AKTAPAROKSETIN

Material activ: Paroxetina
Când ATH: N06AB05
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Producător: Actavis Group hf. (Islanda)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele, Filmate alb sau aproape alb, rotund, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, cu o inscripție “P” pe de o parte și “20” – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu 2255, sodiu carboximetil amidon, маннитол DC, celuloza microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilat de metil, copolimer metacrilat de dimetilaminoetil și metacrilat de butii), Opadry АМВ белый (soluție de apă): Alcool polivinilic parţial hidrolizat, Dioxid de titan (E171), talc, indigokarmin (E132), lecitină din soia (E322), Gumă Xantan (E415).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate albastru, rotund, lenticular, cu o linie pe o parte și o inscripție “P30” – un alt.

Excipienți: stearat de magneziu 2255, sodiu carboximetil amidon, маннитол DC, celuloza microcristalina, эудрагит Е100 (metacrilat de metil, copolimer metacrilat de dimetilaminoetil și metacrilat de butii), Opadry AMB синий (soluție de apă): Alcool polivinilic parţial hidrolizat, Dioxid de titan (E171), talc, indigokarmin (E132), lecitină din soia (E322), Gumă Xantan (E415), colorant galben sunset (E110), colorant galben de chinolină (E104).

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-hidroxitriptamina, 5-NT) neuronii creierului, ceea ce determină efectul și eficacitatea sa antidepresivă în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive și de panică.

Principalii metaboliți ai paroxetinei sunt produși de oxidare și metilare polari și conjugați, care sunt excretate rapid din corp, au activitate farmacologică slabă și nu afectează efectul terapeutic. Metabolismul paroxetinei nu perturbă absorbția selectivă a neuronilor 5-HT datorită acțiunii sale.

Paroxetina are afinitate scăzută pentru m-holinoretseptorov. Cu acțiune selectivă, spre deosebire de antidepresivele triciclice, paroxetina se caracterizează printr-o afinitate scăzută pentru α₁, A₂, Β-adrenoreceptoram, și pentru dopamină, 5-HT₁ ca, 5-NT₂ similară și histamină H₁-Receptor.

Paroxetina nu încalcă funcțiile psihomotorii și nu potențează efectul deprimant al etanolului asupra acestora.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, paroxetina prinimayushtih, dovedit, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. La voluntarii sănătoși, nu provoacă o schimbare semnificativă a tensiunii arteriale, Ritmului cardiac si EEG.

Spre deosebire de antidepresive, care inhibă absorbția noradrenalinei, Paroxetina suprimă efectele antihipertensive ale guanetidinei mult mai slabe.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală, paroxetina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal.. Metabolizmu cu “prima trecere” prin ficat.

Efectele clinice ale paroxetinei (efecte secundare și eficacitatea) Nu corelată cu concentrația sau plasmatic.

Distribuire

C_ss Acesta se realizează prin 7-14 a doua zi după începerea tratamentului, farmacocinetica nu se modifică în timpul tratamentului de lungă durată.

La concentrații terapeutice, legarea paroxetinei de proteinele plasmatice este 95%.

Paroxetina este distribuit extensiv în țesuturi, și calcule farmacocinetice indică, numai 1% ea este prezentă în plasmă.

Metabolism

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “prima trecere” prin ficat, suma, определяемое в системном кровотоке, mai puțin, care se absoarbe din tractul gastrointestinal. După creșterea dozei de paroxetină sau doze multiple, crește atunci când sarcina pe corp, un efect de absorbție parțială “prima trecere” prin ficat si a redus clearance-ul plasmatic al paroxetina. Ca urmare, este posibilă creșterea concentrației de paroxetină în plasmă și fluctuații ale parametrilor farmacocinetici., care pot fi observate doar la pacienții, la cine, când se ia medicamentul în doze mici, se obțin concentrații plasmatice scăzute de paroxetină.

Deducere

T_1/2 variază, dar de obicei în jur 1 d. Excreția bifazică a metaboliților paroxetinei din organism, mai întâi ca urmare a metabolismului în timpul primului pasaj prin ficat, și apoi este controlat prin eliminare sistemică.

Paroxetina se excretă în principal sub formă de metaboliți: 64% metaboliții sunt excretați în urină și 36% cu bila prin intestine. В неизмененном виде выводится 2% în urină şi 1% bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți vârstnici, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Mărturie

- Toate tipurile de depresie (incl. reaktivnaя, depresie endogenă severă și depresie, nerăbdător);

- tulburare obsesiv-compulsive;

- Tulburarea de panica, în t. h . cu agorafobie;

- tulburare de anxietate socială / fobie socială;

-tulburări de anxietate generalizată;

- Tratamentul de PTSD.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală 1 timp / zi, dimineață, în timp ce mănâncă. Înghiţiţi comprimatul întreg, bând apă.

Doza este selectată individual în timpul primei 2-3 săptămâni după începerea terapiei și ulterior, dacă este necesar, ajustați-vă.

La лечения депрессий doză de droguri prescris 20 mg 1 timp / zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat cu 10 mg / zi, doza zilnică maximă – 50 mg.

La obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah doza terapeutică inițială este 20 mg / zi, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Doza terapeutică medie recomandată – 40 mg / zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg / zi.

La tulburări de panică Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / zi (pentru a reduce riscul posibil de a dezvolta o exacerbare a simptomelor de panică), urmată de o creștere săptămânală cu 10 mg. Doza terapeutică medie – 40 mg / zi. Doza maximă – 50 mg / zi.

La социально-тревожных расстройствах/социофобии Doza inițială este de 20 mg / zi, în absența efectului cel puțin 2 săptămâni, doza poate fi crescută la maximum 50 mg / zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg la intervale nu mai mici 1 săptămâni în funcție de efectul clinic.

La tulburări psihice posttraumatice pentru majoritatea pacienților, dozele inițiale și terapeutice sunt 20 mg / zi. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / zi. Doza trebuie crescută cu 10 mg în fiecare săptămână în funcție de răspunsul clinic.

La tulburări de anxietate generalizate doza inițială și recomandată – 20 mg / zi.

La insuficienta renala si / sau hepatica Doza zilnică recomandată este 20 mg.

La pacienții vârstnici Doza zilnică nu trebuie să depășească 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Efect secundar

CNS: somnolență, tremur, astenie, insomnie, amețeală, fatigabilitate, convulsii, tulburări extrapiramidale, sindrom serotoninergic, halucinații, nebunie, confuzie, ažitaciâ, alarmă, depersonalizare, atacuri de panica, повышеннаяи нервная возбудимость, parestezii, scaderea capacitatii de concentrare.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie, miastenia, mioclonii, миопатический синдром.

Din simțurile: tulburări vizuale, modificări ale gustului.

Pe partea sistemului reproductiv: disfuncție sexuală (incl. импотенция и расстройства эякуляции), hiperprolactinemie / galactoree, anorgazmija.

Din sistemul urinar: retenție urinară, urinare crescută.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, gură uscată, constipație sau diaree; rareori – hepatită.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică.

Reacții alergice: eritem, urticarie, echimoze, mâncărime, angioedem.

Alte: crescut transpirație, giponatriemiya, încălcare a secreției de ADH, sindromul de sevraj cu sevrajul brusc al medicamentului, rinită.

Contraindicații

- Recepția simultană a inhibitori MAO și perioada de până la 14 zile de la anularea lor;

- Utilizarea concomitentă a tioridazină;

- Instabil epilepsie;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență hepatică și renală, glaucom cu unghi închis, Hiperplazia prostatică, manie, patologie cardiacă, epilepsie, condiții convulsive, în timpul terapiei electro-impulsive, când luați medicamente, crescând riscul de sângerare, în prezența factorilor de risc pentru sângerări crescute și boli, crescând riscul de sângerare, pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alăptarea).

Precauții

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, medicamentul este prescris cu prudență.

Лечение пароксетином назначают через 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacientul trebuie informat, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Cu toate acestea, ca și în cazul altor medicamente psihotrope, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. În timpul tratamentului, pacientul trebuie să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: greață, midriază, febră, creșterea tensiunii arteriale, durere de cap, contracții musculare involuntare, ažitaciâ, anxietate, tahicardie sinusală, bradicardie, ritm joncțional; rareori – depresie de conștiență până la comă (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Tratament: lavaj gastric, Carbon activat, Terapia simptomaticheskaya. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Aportul de alimente și antiacide nu afectează absorbția și parametrii farmacocinetici ai medicamentului.

Paroxetina este incompatibilă cu inhibitorii MAO.

Odată cu administrarea simultană cu paroxetină, concentrația de prociclidină crește.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoina, anticoagulante, antidepresive triciclice, neuroleptice fenotiazinice, антиаритмиков класса I С, metoprolol și un risc crescut de efecte secundare în timpul prescrierii acestor medicamente.

Când administrarea concomitentă cu medicamente, inhibarea enzimelor hepatice, poate fi necesară reducerea dozei de paroxetină.

Paroxetina crește timpul de sângerare cu warfarină, при неизменном протромбиновом времени.

Odată cu numirea simultană a paroxetinei cu antipsihotice atipice, fenotiazinami, antidepresive triciclice, acid acetilsalicilic, AINS trebuie utilizate cu precauție din cauza unor posibile tulburări de sângerare.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, preparate cu litiu și paroxetină.

Odată cu administrarea simultană de paroxetină cu fenitoină și alte anticonvulsivante, poate să apară o scădere a concentrației de paroxetină în plasmă și o creștere a frecvenței efectelor secundare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.