din cauza un mai mic asociat cu o proteină. Astfel, Această categorie de pacienţi, nu există nici un risc suplimentar de cumulare a glimepiride.

Mărturie

- Diabet zaharat de tip 2 (ca monoterapie sau terapie de asociere cu metformin sau insulină).

Dozare regim

La începutul tratamentului Amaryl^® numi 1 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat (intervale 1-2 a săptămânii) şi în următoarea ordine: 1 mg-2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg / zi. Maximum dozei zilnice recomandate – 6 mg.

Momentul şi frecvenţa de doza, medicul determină, ținându-se cont de stilul de viaţă al pacientului. Doza zilnică este prescris în 1 recepție, obișnuit, înainte şi după un mic dejun sau, În cazul în care doza zilnică nu a fost acceptat, imediat înainte de sau în momentul de prima masă copioasă.

Tratament, obișnuit, lung.

Utilizarea Amaryl^® în combinație cu metformin

Cu lipsa de stabilizarea concentrației de glucoză în sânge la pacienţii, lua metformin, poate fi pornit însoţesc terapie Amarilom^®. Când salvaţi o doză de metformin tratament la nivelul anterior Amarilom^® începe cu o doză minimă 1 g, apoi doza a crescut treptat în funcţie de nivelul dorit controlului glicemic, până la o doză zilnică maximă 6 mg.

Utilizarea Amaryl^® în asociere cu insulina

Când, Atunci când imposibilitatea de a realiza normalizare a concentraţiei de glucoză în sânge lua maxim doze Amaryl^® în monoterapie sau în asociere cu o doză maximă de metformin, combinaţie posibilă de glimepiride cu insulina.

În acest caz, ultima atribuite dozei pacientului Amaryl^® rămâne neschimbată. În timp ce insulina tratament începe cu o doză minimă, cu posibil urmată de o creştere treptată în doza insulina controlate sânge glucoza concentrare. Tratamentul combinat necesită supraveghere medicală. Păstrând un lung controlul glicemiei această terapie combinată poate reduce nevoia de insulina aproape 40%.

Tradus pacientul cu alt medicament hipoglicemiant oral pe Amaryl^®

Există o corelaţie exactă între doze Amaryl^® şi alte droguri hipoglicemiant oral. Cand traducerea la astfel de medicamente pe Amaryl^® iniţială doze zilnice de acesta din urmă trebuie să fie 1 mg (chiar și în cazul, În cazul în care pacientul transferat la Amaryl^® cu o doză maximă de alt medicament hipoglicemiant oral). Orice creştere a dozei de Amaryl^® ar trebui efectuată pe baza unei răspunsul la glimepiride în conformitate cu recomandările de mai sus. Trebuie să ia în considerare utilizat doza şi durata efectului înainte hipoglicemiant mijloace. In unele cazuri, mai ales atunci când luaţi medicamente hipoglicemiant cu un timp de înjumătățire lungi (de exemplu,, hlorpropamyd), Poate fi nevoie de un temporară (în termen de câteva zile) încetarea de tratament pentru a evita efectul aditiv, creşterea riscului de hipoglicemie.

Un pacient cu insulina pe Amaryl^®

În cazuri excepționale,, În cazul în care pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 (insulinnezavisimym) ia insulinoterapiu, Atunci când compensarea bolii şi când în condiţii de siguranţă funcţia secretorie celulelor β a pancreasului poate indicat să traducă Amaryl^®. Traducerea se efectuează sub atenta supraveghere a unui medic. În timp ce un pacient la Amaryl^® începe cu cea mai mică doză de glimepiride 1 mg.

Comprimatele trebuie luate ca un întreg, fără de mestecat, bea multe lichide (despre 1/2 ceașcă). Este foarte important sa nu sari peste mese după luarea Amaryl^®.

Efect secundar

Metabolism: rareori – dezvoltarea reacţiilor hipoglicemiant. Aceste reacţii, mai ales, apar la scurt timp după ce a luat medicamentul, si sa nu întotdeauna uşor de durere. Pot aparea dureri de cap, foame, greață, vărsături, senzație de oboseală, somnolență, tulburări de somn, anxietate, agresivitate, încălcarea de concentrare şi reacţie, depresiune, confuzie, discursul şi tulburări de vedere, afazija, tremur, pareză, deficiențe senzoriale, amețeală, necoordonare, starea neajutorat, pierderea de auto-control, delir, cerebral convulsii, confuzie sau pierderea conştienţei, inclusiv coma, respirație superficială, bradicardie. În afară de, ca urmare, mecanismul de feedback-ul adrenergicski pot aparea astfel de simptome ca o răceală, Sudoare lipicios, anxietate, tahicardie, hipertensiune arterială, Angină pectorală şi cardiac aritmiile.

Pe partea de organul de vizibilitate: în timpul tratamentului (mai ales la începutul tratamentului) Este posibil să apară tulburări vizuale tranzitorii, datorită unei schimbări în concentraţia de glucoză în sânge.

Din sistemul digestiv: uneori – greață, vărsături, o senzaţie de greutate sau disconfort în epigastria, durere abdominală, diaree (foarte rar, ceea ce duce la întreruperea tratamentului); rareori – creșterea transaminazelor hepatice, colestază, icter, hepatită (până la dezvoltarea de insuficienţă hepatică).

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie (la moderată până la severă), leucopenie, hemolitică sau anemie aplastică, erythropenia, granulocitopenie, agranulocitoza si pancitopenie.

Reacții alergice: uneori – mâncărime, urticarie, erupții cutanate. Aceste reacţii sunt, obișnuit, moderat acută, dar puteţi progrese, cu toamna de iad, dispnee, până la şoc de anaphylacticski dezvoltarea. Posibile alergii cruce la alte sulfonylureas derivate, sulьfanilamidami, sau alte substanțe similare, de asemenea, pot dezvolta vasculită alergică.

Alte: în cazuri excepționale – fotosensibilitate, giponatriemiya.

Contraindicații

- Diabet zaharat de tip 1;

- Cetoacidoză diabetică, diabetici precoma si coma;

- Ficat severă;

- Disfuncție renală severă (incl. Pacientii, pe hemodializă);

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament;

-hipersensibilitate la alte derivate sulfonylureas şi sulfanilamidnam de droguri.

Sarcina și alăptarea

Amaryl^® contraindicat în timpul sarcinii. În cazul unei sarcini planificate sau în cazul în care sarcina o femeie ar trebui să fie traduse în insulinoterapiu.

Stabilit, că glimepiride se excretă în laptele matern. Alăptarea ar trebui să fie tradus femeie pe insulina sau opriţi alăptarea.

Precauții

O atenţie deosebită trebuie acordată stării, care necesită transferul unui pacient de la insulinoterapiu: arsuri extinse, severe traumatisme multiple, interventii chirurgicale extinse, sindrom de malabsorbţie de alimente şi medicamente în tractul digestiv (ileus, enteroplegia).

Terapia se face sub supraveghere medicală atentă.

În situaţii de stres (Atunci când prejudiciul, interventia chirurgicala, boli infecțioase, însoțită de febră) Poate exista necesitatea unui transfer temporar al pacientului la insulină.

Pacienţii cu diabet zaharat insuficient controlat de tip 2 Atunci când se aplică ca o monoterapie doze maxime de metformin, a existat o îmbunătăţire considerabilă de control metabolic în aderarea la tratamentul glimepiride.

Pacienţii cu diabet zaharat insuficient controlat de tip 2 Când primesc doza maximă de terapie combinată glimepiride şi metformin poate fi iniţiat glimepirida inculinom. Atunci când se aplică această combinaţie, a existat o îmbunătăţire considerabilă a controlului metabolic.

În primele săptămâni de tratament cu mese frecvente sau sărind peste mese poate creste riscul de hipoglicemie, care necesită deosebit de stricte de monitorizare a pacientilor. Factori, contribuie la dezvoltarea de hipoglicemie, raporta: reticenţa sau (în special la vârstnici) lipsa de capacitatea pacientului să coopereze cu medicul; neregulate, alimentaţia deficientă, sărind peste mese, foame, schimbarea dietei obişnuită; consumul de alcool, mai ales în combinaţie cu făină de skip; dezechilibru între activitatea fizică şi aportul de carbohidrati; disfuncție renală; hepatică severă; Amaryl supradozaj^®; necompensate boli concomitente ale sistemului endocrin, influenţează pe metabolismul glucidelor (incl. boli tiroidiene, hypophyseal Portal insuficienţa sau insuficienţă suprarenală); aportul simultană de alte medicamente. În prezenţa unor factori trebuie ajustată doza de Amaryl^® sau regim de întregul tratament. Acest lucru trebuie făcut în caz de interkurrentnogo boala sau stil de viaţă modificări a pacientului.

Medicul trebuie să informeze pacientul de necesitatea de a adera la doza atribuite Amaryl^® şi la timpul stabilit de admitere; pe măsuri, care ar trebui să fie luate în cazul trece primesc Medicatie sau masă, sau în situaţii de, Atunci când nu este posibil doza de medicament la un timp setat. Trece primesc Medicatie nu ar trebui compensate de ulterioare primesc doze mai mari. Pacientul trebuie să informeze imediat medicul dacă primesc o doza prea mare.

În cazul în care pacientul este hipoglicemiant reacţie dezvoltat atunci când luate în doze de glimepiride 1 mg / zi, Aceasta indică, că pacientul a avut de normalizare a glicemiei se poate realiza folosind o dieta.

Atunci când ajunge la o compensaţie de diabet zaharat tip 2 sensibilitate crescută la insulină; în acest sens, procesul de tratament poate reduce nevoia de glimepiride. Pentru a preveni gipoglikemii trebuie să reducă doza sau să oprească Amaryl^®. Corectarea dozei trebuie să fie efectuate, de asemenea, cu variații ale greutății corporale a pacientului sau schimba stilul său de viaţă sau alţi factori atunci când vi se solicită, contribuie la dezvoltarea de hipo- sau hiperglicemie.

Dieta adecvată, exercitiile fizice regulate şi, daca este necesar, scădere în greutate au aceeaşi importanţă pentru controlul de glucoză sânge optime, ca cu un aport regulat de glimepiride. Monitorizarea regulată a nivelului de glucoză în sânge şi urină, precum şi concentraţia de hemoglobină glicozilată ajută la localizarea primară sau secundară rezistenta la malarie.

Separat de reacţiile adverse pot fi ameninţătoare de viaţă, incl. hipoglicemie severă, schimbări serioase în imaginea de sânge, reacții alergice severe, insuficiență hepatică. Pacientul trebuie informat, că în dezvoltarea reacţiilor adverse nedorite sau severe ar trebui să consulte un medic imediat şi continuaţi să luaţi medicamentul fără recomandările sale.

Pacientul trebuie informat, că, în curs de dezvoltare reacţii adverse ar trebui să consulte un medic imediat.

Pacientul trebuie să fie informată nu numai despre simptomele de hipoglicemie, dar simptomele de hiperglicemie (urinare frecventă, sete excesiva, gură uscată, piele uscata).

Simptomele clinice de hiperglicemie sunt frecvente urinare, sete excesiva, gură uscată, piele uscata.

În prezent, nu există nici o experienţă cu aplicarea glimepiride la pacienţii cu încălcări grave a bolii de ficat şi rinichi sau la pacienţii, hemodializă. Pacienţii cu boli hepatice sau renale severe a arătat trecerea de la insulinoterapiu.

În timpul tratamentului Amamrilom^® Este necesar să se monitorizeze hepatice funcţia şi poze pentru sângele periferic (mai ales numărul de trombocite si leucocite).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Tratamentul precoce, Atunci când treceţi de la un medicament hipoglicemiant cu frecvente sau unui alt recepţia glimepiride se poate datora la hipo- sau hiperglicemie redusă de concentrare şi reacţii psihomotorii viteza a pacientului. Acest lucru poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a gestiona o varietate de aparate şi mecanisme.

Supradozaj

Simptomele: După ce a luat doza mare de glimepiride pot dezvolta gipoglikemii durata 12-72 h , care ar putea întâmpla după restaurare iniţială a concentraţiei de glucoză în sânge.

Simptomele de hipoglicemie pot fi netede sau complet absente la pacienţii vârstnici şi la pacienţii, suferă de neuropatie autonome sau care primesc tratament simultan cu beta-adrenoblokatorami, clonidina, rezerpina, guanetidine sau alte mijloace de simpatoliticheskimi.

Tratament: Hipoglicemie poate fi aproape întotdeauna rapid a fost scobită off luarea imediata de carbohidrati (glucoza sau zahar, de exemplu,, ca o bucată de zahăr, suc dulce de fructe sau ceai). În acest sens, pacientul întotdeauna trebuie să cuprindă cel puţin 20 g glucoza (4 felii de zahăr). Înlocuitori de zahăr sunt ineficiente in tratarea hipoglicemie. În cazurile severe, pacientul trebuie să fie spitalizat. Aveţi nevoie pentru a induce vărsături, Atribuiţi un consum de lichide (apa sau limonada cu carbon activat absorbant / / / sulfat de sodiu şi laxativ /). Când primeşte cantităţi mari de droguri prezinta un lavaj gastric urmat de carbon activat şi sulfat de sodiu. Tabloul clinic al hipoglicemie poate fi similar cu tablou clinic acut cerebrovasculare accident, Prin urmare, este nevoie de tratament imediat de către un medic, şi, în anumite circumstanţe, şi de spitalizare. Cât mai repede posibil pentru a începe introducerea dekstrozy, daca este necesar – injectat în/din struino 50 ml 40% solutie, urmat de mai mult se diluează infuzyami mai multe (10%) soluţie cu monitorizarea atentă a glicemiei. În viitor, terapie simptomatică.

În cazul în care pacientul cu diabet zaharat trataţi de către medici diferite (de exemplu,, În timp ce în spital după un accident, cu boala la sfârşit de săptămână), Acesta le-ar trebui să informeze despre boala lor şi o tratare prealabilă.

Atunci când se tratează hipoglicemie, dezvoltat de admisie accidentală Amaryl^® sugari sau copii mici, pentru, pentru a evita hiperglicemie, ar trebui să controleze doza de dextroză (50 ml 40% soluție) şi monitoriza continuu concentrația de glucoză în sânge.

Interacțiuni de droguri

Consolidarea acțiunii hipoglicemiant de Amaryl^® şi legate de dezvoltarea de hipoglicemie poate să apară împreună cu utilizarea de insulină, cu alte medicamente orale gipoglikemicakimi (incl. cu metformin), Inhibitori ai ECA, allopurinolom, steroizi anabolizanţi şi hormoni de sex masculin, cloramfenicol, derivatele cumarinice, ciclo-, TRO- şi izofosfamidami, fenfluraminom, fiʙratami, fluoxetina, guanetidină, Inhibitorii MAO, mikonazolom, pentoksifillinom (Atunci când injectarea la doze mari), fenilbutazonă, azapropazonom, oksifenbutazonom, probenecid, xinolonami, acidul salicilatami si aminosalicyclic, sulfinpirazonom, lung-EW, Tetraciclina, tritokvalinom.

Slăbirea de acţiune hipoglicemiant al Amaryl^® şi creşterea ulterioară a concentraţiei de glucoză în sânge poate împreună cu aplicarea acetazolamidom, ʙarʙituratami, GCS, diazoksidom, saluretikami, diuretice tiazidice, epinefrina (adrenalina) şi alte simpatomimetic, glucagon, laxative (utilizarea prelungită), acid nicotinic (doze mari) și derivații săi, estrogenii şi progestogeni, fenotiazinami, clorpromazină, fenitoina, rifampicină, hormon tiroidian, sărurile de litiu.

Împreună cu utilizarea de blocante gistaminovykh H₂-Receptorii, Clonidina si Rezerpina poate ambele spori, şi slăbi efectul hipoglicemiant al Amaryl^®.

Pe fundalul de admitere Amaryl^® Poate fi consolidarea sau slăbirea derivatele cumarinice.

Consumul de etanol unice sau cronice pot îmbunătăţi atât, şi slăbi efectul hipoglicemiant al glimepiride.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie depozitate la temperaturi de peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.